【課題】 炎症性疾患、アレルギー、及び自己免疫疾患などのＭａｃ-１又はＬＦＡ-１媒介疾患の治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】一般構造Ｄ−Ｌ−Ｂ（ＡＡ）の化合物であり、Ｄは芳香族基であり、Ｌはアルキレン基であり、Ｂ（ＡＡ）はアミノ酸を含む置換基を持つベンゼン環であり、具体的化合物として下図に示す化合物が例示される。
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アミノアルコールまたはそれらの塩およびスルホンアミド置換アルコール化合物の調製プロセスを提供する。望ましくは、上記スルホンアミド置換アルコール化合物は、複素環式スルホンアミドトリフルオロアルキル置換アルコール化合物またはフェニルスルホンアミドトリフルオロアルキル置換アルコール化合物である。 （もっと読む）

一つ以上のS1P受容体にアゴニスト活性を持つ化合物群IおよびIIが提供される。化合物は、リン酸化後にS1P受容体のアゴニストとして機能することができるスフィンゴシンアナログである。
【化２７】
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遊離塩基又は医薬的に許容できる酸付加塩の形態であってもよい式（Ｉ）で表されるベンゾイミダゾロン誘導体を含む組成物、及び、遊離塩基又は医薬的に許容できる酸付加塩の形態であってもよい、式（Ｉ）で表される化合物（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４は水素又は水酸基を示すが、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４が同時に水素原子を表すことはない）の治療上有効量を投与することを含む、尿失禁の治療又は予防の方法。
【化１】

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トリフルオロアルキル置換アミノアルコールと、塩化スルホニルおよび（ａ）４−メチルモルホリン／酢酸イソプロピル、（ｂ）ヒューニッヒ塩基／テトラヒドロフラン、（ｃ）４−メチルモルホリン／アセトニトリル、（ｄ）４−メチルモルホリン／プロピオニトリルおよび（ｅ）４−メチルモルホリン／トルエンからなる群より選択される塩基／溶媒系とを反応させることを含む、式（Ｉ）または式（ＩＩ）（式中の可変項は、特許請求の範囲において定義するとおりである）のトリフルオロアルキル置換Ｎ−（２−ヒドロキシアルキル）ヘテロアレーンおよびベンゼン−スルホンアミド誘導体の調製プロセスを提供する。式（Ｉ）および（ＩＩ）。
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本発明は式（I）のスルホンアミド誘導体、その医薬組成物、その調製方法、及び結核などの細菌感染症の治療及び／又は予防のためのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】カンナビノイドレセプターリガンドとして有用であり、抗炎症性活性および／または免疫調節活性を有し得、そして種々の医学的状態の処置において有用であり得る化合物を提供すること。
【解決手段】式Ｉの化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物であって、式中、ｎは０〜４であり、ｐは０〜４であり、ｑは０〜５であり、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｍ^１、Ｍ^２はそれぞれ明細書中に定義されるとおりである、化合物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


で示される化合物及びその医薬上許容され得る塩及び互変異性体に関する。本発明の化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）の阻害剤であり、細胞増殖性疾患、例えば、がんを治療するのに有用である。それらはまた、神経変性疾患、精神遅滞、１０統合失調症、炎症性疾患、再狭窄、免疫障害、糖尿病、心血管障害及び喘息を治療するのにも有用である。
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式Ｉの化合物、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、及びそれらを含む医薬組成物。
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【解決すべき課題】頻尿と排尿困難の２つの現象に対する治療薬を提供する。
【解決手段】GIRKチャネル活性化電流を抑制し、グリシン受容体活性化電流およびＮＭＤＡ受容体活性化電流の抑制作用を持たない化合物を含有してなる排尿障害治療薬。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


［式中：Ａｒは、フェニル、ピリジル、フラニルまたはチエニルから選択され、各々、１個または複数の基Ｙで所望により置換されていてもよく；各Ｙ基は、独立して、ハロ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、シアノ、Ｃ（Ｏ）Ｃ_１−４アルキル、ＮＨＳＯ_２Ｃ_１−４アルキル、ＮＭｅＳＯ_２Ｃ_１−４アルキル、ＮＨＣＯＣ_１−４アルキル、ＮＭｅＣＯＣ_１−４アルキル、ＳＯＣ_１−４アルキル、ＳＯ_２Ｃ_１−４アルキル、およびＣＯ_２Ｃ_１−４アルキルからなる群より選択されるか、または２個のＹ基は一緒になって、環状基−Ｏ（ＣＨ_２）Ｏ−を形成する］
で示される化合物、その塩および溶媒和物が提供される。調製方法、および統合失調症または認識障害などのグルタミン酸受容体機能の低下または不均衡によって媒介される疾患または病態の治療におけるその使用もまた開示される。
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本発明は、Ｓ１Ｐ１受容体の活性を調節する化合物、Ｓ１Ｐ１受容体を介するシグナル伝達に関連する症状を治療するためのこれらの化合物の使用、およびこれらの化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


［式中：
Ａｒは、フェニル、ピリジルまたはチエニルから選択され、その各々は、１個または複数の基Ｙで所望により置換されていてもよく；
各Ｙ基は、独立して、ハロ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、シアノ、Ｃ（Ｏ）Ｃ_１−４アルキル、ＮＨＳＯ_２Ｃ_１−４アルキル、ＮＭｅＳＯ_２Ｃ_１−４アルキル、ＮＨＣＯＣ_１−４アルキル、ＮＭｅＣＯＣ_１−４アルキル、ＳＯＣ_１−４アルキル、ＳＯ_２Ｃ_１−４アルキルおよびＣＯ_２Ｃ_１−４アルキルからなる群より選択されるか、または２個のＹ基が一緒になって、環状基−Ｏ（ＣＨ_２）Ｏ−を形成する］
で示される化合物、またはその塩もしくは溶媒和物が提供される。調製方法、および統合失調症または認識障害などのグルタミン酸受容体機能の低下または不均衡によって媒介される疾患または病態の治療におけるその使用もまた開示される。
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本発明は、式（Ｉ）


［式中、置換基は明細書中に記載されてるとおりである］のＮ−シクロアルキル−ベンジル−アミド誘導体、それらを調製する方法、殺菌活性剤としてのそれらの使用、特に、殺菌剤組成物の形態における殺菌活性剤としてのそれらの使用、及び、それらの化合物又は組成物を使用して、植物病原性菌類、特に植物の植物病原性菌類を防除する方法に関する。
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【課題】糖尿病及び肥満を予防、治療及び／又は改善できるカロリー制限食品を提供すること。
【解決手段】α−グルコシダーゼに対する阻害活性を有する阻害物質を有効成分とするカロリー制限食品である。阻害物質としては、拮抗阻害物質と非拮抗阻害物質とを含有する。また、拮抗阻害物質は、デチンムル科又はニシシギ科のサラシアレティキュラータの根及び／又は幹を溶媒にて抽出して得られるサラシア抽出物であることが好ましい。また、非拮抗阻害物質は、シソ科の植物であるコレウスフォルスコリの根を溶媒にて抽出して得られるコレウス抽出物であることが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）の化合物、又はその薬理学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグに関し、ここで、Ｒ_１、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｙ、Ｚ、Ｌ、及びｎは、本明細書で定義される。この化合物は、免疫抑制剤として、並びに、炎症状態、アレルギー性疾患、及び免疫疾患の治療と予防に有用である。
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本発明は、新規なクラスのフッ化アリールアミド誘導体に関する。本化合物は、癌を治療するために使用可能である。当該フッ化アリールアミド誘導体はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することが可能であり、新生細胞の最終分化、細胞増殖停止、及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それによりかかる細胞の増殖を阻害することにおける使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者を治療することにおいて有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、ＴＲＸ介在性の疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防及び／又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、ヒドロキサム酸誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、これらの医薬組成物の、追従しやすく、かつ、治療上有効な量のヒドロキサム酸誘導体をインビボで生じる、安全な投薬レジメンを提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中Ar¹、Ar²、Ａ、Ｘ、Ｙ、ｍ、ｎ及びR¹〜R⁵は明細書に記載される）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩若しくは溶媒和物に関する。
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本発明は、新規分類のヒドロキシアルキルアリールアミド誘導体に関する。本発明の化合物は、がんを治療するために用いられ得る。このフッ素化されたアリールアミド誘導体はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害し得、そして新生細胞の最終分化、並びに細胞増殖停止及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それによってこのような細胞の増殖を阻害することにおける使用のために適切である。したがって本発明の化合物は、新生細胞の増殖によって特徴付けられる腫瘍を有する患者を治療するのに有用である。本発明の化合物はまた、ＴＲＸ媒介性の疾患、例えば、自己免疫性、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防及び治療において、並びに中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば神経変性疾患の予防及び／又は治療において有用であり得る。本発明はさらに、ヒドロキサム酸誘導体を含む医薬組成物、及びこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンであって、追跡が容易であり、かつヒドロキサム酸誘導体の治療上有効な量をインビボで生じさせる投薬レジメンをも提供する。 （もっと読む）

本発明は、式：Ｒ^２およびＲ^３、またはＲ^２およびＲ^４、またはＲ^３およびＲ^４の新規なγセクレターゼ阻害剤を開示し、Ｒ^２およびＲ^３、またはＲ^２およびＲ^４、またはＲ^３およびＲ^４は、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロアルキルまたは縮合ヘテロシクロアルキル環を形成し得る。このシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環は、場合によっては、１個以上の置換基で置換され得る。１個以上の式（Ｉ）の化合物、またはそのような化合物を含む処方物は、たとえば、アルツハイマー病の治療において有用である。

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