本発明は、塩基除去修復経路の阻害が、ＨＲ依存的ＤＮＡ ＤＳＢ修復を欠損する細胞に選択的に致死性があるという知見に関する。塩基除去修復の成分（ＰＡＲＰなど）を標的とする阻害剤を用いたＨＲ依存的ＤＮＡ ＤＳＢ修復を欠損する癌の治療に関する方法及び手段が本明細書中に提供される。 （もっと読む）

本発明は中間体段階で3−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−1−オン誘導体または3−(2−カルバモイルフェニル)アクリル酸エステル誘導体を使用して式(Ｉ)の(3−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−1−イル)アセチルグアニジン誘導体を製造する方法、ラセミ体の分割法、さらに本発明の方法の中間体生成物に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）で示されるγδＴ細胞活性化特性を有する新しいクラスの化合物と、これらの化合物を含む組成物と、これらの化合物を投与する工程を含む、被験者における免疫応答をレギュレートする方法と、に関する。

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本発明はニコチン酸アデニンジヌクレオチドリン酸により制御される貯蔵からの細胞内カルシウム放出の調節；哺乳動物細胞におけるカルシウムスパイクの調節；脳、心臓、膵臓細胞（例えば、膵臓腺房細胞及び膵臓β細胞）、免疫細胞、Ｔ細胞、食細胞を含む造血細胞のうちの１又は複数における疾患の治療；ニコチン酸アデニンジヌクレオチドリン酸により制御される貯蔵からの細胞内カルシウム放出を調節することによる、脳、心臓、膵臓細胞（例えば、膵臓腺房細胞及び膵臓β細胞）、免疫細胞、Ｔ細胞、食細胞を含む造血細胞のうちの１又は複数における疾患の治療；哺乳動物細胞におけるカルシウムスパイクを調節することによる、脳、心臓、及びＴ細胞のうちの１又は複数における疾患の治療；の１又は複数において使用するための医薬品の製造における式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容できる塩の使用（式中、Ｒ１は、カルボニル基を有し、Ｒ２は、ヒドロカルビル基であり、場合によって、複素環は、さらに置換されている）に関する。


（Ｉ）
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本発明者等は、通常結腸で見出される細胞の、通常、非癌性から癌性表現型への形質転換の開始及び／又は促進に関連した、炭素供給源利用に応答して調節された発現を示す遺伝子の同定方法、診断アッセイにおける及び化学療法薬の開発用のターゲットとしてのこれらの遺伝子の使用、並びに上記アッセイにより同定される作用物質について記載する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも部分的に、疾患の開始、維持、および進行を含めた、ヒト膵臓腺癌の遺伝的および組織学的特徴を発生反復する膵臓腺癌の動物モデルの創製に基づく。従って、本発明は癌、例えば、膵臓腺癌の動物モデルを提供し、そこでは、Ｋｒａｓの活性化突然変異が導入され、いずれか１以上の未知または既知の腫瘍サプレッサー遺伝子または遺伝子座、例えば、Ｉｎｋ４ａ／Ａｒｆ、Ｉｎｋ４ａ、Ａｒｆ、ｐ５３、Ｓｍａｄ４／Ｄｐｃ、Ｌｋｂ１、Ｂｒｃａ２、またはＭｌｈ１が誤発現され、例えば、誤発現されて減少した発現または非−発現に至る。本発明の動物モデルを用いて、例えば、膵臓癌のバイオマーカーを同定し、膵臓癌の治療または予防用の剤を同定し、および潜在的治療剤の有効性を評価することができる。 （もっと読む）

セレクチン結合により媒介されるインビボおよびインビボプロセスを調節する化合物および方法が提供されている。さらに具体的には、セレクチン調節因子およびそれらの使用が記述されており、ここで、セレクチン媒介性機能を調節（例えば、阻止または強化）するセレクチン調節因子は、ＢＡＳＡ（ベンジルアミノスルホン酸）と称する種類の化合物のメンバーに連結された特定の糖模倣物を含有する。そのような化合物は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせられ、薬学的組成物を形成し得る。その化合物または組成物は、セレクチン媒介性機能を調節（例えば、阻害または増強）する方法（例えば、セレクチン媒介性細胞間接着を阻害する方法）に使用され得る。
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本発明によれば、リポソームの内腔に水溶性物質が封入され、リポソームの粒径が３００ｎｍ以下であるリポソームを容易に作製することができる。 （もっと読む）

例えば式［２］：（式中、Ｒ１およびＲ４は独立して水素原子、カルボキシ基又はアルコキシカルボニル基を表し、Ｒ２およびＲ５は独立して水素原子、水酸基又はアシルオキシ基を表す。）で表される化合物等を有効成分として含有する、虚血性神経障害治療剤又は予防剤を提供する。 （もっと読む）

安全性が高く、かつ有効な馬尾神経組織血流増加剤を提供すること。
血圧降下作用の弱いプロスタグランジン様化合物のうち、馬尾神経組織血流増加作用を有する化合物（ただし、リマプロストを除く。）は、安全性の高い馬尾神経組織血流増加剤として有用である。したがって、例えば馬尾神経障害による腰痛、下肢の疼痛、下肢のしびれ、間欠跛行、膀胱直腸障害、又は性機能不全等の予防及び／又は治療に有用である。 （もっと読む）

ヒトＣＣケモカイン受容体４に対する遺伝子組換え抗体あるいはその抗体断片、または薬剤のいずれかの単独投与よりも高い治療効果を与える医薬を提供する。 （もっと読む）

（課題）
副作用としてのビタミンＢ６欠乏症が抑制された、蛋白修飾物生成抑制剤、特に腎保護剤を提供すること。
（解決手段）
遊離形または塩形の、下記式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物を有効成分として使用すること：
[化１]


または式（ＩＩ）：
[化２]


［式中、Ｒ１は置換または非置換の芳香環基であり、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ水素原子または１価の有機基であるか、またはＲ２とＲ３は両者合して縮合環を形成するか、もしくはＲ３とＲ４は両者合して２価の有機基を表す。ただし、Ｒ３とＲ４が共に水素原子であることはない。］。 （もっと読む）

細胞質性リンゴ酸脱水素酵素に特異的に結合する化合物を有効成分として含有する医薬組成物を提供する。細胞質性リンゴ酸脱水素酵素は、抗癌剤の標的タンパク質であり、かかるタンパク質の発現や活性を制御し得る化合物およびそれを含む医薬組成物は抗癌剤として非常に有用である。 （もっと読む）

本発明に係る多発性硬化症予防または治療剤は、下記一般式（Ｉ）


〔前記式（Ｉ）中、Ｔ^１、Ｘ、Ｚ¹、Ｚ²、Ｒ¹は、明細書中のＴ^１、Ｘ、Ｚ¹、Ｚ²、Ｒ¹と同意義である。〕で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を含有することを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、一酸化窒素抑制作用又はアルドースレダクターゼ阻害作用を有する、新規なカルコン類化合物、その誘導体またはそれらの塩を提供する。また本発明は、該化合物の生理作用を利用した、該化合物に感受性を示す疾患に対する治療又は予防効果を有する医薬、食品、飲料または飼料を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ^１〜Ｒ^１０は各々独立して水素、ハロゲン、置換基を有していてもよい低級アルキル等であり、Ｘ^１は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ^１１−（ここでＲ^１１は水素または低級アルキル等）、−ＣＲ^１２Ｒ^１３ＣＯ−、−（ＣＲ^１２Ｒ^１３）ｍＯ−または−Ｏ（ＣＲ^１２Ｒ^１３）ｍ−（ここでＲ^１２およびＲ^１３は各々独立して水素または低級アルキルであり、ｍは１〜３の整数）等であり、Ｘ^２は単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ^１４−（ここでＲ^１４は水素または低級アルキル等、Ｒ^１４はＲ^６と共に隣接する原子と一緒になって環を形成してもよい）または−ＣＲ^１５Ｒ^１６−（ここでＲ^１５およびＲ^１６は各々独立して水素または低級アルキルであり、Ｒ^１５はＲ^６またはＲ^１０と共に隣接する炭素原子と一緒になって環を形成してもよく、Ｒ^１６はＲ^９と一緒になって結合を形成してもよい）であり、Ｘ^３はＣＯＯＲ^１７またはＣ（＝ＮＲ^１７）ＮＲ^１８ＯＲ^１９等である）で示される化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

治療用化合物として、特にバニロイド１受容体（ＶＲ１）の機能を調節することにより回復する疼痛及び他の状態の治療において有用である式（Ｉ）：


［式中、Ａ^１はフェニル、１〜３個の窒素原子を含有する６員芳香族ヘテロ環、またはＯ、Ｎ及びＳから選択される最高４個のヘテロ原子（ただし、多くとも１個のヘテロ原子がＯまたはＳである。）を含有する５員芳香族ヘテロ環であり；Ａ^２はフェニル、１〜３個の窒素原子を含有する６員芳香族ヘテロ環、またはＯ、Ｎ及びＳから選択される最高４個のヘテロ原子（ただし、多くとも１個のヘテロ原子がＯまたはＳである。）を含有する５員芳香族ヘテロ環であり；Ｌは結合またはＣ_１−６アルキレンであり；Ｒ^１及びＲ^２は独立して水素及びＣ_１−６アルキルから選択され、またはＲ^１及びＲ^２は一緒になってメチレンまたはエチレン架橋を形成し得；Ｗはハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシまたはハロＣ_１−６アルコキシであり；ＸはＯ、ＳまたはＮＲ^３であり、またはＸはこれが結合している原子及びＹ、更にＡ^２と一緒になって不飽和５員環を形成し；Ｙは結合、Ｃ_１−４アルキレン、ＮＨまたはＮＨ（ＣＨ_２）_１−３であり、他の置換基は請求項１に定義されている。］
を有する化合物またはその医薬的に許容され得る塩。
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目的ヌクレオチド（ＮＯＩ）を所望の標的部位に送達する能力を有し、ＮＯＩは第ＶＩＩＩ因子をコードし、ＮＯＩを所望の標的部位に送達した後に第ＶＩＩＩ因子が発現される、レンチウイルスベクター。
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本発明は、Ｅ１Ａタンパク質を含む群から選択される、第２のタンパク質を発現する前にＥ１Ｂタンパク質およびＥ４タンパク質を含む群から選択される、第１のタンパク質を発現する、アデノウイルスに関する。 （もっと読む）

本発明は、プラスミドの安定した維持のための系、この系において用いるための宿主細胞、ならびに医療への適用において有用なプラスミドを得るためにこの系を用いる方法に関する。特に、本発明は、インビボでの宿主細胞におけるプラスミドの安定した維持のための方法を提供する。例えば、本発明の宿主細胞は、形質転換された宿主細胞であって、ｉ）細胞増殖を阻害する染色体遺伝子；およびｉｉ）アンチセンス配列をコードするプラスミド、を含み、該プラスミドによってコードされるアンチセンス配列は、該染色体遺伝子の作用を阻害し、それによって細胞増殖を許容する、形質転換された宿主細胞である。
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