【課題】 無機イオン受容体またはその活性を調節することができる化合物を提供すること。
【解決手段】 本発明は、無機イオン受容体またはその活性を調節することができる一般構造式（Ｉ）または（II）を有する分子をその要旨とする。好ましくは、該分子は、カルシウム受容体上の細胞外Ｃａ²⁺の効果を模倣または遮断することができる。かかる分子の好ましい使用は、無機イオン受容体活性、好ましくはカルシウム受容体活性を変化させることによって、疾病または不全症を治療することにある。 （もっと読む）

式（Ｉａ）および（Ｉｂ）：


［式中、Ａ、Ｂ、ＣおよびＲ_１は本明細書中に記載されている］
の化合物。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ、Ｒ１及びＡｒは請求の範囲において定義したとおりである］で示される、選択された（Ｒ）−アリールアルキルアミン誘導体に関する。これらの化合物は、Ｃ５ａ誘導ヒトＰＭＮ走化性に対して意外に強力な阻害効果を示す。本発明の化合物類は絶対的にＣＸＣＬ８阻害活性を有さない。前記化合物類は、補体のＣ５ａ部分によって誘導される、好中球及び単球の走化性活性に依存する病状の治療に有用である。特に、本発明の化合物類は、敗血症、乾癬、リウマチ様関節炎、潰瘍性大腸炎、急性呼吸窮迫症候群、特発性線維症、腎炎の治療に、並びに虚血及び再潅流によって惹起される損傷の予防及び治療に有用である。

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本発明は、悪性腫瘍の治療用の治療剤として有用なヘッジホッグシグナル伝達の阻害剤を提供する。本化合物は一般式（Ｉ）を有し、式中の環Ａ、環Ｂ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅、ｍ及びｎは、本明細書中に定義する通りである。
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【課題】本発明は、sEH活性を阻害することで、EETsを増加させ、血管拡張作用に基づいた高血圧、腎疾患、脳梗塞を含む循環器疾患、NFκB/IκBキナーゼ活性化を介する一連の炎症性疾患あるいは、自己免疫疾患治療剤、さらには高脂血症および糖尿病を含む内分泌代謝疾患や成人呼吸促迫症候群の治療剤として期待される、アニリド誘導体を提供する。
【解決手段】


［式中、R¹はハロゲン原子;置換されてもよいC_1-18アルキル基等であり、
R²およびR³は同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、１〜４個のハロゲン原子で置換されてもよいC_1-18アルキル基等を示し、
Ar¹はフラン、チオフェン、ピロール、ピラゾール、イミダゾール、オキサゾール、イソオキサゾール等を示し、
R⁹およびR¹⁰は同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、置換されてもよいC_1-18アルキル基等を示す。]で表されるアニリド化合物若しくはその製薬学的に許容される塩またはその水和物。 （もっと読む）

本発明は、気分障害、不安障害、及びこれらの障害の症状の治療における、クエチアピン、即ち、１１−[４−[２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル]−１−ピペラジニル]ジベンゾ−[ｂ,ｆ][１,４]チアゼピンを含む、制御放出性医薬組成物に関する。クエチアピンは、また選択的セロトニン再取り込み阻害剤、例えば、パロキセチン若しくはフルオキセチンと併用して、又はジュロキセチンのようなセロトニン−ノルエピネフリン再取り込み阻害剤と併用して使用してもよい。 （もっと読む）

化学式１のアルキルカルバモイルナフタレニルオキシオクテノイルヒドロキシアミド誘導体、その製造方法およびそれを有効成分とする抗癌剤用薬学組成物を提供する。
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【課題】コレステリルエステル伝達タンパク（ＣＥＴＰ；血漿脂質伝達タンパク質Ｉ）の阻害剤として有用な置換アリール及びヘテロアリール（Ｒ）−キラルハロゲン化１−置換アミノ（ｎ＋１）アルカノール化合物、組成物、並びに、アテローム硬化症及びそのほかの冠動脈疾患を治療の提供。
【解決手段】キラル及びアキラルな中間体から高収率な立体選択性方法により、キラルなハロゲン化された１−置換アミノ−（ｎ＋１）−アルカノールを含んでなる化合物を製造する。 （もっと読む）

本発明は式(Ｉ):Ｈ₂Ｎ−ＣＨ(Ｒ₁)−ＣＨ₂−Ｓ−Ｓ−ＣＨ₂−ＣＨ(Ｒ₂)−ＣＯＮＨ−Ｒ₅で示される新規化合物に関する。式中、Ｒ₁は炭化水素鎖、フェニルもしくはベンジル基、または５〜６員複素環で置換されたメチレン基であり;Ｒ₂はフェニルもしくはベンジル基、５〜６員芳香族複素環、または5〜6員複素環で置換されたメチレン基であり;Ｒ₅は、ＣＨ(Ｒ₃)−ＣＯＯＲ₄基（ここで、Ｒ₃は、水素、ＯＨもしくはＯＲ基、飽和炭化水素基、フェニルもしくはベンジル基であり、ＯＲ₄は親水性エステル基である）であるか、または窒素、硫黄および酸素よりなる群から選ばれた複数のヘテロ原子を含み、そのうちの２原子は窒素である、５〜６員複素環（この複素環は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、フェニルもしくはベンジル基で置換可能）である。本発明の化合物の医薬形態における使用、該化合物と薬剤に許容される賦形剤とを含む薬剤組成物、式(Ｉ)で示される新規化合物ならびに／またはモルヒネもしくはその誘導体の鎮痛および抗うつ作用を増強するための少なくとも１種のカンナビノイド誘導体との併用も開示される。 （もっと読む）

本発明は、アミロイドーシスに関連した疾患、障害、および症状を治療する新規化合物および方法に関する。アミロイドーシスは、A-βタンパク質の異常沈着に関連した疾患、障害、および症状の総称を意味する。 （もっと読む）

ＰＩＭ−１および／またはＰＩＭ−３を阻害するために有用な、式Ｉ：


の化合物、およびその薬学的に受容可能な塩であって、Ｙ、Ｚ、Ｒ_１、Ｒ_３、Ｑ、Ｘ、およびＲ_４は、本明細書において規定される通りである。癌のような疾患および状態を処置する薬学的組成物および方法もまた開示される。他の局面において、本発明は、式Ｉの化合物の薬学的組成物、式Ｉの化合物を用いてＰＩＭ−１および／またはＰＩＭ−３のインビボ活性を阻害する方法、ならびに、式Ｉの化合物を用いて増殖性疾患を処置する方法を提供する。
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Ｅ−セレクチン、Ｐ−セレクチン若しくはＬ−セレクチン結合によって媒介されるインビトロ及びインビボ結合プロセスを調節するように適用され得る、式（Ｉ）：
【化１】


（式中、−Ｘ−は例えば
【化２】


であり、そしてＹは例えば
【化３】


である）の少なくとも１つの化合物又は薬学的に受容可能な塩、エステル若しくはアミド及びプロドラッグ及び医薬に有用な薬学的に受容可能な担体を含む薬学的組成物。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^８、Ｘ、ｍ及びｎは、本明細書及び請求項に定義のとおりである］で示される新規な置換チオフェン誘導体ならびにそれらの生理学的に許容される塩及びエステルに関するものである。これらの化合物はＨＭ７４Ａアゴニストであり、医薬として使用できる。
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Ｅ−セレクチン、Ｐ−セレクチン若しくはＬ−セレクチン結合によって媒介されるインビトロ及びインビボ結合プロセスを調節するように適用され得る、式（Ｉａ）又は式（Ｉｂ）：
【化１】



（式中、−Ｘ−は例えば
【化２】


であり、そしてＹは例えば
【化３】


である）の少なくとも１つの化合物及び薬学的に受容可能な担体又は薬学的に受容可能な塩を含む薬学的組成物。
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Ｅ−セレクチン、Ｐ−セレクチン若しくはＬ−セレクチン結合によって媒介されるインビトロ及びインビボ結合プロセスを調節するように適用され得る、式（Ｉａ）又は式（Ｉｂ）又は式（ＩＩａ）又は式（ＩＩｂ）：
【化１】


（式中、−Ｘ−は例えば
【化２】


であり、そしてＹは例えば
【化３】


である）の少なくとも１つの化合物及び薬学的に受容可能な担体又は薬学的に受容可能な塩を含む薬学的組成物。
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Ｅ−セレクチン、Ｐ−セレクチン若しくはＬ−セレクチン結合によって媒介されるインビトロ及びインビボ結合プロセスを調節するように適用され得る、例えば式（Ｉｅ）：
【化１】


（式中、−Ｘ−は例えば
【化２】


であり、そしてＹは例えば
【化３】


である）の少なくとも１つの化合物又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、エステル若しくはアミド及びプロドラッグ及び医薬に有用な薬学的に受容可能な担体を含む薬学的組成物。
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本発明は、ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体(PPAR)サブタイプδ(PPARδ)が介在する疾患を治療するのに有用な式(I)[式中、Rは、カルボン酸又はその誘導体であり；R¹は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、ハロ又はトリハロメチルであり；R²は、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル又はヘテロアリールアルキルであり；R³は、H又はFであり；及び、Lは、Rとカルボニル基(A)を連結する2〜8個の原子からなる鎖を含んでいる連結基である]で表される化合物及びその製薬上許容される誘導体について開示する。従って、本発明の化合物は、代謝症候群、肥満症、II型糖尿病、脂質異常症、創傷治癒、炎症、神経変性疾患及び多発性硬化症の治療において有用である。
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【課題】特定の感染性疾患に罹患している患者を処置する方法を提供する。
【解決手段】特定のアシルチオ尿素誘導体は、強力な抗ウイルス活性を有する。該化合物は特に、Ｃ型肝炎ウイルス複製の強力かつ／または選択的なインヒビターである。また、１種以上の該化合物、このような化合物の塩、溶媒和物またはアシル化プロドラッグと、１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物を特定の感染疾患に罹患した患者に投与することにより、このような患者を処置することが出来る。これらの感染疾患は、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染を含む。 （もっと読む）

式Ｉの化合物、ならびに医薬的に許容される塩および溶媒和物を用いて、アテローム性動脈硬化症および関連する状態を治療する方法が開示される。これらの化合物は、脂質異常症の治療、特に血清ＬＤＬ、ＶＬＤＬおよびトリグリセリドの低下、ならびにＨＤＬ値の上昇に有用である。

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本発明は、デュロキセチン又はその製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるポリマー担体、溶解性向上剤、疎水性成分、流体力学的拡散向上剤、粘化剤、及び製薬学的に許容される賦形剤を含む均質な核；前記核上の腸溶コーティング；並びに前記核と腸溶コーティングとの間の障壁層を含む、デュロキセチンの調節放出型の投与形態を提供する。 （もっと読む）