本発明は、少なくとも1つの溶解促進剤を用いてアンジオテンシンII受容体ブロッカー（ARB）の組成物を調製することにより、ARBのバイオアベイラビリティーを増大させる方法に関する。特に、本発明は、溶解促進剤として作用するだけでなく、特にARBの溶解度が最小な酸性または弱酸性媒体中での溶解速度を増大させる溶解促進剤に関する。組成物において、ARBは溶解促進剤との物理的配合物、固体分散体、固溶体または複合体の形態において存在することが可能である。ARBと溶解促進剤との組成物は、即時放出もしくは制御放出または他の適切な変更された放出製剤に組み込むことができる。ARBの組成物を含有する即時放出投与形態は、酸性媒体（pH<3）中で少なくとも40%のin vitro放出をもたらす。結果として、ARBのバイオアベイラビリティーは、C_max、AUC_0-tおよびAUC_0-∞により少なくとも20%増大させることができる。
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本発明は、ポリマーマトリックスコアを含み、少なくとも１種の医薬有効成分がコア内およびコアの外表面に分布している経口パルス放出医薬組成物に関する。数々の他の医薬有効成分の中でも、アンフェタミン塩を本明細書に記載の医薬組成物に製剤化できる。本発明はまた、固体の医薬製剤の即時放出成分の製造方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、状態および疾患の症状（例えば、炎症、過剰な交感神経運動、悪液質、食欲不振、および食欲不振性悪液質、ならびにそれらに関係するストレスまたは不安が挙げられる）を緩和するための治療として役に立つ有益な成分の組み合わせを含む調製物、処方物、キットおよび他の製品（例えば、ブリスターパック）、ならびにそれらの作製方法および使用方法を提供する。本発明は、抗炎症因子（例えば、非ステロイド抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ））、アンギオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）インヒビター、アンギオテンシンレセプターブロッカー（ＡＲＢ）、アナボリックステロイド、天然の油もしくは脂肪酸またはそれらの任意の組み合わせと組み合わせた、βアドレナリンアンタゴニスト（「βブロッカー」とも呼ばれる、例えば、プロプラノロール）の使用を含む組成物および治療を提供する。 （もっと読む）

本発明は、可食性フィルム内にカプセル化された有効成分を含む薬物送達システムに関し、ここで、可食性フィルムは、好ましくは、有効成分が血流に入るように頬粘膜投与を提供する。本発明の薬物送達システムは、鎮静及び／又は睡眠効果を提供するのに非常に効果的な、カプセル化された医薬有効成分の頬粘膜投与を提供するのにとりわけ有効である。 （もっと読む）

本発明は式Ｉの化合物を提供する。これらの化合物は医薬塩又は組成物の形態でありうる、純粋なエナンチオマー形又はラセミ混合物でありうる、及びα７ ｎＡＣｈＲが関連することが知られる疾患又は状態を治療するために使用される医薬において有用である。
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式Ｉ、ＩＩ又はＩＩＩで表されるビアリール置換トリアゾール化合物又はこの医薬適合性の塩、並びにこのような化合物及びこの塩の製造方法。医薬組成物は、有効量の本化合物（単独で、又は１種又はそれ以上の別の治療活性化合物と組み合わせて）と医薬適合性の担体とを含有してなる。ナトリウムチャネル活性に関連するか又はこれによって引き起こされる病気、例えば急性疼痛、慢性疼痛、内臓疼痛、炎症性疼痛、神経障害性疼痛、てんかん、過敏性腸症候群、うつ病、不安、多発性硬化症及び双極性障害の治療方法は、有効量の本化合物を単独で又は１種又はそれ以上の別の治療活性化合物と組み合わせて投与することからなる。局部麻酔薬の投与方法は、有効量の本発明の化合物（単独で又は１種又はそれ以上の別の治療活性化合物と組み合わせて）と医薬適合性の担体とを投与することからなる。 （もっと読む）

本発明は、ＤＡＴ−−５ＨＴ２拮抗薬、そのような拮抗薬を含有する医薬パッケージ、ならびに、運動障害、注意欠陥障害もしくは注意欠陥多動障害、不安、うつ病もしくは精神病性障害をはじめとする疾患状態の治療における、または治療するための医薬の製造におけるそれらの使用に関する。本発明は特に、不安、うつ病または精神病性障害を治療するための新規化合物に関する。これらの疾患または障害には、限定はされないが、単突発性または再発性大うつ病性障害、気分変調性うつ病、抑うつ神経症、神経症性うつ病、メランコリー型うつ病、非定型うつ病、不安および恐怖症、季節性感情障害、双極性障害、躁うつ病、単極性障害、統合失調症、統合失調症型疾患、急性躁病、分裂感情障害、ならびに精神病の特徴を伴ううつ病が含まれる。
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本発明は、可溶性Ｇタンパク質共役型受容体（ｓＧＰＣＲ）に関連する組成物及び方法に関する。具体的な実施形態において、本発明は、可溶性コルチコトロピン放出因子受容体関連タンパク質ｓＣＲＦＲ２、並びにＣＲＦＲシグナル伝達及びＣＲＦファミリーリガンドとＣＲＦＲ受容体（例えばＣＲＦＲ２、ＣＲＦＲ１及び機能的又はシグナル伝達可能なその変異体）との間の相互作用に対するその作用に関連する組成物及び方法を包含する。 （もっと読む）

式Ｉの１−アシルアミノ−２−ヒドロキシ−３−アミノ−ω−アリールアルカン、およびその塩は、レニン阻害能力を持ち、抗高血圧性の、医学的活性成分としての使用が可能である。本発明は、非ペプチド性で、低分子量のレニン阻害剤に関する。血圧調整の範囲を超えた適応症、すなわち、組織のレニン−キマーゼ系が活性化されてもたらすと考えられる、局所機能の病理・生理的変化、例えば、腎臓、心臓、および血管の再構成、アテローム硬化症、および狭窄症再発をもたらす適応症において活性を示す、経口的に活性なレニン阻害剤が記載される。

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本発明は窒素置換ヘキサヒドロピラジノ［１,２−ａ］ピリミジン−４，７−ジオン誘導体、並びに生理学的に適合性のあるその塩および生理学的に機能性のある誘導体に関する。本発明はまた置換基が記載した意味を有する式（Ｉ）の化合物、生理学的に適合性のあるその塩およびその製造方法に関する。該化合物は例えば食欲抑制剤として使用できる。
【化１】

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優れたβセクレターゼ阻害剤の提供。
式（１）


（式中、Ａは、アミノ基、または保護されたアミノ基を表し、
Ｂ^１およびＢ^２は、単結合または炭素数１〜３のアルキレンなどを表し、
Ｄは、単結合、−ＮＨＣＯ−などを表し、Ｅは、−ＣＯＯＨまたはテトラゾール環などを表し、ｎは、１〜３の整数を表し、ｍは、１〜３の整数を表し、
Ｇは水酸基、または式


などを表し、Ｚは、−ＮＨ−、−Ａｓｐ−Ａｌａ−ＮＨ−、−Ａｓｐ−Ａｌａ−、−Ａｓｐ−ＮＨ−などを表し、環Ｌは異原子を含むこともあり、そして不飽和結合を含むこともある５〜１０員環を表し、
Ｘは、−ＣＯＯＨまたはテトラゾール環などを表し、
Ｙは、水素原子、−ＣＯＯＨなどを表し、ｋは、１〜４の整数を表し、
Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、炭素数１〜６のアルキルなどを表す。）
で表される化合物もしくはそのプロドラッグ。
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本発明は、唾液と接触した際における生理活性物質の口内での迅速な経粘膜伝達を意図された組成物材料に関する。該組成物材料は、少なくとも一種の生理活性物質をイオン結合により有する、少なくとも一種のイオン炭水化物と、少なくとも一種の湿性で不溶性のポリマー炭水化物とを含む。本発明はまた、該組成物材料の製造方法に関し、これは（ａ）少なくとも一種のイオン炭水化物に対する少なくとも一種の生理活性物質のイオン結合を許容するｐＨを有する溶剤中の、少なくとも一種の生理活性物質と少なくとも一種のイオン炭水化物との混合物を提供する工程と、（ｂ）イオン結合を生じさせるに十分な間、溶剤中で混合物を混合する工程と、（ｃ）溶剤から混合物を回収する工程とを包含する。 （もっと読む）

本発明は、機能性消化不良を治療するための、NK₁受容体アンタゴニストの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、女性患者のアンドロゲン減少（Androgen Decline in Female：ADIF）に関連する病気を、治療、予防、抑止、抑制、又は発生を減少させる方法に関する。ＡＤＩＦに関連する病気としては、例えば、性的不全、性欲減退、性腺機能低下症、筋肉減少症、骨減少症、骨粗鬆症、気分・認識力の変調、うつ病、貧血、筋力低下、脱毛症、肥満、多嚢胞卵巣、子宮内膜症、乳癌、子宮癌、及び卵巣癌がある。前記方法は、女性患者に、選択的アンドロゲン受容体調節剤（selective androgen receptor modulator：SARM）化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせを投与する過程を含んでいる。 （もっと読む）

本発明は経口医薬又は薬学的組成物に関し、特に、一又は二以上の有効成分を含む類型の経口医薬又は薬学的組成物に関するものである。本発明の目的は、１回又は数回において一日量を投与され、有効成分（特に一種の有効成分）の改変された放出を可能とすることにより、前記薬剤の予防及び治療効果が改善された改良経口医薬を提供することにある。本目的は、有効成分の放出が、二重放出トリガー機構：「時間依存性トリガー」及び「ｐＨ依存性トリガー」により制御された、本発明に係る経口マルチマイクロカプセルのガレヌス形態により達成される。前記薬剤には、有効成分の改変された放出をもたらすマイクロカプセルであって、各々が有効成分、１又は２以上の膨潤剤、及び有効成分の改変された放出のための少なくとも１層の被膜を含むコアを含有するマイクロカプセルが包含される。 （もっと読む）

本発明は、含まれる薬学的活性成分の誤用を防止する組成を含む、固形の経口的な微粒子状の剤形の分野に関する。本発明の目的は、適切な公衆衛生当局により公式に承認された治療的な使用以外の使用のために固形の経口的な薬剤を不適切に使用することを防止することである。特に、本発明は、少なくとも一部の薬学的活性成分が微粒子中に含まれること、前記本発明の剤形が薬学的活性成分の微粒子を粉砕することを妨害するかまたは完全に防止することを意図した粉砕に抵抗する手段を含んでなることを特徴とする、その誤用を防止するための固形の、経口的な剤形に関する。 （もっと読む）

経口投与のための多粒子状ミルナシプラン組成物が、開発された。この処方物は、小さな粒子（代表的には、１５０マイクロメートル未満）の形態のイオン交換樹脂とミルナシプランを複合体化することにより、作製される。多粒子状処方物は、最終投薬形態に処方された、以下のタイプの粒子のうちの任意の一つ以上であり得る：即時放出粒子；腸溶性粒子；長時間放出粒子；腸溶性長時間放出粒子；遅延放出粒子。上に記載された種々の薬物含有粒子は、数多くの異なる最終投薬形態にさらに処方され得、これらの最終投薬形態
としては、液剤、液体懸濁剤、ゲル剤、カプセル剤、軟質ゼラチンカプセル剤、錠剤、チュアブル錠剤、粉砕可能錠剤、即時溶解錠剤または再構成のためのサシェもしくはカプセル剤の使用単位が挙げられるが、これらに限定されない。 （もっと読む）

本発明は、興奮剤（たとえば、アンフェタミン）とミルタザピンの併用療法と処方及びそれらの使用方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】 風邪の治療と口腔内での持続的殺菌を同時に、しかも単一製剤で容易に行うことができる固形製剤の提供。
【解決手段】 日本薬局方の崩壊試験法に従って崩壊試験を行ったとき、４５秒〜２分間に崩壊する風邪治療内服薬物を含む部分及び３分を超えて崩壊する口腔内殺菌成分を含む部分からなる口腔内溶解用固形製剤。 （もっと読む）

本発明は、（１）被験者の脂質パラメータを変化、（２）被験者の身体組成パラメータを変化、（３）被験者における骨形成不全または骨形成低下を特徴とする病的状態を治療、（４）被験者の日中の覚醒および／または認知機能を改善、（５）被験者の代謝異常を改善、（６）被験者の異化異常における同化作用の改善、および／または（７）被験者の免疫機能の改善および／または再構築のための、成長ホルモン分泌促進因子（例えば、ＧＲＦまたはその類似体）の使用に関する。 （もっと読む）