【課題】特定のプロテアソーム活性を阻害し得る酵素インヒビターの提供、および薬学的有効量のヒドロラーゼインヒビター類似体またはプロドラッグを含む薬学的組成物の提供。
【解決手段】ヘテロ原子を含有する３員環を含んでいるペプチドベースの化合物は、Ｎ末端求核剤（Ｎｔｎ）ヒドロラーゼの特異的な活性を、効率的かつ選択的に阻害する。複数の活性を有するこのようなＮｔｎの活性は、３つのペプチド単位、エポキシドまたはアジリジン、およびＮ末端における官能化を有している化合物によって差別的に阻害され得る。２０Ｓプロテアソームのキモトリプシン様活性を選択的に阻害する。 （もっと読む）

【課題】
所望の基質特異性および活性をもつプロテアーゼまたは突然変異体プロテアーゼの選択方法を提供すること。
【解決手段】
候補および修飾プロテアーゼを、基質の開裂時に、安定した複合体を形成することによりプロテアーゼを捕捉する基質、例えばセルピン、アルファマクログロブリンまたはｐ３５ファミリータンパク質または修飾セルピンおよび修飾ｐ３５ファミリーメンバーまたは修飾アルファマクログロブリンと接触させることにより、それらをスクリーニングし、改変された機能を有する修飾プロテアーゼを同定することにより上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】ケモカインレセプター、例えばCCR5の活性を調節するかまたは結合する新規化合物の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物:


この化合物は、ケモカインレセプター（例えば、CCR5）の活性を調節するかまたはケモカインレセプター（例えば、CCR5）に結合する。いくつかの実施態様において、この化合物は、CCR5に選択的である。化合物は、例えばケモカインレセプターの発現または活性との関連疾患、例えば炎症性疾患、免疫疾患およびウイルス感染を処置するために使用される。 （もっと読む）

【課題】クレマスチン又はその塩と、キサンチン誘導体との間の相互作用が抑制された医薬組成物の提供。
【解決手段】クレマスチン又はその塩、キサンチン誘導体及びトラネキサム酸又はその塩を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】保存安定性が優れた、ロキソプロフェン又はその塩、及びコデイン類等を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】コデイン類、カルビノキサミン又はその塩、クレマスチン又はその塩、クロルフェニラミン又はその塩、ジフェニルピラリン又はその塩、ブロムヘキシン又はその塩、アンブロキソール又はその塩、リゾチーム又はその塩及びデキストロメトルファン又はその塩からなる群より選ばれる１種以上と、ロキソプロフェン又はその塩とを実質的に互いに接しないように含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、のう胞性線維症および慢性閉塞性肺疾患など用の、肺中の粘液を貯留するための安価で有効な治療を提供することである。さらに、本発明の目的は、粘液の弾性および粘性の低下につながり、改善された咳および気道の粘液浄化をもたらし、繊毛作用による浄化も可能にする治療を提供することである。
【解決手段】本発明は、粘液の浄化を促進するための組成物であって、粘液内の架橋を減少させるため、粘液を希釈するため、および/または粘液内の裸DNAおよび細胞残骸を消化するための、1つまたは複数の粘液活性剤を含む組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】保存安定性が優れた、ロキソプロフェン又はその塩、及びコデイン類等を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】カルビノキサミン又はその塩、クレマスチン又はその塩、クロルフェニラミン又はその塩、ジフェニルピラリン又はその塩、ブロムヘキシン又はその塩、アンブロキソール又はその塩、リゾチーム又はその塩及びデキストロメトルファン又はその塩からなる群より選ばれる１種以上と、ロキソプロフェン又はその塩とを実質的に互いに接しないように含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】IL-20によって誘導される炎症を治療するための方法の提供。
【解決手段】炎症および関連疾患を治療するために、IL-20に対するアンタゴニストが投与される。アンタゴニストは、IL-20に結合する抗体またはIL-20に結合するその受容体もしくは可溶性受容体でもよい。該アンタゴニストは、IL-20ポリペプチドに結合する抗体、抗体断片、または単鎖抗体、IL-20ポリペプチドに結合する可溶性受容体、およびIL-20の可溶性受容体に結合する抗体、抗体断片、または単鎖抗体からなる群より選択される。疾患の例は、成人呼吸器疾患、乾癬、湿疹、接触性皮膚炎、アトピー性皮膚炎、敗血症ショック、多臓器不全、炎症性肺損傷、細菌性肺炎、炎症性腸疾患、慢性関節リウマチ、喘息、潰瘍性大腸炎、およびクローン病である。 （もっと読む）

【課題】Ali18の原因遺伝子を同定することにより、炎症性疾患又は骨粗鬆症の治療剤の新規なスクリーニング方法を提供すること。
【解決手段】被験物質が、Fgr遺伝子の発現を低下させるか否か、又はFgrタンパク質のリン酸化活性を低下させるか否かを評価することを含む、炎症性疾患又は骨粗鬆症の治療剤のスクリーニング方法。 （もっと読む）

【課題】バクテリア種におけるプロテアーゼインヒビター及びそれらの変異体の発現に関係する組成物及び方法を提供する。
【解決手段】融合タンパク質を含む組成物であって、前記融合タンパク質がプロテアーゼインヒビター及び所望のペプチドを含むことを特徴とする組成物。 （もっと読む）

【課題】起こり得る副作用に関するメロキシカムの安全面をさらに改善すること。
【解決手段】抗炎症性、鎮痛性及び解熱性効果を発揮することのできるメロキシカム又はその医薬的に許容される塩、及び制酸薬、鎮静薬及び中枢神経興奮薬からなる群から選択される少なくとも第二の医薬活性化合物を含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】低用量のＴＮＦαインヒビターを投与することを含んでなる、ＴＮＦαに関わる疾患の治療方法の提供。
【解決手段】ＴＮＦα活性が有害である疾患を治療するための、例えば抗ＴＮＦα抗体を含むＴＮＦαインヒビターの低用量での投与による治療方法。該抗体は高いアフィニティーおよび遅い解離速度論で可溶性ｈＴＮＦαに結合し、ＴＮＦα活性が有害である疾患を治療する能力を有する組換えヒト抗体のようなヒト抗体が好んで用いられる。 （もっと読む）

【課題】 この発明は、腫瘍壊死因子変異体蛋白質、とりわけ、ＴＮＦ−Ｒ１又はＴＮＦ−Ｒ２特異的な腫瘍壊死因子変異体蛋白質を提供することを課題とするものである。
【解決手段】 配列表における配列番号１で表されるアミノ酸配列を有する腫瘍壊死因子の変異体蛋白質であって、配列表における配列番号９乃至２２で表されるアミノ酸配列のいずれかを有する、腫瘍壊死因子変異体蛋白質を提供することにより前記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】TDF様受容体の機能的モジュレーターとして働く組織分化因子(TDF)類似体を同定、設計、製造、および組成物を提供する。
【解決手段】特定のアミノ酸配列を有する組織分化因子関連ポリペプチド(TDFRP)化合物。TDF様受容体の機能的モジュレーターとして働く分子の設計、同定、および製造する際に有用である、構造に基づく方法および組成物。TDF関連障害を検出、予防、および治療する方法。 （もっと読む）

【課題】インテグリンを含むα４サブユニットのアンタゴニストを用いて中枢神経損傷を処置するための方法および組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般的には、急性の中枢神経系（ＣＮＳ）の損傷の処置方法に関する。詳細には、本発明は、外傷性の脳の損傷、脊髄の損傷、または発作によって生じるＣＮＳの損傷を処置するための、α４インテグリンのアンタゴニストの使用に関する。選択されたα４インテグリンアンタゴニストは、単独で治療薬として、または他の薬学的な試薬と組合せて使用され得る。 （もっと読む）

【課題】顆粒分けすることなく1顆粒で安定化され、製造コストの低減された、成分の
均一なイブプロフェンと制酸剤を含有する経口投与用製剤の提供。
【解決手段】イブプロフェン、制酸剤及び膨潤剤を含有する組成物を湿式造粒すること
により得られる経口投与用製剤。 （もっと読む）

【課題】ヒトＩＬ−１２に結合するヒト抗体、並びに、前記ヒト抗ＩＬ−１２抗体を用いた、ＩＬ−１２に関連する急性または慢性疾患の治療または予防方法を提供する。
【解決手段】ヒトインターロイキン１２（ｈＩＬ−１２）に特異的に結合し、ｉｎ ｖｉｔｒｏおよびｉｎ ｖｉｖｏでｈＩＬ−１２に高い親和性を有し、ｈＩＬ−１２活性を中和するヒト抗体、または、その抗原結合部分。前記ヒト抗体発現用の核酸、ベクター、および宿主細胞ならびに組換えヒト抗体の合成法。ｈＩＬ−１２活性が同定された障害を罹患したヒト被験体におけるｈＩＬ−１２の検出またはｈＩＬ−１２活性の阻害のための使用。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ＣＣケモカインレセプターＧＰＲ−９−６に結合し、レセプターへのリガンド（例えば、ＴＥＣＫ）の結合をブロックする抗体またはその抗原結合性フラグメントに関する。本発明はまた、ＧＰＲ−９−６に結合し、リガンド（例えば、ＴＥＣＫ）の結合を阻害し、および／またはＧＰＲ−９−６の機能を調節することができる薬剤（分子、化合物）の同定方法に関する。本発明はさらに、ＧＰＲ−９−６の機能の調節方法、ならびに研究、治療、予防および診断の方法において、本発明の方法により同定された抗体、抗原結合性フラグメントおよび薬剤の使用に関する。
【解決手段】哺乳類ＧＰＲ−９−６に結合し、該ＧＰＲ−９−６へのリガンドの結合を阻害する、抗体またはその抗原結合性フラグメント。 （もっと読む）

【課題】グレリン（成長ホルモン分泌促進薬）受容体に結合し、その機能を選択的にモジュレートする化合物を提供する。
【解決手段】新規の特定の高次構造が定義された大環状化合物であり、これらの化合物は、グレリン受容体のアゴニスト、一定範囲の病状（代謝障害および／または内分泌障害、消化管障害、心血管障害、肥満、および肥満関連障害、中枢神経系障害、遺伝病、過剰増殖障害、および炎症性障害が含まれるが、これらに限定されない）の治療薬および防止薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】ステロイドの服用または服用効果を簡便にモニター可能な方法およびそれを利用した試薬を提供すること。
【解決手段】ステロイドの服用によりヒト血液中のオートタキシン濃度が低値化することを利用したステロイド服用効果の検査方法、および前記方法を利用した検査試薬により、前記課題を解決する。 （もっと読む）