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本発明は平滑筋鎮痙剤、それらを含む薬剤組成物並びに前記化合物及び尿失禁や他の平滑筋収縮状態を治療するための組成物を使用する方法に関する。より詳しくは、本発明は、哺乳動物に投与したときに、顕著な抗ムスカリン性催不整脈作用や心筋抑制作用のような不都合な副作用を回避しつつ平滑筋を弛緩させる特性を有する、ある種の、代謝的に安定化された第二級アミンに関する。 (もっと読む)


本発明は、血管形成を阻害するための医薬の製造における、クラスIIIのSLRPの活性を促進する作用物質の使用に関する。加えて、本発明は、単球及び/又はマクロファージの過剰な活性及び/又は遊走によって特徴付けられる病気を予防及び/又は治療するための医薬の製造における、クラスIIIのSLRPの活性を促進する作用物質の使用に関する。適切な作用物質としては、オプチシンなどのクラスIIIのSLRPが挙げられる。クラスIIIのSLRPの活性を促進できる作用物質を使用する治療方法も提供される。 (もっと読む)


【課題】アルツハイマー病発症の危険性を治療、検出、減少するための新規な方法と物質を提供すること。
【解決手段】被験体におけるアルツハイマー病の治療法、及び、被験体におけるアルツハイマー病の発生を阻止又は阻害する方法を開示する。本方法には、インシュリン抵抗性を減少させる物質を被験体に投与する工程が含まれる。また、インシュリン抵抗性を減少させる物質と抗うつ薬/抗不安薬を含む組成物も開示する。また、容器;容器内に配置されたインシュリン抵抗性を減少させる物質;容器に添付されるラベル及び/又は容器内に配置された挿入物を含む製品が開示される。 (もっと読む)


本発明は、新規IL−8様/TMEM9ポリペプチドをコードするヒトゲノムにおけるオープンリーディングフレーム(ORF)、及びそれに関連する試薬、例えば前記ポリペプチドの変異体、突然変異体及びフラグメント、並びにそれらに対するリガンド及びアンタゴニストを開示する。本発明は、これらの分子の同定方法、生成方法、それらを含む医薬組成物の調製方法、並びに疾患の診断、予防、及び処置におけるそれらの使用方法、を開示する。 (もっと読む)


【解決手段】 本発明は、ERβ選択的リガンドと抗関節炎剤の組み合わせを提供するものであり、それは関節炎の治療または抑制に有用である。 (もっと読む)


本発明は、脳のアミロイドーシスに関連するアルツハイマー病および/または認知症の症状を防ぎおよび/または改善することのできる化合物を同定するのに有用な、スフェロンのラセミ化されたタンパク質またはラセミ化されたタンパク質成分に関する。本発明はまた、本発明の方法により同定される化合物、ならびに、脳のアミロイドーシスに関連するアルツハイマー病および/または認知症の症状を治療し、および/または改善する方法に関する。本発明はまた、脳のアミロイドーシスに関連するアルツハイマー病および/または認知症の動物モデルまたは試験動物を作る方法、それにより産生した動物モデル、ならびに有効な療法をスクリーニングするための動物モデルを用いる方法、に関する。 (もっと読む)


本発明は結晶性血管接着タンパク質-1(VAP-1)、および特に、結晶性ヒトVAP-1の構造情報の、リガンドおよび/または阻害剤の同定、設計および製造のため、ならびに該リガンドおよび/または阻害剤の検出のためのスクリーニングアッセイのための用途に関する。本発明はさらに、本発明のアッセイにより同定される阻害剤に関する。
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本発明は、エングレイルド転写因子に固定されることができ、かつその活性を調節できるペプチドに関する。 (もっと読む)


【課題】エリスロポエチン受容体(EPO-R)のアゴニストであるペプチド化合物の提供。
【解決手段】本発明は、エリスロポエチン受容体(EPO-R)のアゴニストであるペプチド化合物に関する。本発明はまた、そのようなペプチド化合物を用いた、不十分なまたは障害のある赤血球細胞産生に伴う疾患を治療するための治療方法に関する。本発明のペプチド化合物を含有する医薬組成物もまた提供される。 (もっと読む)


KSPの活性を阻害することにより細胞増殖性疾患および障害を治療するのに有用である化合物を開示する。 (もっと読む)


式(I)
【化1】


(式中、B、X、R3、R21、R22、R1及びRcは本明細書に定義される)
の化合物。これらの化合物はHCV NS3プロテアーゼのインヒビターとして有益である。
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【課題】エリスロポエチン受容体(EPO-R)のアゴニストであるペプチド化合物の提供。
【解決手段】に関する。本発明はまた、そのようなペプチド化合物を用いた、不十分なまたは障害のある赤血球細胞産生に伴う疾患を治療するための治療方法に関する。本発明のペプチド化合物を含有する医薬組成物もまた提供される。 (もっと読む)


本発明は新規な1,4−ジアゼピン、その製薬学的組成物及びHDM2−p53相互作用の阻害剤としてのその使用を目的とする。化合物は、R〜R及びXが本明細書に定義される通りである本明細書に定義される式Iあるいはその溶媒和物、水和物又は製薬学的に許容され得る塩を有する。 (もっと読む)


【課題】安全性および安定性が改善されかつ皮膚浸透力に優れたビタミンC誘導体を提供することにある。
【解決手段】本発明は、ペプチドが結合したビタミンC誘導体またはその薬学的に許容される塩、その製造方法およびそれを含む組成物を開示する。 (もっと読む)


本明細書において、新規なsiRNA-渦巻型組成物およびモルホリノ-渦巻型組成物が開示される。同様に、siRNA-渦巻型組成物およびモルホリノ-渦巻型組成物を作製および使用する方法も開示される。 (もっと読む)


不飽和脂肪酸(18:1、18:2および20:4)を含むリン脂質増殖因子リゾホスファチジン酸(LPA)ならびに4個より多い炭素を有する炭化水素鎖を含む脂肪族アルコールは、これはアテローム硬化性斑の発生における最初の工程である、新生内膜の迅速な形成を誘導することが可能である。飽和脂肪酸を有するLPAは、新生内膜形成を誘導しない。ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γ(PPARγ)特異的アゴニストであるロシグリタゾンも、新生内膜の突出した形成を誘導した。PPARγの選択的および不可逆的アンタゴニストであるGW9662は、LPAおよびロシグリタゾンにより誘導した新生内膜形成を止め、このことはLPAにより誘導された新生内膜形成は、PPARγの活性化を必要とすることを示唆している。これらのデータは、PPARγに結合するがその下流のシグナル伝達を活性化しないLPAアナログ、またはPPARγシグナル伝達を阻害するPPARγのアンタゴニストは、新生内膜形成およびアテローム性動脈硬化症の予防および/または治療において有用であることを示唆している。 (もっと読む)


本発明は、呼吸器症状又は1以上のその症候を予防、管理、治療又は改善するために設計された予防及び治療プロトコールを提供する。特に本発明は、環境因子又は呼吸器感染症により生じる呼吸器症状又は1以上の症候を予防、管理、治療又は改善するための方法を提供する。本発明は、併用療法、医薬組成物、製品及びキットを包含する。 (もっと読む)


本発明は、抗真菌活性を有するペプチドおよびペプチド模倣物を単独で含む化合物、ならびに抗真菌活性を有する他の薬剤と組み合わせて含む化合物に関する。本発明は、抗真菌剤(例えば、抗真菌薬)としての細胞周期G2チェックポイント抑止因子の使用を包含する。本発明の抗真菌化合物は、真菌の処理(例えば、酵母、カビ、粘菌を殺傷すること、またはこれらの増殖を阻害すること)に有用である。これらの化合物は、所望されない真菌の接触、混入、増殖、成長、または感染を有するか、またはこれらの危険がある任意の対象物または生物を処置するために使用され得る。
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本発明は、新たに同定されたサイクリックAMP応答エレメントアクティベータータンパク質(CREAPタンパク質)を記載する。本明細書では、該タンパク質が、CRE−依存性遺伝子発現の異常な活性化またはケモカインの異常な活性化に関連した病理学的状態の予防、処置または改善のための新規治療剤の開発のための適切な薬剤標的であると考えられる。本発明は、該病理学的状態を予防、処置または改善するための方法、およびそのためのCREAPタンパク質活性および/またはCREAP遺伝子発現に阻害性効果を有するモジュレーターを含む医薬組成物に関する。本発明はまたCREAPタンパク質活性および/またはCREAP遺伝子発現を阻害できる化合物を同定することを含む、該病理学的状態の処置に治療的に有用な化合物を同定する方法に関する。 (もっと読む)


IAAP関連障害、特に、I型もしくはII型糖尿病に関連するアミロイド沈着の治療または予防のための短いペプチドおよびその誘導体または類似体が本明細書に記載されている。これらのペプチドおよび/またはそれらの誘導体は、糖尿病II型の病因に関与するアミリン小線維の形成を阻害し、既に形成されている線維状沈着を溶解するように設計されている。 (もっと読む)


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