本発明は、線維症の非侵襲性可視化のために適した新規造影剤を提供する。造影剤製造用の前駆体並びに造影剤を含んでなる医薬品組成物及び医薬品組成物製造用のキットもまた、本発明によって提供される。さらなる態様として、線維症を含む状態のインビボイメージング及びかかる状態の診断用医薬品の製造のための該造影剤の使用も提供される。 （もっと読む）

光活性の化合物および組成物、ならびにその使用方法が提供される。例えば、本発明の組成物は、１型光線療法、２型光線療法、または１型光線療法と２型光線療法の組み合わせで使用できる。本発明の第１の態様は、一般式Ｅ１−Ｌ−Ａｒ−Ｘ−ＰＡ（式中、Ａｒは光感受性物質であり、ＰＡは光活性化合物であり、Ｅ１、ＬおよびＸのそれぞれは任意選択である）を有する化合物に関する。光感受性物質（Ａｒ）は、一般に大きな環式環または芳香環を含む発色団である。光感受性物質は、直接または間接的にＥ１に結合していてよく、Ｅ１は、一部の実施態様では化合物を特定部位に向かわせるよう選択することができ、他の実施態様では水素とすることができる。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物組織における新生血管構造の同定方法であって、前記新生血管構造を、前記組織中の少なくとも1つの特異的タンパク質の検出により同定する、方法に関する。本発明はまた、新血管形成と関連する病気又は状態を同定するための方法、新生血管構造を標的化及び／又は画像化するための方法、並びに新血管形成と関連する病気又は状態を標的化するための方法にも関する。さらに、本発明は、哺乳動物組織、好ましくは哺乳動物腎臓組織、より好ましくは哺乳動物血管腎臓組織において腫瘍細胞を同定するための新規及び／又は公知標的タンパク質に対する新規及び／又は公知のリガンド、好ましくは抗体の使用を対象とする。本発明はまた、新規リガンド、好ましくは抗体、前記リガンド又は抗体を含む融合タンパク質、前記リガンド、抗体、又は融合タンパク質を含む医薬及び診断用組成物、診断及び治療方法、並びに新規タンパク質及び対応するポリヌクレオチド、ベクター、及び宿主細胞にも関する。
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【課題】磁気と光学イメージングの両方について特異性をもつマルチモダリティコントラスト剤を提供する。
【解決手段】蛍光特性と特異的標的機能を有する磁気ナノ粒子であって、この蛍光磁気ナノ粒子は、磁気ナノ粒子、前記磁気ナノ粒子を化学的に修飾する生体適合性ポリマー、前記生体適合性ポリマーと結合する蛍光染料、および前記生体適合性ポリマーと結合する特異的標的剤を含む。前記ナノ粒子の蛍光特性と磁気特性は、異なったタイプの信号源を提供し、これによって病巣を再確認するための異なるタイプの映像法を利用した迅速なイメージングが可能となる。 （もっと読む）

ＫＬＤＲ結合アフィニティを有するペプチドベクターと、このようなベクターの製造方法を提供する。該ペプチドベクターはリン脂質にコンジュゲート化することができ、超音波造影剤組成物に含めることができる。このような超音波造影剤は特に、例えばＫＤＲ含有組織のイメージング及び、新生物状態に関連した血管新生過程の評価と処置におけるような、治療的及び診断的方法に有用である。本発明はまた、高度に純粋なダイマー及びモノマーのペプチド・リン脂質コンジュゲート並びに該コンジュゲートの形成に用いられる前駆体物質の大規模生産方法を提供する。本発明はさらに、非常に低レベルのＴＦＡを含有する、高度に純粋なペプチド・リン脂質コンジュゲートの大規模生産方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ｃ（ＲＧＤｆ［ＮＭｅ］Ｖ）との複合体におけるインテグリンα_ｖβ_３の結晶構造およびエキスタチンのＮＭＲ構造に基づいてデザインされた、α_ｖβ_３レセプターの新規なペプチドアンタゴニストに関する。これらのペプチドは、α_ｖβ_３レセプターの強力な且つ選択性アンタゴニストであり、そして新規な抗癌薬物としておよび／またはα_ｖβ_３−ターゲティングされた治療およびイメージングのための適当なツールとしての新規な種類の診断非侵襲性トレーサーとして使用することができる。 （もっと読む）

造影タンパク質を有する造影剤は、造影特性および少なくとも１つの標的部分を有し、ここで、少なくとも１つの標的部分が、造影タンパク質に有効に結合するかまたは組み入れられる。造影剤を標的化するための方法およびそのような薬剤を調製するための方法が含まれる。
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【課題】ガストリン依存性腫瘍の治療の為の免疫学的方法の提供、特に免疫原、免疫性の組成、およびガストリン依存性腫瘍の処理方法を提供する。
【解決手段】免疫原は、スペーサーおよび免疫性キャリアに接合するＣＣＫ−Ｂ／ガストリン−レセプターからのペプチドを含む。この免疫原は、腫瘍細胞においてＣＣＫ−Ｂ／ガストリン−レセプターに結合するインビボの抗体を誘導でき、これにより、成長を刺激するペプチドホルモンがレセプターに結合するのを防止し、腫瘍細胞の成長を抑制できる。また、この免疫原は、パッシブな免疫化のためのＣＣＫ−Ｂ／ガストリン−レセプターに対する抗体を含む。更に、インビボでまたは本発明の抗体を用いた組織片検査からガストリン依存性腫瘍を検出するための診断方法に利用することができる。 （もっと読む）

【課題】生物学的、治療用、診断用、画像化用又は放射線治療用薬剤として使用され、そしてライブラリー又はコンビナトリーケミストリー方法で使用され、ペプチドであることができる金属構造体を提供する。
【解決手段】一般式Ｒ₁−Ｘ−Ｒ₂で示されるペプチド構造体。式中、Ｘは複数のアミノ酸であり、金属イオンを錯体化するための錯体形成バックボーンを含んでおり、その結果、金属イオンとＸとの錯体形成によって該金属イオンの原子価が実質的に全て満たされ、全体的な二次構造の１部分を形成する特定の局所的二次構造が得られ；Ｒ₁とＲ₂は各々０から約20個までのアミノ酸を含んでおり、該アミノ酸は金属イオンとＸとの錯体形成によってＲ₁若しくはＲ₂のどちらか又は両方の少なくとも１部分がコンホメーション的に拘束された全体的な二次構造の残部を形成する構造を有しているように選択される。 （もっと読む）

【要 約】
本発明は、哺乳動物におけるIgA又はIgM腎臓病症、例えば、IgA腎症、アレルギー性紫斑病及びIgM腎症を診断するための非侵襲的方法を特徴とする。本発明はさらにこれらの病症の診断中に使用される組成物及びキットを特徴とする。 （もっと読む）

M-N-O-P-Gの化学式を有し、ここでMは、（８）の構造を有し：R1-R5及びFGは、本明細書中に定義され（金属放射線核種と錯化しているか、又はしていない形態にあり）、N-O-Pは、少なくとも１の環状基を有する非アルファアミノ酸、少なくとも１の置換胆汁酸又は少なくとも１の非アルファアミノ酸を含むリンカーであり、GがGPRレセプター標的ペプチドである、診断画像又は治療に用いるための新規で改善された組成物。好ましい態様において、MはAazta金属キレート化剤又はその誘導体である。本発明の化合物を用いて、患者をイメージングし、及び/又は患者に放射線治療又は光線治療を提供する方法も提供される。更に、該化合物から診断画像剤を調製する方法及びキットも提供される。放射線治療剤を提供するための方法及びキットも提供される。 （もっと読む）

【課題】ソマトスタチンアンタゴニストの提供。
【解決手段】次式の化合物A¹-cyclo[D-Cys-A²-D-Trp-A³-A⁴-Cys]-A⁵-Y¹またはその医薬的に許容できる塩［式中：Ａ¹は、置換されていてもよい芳香族α−アミノ酸であり；Ａ²は、置換されていてもよい芳香族α−アミノ酸であり；Ａ³は、Ｄａｂ、Ｄａｐ、ＬｙｓまたはＯｒｎであり；Ａ⁴は、β−ヒドロキシバリン、Ｓｅｒ、ＨｓｅｒまたはＴｈｒであり；Ａ⁵は、置換されていてもよいＤ−またはＬ−芳香族α−アミノ酸であり；Ｙ¹は、ＯＨ、ＮＨ₂またはＮＨＲ¹であり、ここでＲ¹は（Ｃ_1-6）アルキルであり；式（Ｉ）の各アミドペプチド結合およびＡ¹のアミノ基のアミン窒素はメチル基で置換されていてもよく、ただしそのようなメチル基が少なくとも１つある］、およびその使用について提供する。 （もっと読む）

安定化放射性医薬品製剤を開示する。安定化放射性医薬品製剤を製造し、使用する方法もまた開示する。本発明は、放射線治療用および放射線診断用化合物、およびそれらを含む製剤の放射安定性を改善する安定剤に関する。具体的には、本発明は標的の放射線診断用および放射線治療用化合物の製造および安定化に有用な安定剤に関し、好ましい具体的態様にて、ガストリン放出ペプチド受容体（ＧＲＰ−受容体）に標的される放射線診断用および放射線治療用化合物の製造および安定化に関する。 （もっと読む）

【課題】ＨＩＶの最外殻を構成するｇｐ１２０分子に対して親和性を有しており、しかも安定性にも優れたペプチドの提供。
【解決手段】式（１）：Ｈ−Ａ１-Ａ２−Ａ３−Ａ４−Ａ５−Ｒ（式中、Ｈは、水素原子を示し、Ａ１は、Ａｓｐ、Ｌｙｓ、Ｖａｌ、Ｇｌｕ、Ｇｌｙ、Ａｓｎ、またはＴｙｒの残基、Ａ２は、Ｖａｌ、Ａｓｐ、Ｔｒｐ、Ｌｙｓ、Ｐｈｅ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、またはＴｙｒの残基、Ａ３は、Ｌｙｓ、Ｖａｌ、Ａｓｐ、Ａｒｇ、Ａｌａ、またはＴｒｐの残基、Ａ４は、Ａｌａ、Ｔｒｐ、Ｇｌｙの残基、Ａ５は、Ｇｌｙ、Ａｌａ、Ｖａｌ、Ｌｅｕ、Ｉｌｅ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ｍｅｔ、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｈｉｓ、Ｌｙｓ、Ａｒｇ、Ｐｈｅ、Ｔｒｐ、Ｐｒｏ、またはＴｙｒの残基、Ｒは、カルボキシル基由来のＯＨまたは酸アミド基由来のＮＨ_２である）で表されるペプチドであり、特定のアミノ酸配列からなるｇｐ１２０に対して親和性を有するペプチド。 （もっと読む）

【課題】 グラフトされるポリマーの鎖長もしくはポリマー層の厚みが均一であり、ひいては粒径分布が狭く均一な磁性ポリマー粒子、また磁性粒子表面を覆うポリマー鎖が、使用目的に応じた分子設計を施したブロックポリマーからなる機能性磁性ポリマー粒子及び該磁性ポリマー粒子の製造方法を提供することである。
【解決手段】 磁性粒子と該磁性粒子とを被覆したポリマー鎖とを備え、該ポリマー鎖の分子量分布指数（Ｍｗ／Ｍｎ）が１．６以下であることを特徴とする磁性ポリマー粒子、又は磁性粒子を調製する工程と該磁性粒子をポリマーで被覆する工程とを含む磁性ポリマー粒子の製造方法であって、該ポリマーで被覆する工程がリビング重合によりポリマー鎖を形成することを特徴とする磁性ポリマー粒子の製造方法。 （もっと読む）

【課題】 アネキシンＶを部分構造として含むテクネチウムで標識され、生体内のアポトーシスをイメージング可能な化合物であって、非標的組織への放射能集積が低減されており、かつ簡便な操作で容易に高い収率で製造可能な化合物を提供する。
【解決手段】 4'-アミノメチル-N,N'-トリメチレンジベンゾヒドロキサミドとアネキシンＶとがリンカーを介して結合した、例えば下記の式(I)：


（ｍは１ないし８の整数、ｎは１ないし５の整数、Ｘは２価の連結基、丸で囲んだアネキシンＶに結合するアミノ基はアネキシンのアミノ酸残基に由来するアミノ基を示す）で表わされる化合物、及び該化合物にテクネチウムが配位した標識化合物、並びに該標識化合物を有効成分として含むイメージング剤。 （もっと読む）

本発明は、高い化学的純度および同位体純度で放射性医薬化合物を調製するための組成物および方法に関する。本発明は、一段階で放射性医薬化合物に変換することができる放射性医薬化合物のポリマー-結合前駆体を提供する。好ましい態様において、放射性医薬前駆体はアルケニル-スズ結合を含む補欠分子族を介してポリマー支持体に結合される。放射性医薬前駆体は、アルケニル-スズ結合を切断し、放射性同位体を導入して放射性医薬化合物を形成することに関係する一段階で放射性医薬化合物に変換される。重要なことに、毒性のスズ副産物を含有するポリマー支持体は、ろ過によって放射性医薬化合物から容易に除去することができる。本発明は、大多数の異なる放射性同位体を導入するために使用することができる。好ましい態様において、放射性同位体は²¹¹AT、¹²³Iまたは¹³¹Iである。
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ケモカイン関連性またはケモカイン受容体関連性病変を治療または予防するための組成物および方法が提供される。１つの態様では、該病変は癌である。ＣＸＣＲ４アンタゴニスト、特にＴＮ１４００３などのＣＸＣＲ４ペプチドアンタゴニストが宿主における腫瘍転移を阻害または減少させることが見いだされた。 （もっと読む）

（ａ）原子価金属イオンと非共有結合的に結合する機能を有する２以上の連続したアミノ酸を含むポリペプチドおよび（２）２以上の連続した前記アミノ酸の少なくとも１つにキレートされた原子価金属イオンを含む造影用の新規な組成物が開示されている。これらの新規な組成物を用いた、被験者における腫瘍の造影方法のような造影方法もまた、開示されている。造影剤の合成方法および造影剤の調製のためのキットもまた開示されている。原子価金属イオンと非共有結合的に結合する機能を有する２以上の連続したアミノ酸を含むポリペプチドに候補物質を共役またはキレートされることを伴う、候補物質の造影剤としての有効性を決定する方法。 （もっと読む）

鉄（II）（高スピン配置）、鉄（III）、コバルト（II）、ロジウム（II）、銅（II）、ニッケル（II）、セリウム（III）、プラセオジム（III）、ネオジム（III）、ジスプロシウム（III）、エルビウム（III）、テルビウム（III）、ホルミウム（III）、ツリウム（III）、イッテルビウム（III）及びユーロピウム（III）から選択される金属を含有する常磁性キレート（ＳＲ）に結合した、可動プロトンを含有する基質（ＳＨ）を含む常磁性ＣＥＳＴ剤を開示する。 （もっと読む）