本発明は、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉及びXは、明細書において定義したとおりである、式（I）の化合物、その異性体、前記組成物又は異性体のプロドラッグ、或いは、前記化合物、異性体又はプロドラッグの医薬として許容可能な塩、それらを含む医薬組成物、これらの化合物、その異性体、前記組成物又は異性体のプロドラッグ、或いは、哺乳動物において、肥満、糖尿病、不安、又は炎症性疾患を治療するため、またはGRによって仲介される過程を調節するための前記化合物、異性体又はプロドラッグの医薬として許容可能な塩の使用方法に関する。
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本発明は、安全性が高く、かつ安価に得ることができるLipid A及びLPSに結合性を有する新規なペプチド又はタンパク質並びに該ペプチド又はタンパク質をコードするDNAを提供すると共に、上記ペプチド又はタンパク質を用いたLPS吸着体及びLPS毒性中和剤を提供する。
Lipid AあるいはLPSをターゲット物質として用い、ファージディスプレイ法によりスクリーニングを行い、Lipid A及びLPSに結合性を有するペプチドのアミノ酸配及び該アミノ酸配列をコードするDNAを同定する。このようにして得られた配列番号１〜６のいずれかに示されるアミノ酸配列、又はそれらのアミノ酸配列においてLipid Aに対する結合性が損なわれない範囲で修飾、アミノ酸残基の置換、挿入及び／又は欠失したアミノ酸配列を有するペプチドは容易に化学合成可能であり、例えば、該ペプチドを担体に固定化することにより、LPS吸着体を得ることができる。また、該ペプチドを有効成分として含有させることにより、LPS毒性中和剤を得ることができる。 （もっと読む）

本発明は、ＮＦκＢの発現レベル及び／又はＩκＢの量を実質的に変更することなく、ｃ−Ｒｅｌ依存性サイトカイン産生を調節する組成物及び方法を対象にする。本発明は、ＮＦκＢの発現レベル及び／又はＩκＢの量が実質的に変化せずにｃ−Ｒｅｌの細胞内局在性が変化することをアッセイして判定されるｃ−Ｒｅｌ活性のモジュレーターのスクリーニングも対象にする。 （もっと読む）

本発明は、ぜんそく感受性Ｇタンパク質共役受容体（ＧＰＲＡ）及びぜんそく関連選択的スプライス遺伝子１（ＡＡＡ１）遺伝子の発現を、短鎖干渉核酸（ｓｉＮＡ）分子を用いて調節するのに有用な化合物、組成物、及び方法に関する。また、本発明は、ＧＰＲＡ及び／又はＡＡＡ１遺伝子の発現経路及び／又は低分子核酸分子を用いたＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）に関与する他の遺伝子の発現及び活性を調節するのに有用な化合物、組成物、及び方法に関する。特に本発明は、ＧＰＲＡ及び／又はＡＡＡ１遺伝子の発現の調節に用いられる、短鎖干渉核酸（ｓｉＮＡ）、短鎖干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、短鎖ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）等の低分子核酸分子及び方法を特徴とする。 （もっと読む）

ヒト被験体におけるインターフェロン治療に応答性の状態を治療するための、医薬品の調製における使用のための組成物が、開示される。特に、本発明はインターフェロン−τを含有する薬学的組成物、およびこれの使用方法に関係する。この組成物は、インターフェロン−τが存在しない被験体の血中（２’，５’）−オリゴアデニレート合成酵素（ＯＡＳ）レベルに対して、被験体の血中ＯＡＳレベルの増加を生じるのに有効な量で、腸管への経口投与に適した投薬形態のインターフェロン−τを包含する。 （もっと読む）

さまざまなタイプの疼痛の治療、予防、改変および管理方法を開示する。特定の方法は、免疫調節化合物またはその製薬上許容される塩、溶媒和物、水和物、立体異性体、クラスレートもしくはプロドラッグを、単独であるいは第2の活性薬剤および／または手術、心理療法または理学療法と併用して、投与することを含んでなる。さらに、本発明の方法で使用するのに適した医薬組成物、単位剤形およびキットも開示する。 （もっと読む）

リンパ球癌、自己免疫病又はＢ細胞の過剰増殖を特徴とする状態の疾患のヒト患者の治療製剤及び治療方法を開示する。治療は（１）細胞障害量のＢ細胞上のＣＤＩＭエピトープに特異的に結合する抗体と、（２）細胞傷害性薬剤、例えば、化学療法薬、放射性同位元素、細胞傷害性抗体、免疫複合体、リガンド複合体、免疫抑制剤、細胞増殖制御因子および／または阻害剤、毒素またはそれらの混合物であり、Ｂ細胞の細胞骨格を破壊する薬剤であり、特にはビンカルカロイド又はコルヒチンである。
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本発明は、本明細書でゼリー-ロールフォールドを含有する分泌タンパク質として、特にサイトカインのTNF(腫瘍壊死因子)様ファミリーのメンバーとして、具体的にはC1q様タンパク質として同定された、INSP163と名付けられた新規なタンパク質、並びに疾患の診断、予防及び治療におけるこのタンパク質及びそのコード遺伝子由来の核酸配列の使用に関する。
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本発明は、細菌のＡＤＰ−リボシル化外毒素クラスのタンパク質（ｂＡＲＥ）の安定化、ｂＡＲＥクラスのタンパク質の分析法、ｂＡＲＥクラスの細菌タンパク質の安定化法、安定化ｂＡＲＥタンパク質を含んでなる組成物、実質的に完全なｂＡＲＥタンパク質を含んでなる組成物、前記のものを組み込んだ免疫原性組成物製剤に関する。本発明は、（ｉ）非解離条件下でｂＡＲＥタンパク質を分離する方法；（ｉｉ）ｂＡＲＥタンパク質の完全性の程度を判断する方法；（ｉｉｉ）ｂＡＲＥタンパク質を安定化できる安定化剤；（ｉｖ）ｂＡＲＥタンパク質を安定化する方法を提供する。
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本発明は、血管透過性の亢進または血管新生の亢進が関与する疾患に罹患している患者を治療する方法であって、治療有効量の、ＰＥＤＦ、ＰＥＤＦ ４４ ＡＡペプチド、ＰＥＤＦ ４４ ＡＡペプチドの相同体、アミノ酸残基の１０１番目のグルタミン酸、１０３番目のイソロイシン、１１２番目のロイシン及び１１５番目のセリンが置換されていないＰＥＤＦ ４４ ＡＡペプチドの相同体、またはＰＥＤＦ受容体を活性化する薬剤を患者に投与することを含む方法に関する。治療する疾患には、敗血症、急性呼吸窮迫症候群、ネフローゼ症候群、糖尿病性神経障害、前増殖性の糖尿病性網膜症、癌、または増殖性の糖尿病性網膜症が含まれるが、これらに限定されるものではない。 （もっと読む）

本発明は、結合性モチーフおよび細胞機能を調整する方法であって、ＧＭ−ＣＳＦ／ＩＬ−３／ＩＬ−５受容体の共通β鎖（βｃ）のモチーフに等価な結合性モチーフ中の単一アミノ酸残基、好ましくはＴｙｒを標的にする方法に関する。細胞機能は、細胞中の細胞生存および増殖に影響を与えるものが好ましい。方法は、細胞生存および増殖に関与する条件を処置するために使用することができ、さらに、たとえば移植の目的で、前駆細胞を増やすために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、好ましくは配列番号１、配列番号２、および配列番号７に記載の抗炎症薬としてのＡＣｈＥアンチセンスオリゴヌクレオチドの新規の使用を提供する。活性成分としてＡＣｈＥアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む炎症状態の治療のための薬学的組成物およびその治療方法を記載する。 （もっと読む）

本発明は、併用療法に関する。この併用療法は、感染性疾患、癌、自己免疫疾患および関連する病状の処置または予防において有用であることがわかる。 （もっと読む）

【解決手段】従って、本発明は、螺旋の制約を非常に融通の利く方策によって構築することができる構成部分を提示するものである。部分的に関与するペプチド結合は、ジスルフィド結合の疎水性を補うが、ジスルフィド結合もまた制約の方策に含まれる。従って、本発明は、アミド結合、またはジスルフィド結合の閉鎖が、制約の閉鎖の代案として使用することができる手段によって、解決策を提示するものである。これにより、より適応性が高い合成法が提供される。さらにペプチド結合は、ジスルフィド架橋単独より疎水性が大きく、水性環境における製品の溶解性により優れるという利点を提供する。螺旋の制約構造に、グリコシル部分、ポリエチレングリコール等の溶媒和タグまたは他の好適な延長部分または追加部分を接着することが可能である。通常、このような疎水性の螺旋の制約構造は、２つの疎水性アミノ酸側鎖と置換し、従って分子の薬理学的特性を改善する。 （もっと読む）

ケモカインＣＸＣＬ８（インターロイキン−８としても知られている）の新規アンタゴニストは、Ｃ末端領域に位置する塩基性アミノ酸の非保存的置換の特異的組み合わせを有する突然変異体の産生によって得られる。本発明に従って調製される化合物は、ｉｎ ｖｉｖｏでのＣＸＣＬ８活性の遮断に利用することができ、これによりＣＸＣＬ８関連疾患の治療又は予防に用いる治療用組成物を提供する。
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カルボキシペプチダーゼＵの阻害が有用である状態を治療または予防するための医薬品を製造する方法における、式（Ｉ）：


で示される化合物；具体的な式（Ｉ）で示される化合物、および、式（Ｉ）で示される化合物を含む組成物、および、製薬上許容できるアジュバント、希釈剤またはキャリアーの使用。
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この発明は菌類でよく発現する真菌類免疫調節タンパク質(FIP)をコードする改良された核酸分子に、核酸分子を含むベクターに、前述のベクターによってトランスフォームしたホストに、前述の発明のタンパク質を発現する方法に、前述の方法に産生したこの発明のタンパク質に、この発明のタンパク質含む前述のホストの用途およびFIPを純化する方法に関する。この発明のタンパク質は広い免疫活性がある。したがって、この発明のタンパク質はさらに化粧品または薬物組成物におけるこのタンパク質の用途に、そしてこの発明のタンパク質を含む食物または食物添加物に関する。 最後に、この発明は志望者に対してFIPまたはFIPの融合したタンパク質の口服により調節免疫活性の方法に関する。
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本発明は、併用療法に関する。この併用療法は、感染症、癌、自己免疫疾患及び関連する病状の処置又は予防において有用であることがわかる。 （もっと読む）

本発明は、重度の疲労および疲労困憊症状、燃え尽き、慢性疲労症候群に苦しむ対象の治療のための、特に、食品サプリメント形態における治療用組成物の製造のためのインスリン様成長因子１（ＩＧＦ−１）の血清レベルを増加できる１以上の化合物の使用に関する。また、同一組成物は、鬱病、アルツハイマー病、過敏性腸症候群、骨粗鬆症、２型糖尿病に苦しむ患者により、抗老化、免疫治療および運動後の回復のために用いることができる。また、該組成物は、動物における成長および免疫を増加させるための獣医学的な適用における用途を有する。 （もっと読む）

本発明は、次に疾患の予防と処置のための医薬と保健食品の製造における有効な成分としてのフグＩ型コラーゲン抽出物の使用に関し、ここでフグＩ型コラーゲン抽出物の主要な化学成分及び薬理活性成分は天然のフグＩ型コラーゲン又は変性フグＩ型コラーゲン及びその部分加水分解産物である。本発明はさらに、前記フグＩ型コラーゲン抽出物を製造する方法、前記抽出物の免疫的分析方法、及び治療と保健における有効成分としての前記抽出物の使用に関する。 （もっと読む）