本発明は、（ａ）ペプチドＰ、および（ｂ）標的部分Ｔを含む複合体ＰＴであって、ペプチドＰは、４〜２０のアミノ酸残基の１つが置き換えられたＣ末端またはＮ末端に単一のチオール部分を任意に有する該４〜２０のアミノ酸残基を含有し、錯体を形成するアミノ酸配列を含み、該錯体を形成するアミノ酸配列は、（ｉ）単一の硫黄ドナー原子、２または３つの非硫黄ドナー原子、およびドナー原子間に介在する原子を含有する周辺部で画定される配位子骨格を含有する三座または四座平面キレート剤、および（ｉｉ）２又は３つの介在原子を介して平面キレート剤の配位子骨格に共有結合するさらなるドナー原子を含む安定化側鎖であるが、但し、前記さらなるドナー原子がペプチド結合の窒素原子でも酸素原子でもないこと、および前記さらなるドナー原子が複素環の一部であるなら、１つの介在原子だけがその複素環の一部になることができること、という条件での、安定化側鎖、および（ｉｉｉ）平面キレート剤のドナー原子に錯化される放射性金属を含む、複合体ＰＴに関する。 （もっと読む）

治療用途及び診断用途の多価構築体の製造方法を提供する。より詳しくは、治療用途及び診断用途のための、式：Ａ−Ｂ−Ｃ−Ｄ−Ｅ−Ｂ’Ｆで示される多価構築体の新規な製造方法を提供する、これらの方法は、種々な実施態様において、ジカルボン酸誘導体（例えば、グルタル酸ビスＮ−ヒドロキシスクシンイミジルエステル若しくはその誘導体）；又はジアミン誘導体を含む、新規なリンカーＤを用いる。多価構築体 Ａ−Ｂ−Ｃ−Ｄ−Ｅ−Ｂ’Ｆにおける他の構成要素は、次のように定義される：Ａはペプチドであり、Ｂは第１分枝基であり、Ｃは任意の第１スペーサーであり、Ｅは任意の第２スペーサーであり、これは前記第１スペーサーＣと同じものでも、異なるものでもよい、Ｂ’は任意の第２分枝基であり、これは前記第１分枝基Ｂと同じものでも、異なるものでもよい、Ｆは第２ペプチドであり、これは前記第１ペプチドＡと同じものでも、異なるものでもよい。 （もっと読む）

本発明は、カーゴ化合物を癌細胞に送達するための方法および材料を開示する。カーゴ化合物の送達は、キュプレドキシンに由来するタンパク質伝達ドメインを使用することによって達成される。更に本発明は、癌を治療する及び癌を診断するための方法を開示する。
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この発明は、体への薬剤の送達に関する。このような薬剤の１つの特定の種類は、医療用イメージング技術において有用な造影剤である。これらの薬剤は、陽電子放出断層撮影（ＰＥＴ）を包む、磁気共鳴イメージング（ＭＲＩ）または核イメージングにおける造影剤として、または放射線治療における治療薬として有用な金属であってもよい。これらの薬剤はあるいはまた、Ｘ線イメージングにおいて有用な造影剤であってもよい。本発明はまた、体への送達剤が、キャリヤーへ、および体内の特定の部位へ薬剤を向けるのに効果的なターゲティング部分へ連結されうる方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】カスパーゼ−３基質ペプチド含有造影剤の提供。
【解決手段】本発明はインビボイメージング用の画像診断剤に関する。該造影剤はインビボでの画像診断に好適なイメージング部分を有する標識合成カスパーゼ−３基質ペプチドを含んでなる。本発明はまた該造影剤を含んでなる放射性医薬組成物、並びに放射性医薬の調製用キットを提供する。該造影剤の調製に適する非放射性前駆体も記載する。該造影剤は画像診断及び／又はカスパーゼ−３が関与する様々な疾病状態のインビボ治療モニタリングに有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規の腫瘍標的化モチーフ、単位及び物質、並びに腫瘍標的化ペプチド及びその類似体に関する。標的化剤は典型的には、少なくとも１個の標的化モチーフ、Ａａ−Ｂｂ−Ｃｃ、及び少なくとも１個のエフェクター単位を含む。本発明はさらに、特異的な腫瘍標的化ペプチド、このようなペプチドを含む薬剤組成物又は診断用組成物に関する。癌を診断又は治療するための方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、新規の腫瘍標的化モチーフ、単位及び物質、並びに腫瘍標的化ペプチド及びその類似体に関する。標的化剤は典型的には、少なくとも１個の標的化モチーフ、Ａａ−Ｂｂ−Ｃｃ、及び少なくとも１個のエフェクター単位を含む。本発明はさらに、特異的な腫瘍標的化ペプチド、このようなペプチドを含む薬剤組成物又は診断用組成物に関する。癌を診断又は治療するための方法も開示する。 （もっと読む）

リポソームからの内包物の放出速度を調節する方法が開示されている。リポソームの膜構成成分が、少なくとも、リン脂質、ステロイド、及びリガンド結合部位を有する物質を含み、リガンドが前記リガンド結合部位に直接又はリンカーを介して結合されることによりリポソームの膜表面に直接または前記リンカーを介して結合されており、前記リガンドと該リガンドのレセプターとの相互作用によりリポソームから前記搬送目的物が放出される。この際の放出速度は、前記リガンドの密度を調節することにより調節される。
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この発明は、分子イメージング、並びにターゲティング診断及び治療のためのターゲティング造影剤の合成方法、さらにターゲティング造影剤及びターゲティング治療剤、並びにそれらの使用を開示する。

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本発明は、一般的な意味では、標的リガンドに結合したＮ２Ｓ２キレートである化合物を用いる新規標識戦略を提供する。標的リガンドは、疾患細胞周期標的化合物、腫瘍起因性血管新生標的リガンド、素用アポトーシス標的リガンド、疾患レセプター標的リガンド、およびアミホスチン、アンギオスタチン、モノクローナル抗体Ｃ２２５．モノクローナル抗体ＣＤ３１、モノクローナル抗体ＣＤ４０、カペシタビン、ＣＯＸ−２、デオキシシチジン、フラーレン、ヘルセプチン、ヒト血清アルブミン、ラクトース、黄体形成ホルモン、ピリドキサール、キナゾリン、サリドマイド、トランスフェリンまたはトリメチル・リシンである。本発明はまた、目的とする化合物を用いるキットと、本発明の化合物を用いて、目的とする薬剤の薬理を評価する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物における感染および炎症を局在化するために使用できる強化シンチグラフィーイメージング剤を記載する。特に、本発明は、多硫酸化グリカンまたはその混合物の組成物である放射性標識付けした、好ましくはテクネチウム- 99mで標識付けしたシンチグラフィーイメージング剤および放射性標識結合成分に共有結合的に連結した多塩基ペプチドを含む化合物に関する。そのような組成物を製造するための方法およびキット、ならびに哺乳動物体内において感染および炎症部分を造影するためにそのような組成物を使用するための方法もまた提供される。強化イメージング剤は、多硫酸化グリカンへの改良された結合親和力、より良好な生体内分布および感染取込を示し、かくて改良された造影結果を提供する。
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【課題】リジンおよびグルタミンの合成アナログは、検出可能な部分で標識化した場合でさえ、フィブリンを安定化する酵素 第XIIIa因子に対する基質としての機能を与える。適当な保護基の使用は、とりわけペプチダーゼによるインビボでの代謝に対して減少した感受性を有する化合物を与え、従って、血栓症、塞栓症、アテローム性動脈硬化症、炎症、または癌の診断に有用な薬剤である。血栓症、塞栓症、アテローム性動脈硬化症、炎症、または癌の診断に有用な薬剤を提供する。
【解決手段】適当な保護基の使用は、とりわけペプチダーゼによるインビボでの代謝に対して減少した感受性を有するリジンおよびグルタミンの合成アナログ化合物を与え、上記の診断目的を達成する。 （もっと読む）

【課題】腫瘍細胞表面に存在するレクチンと結合して腫瘍への高い集積能を示すリガンドを見いだし、該リガンドに放射性核種を結合する事により、腫瘍の診断・治療に有用な放射性診断剤及び治療剤を提供すること。
【解決手段】腫瘍表面に存在するレクチンと特異的に結合する分子がＮ−アセチルグルコサミンまたはマンノースである糖蛋白よりなり、さらに糖蛋白としてアビジンが好適に用いられる。Ｉｎ−１１１、Ｔｃ−９９ｍ等で放射能標識された前記糖蛋白あるいはアビジンよりなる腫瘍診断剤及びＩｎ−１１１、Ｉ−１３１等で放射能標識された前記糖蛋白あるいはアビジンよりなる腫瘍治療剤。 （もっと読む）

本発明は、A-β又はその機能障害によって媒介され、或いはアミロイド斑形成によって媒介される疾患又は障害の治療のための、A-βに対する少なくとも１つのナノ抗体又はその機能的フラグメントを含む抗-A-βポリペプチドに関する。 （もっと読む）

本発明は、鉄化合物に基づく酸性磁性粒子（ｐ）を含む組成物に関し、酸性磁性粒子（ｐ）は、式Ｉ：
Ｘ−Ｌ−ＣＨ（ＰＯ_３Ｈ_２）_２ （Ｉ）
（式中：
・ＬはＸ基をｇｅｍ−ビスホスホネート基−ＣＨ（ＰＯ_３Ｈ_２）_２に接続する有機基を表し；
・Ｘはバイオベクターと反応することが可能な化学基を表し；粒子のＸ基のすべてまたはいくつかは、場合によりバイオベクターに結合される）
の１つもしくはそれ以上のｇｅｍ−ビスホスホネート化合物によって錯体形成している。
本発明はまた、組成物の調製のための方法および特に、磁気共鳴画像（ＭＲＩ）のための造影生成物としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

感光性を与える薬剤、特に本文中に記述された光力学的治療としての使用に適した式（Ｉ）のメソ置換されたポルフィリン。
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本発明は、ＧＬＰ−１（グルカゴン様ペプチド−１）ならびにエキセンディン−３及び（又は）エキセンディン−４から誘導されるペプチドであって、ＧＬＰ−１受容体に結合し、ＧＬＰ−１受容体発現が関与する良性疾患および悪性疾患を診断および治療するための手段の製造に、標識して、または標識せずに、使用することができるペプチドに関する。 （もっと読む）

粒子表面に生物活性化ペプチドを付着させることによって、粒子が生物活性化される。この生物活性化ペプチドは、粒子に１以上の生物学的に重要な機能を付与する、ペプチドを主体とする化合物である。各々の生物活性化ペプチドには、粒子の表面と結合する分子または表面認識部分、および１以上の機能性部分が含まれる。表面認識部分には、アミノ端およびカルボキシ端が含まれており、そして１以上の疎水性スペーサーおよび１以上の結合クラスターで構成されている。かかる機能性部分（１または複数）は、前記アミノ端および／または前記カルボキシ端で表面認識部分に付着する。 （もっと読む）

本発明は、ビタミンに対するレセプターを有する細胞に向けて、放射性核種に基づく造影剤を標的化するための化合物及び方法に関する。標的化は、そのようなビタミン、又はビタミンレセプターに結合するその誘導体若しくはそのアナログを、造影剤の標的用リガンドとして使用することによって行う。本発明は、この方法に使用される、
下式


の化合物を提供する。この化合物において、Ｖは、in vivoにおいて、レセプターを媒介する膜貫通輸送の基質であるビタミン、又は、ビタミンレセプターに結合するその誘導体若しくはそのアナログであり、Ｌは、2価のリンカーであり、Ｒは、式Ｈ_２ＮＣＨＲＣＯＯＨで表されるアミノ酸側鎖であり、Ｍは、放射性核種の陽イオンであり、ｎは１又は0であり、Ｋは1又は0であり、かつ、この化合物は、薬学的に受容可能なキャリアであり得る。このビタミンに基づく化合物は、標的細胞の画像診断での使用のために使用され得る。
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生体適合性分子は、グルタミン酸残基又はアスパラギン酸残基のいずれかとリジンとを含有するポリペプチドを含んでおり、リジン残基の９０％未満が立体障害分子から誘導される基で置換されており、置換ポリペプチドは長さが平均直径の５〜５００倍の立体配座を有する。
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