本発明は、１またはそれ以上の半フッ素化アルカンを含む液体ビヒクルを含有する、乾性角結膜炎の治療のための新規医薬組成物を提供する。組成物は、マクロライド系免疫抑制剤の群から選択される有効成分を組み込む。組成物は眼に局所的に投与することができる。本発明はさらに、そのような組成物を含むキットを提供する。 （もっと読む）

【課題】インビボ及びインビトロのターゲティングのための方法及び組成物の提供。
【解決手段】ヒトの臓器、組織、又は細胞型に対する多数のターゲティングペプチドであって、遺伝子治療ベクターを非限定的に含む治療剤の標的化送達に有用である遺伝子治療ベクターを非限定的に含む治療剤の標的化送達に有用な新規遺クラス伝子治療ベクター。開示されたペプチドのいくつかは、血管新生の阻害、腫瘍増殖の阻害、アポトーシスの誘導、妊娠の阻害、又は体重減少の誘導のため治療的に使用される。また、本組成物は、ヒトにおいて新規ターゲティングペプチドの同定法、内因性受容体-リガンド対の同定法、ヒト疾患状態の原因となる新規感染性物質を同定法に応用されるとももに、アポトーシスを誘導に利用される。 （もっと読む）

式（１）で示され、その式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が明細書中に示される意味を有する化合物は、４型及び５型のホスホジエステラーゼの新規の効果的なインヒビターである。
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本明細書では、β_Ｌクリスタリン静電相互作用阻害剤を投与することにより、眼における白内障形成又は老眼の進行を阻害する又は後退させる方法が記述される。老眼及び白内障はいずれも、クリスタリン、特に、β_Ｌクリスタリンと呼ばれる、可溶性の水晶体タンパク質の凝集により引き起こされる。β_Ｌクリスタリンの凝集は、静電現象であり、静電相互作用阻害剤を用いて、β_Ｌクリスタリン凝集物の形成を阻止することに加えて、既に形成された凝集物を脱凝集化することできることが判明した。 （もっと読む）

保存において安定な組成物と、疎水性の光増感剤、乳酸・グリコール酸共重合体および安定化剤を含む、光力学的療法における臨床での使用のための薬剤系ナノ粒子製剤の製造方法とが提供される。これらのナノ粒子医薬製剤は、非経口投与に関して光増感剤の治療上の有効量を提供する。特に、テトラピロールが光増感剤として用いられ、当該ナノ粒子によってその有効性と安全性とが向上する。また、それは無菌状態でのＰＬＧＡ系ナノ粒子の調製方法に関する。本発明の１つの好ましい実施の形態では、ＰＬＧＡ系ナノ粒子は、５００ｎｍ未満の平均粒子サイズを有し、光増感剤はテモポルフィン、５，１０，１５，２０‐テトラキス（３‐ヒドロキシフェニル）‐クロリン（ｍＴＨＰＣ）である。他の実施の形態では、光増感剤２，３‐ジヒドロキシ‐５，１０，１５，２０‐テトラキス（３‐ヒドロキシフェニル）‐クロリン（ｍＴＨＰＤ‐ＯＨ）は、非経口投与のためのナノ粒子として製剤化される。さらに、他の実施の形態では、好ましい光増感剤は、５，１０，１５，２０‐テトラキス（３‐ヒドロキシフェニル）‐ポルフィリン（ｍＴＨＰＰ）である。当該製剤は、過形成や腫瘍性疾患、炎症性疾患を治療するため、さらに具体的には、腫瘍細胞を標的とするために用いられる。 （もっと読む）

保存において安定な組成物と、疎水性の光増感剤、ヒト血清アルブミン（ＨＳＡ）および安定化剤を含む光力学的療法のためのナノ粒子製剤系薬剤の製造方法とを提供する。これらのナノ粒子製剤は、非経口投与に関して光増感剤（ＰＳ）の治療上の有効量を提供する。特にテトラピロール誘導体は光増感剤として用いられ、その有効性と安全性とが上記ナノ粒子製剤によって高められる。また、無菌条件下でのＨＳＡ系ナノ粒子の調製方法が提供される。本発明に係る好ましい１つの実施の形態では、テモポルフィン、疎水性の光増感剤が非経口投与のためのナノ粒子として製剤化される。当該製剤は、過形成や腫瘍性疾患、炎症性疾患を治療するため、さらに具体的には、腫瘍細胞を標的とするために有用である。 （もっと読む）

本出願は、網膜神経線維層（ＲＮＦＬ）変性の治療に使用するためのＲＧＭ Ａに結合し、ＲＧＭタンパク質のＲＧＭ Ａ受容体及び他のＲＧＭ Ａ結合タンパク質に対する結合を妨げ、よってＲＧＭ Ａの機能を中和する能力を有するＲＧＭ Ａ結合タンパク質、特にモノクローナル抗体、とりわけそのＣＤＲグラフト化ヒト化バージョン、並びにＲＮＦＬ変性を防ぐために哺乳動物を治療上または予防上治療する方法を記載している。 （もっと読む）

本発明は、一般に、カルボマーなどのカルボキシビニルポリマー、ガーなどのガラクトマンナン、およびボレート化合物を含有する、懸濁組成物に関する。ネパフェナクなどのわずかに可溶性の粒子化合物もまた、この組成物に含有される。このわずかに可溶性の粒子化合物は、この化合物のバイオアベイラビリティを増強するために、小さい粒径を有する。本発明の好ましい組成物は、アリルスクロースまたはアリルペンタエリトリトールと架橋したアクリル酸のカルボキシビニルポリマー、ガー、およびホウ酸を含有する、ネパフェナク懸濁物である。
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細胞組織の細胞外基質、特にブラッフ膜においてコラーゲン原線維を安定化させ、ブルッフ膜の網膜色素上皮細胞を安定化させる方法が開示される。安定化と組織化は、デコリンのように、コラーゲン原線維を架橋結合および組織化するタンパク質により細胞組織を処理することにより影響される。安定化および組織化の方法は、ブルッフ膜およびブルッフ膜の網膜色素上皮細胞の崩壊の進行を予防、遅延または制限するために、乾燥型黄斑変性の診断の前、間、または後、網膜組織の治療、糖尿病性網膜症および糖尿病性黄斑浮腫の初期段階の診断を含む。 （もっと読む）

【解決手段】 血管内皮増殖因子（ＶＥＧＦ）アイソフォームの発現を阻害するために有用なｓｉＲＮＡ組成物および方法が本明細書で開示される。糖尿病性網膜症、加齢性黄斑変性および多くの型の癌などの、ＶＥＧＦの過剰発現によって刺激される血管新生を含む疾患が、開示される低分子干渉ＲＮＡを投与することによって治療できる。
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本発明は、特定の患者群などにおける代謝障害及び関連状態の予防又は治療方法に関する。 （もっと読む）

提供されるのは、ユビキチンリガーゼ活性、特にＰＯＳＨポリペプチドのユビキチンリガーゼ活性を阻害し、癌、血管新生障害、および炎症性障害の治療に有用なユビキチン化阻害剤である、ピリミジン誘導体である。 （もっと読む）

本発明は、標的遺伝子発現を下方制御する修飾ｓｉＲＮＡ化合物、かかる化合物を含む薬学的組成物、ならびに前記遺伝子と関連する様々な疾患もしくは状態、および／またはかかる疾患もしくは状態と関連する症状の発生または重症度を治療および／または防止する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】老化現象を改善、防止又は遅延させる医薬組成物の提供。
【解決手段】カテプシンEタンパク質、カテプシンEの変異タンパク質、前記カテプシンEタンパク質又はその変異タンパク質のペプチド断片、及びカテプシンEタンパク質の発現促進作用を有する物質からなる群から選択される少なくとも1つを含む、老化現象を改善、防止又は遅延させるための医薬組成物。カテプシンEタンパク質の発現促進作用を有する物質としては、インターフェロンγ又はリポ多糖が挙げられる。老化現象としては、神経変性疾患、炎症、免疫アレルギー疾患、感染症、視覚障害、粘膜障害、皮膚障害又は発毛障害からなる群から選択される少なくとも１つである。 （もっと読む）

【課題】本発明は、グリシンとプロリンのジペプチドであるグリシルプロリンを含有するコラーゲン合成促進剤、皮膚外用剤、薬剤組成物を提供する。
【構成】グリシンとプロリンのジペプチドであるグリシルプロリンは、加齢又は疾患とともに減少するコラーゲンの合成を促進する効果を有する。特に、タイプ１２コラーゲンの合成を促進し、タイプ１２コラーゲンが関与する皮膚老化や眼疾患に対する予防又は改善用薬剤組成物として有効である。 （もっと読む）

【課題】再上皮化、特に角膜組織の再上皮化を促進することができる医薬組成物の提供。
【解決手段】上皮細胞増殖の有効成分としてのキサンタンガムの使用、およびこれと薬理学上許容される添加剤からなる予め形成されたゲルの形態における眼科再上皮化医薬組成物。また、最終的にヒアルロン酸と混合される再上皮化有効成分としてキサンタンガムを含む医薬処方に関する。該使用および組成物は、新生される上皮の形成を有利に促進および改善する。 （もっと読む）

ＥＭＰ２の活性または機能を拮抗する作用剤を剥離のリスクを有する対象に投与することによる、増殖性硝子体網膜症に関連する網膜剥離の予防方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物；または医薬的に許容し得る塩を提供し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ａ^１、Ａ^２、Ｘ^１、ｓおよびｍは、本明細書で定義されている。本発明は、また、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明は、さらに、医薬的に活性な物質の組合せおよび医薬組成物を提供する。

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一般式：


［式中、個別の構成要素であるTまたはPは、本願明細書および特許請求の範囲に定義されるように、鎖中のそれらの位置に応じていずれかの方向に連結されたα-アミノ酸残基である。］
で示される新規なテンプレート固定β-ヘアピンペプチド疑似体およびその塩は、受容体をアンタゴナイズする特性を有する。それらは、皮膚疾患の領域、炎症、アレルギー性疾患、呼吸器疾患、消化管疾患、眼疾患、血液病およびガンにおける疾患または病状を治療または予防するための薬剤として用いることができる。これらのβ-ヘアピンペプチド疑似体は、混合型固相-液相合成法によって製造することができる。
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本発明は、Ｒｈｏキナーゼ（ＲＯＣＫ）インヒビタとしての特徴付けられる新たな化合物、上記化合物を発見するための方法、ならびにそれらの治療上、研究上および診断上の使用を提供する。特に、本発明は、ＲＯＣＫ阻害活性を有する、１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオンおよび関連化合物、ならびにＲＯＣＫ活性に関連する多くの状態を処置するために治療薬として上記化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）