本発明は、マクロヒストンH2AのC-末端非-ヒストンドメインから得られるアミノ酸配列を含む、核酵素ポリ(アデノシン5'-ジホスホ-リボース)ポリメラーゼである、時には、「PARS」又はポリ(ADP-リボース)シンテターゼと称される、「ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ」又は「PARP」のインヒビターに関する。特に具体的には、本発明は、ネクローシス又はアポトーシスに起因する細胞損傷又は細胞死から起こる組織損傷、虚血及び再潅流傷害から起こる神経組織損傷、神経疾患及び神経変性疾患を治療するための；血管性卒中を予防又は治療するための；心血管疾患を治療又は予防するための；他の症状/又は疾患、例えば加齢による黄斑変性症、AIDS、免疫老化疾患、関節炎、アテローム性動脈硬化症、悪液質、癌、細胞老化に関連する骨格筋の変性疾患、糖尿病、頭部外傷、免疫老化、炎症性疾患、筋ジストロフィー、変形性関節症、骨粗鬆症、慢性及び/又は急性疼痛、腎不全、網膜虚血、敗血性ショック、皮膚加齢を治療するための；細胞寿命及び増殖能力を拡げるために；老化細胞の遺伝子発現を変更するための；あるいは低酸素腫瘍細胞に放射線を増感させるための、PARPインヒビターの使用に関する。 （もっと読む）

【解決課題】少なくとも１つの新規な置換されたピロール誘導体及び１以上の脂質異常症剤、抗肥満剤、抗高血糖剤、抗炎症剤又はその混合物を含む組合せ製品又は医薬に関する。
【解決手段】所望により少なくとも１つの医薬上許容される担体と共に、少なくとも１つの新規な置換されたピロール誘導体及び１以上の脂質異常症剤、抗肥満剤、抗高血糖剤、抗炎症剤又はその混合物を含む医薬組成物、及び少なくとも１つの新規な置換されたピロール誘導体、及び１以上の脂質異常症剤、抗肥満剤、抗高血糖剤、抗炎症剤又はその混合物を含む組合せ医薬組成物の治療上有効量をそれを必要とする哺乳動物に投与することを含む心血管疾患、アルツハイマー病、肥満、糖尿病又は炎症性疾患を治療又は予防法が提供される。 （もっと読む）

新規なＣＸＣケモカイン結合タンパク質をクリイロコイタマダニ（Rhipicephalus sanguineus）の唾液腺からクローン化する。本発明に従い調製された化合物は、抗炎症又は免疫調節化合物化合物として、或いはＣＸＣケモカイン関連疾病の治療及び予防に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、フシジン酸の新規な結晶形態を結晶化する方法、フシジン酸の新規な結晶形態を調製および分離する方法、医薬製剤または薬剤の製造における前記方法の使用、並びに細菌感染処置のための前記結晶フシジン酸形態の使用に関する。 （もっと読む）

バンコマイシンの徐放性製剤。本発明は、ヒスタミンの低下したレベルを有するバンコマイシン組成物及びバンコマイシン組成物中のヒスタミンのレベルを低下させる方法も含む。本発明は、レッドマン症候群、静脈炎及び低血圧の発生を低下させる、バンコマイシンを含有する医薬組成物も含む。さらに、本発明は、アミコラトプシス・オリエンタリスの増殖及びバンコマイシンの発酵を補助する無ヒスタミン増殖培地を含む。
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本発明は、6−[2−(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イルオキシ)−7,8−ジヒドロ−5H−[1,6]ナフチリジン−6−イル]−ニコチンアミド
【化１】


並びにその化合物の製造方法、その化合物を含んでなる組成物及びその化合物の使用に関する。化合物はH₃リガンドであり、そして多くの疾患、障害及び状態、特に炎症性、アレルギー性及び呼吸器の疾患、障害及び状態に有用である。
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本発明は、内皮細胞および上皮細胞のバリア疾患および障害のような、細胞バリア疾患および障害を治療するために、μ-オピオイド受容体アンタゴニストを投与するための予防方法および治療方法を提供する。急性肺損傷、アテローム性動脈硬化、腸由来敗血症、熱傷、新生児壊死性腸炎、重症の好中球減少、中毒性大腸炎、炎症性腸疾患、腸疾患、移植拒絶反応、嚢炎、ピッグベリー(ピッグベル)、シュードモナス属を介した眼科感染、シュードモナス属を介した耳科感染およびシュードモナス属を介した皮膚感染のような炎症を含む疾患または障害に、この方法が適用可能であってもよい。より一般的に、予防方法および治療方法に適用可能なものとして、上皮細胞バリア障害が検討される。疾患および障害は、緑膿菌のような病原菌を含む微生物病原体によって誘導されてもよい。本発明は、細菌のPA-Iレクチン/アドヘシンの発現の阻害および細菌のMvfR活性レベルの阻害ための、予防方法および治療方法をさらに提供する。さらに、医薬製品において、μ-オピオイド受容体アンタゴニストを本明細書において記述された方法の用途のために使用する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、多形性グリア芽細胞腫細胞、退形成星状細胞腫細胞、退形成性乏突起神経膠腫細胞、乏突起神経膠腫細胞および黒色腫細胞を含むヒト糖タンパクNMBを発現する細胞の成長を阻害する免疫毒素の形成に適する高親和性抗体を提供する。

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本発明は、ＢｏＮＴ／Ａ受容体としてシナプスベッセル糖タンパク質ＳＶ２の同定及びＳＶ２の様々なＢｏＮＴ／Ａ結合断片のさらなる同定に基づく。本明細書における開示は、ボツリヌス中毒症を診断及び治療する新規のツールを提供する。 （もっと読む）

抗体のようなＴｏｌｌ様受容体３（ＴＬＲ３）調節物質、ＴＬＲ３抗体をコードするポリヌクレオチド若しくはそれらのフラグメント、ならびに前述の作成および使用方法が開示される。
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生物活性部分と金属からなる金属配位錯体が開示されている。この錯体は有効性、安定性、吸収性、標的デリバリー及びそれらの組合せを含む改善された性能を生物活性部分に与える。 （もっと読む）

限られた抗菌活性を有するカチオン性ポリマー（たとえば疎水的に改質された第四級アンモニウムセルロースエーテル）および抗菌化合物（たとえば、ジヨードメチルパラトリルスルホン、オルトフェニルフェノール、ナトリウムピリチオン、亜鉛ピリチオン、ブチルカルバミド酸３−ヨード−２−プロピニル、２−メチル−４−イソチアゾリン−３−オン、１，２−ベンゾイソチアゾリン−３−オン、２−ｎ−オクチル−４−イソチアゾリン−３−オン、１−（３−クロロアリル）−３，５，７−トリアザ−１−アゾニアアダマンタンクロリド、２−（４−チアゾリル）−ベンゾイミダゾール、β−ブロモ−β−ニトロスチレン、２，４，４′−トリクロロ−２−ヒドロキシフェニルエーテル、クロロキシレノール、クロロクレゾール、パラ−ｔｅｒｔ−アミルフェノール、Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ′−（３，４−ジクロロフェニル−尿素、およびｐ−ヒドロキシ安息香酸エステルからなる群から選択される１つ以上の化合物）を含む抗菌性組成物。微生物（たとえば緑膿菌）の生育は、そのような組成物に微生物を曝露することによって抑制することができる。 （もっと読む）

本発明は構造式（２２）：


の化合物、その結晶形態及び結晶性遊離酸、これらの化合物を含有する医薬組成物、並びにその製造方法に関する。これらの化合物はホスホジエステラーゼ４阻害剤であり、喘息及び炎症の治療に有用であり、更に認知力増進に有用である。
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本発明は、少なくとも７０％が、ヒトのシナプス小胞糖タンパク質のアミノ酸配列と同一であるアミノ酸配列を含むポリペプチドに関する。前記ポリペプチドは、ボツリヌス神経毒ＡのＨ_Ｃ−断片と結合する。ただし、ポリペプチドは、ヒトのシナプス小胞糖タンパク質２Ｃではない。
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抗体の効率的生成方法は、動物を標的抗原および抗ＣＤ４０アゴニストのようなＢ細胞増殖剤で免疫感作する。この方法から生成される抗体は、多様な疾患および状態で治療的剤、診断的剤若しくは研究試薬として有用である。 （もっと読む）

少なくとも１つの保護されたチオール領域を有するアルブミンベースコロイド組成物を含んでなる組成物、それを製造する方法、ならびに毛細血管漏出症候群およびショックなどの血液減少症状の処置をはじめとするその使用方法が開示される。この組成物はまた、発色団などの指示試薬で修飾されている。
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^１３１Ｉ、^１２３Ｉ、^１２４Ｉ、^１２５Ｉ、^７６Ｂｒ、^７５Ｂｒ、^１８Ｆ、^１９Ｆ、^１１Ｃ、^１３Ｃ、^１４Ｃおよび^３Ｈからなる群より選択される少なくとも１つの検出可能な標識を含有するベンゾフラン化合物が、脳アミロイド沈着および全身性または限局性アミロイド症と関連する他のアミロイド生成性ペプチドを検出するためのアミロイド造影剤として提供される。さらに、これらの化合物は、臨床的に分かりにくい認知症例を呈しているまたは軽度の認知障害を呈している患者がアルツハイマー病を有するかどうかを判定するのに有用である。これらの化合物はさらに、抗アミロイド症療法の有効性をモニターするための代用マーカーとして有用である。
【化１】
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本発明は、ＩＬ−１５Ｒベータ／ガンマシグナル伝達経路を刺激し、それによりＮＫおよび／またはＴ細胞などのＩＬ−１５Ｒベータ／ガンマ陽性細胞の活性化および／または増殖を誘導および／または刺激することに関する。適切な化合物は、ＩＬ−１５Ｒアルファの細胞外領域のスシドメインを含有する少なくとも１つのポリペプチドに共有原子価で直接または間接的に結合している少なくとも１つのＩＬ−１５Ｒベータ／ガンマ結合要素を含む化合物を包含する。 （もっと読む）

本発明は、過酸化水素を生成可能な第１の酵素系の、第１の酵素系の過酸化水素でない生成物を用いかつ所望によりさらなる過酸化水素を生成可能である第２の酵素系に対する共役によって過酸化水素を迅速かつ効率的に生成するための共役酵素系を含有する組成物に関する。 （もっと読む）

１以上のタイプＩＶのホスホジエステラーゼ阻害剤（「ＰＤＥ−ＩＶ」）、およびムスカリン性受容体アンタゴニスト（ＭＲＡ）、β２−アゴニスト、ｐ３８ ＭＡＰキナーゼ阻害剤、およびコルチコステロイドから選択される少なくとも１つの他の有効成分、および所望により、１以上の医薬上許容される賦形剤、および／または他の治療剤を含む医薬組成物が提供される。加えて、自己免疫、炎症またはアレルギー病または障害を治療する方法が提供される。 （もっと読む）