【課題】 明細書において定義したとおりの式（I）のピリミジルピロール誘導体およびこれらの薬学的に許容される塩、並びにこれらを含む薬学的組成物を開示してあり；本発明の化合物は、癌様の、制御傷害されたタンパク質キナーゼ活性と関連した疾患治療の療法において、有用な可能性がある。 （もっと読む）

有効量のヒストンデアセチラーゼ阻害剤化合物を、単独でまたは第二の薬理学的活性剤との組み合わせで投与することを含む、免疫応答または免疫介在応答を予防または抑制する方法。 （もっと読む）

本発明は、非常に制限されたアミノ酸配列多様性を含む変異型ＣＤＲを提供する。前記ポリペプチドは新規の抗原結合型ポリペプチドを同定するための母集団として用いることができる柔軟性のある単純な配列多様性の母集団を提供する。また、本発明は少なくともファージやウイルスコートタンパク質の一部などの異種性ポリペプチドとの融合ポリペプチドとして前記ポリペプチドを提供する。複数の前記ポリペプチドを含むライブラリもまた提供する。加えて、前記ポリペプチド及びライブラリを生成する及び使用するための方法と組成物を提供する。
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本発明は、エピトープ集合ライブラリー免疫法（ＥＡＬＩ）と称される、多価エピトープ遺伝子ワクチンを作成する方法に関する。本発明は、多価エピトープのキメラ遺伝子ワクチンをスクリーニングするために、遺伝子シャッフリング及びランダムな集合を用いて、異なるサイズと長さを持つ多価エピトープキメラ遺伝子の発現ライブラリーを作成することに関する。本発明の遺伝子ライブラリーを用いて個体を免疫することにより、高レベルの特異的抗体、特定の種類のサイトカイン、及び個体防御を誘導できた。
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本発明は、本明細書においてインターロイキン１７Ａ／Ｆ（ＩＬ−１７Ａ／Ｆ）と命名するインターロイキン１７とインターロイキン１７Ｆのヘテロ二量体を含む新規な天然発生のヒトサイトカインを目的としている。また、これらの核酸配列を含んでなるベクター及び宿主細胞、異種ポリペプチド配列に融合した本発明のポリペプチドを含んでなるキメラポリペプチド分子、本発明のポリペプチドに結合する特異的抗体、並びに本発明のポリペプチドを製造する方法が提供される。更には、変性軟骨障害及びその他炎症性疾患の治療方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）のＣ５ａ受容体拮抗物質に関し、


〔式中、Ｘ１は質量約１〜３００のラジカルであり、Ｒ５−、Ｒ５−ＣＯ−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−ＣＯ−、Ｒ５−Ｏ−ＣＯ−、Ｒ５−ＳＯ₂−、Ｒ５−Ｎ（Ｎ６）−ＳＯ₂−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−ＣＳ−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（ＮＨ）−、Ｒ５−ＣＳ−、Ｒ５−Ｐ（Ｏ）ＯＨ−、Ｒ５−Ｂ（ＯＨ）−、Ｒ５−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−ＣＨ₂−ＣＯ−を含む群から選択され、ここでＲ５／Ｒ６はＨ、Ｆ、ヒドロキシ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アシル、置換アシル、アルコキシ、アルコキシアルキル、置換アルコキシアルキル、アリールオキシアルキルまたは置換アリールオキシアルキルを示し、Ｘ２＝ラジカル（フェニルアラニン単位を模した生物学的な結合特性）、Ｘ３／Ｘ４はスペーサー（アミノ酸、アミノ酸類似体およびアミノ酸誘導体）、Ｘ５＝ラジカル（シクロヘキシルアラニンまたはホモロイシン単位を模した生物学的な結合特性）、Ｘ６＝ラジカル（トリプトファン単位を模した生物学的な結合特性）、Ｘ７＝ラジカル（ノルロイシンまたはフェニルアラニン単位を模した生物学的な結合特性）、Ｘ３とＸ７の間に化学結合が形成されている。
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構造式（Ｉ）の化合物は、組織選択的な様式でのアンドロゲン受容体（ＡＲ）のモジュレータである。これらは、骨および／または筋肉組織ではアンドロゲン受容体の作動薬として有用であり、男性の前立腺または女性の子宮ではＡＲに拮抗する。従って、これらの化合物は、単独で、または他の活性薬剤と併用で、減弱した筋緊張の強化に有用であるとともに、骨粗しょう症、オステオペニア、グルココルチコイド誘発性骨粗しょう症、歯周病、骨折、骨形成術後の骨損傷、筋肉減少症、脆弱化、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後の症状、アテローム硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血性疾患、炎症性関節および関節修復、ＨＩＶ性るいそう、前立腺癌、癌性悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知障害、性欲減退、早発性卵巣機能不全および自己免疫疾患を含むアンドロゲン欠乏によって生じるか、アンドロゲンの投与によって改善することができる状態の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、プリン受容体様ポリペプチドGPR91、マスト細胞中でのそれの発現、並びに、アレルギー性及び非アレルギー性喘息、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、アレルギー性鼻炎、アナフィラキシー、アレルギー性胃腸疾患、アトピー性皮膚炎、関節リウマチ、並びに他のアレルギー性、自己免疫性及び炎症性疾患を包含するマスト細胞媒介性疾患の診断及び／又は治療へのそれの使用に関する。本発明はまた、GPR91受容体のアゴニスト及び／又はアンタゴニストのスクリーニング方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、遊走能力を有する細胞の運動を調節する組成物および方法に関する。より具体的には、本発明は、対象中の特定部位から遠ざかる細胞の遊走運動(fugetaxis)を促進するための組成物および方法に関する。上記は、対象中の特定部位から遠ざかる遊走細胞運動を促進する必要性によって特徴づけられる症状の治療において特に有用である。特定部位は、炎症、感染、自己免疫反応、腫瘍、および移植臓器または組織の部位を含む。

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驚くべきことに、薬学的に許容される亜硝酸塩の投与が心臓血管系の調整に有用であるということが見出された。また、驚くべきことに、亜硝酸塩がインビボで一酸化窒素に還元され、このように生成された一酸化窒素が有効な血管拡張剤であるということが見出された。これらの効果は、驚くべきことに、臨床的に有意なメトヘモグロビン血症を生じさせない用量の亜硝酸で発揮される。これらの発見により、心臓血管系に関連する状態、たとえば高血圧、肺高血圧症、脳血管痙攣および組織虚血-再かん流傷害を予防し、処置する方法がここで可能となる。これらの発見はまた、組織、たとえば低酸素圧領域の組織への血流を増大させる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、実質的に、ａ）その誘導体又は複合体を含むペプチド又はタンパク質であり、ムコ粘着作用を有するポリマーを含むマトリックス中に入れられている作用物質を含有する内側マトリックス−層、及びｂ）任意に製薬学的常用の助剤、殊に、軟化剤と組成されていてよい、陰イオンポリマー又はコポリマーを実質的に含む外側被膜被覆から構成されている、５０〜２５００μｍの範囲の大きさを有するペレットを含有する経口多層粒子形剤形に関する。 （もっと読む）

電離放射線被曝による損傷を処置または防止するための方法は、こうした処置を必要とする対象に、１）アミノ酸配列ＬＫＫＴＥＴを含む放射線損傷阻害ポリペプチド（チモシンβ４など）、ＬＫＫＴＥＴの保存的変異体、アクチン封鎖剤、抗炎症剤を含む化合物、２）対象における化合物の生成を刺激する薬剤、３）対象における化合物を調整する薬剤、または４）化合物のアンタゴニストを含む組成物の有効量を投与することによって、対象における放射線損傷を阻害するステップを含む。 （もっと読む）

Ｘ及びＸ’のうち一方はポリマーを表し、且つ、他方は水素原子を表し；
各Ｑは、独立して、連結基を表し；
Ｗは、電子求引部分、又は、電子求引部分の還元によって調製され得る部分を表し；
或いは、Ｘ’がポリマーを表す場合、Ｘ−Ｑ−Ｗ−は、一緒になって、電子求引基を表し；さらに、Ｘがポリマーを表す場合、Ｘ’及び電子求引基Ｗは、介在する原子とともに環を形成してもよく；
Ｚ^１及びＺ^２の各々は、独立して、生物学的分子に由来する基を表し、その各々は、Ａ及びＢに求核部分を介して連結され；或いは、Ｚ^１及びＺ^２は、一緒になって、Ａ及びＢに２つの求核部分を介して連結される生物学的分子に由来する単一の基を表し；
Ａは、Ｃ_１−５アルキレン又はアルケニレン鎖であり；且つ、
Ｂは、結合又はＣ_１−４アルキレン又はアルケニレン鎖である、
一般式（Ｉ）の新規な生物学的活性化合物が、適当なポリマーを適当な生物学的活性分子に前記分子内の求核基を介して（好ましくはジスルヒド架橋を介して）結合することにより、処方される。 （もっと読む）

本発明は、例えば血清中の中和抗体への結合の低下および／またはヘパリン結合の変更および／または特定の細胞型の感染性の変更などの、変更されたキャプシド特性を示す、変異体アデノ随伴ウイルス(AAV)を提供する。本発明は、キャプシド遺伝子内に1個または複数の変異を含む変異体AAVのライブラリーを更に提供する。本発明は、変異体AAVおよび変異体AAVライブラリー、ならびに変異体AAVを含む組成物を作成する方法を更に提供する。本発明は、変異体キャプシドタンパク質を含む組換えAAV(rAAV)ビリオンを更に提供する。本発明は、変異体キャプシドタンパク質をコードするヌクレオチド配列を含む核酸、およびこの核酸を含む宿主細胞を更に提供する。本発明は、遺伝子産物を個体に送達する方法を更に提供し、この方法は概して、有効量の対象rAAVビリオンをそれを必要とする個体に投与する工程を含む。

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本発明は、薬物性質およびバイオ−作用性性質を有する式（Ｉ）の化合物およびその医薬的に許容し得る塩、それらの医薬組成物および使用方法を提供する。これらの化合物は、単独で、または他の抗ウイルス薬、抗感染薬、免疫調節薬もしくはＨＩＶ侵入インヒビターと組み合わせて使用する場合に、特異的な抗ウイルス活性を有する。より具体的には、本発明は、ＨＩＶおよびＡＩＤＳの処置に関する。式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉ）（式中、Ｚは（ａ）であり；Ｑは式（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）からなる群から選ばれ；ｍは２であり；Ａはシンノリニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリル、アザベンゾフリル、およびフタラジニルからなる群から選ばれ、これらの各々は場合により独立して、メチル、メトキシ、ヒドロキシ、アミノまたはハロゲンから選ばれる１個または２個の基で置換され；そして、−Ｗ−は式（ｇ）から選ばれる）を有する。

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成長ホルモンの増進された経鼻粘膜送達のために、一つ又はそれより多くの鼻腔内送達増進剤を含んでなる、医薬製剤が記載されている。一つの側面において、鼻腔内送達製剤及び方法は、例えば、皮下注射による対象への同一の濃度又は用量の成長ホルモンを、対象へ投与した後、対象の肝門脈又は血漿中の成長ホルモンのピーク濃度（Ｃ_ｍａｘ）と比較して２０％又はそれ以上である、対象の肝門脈又は血漿中の成長ホルモンのピーク濃度を生じることにより、血漿への成長ホルモンの増進された送達を提供する。本発明内の例示的製剤および方法は、ホルモンとしてヒト成長ホルモンを利用する。
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本発明は、ＢＬｙＳシグナル伝達をブロックするポリペプチドと、そのポリペプチドをコードする核酸分子と、そのポリペプチドを含有する組成物に関する。本発明はまた本発明のポリペプチド及び組成物を使用して免疫関連疾患又は癌を治療するための方法にも関する。本発明はまたＢＬｙＳシグナル伝達の阻害剤を同定するための方法にも関する。 （もっと読む）

【解決手段】 ヒト臍帯から由来した細胞は、それらの治療用の使用に対する方法に沿って開示されている。単離技術、培養方法、及びそれらの細胞表面マーカー、遺伝子発現、及び栄養性因子の分泌に関連する前記細胞の詳細な特徴が記載されている。 （もっと読む）

ヒトＳＰＰＬ遺伝子はｐ５３経路のモジュレーターとして同定されており、したがってこれらは欠陥ｐ５３機能に関連する疾患の治療上の標的である。ＳＰＰＬの活性を調節する作用剤を探すためにスクリーニングすることを含む、ｐ５３のモジュレーターを同定する方法が提供される。 （もっと読む）

【解決手段】 細胞を支持するおよび／または軟部組織細胞系譜の細胞に分化する能力を有する分娩後組織に由来する細胞、および調整方法およびこれらの分娩後組織由来細胞の利用が本発明で提供される。また本発明は、軟部組織疾患を治療する上でのそのような分娩後由来細胞の利用法とそれに関連する製品を提供する。 （もっと読む）