【課題】マウスクラスIII、抗ＣＥＡ ｍＡｂの抗ＣＥＡ結合特性及びヒト患者におけるヒトｍＡｂの免疫原性を有する免疫学的試薬を提供する。
【解決手段】異種抗体のフレームワーク領域に移植された親マウスクラスIII、抗ＣＥＡモノクローナル抗体の相補性決定領域を有するヒト化モノクローナル抗体であって、このヒト化抗体が親マウスモノクローナル抗体の結合特異性は保持するものの、異種宿主においてそれよりも免疫原性が小さいヒト化モノクローナル抗体が提供される。好ましいマウスクラスIII、抗ＣＥＡモノクローナル抗体はＭＮ１４抗体であり、好ましい異種抗体はヒトに由来するものである。このヒト化モノクローナル抗体を産生するＤＮＡ構築物及びベクター、並びにそれを用いる診断用及び治療用複合体も提供される。 （もっと読む）

金属医薬診断剤もしくは治療剤として使用するための、ヘキソースキャリアに連結された金属キレートを含む化合物が提供される。上記化合物は、単一光子放出型コンピューター断層撮影法、コンピューター支援断層撮影法、磁気共鳴分光法、磁気共鳴画像化法、陽電子放射断層撮影法、蛍光画像化法もしくはｘ線による画像化に適している。本発明の一局面によれば、金属医薬のヘキソース誘導体化合物が提供され、ここでヘキソース位置Ｃ−１、Ｃ−２、Ｃ−３、Ｃ−４およびＣ−６は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、ヒドロカルビル、置換されたヒドロカルビル、および金属含有部分で独立して置換される。 （もっと読む）

例えば式（Ｉ）およびその薬学的におよび生理的に許容できる塩、水和物、および溶媒和物を含めた特定のベンゾチアゾール、イミダゾチアゾール、イミダゾピリミジンおよびイミダゾピリジン化合物が提供される。このような化合物は、タウタンパク質およびＰＨＦの診断用リガンドまたは標識として使用することができる。
【化１】
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本発明は、式(I)の新規なアリールスルホンアミドアミン化合物、本明細書に記載されているそれらの互変異性型、それらの立体異性体、それらの多形、それらの薬学的に許容される塩、それらの薬学的に許容される溶媒和物、およびそれらを含有する薬学的に許容される組成物に関する。
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【課題】［¹⁸Ｆ］ＳＦＢ合成を改良し簡略化する。
【解決手段】［¹⁸Ｆ］ＳＦＢの非水性単一ポット合成が説明される。この方法で生成された［¹⁸Ｆ］ＳＦＢは、次に例えばペプチドまたは改変抗体断片（ダイアボディ）を標識し、これは注射可能な組成物としての標識化合物の代表例であるヒト上皮成長因子受容体２（ＨＥＲ２）を標的として、動物またはヒト内の病的組織、具体的には腫瘍を、ＰＥＴスキャンを使用して特定するために使用される。 （もっと読む）

キレート化部分を具備する両親媒性ポリマーが、説明されている。両親媒性ポリマーは、親水性ブロック及び疎水性ブロックを有するブロック共重合体であり、キレート化部分が親水性ブロックの末端基にリンクされている。開示されているポリマーは、ミセル及びポリマーソームのような構造体へ自己組織化できる。キレート化部分を持つ配位化合物の形式で存在する適切な金属を持つ、本発明のキレート化両親媒性ポリマーは、ＭＲＩ（Ｔ１／Ｔ２重み付け造影剤又はＣＥＳＴ造影剤）ＳＰＥＣＴ、ＰＥＴ又はスペクトルＣＴのような金属標識を必要とする様々な撮像技術の使用に適している。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、それらの合成、及び特に患者におけるアミロイド沈着物の検出のためのそれらの使用に関する。
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式Iの放射性ヨウ素化N-(2-(ジエチルアミノ)エチル)-4-(4-フルオロベンズアミド)-5-ヨード-2-メトキシベンズアミドを含む薬学的組成物を提供する。該薬学的組成物が、貯蔵と黒色腫を有する患者への投与との両方に関して安定な製剤を提供する。また前駆体化合物をヨウ素化する新規の方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、イサチン５−スルホンアミド誘導体、当該誘導体を含む薬剤組成物、これらの分子画像化剤としての使用、これらのアポトーシスの異常調節に関連する疾患若しくは障害の診断または治療のための使用、当該誘導体の合成方法、カスパーゼ活性およびアポトーシスの分子画像化方法、ならびにカスパーゼ活性に関する試験物質の治療効果の評価方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、生存患者におけるアミロイド沈着物の画像化に有用である化合物の前駆体として適した新規な誘導体、それらの組成物、使用方法及び上記化合物の製造方法に関する。これらの前駆体から誘導される化合物は、インビボで脳におけるアミロイド沈着物を画像化する方法において有用であり、陽電子放出断層撮影(PET)によるアルツハイマー病の生前診断を可能にし、さらにはアルツハイマー病治療剤の臨床的有効性を測定することを可能にする。さらに、本発明はまた、結晶形態である前駆体化合物も開示する。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物の細胞または体液をヒトアスパルチル（アスパラギニル）β−ヒドロキシラーゼ（HAAH）ポリペプチドに結合する抗体と接触させることによって、哺乳動物において悪性新生物の成長を診断および阻害するための方法を提供する。
【解決手段】哺乳動物由来の体液を、ヒトアスパルチル（アスパラギニル）β-ヒドロキシラーゼ（HAAH）ポリペプチドに結合する抗体を、抗原-抗体複合体を形成するのに十分な条件下で接触させ、そしてこの抗原-抗体複合体を検出することによる、哺乳動物における悪性新生物を診断するための方法。HAAHに結合する抗体またはこのような抗体をコードするポリヌクレオチドの哺乳動物への投与によって、哺乳動物において腫瘍細胞（例えば、脳腫瘍）に対して免疫応答を惹起するか、または免疫応答を付与する方法。 （もっと読む）

悪性腫瘍、多発性硬化症、並びに特にアルツハイマー病及び関連認知症の早期診断に有用な化合物、特に式（Ｉ）の化合物であり、式中、Ｒ_１が、水素、シアノ、フルオロ、ヨード、アルキル、及びアリールからなる群から選択され；Ｒ_２が、水素、アルキル、及びアリールからなる群から選択され；Ｘが、ＣＨ_２、ＣＨ_２Ｏ、酸素、ＯＣＨ_２、ＣＨ_２Ｓ、ＳＣＨ_２、ＮＨ、Ｎ−アルキル、及びＮ−アリールからなる群から選択され；Ｙが、随意のスペーサー基であるか、存在しないか、又は酸素、硫黄、ＮＨ、Ｎ−アルキル、及びＮ−アリールからなる群から選択され；Ｚが、シアノ、フルオロ、又はヨードで置換されたアルキル、及びシアノ、フルオロ、又はヨードで置換されたアリールからなる群から選択される化合物。好ましい実施形態では、Ｒ_１及びＲ_２は水素であり、ＸはＣＨ_２Ｏであり、Ｙは存在せず、Ｚは、フルオロ、シアノ、又はヨードで置換されたフェニルである。幾つかの実施形態では、Ｚは、より具体的には^１８Ｆ−フェニル又は^１２３Ｉ−フェニル又は^１３１Ｉ−フェニルである。他の化合物も提供される。 （もっと読む）

少なくとも2から20までのヒスチジン残基をそのN末端に含む放射標識アネキシンが開示される。前記ヒスチジン残基の少なくとも2つは、隣接するか、1以下の他のアミノ酸により隔てられている。当該放射標識アネキシンは、テクネチウム99mなどの放射性核種と安定な複合体である。当該放射標識アネキシンは、インビボでの哺乳類対象の領域内での有核細胞における細胞死イメージング方法において使用できる。 （もっと読む）

式(I)の化合物[式中、XおよびYはTSPOと独立に結合し、XとYとは同じであるか異なっており、Lは、XをYと連結させるリンカーである]またはその塩もしくは溶媒和物。好ましくは、XおよびYは(II)または(III)であってもよい。この化合物は、放射性同位体で放射性の標識がされていてもよい。さらに、神経変性障害、炎症または不安などのTSPO関連の障害、例えば、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、多発性硬化症、多系統委縮症、てんかん、脳症、脳卒中、脳腫瘍、不安、ストレス、情緒障害または認知障害、神経膠芽腫、虚血性脳卒中、ヘルペス脳炎、HIV、筋萎縮性側索硬化症、大脳皮質基底核変性症、癌、うつ病、自己免疫疾患および感染性疾患を診断または治療する方法。

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本発明は、ヨードニウム塩のフッ素化のための改良方法であって、フリーラジカル捕捉剤を含むヨードニウム塩の溶液を反応の実施前に貯蔵することを含んでなる方法を提供する。本発明の方法は自動化することができ、これは本発明の方法が放射性フッ素化である場合に特に好都合である。したがって本発明は、自動化合成装置で本発明の方法を実施するために適した、ヨードニウム塩溶液を含むカセットも提供する。 （もっと読む）

【課題】脳疾患の診断に用いポジトロン断層撮影法と、該方法に用いるポジトロン放出化合物の提供。
【解決手段】ポジトロン放出源としての化合物（Ｉ）又は（ＩＩ）の使用。


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マウス、キメラ、ヒト化、またはヒトＰＡＭ４抗体などの、抗膵癌抗体またはその断片の組成物および使用方法が本明細書に記載されている。本抗体は、正常なまたは良性の膵組織に対してではなく、膵癌やその他の癌に対して高い特異性で結合すること、高いパーセンテージの初期膵癌に結合することなどの、いくつかの新規でかつ有用な治療特性を示す。好ましい実施形態では、抗体は、膵癌ムチンに結合する。これらの抗体および断片は、膵癌などの癌の検出、診断、および／または治療に有用である。ＰＡＭ４抗体などの抗体は、ＣＡ１９．９、ＤＵＰＡＮ２、ＳＰＡＮ１、Ｎｄ２、Ｂ７２．３、ならびにルイス抗原に結合するＬｅ^ａ抗体およびＬｅ（ｙ）抗体などの他の既知の抗体と比較して、独特の細胞分布および組織分布を示すＰＡＭ４抗原に結合する。 （もっと読む）

式（I）：


（式中R¹〜R⁵は本明細書中に記載した通りである）のA₃アデノシン受容体アンタゴニストおよび／またはA₃アデノシン受容体部分アゴニスト、ならびにその医薬組成物およびその使用方法が開示される。該アンタゴニストまたは部分アゴニストは、癌、緑内障、炎症性疾患、喘息、脳卒中、心筋梗塞、アレルギー反応、鼻炎、ツタウルシ誘発性反応、じんま疹、強皮症、関節炎、脳細動脈径収縮、気管支収縮、および心筋虚血を含む多数の疾患の治療、ならびに心虚血の予防に使用される。式（I）の放射性標識化合物、ならびに組織および器官の診断的画像化におけるその使用もまた開示される。 （もっと読む）

【課題】アポトーシスが生体内で生じていることを可視化するために用いられる物質を提供する。
【解決手段】一般式（I-a）で代表される化合物。
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本明細書で開示される式を含む化合物及び組成物が本明細書において提供され、前記化合物はアミロイド結合性化合物である。本発明によるアミロイド結合性化合物は、アミロイド沈着物の生体内造影に適する量で患者に投与することができ、アミロイド沈着物を有する神経組織と正常神経組織とを識別し得る。本発明のアミロイドプローブは、例えば、ダウン症候群、家族性アルツハイマー病を始めとする疾患においてアミロイド沈着物を検出し、定量するために使用することができる。もう１つの実施形態では、前記化合物は神経変性障害の治療又は予防において使用することができる。また、前記化合物を脳組織内に分布させ、脳組織を画像化する方法−この方法によれば、正常対照レベルの結合と比較して脳組織への前記化合物の結合の上昇により、哺乳動物が神経変性疾患に罹患しているか又は神経変性疾患発症の危険性があることが示される−も、本明細書で提供される。
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