式(IA) または (IB)の化合物は、IkB キナーゼ (IKK) の活性阻害剤であり、自己免疫性および炎症性疾患の治療に有用である。
【化１】


（式中、R₇ は水素または任意に置換されていてもよい(C₁-C₆)アルキルであり、環 A は任意に置換されていてもよい、5-13の環原子を有するアリールもしくはヘテロアリール環であり、Z は式R-L¹-Y¹-(CH₂)_z-の基であり、ここで z は 0 または1であり、R は式(X) または (Y)の基であり、
【化２】


R₁ はカルボン酸基(-COOH)または一以上の細胞内エステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解され得るエステル基であり、R₆ は水素または
任意に置換されていてもよいC₁-C₆ アルキル、C₃-C₇ シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであるか、あるいは-(C=O)R₃、-(C=O)OR₃または -(C=O)NR₃ であり、ここで R₃ は水素または任意に置換されていてもよい (C₁-C₆)アルキルであり、Y¹ は結合手、-(C=O)-、-S(O₂)-、-C(=O)O-、-OC(=O)-、-(C=O)NR₃-、-NR₃(C=O)-、-S(O₂)NR₃-、-NR₃S(O₂)-または-NR₃(C=O)NR₄-であり、ここでR₃および R₄ は独立して水素または任意に置換されていてもよい (C₁-C₆)アルキルであり、L¹は 式-(Alk¹)_m(Q)_n(Alk²)_p-の２価のリンカー基であり、ここでm、n、p、Q、Alk¹ およびAlk² は特許請求の範囲で定義されているとおりである）。
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【課題】細胞増殖性疾患及び病態を治療するのに有効な新規なヒストンデアセチラーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】特定のベンズアミド類化合物、具体的には、N-[２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル]−４−［［（５−クロロ−６フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）アミノ］メチル］ベンズアミド、Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−５−［［（３，４，５−トリメトキシフェニル）アミノ］メチル］−１−ベンゾフラン−２−カルボキサミド等が例示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはそのエステルもしくはアミドの塩、およびそのエステル、アミドもしくは塩の溶媒和物を含めた、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物もしくは塩を提供する。本発明は、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用も提供する。
【化１４６】


（Ｉ）
式（Ｉ）中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１およびＲ^１２は、本明細書に定義した通りであり、Ｃ１とＣ２炭素原子の間の結合が二重結合であるか、またはＣ２とＣ３炭素原子の間の結合が二重結合であり、Ｃ１とＣ２炭素原子の間の結合が二重結合である場合、Ｒ^２は存在しない。
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本発明は、ＮＰ−１アンタゴニストとして適する、式Ｉまたは式II
【化１】


の化合物である。
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医薬組成物の形態で使用することができる、式（Ｉ）の化合物、ならびにその薬学的に許容しうる塩及びエステル（式中、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^２、ｍ及びｎは請求項１と同義である）。
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本発明は、金属結合部分とターゲッティング部分とを組み合わせて用いる、メタロヒドロラーゼのスクリーニング方法に関する。 （もっと読む）

【課題】DPP-IV阻害作用を有する医薬、特に糖尿病治療剤として有用な、新規な化合物の提供。
【解決手段】発明者等は、DPP-IV阻害作用を有する化合物について鋭意検討した結果、置換ジアシルピペラジン誘導体及び種々二環性へテロ環であるジヒドロトリアゾロピラジン誘導体、ジヒドロイミダゾピラジン誘導体、テトラヒドロイミダゾピリジン誘導体などの窒素原子にβ‐アミノ酸が結合する化合物又はその塩がDPP-IV阻害作用を有することを見出し、本発明を完成した。 （もっと読む）

【課題】抗喘息薬である臭化チオトロピウムの調製のための改善された方法の提供。
【解決手段】約０．５重量％〜約４０重量％の塩を含んで成るスコピン塩であって対アニオンが、Ｂｒ、Ｃｌ、ＳＯ4、ＭｅＣＯＯ、ＰＯ4、ＭｅＳＯ3、酒石酸、フマル酸、クエン酸、マレイン酸、コハク酸、ｐ−トルエンスルホン酸及びアミドスルホン酸から成る群から選択される塩と、メチル−ジ−（２−チエニル）−グリコレートとを反応させる工程を含んで成るＮ−デメチル−チオトロピウムの調製、並びに上記で得られたＮ−デメチル−チオトロピウムに臭化メチルを反応させる工程からなる事を特徴とする臭化チオトロピウムの調製方法。 （もっと読む）

本発明は、Gタンパク質結合受容体S1P1／EDG1のアゴニストであり、かつ循環および浸潤するTおよびBリンパ球の数を減少させることによりこれらの成熟、記憶または増殖に影響を及ぼさずに達成される強力かつ持続性の免疫抑制効果を有する式（I）の新規化合物を提供する。S1P1／EDG1アゴニズムの結果としての循環T／Bリンパ球の減少により、おそらくS1P1／EDG1活性化と関連した内皮細胞層機能の改善が観察されることと合わせて、このような化合物が、抑制されていない炎症性疾患を治療するために、および血管機能性を改善するために有用となる。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉ（式中、Ｒ^１は、低級アルキル、アリール又はヘテロアリールであり、アリール及びヘテロアリールは、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンによって置換された低級アルキル、ハロゲンによって置換された低級アルコキシ、シアノ、アミノ、ジ低級アルキルアミノ又はモルホリニルによって場合により置換され；Ｒ^２は、低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−アリール、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロアリール又は−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキルであり、アリール又はヘテロアリール基は、ハロゲン、低級アルキル、シアノ、又は低級アルコキシから成る群より選択される１個以上の置換基によって場合により置換され；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^４は、アリール又はヘテロアリールであり、少なくとも１個の環が本質的に芳香族であり、アリール及びヘテロアリールは、ハロゲン、ハロゲンによって置換された低級アルキル、ハロゲンによって置換された低級アルコキシ、低級アルキルから成る群より選択される１個以上の置換基によって場合により置換され；Ｘは、結合又は−ＯＣＨ_２−であり；ｎは、０、１又は２である）の化合物又はその薬学的に許容される酸付加塩（ただし、４−メトキシ−Ｎ−［２−オキソ−２−（フェニルアミノ）エチル］−Ｎ−フェニル−ベンズアミド、４−クロロ−Ｎ−［２−［（４−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル］−Ｎ−フェニル−ベンズアミド、４−クロロ−Ｎ−［２−［５−クロロ−２−メトキシフェニル］アミノ］−２−オキソエチル）−Ｎ−ベンズアミド、４−メチル−Ｎ−（２−オキソ−２−［（２，４，６−トリクロロフェニル）アミノ］エチル）−Ｎ−ベンズアミド、Ｎ−［２−［（４−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル］−Ｎ−フェニル−ベンズアミド、４−メチル−Ｎ−［２−［（４−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル］−Ｎ−フェニル−ベンズアミド、４−クロロ−Ｎ−（２−オキソ−２−［（２，４，６−トリクロロフェニル）アミノ］エチル）−Ｎ−ベンズアミド及びＮ−［２−［（２，４−ジメトキシフェニル）アミノ］−２−オキソエチル］−Ｎ−［（２−フルオロフェニル）メチル］−ベンゼンアセトアミドを除く）に関するものであり、ならびに神経障害及び神経精神障害の治療でのその使用に関するものである。
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【要約書】化合物、ならびに癌などの増殖性障害を有する被験体の治療に本発明の化合物を使用する方法、およびＨｓｐ７０誘導および／またはナチュラルキラー誘導に反応性の障害を治療する方法が開示されている。本発明の化合物および薬学的に許容されるキャリアを含む薬学的組成物もまた開示されている。 （もっと読む）

【課題】体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大などの副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表わされる化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグ。


［式中、環Ａは芳香環を、Ａｒは単環式環を、Ｘはスペーサーを、Ｙは結合手またはスペーサーを、Ｗは炭化水素基を、Ｚは−ＣＯＮＲ^ａＳＯ_２−等を、Ｒ^１，Ｒ^２は炭化水素基または複素環基等を、それぞれ示す。］ （もっと読む）

変数が本明細書にて定義したとおりである式（ＩＡ）、式（ＩＶ）または式（Ｖ）の化合物と、癌などの増殖性障害を有する対象の治療に有用なこれらを含む薬学的組成物とを開示する。開示する化合物および薬学的組成物は、Ｈｓｐ７０誘導および／またはナチュラルキラー誘導に応答する障害の治療にも有用である。

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本発明は、一般式（Ｉ）：［式中、（Ａ）は、５員もしくは６員芳香族又は芳香族複素環であり；Ｒ^１は、シクロアルキルであるか、又はアリールもしくはヘテロアリール（ここで、少なくとも１個の環は、本質的に芳香族である）であり、非置換であるか、又はハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、ニトロもしくはシアノからなる群より選択される１〜３個の置換基により置換されており；Ｒ^２は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^４は、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ又はニトロであり；Ｒ^５は、水素、ハロゲン、低級アルキル又はハロゲンにより置換されている低級アルキルであり；Ｘは、結合、−（ＣＨ_２）_ｍ−、−ＣＨ_２Ｏ−、又は−ＣＨ_２ＮＨ−であり；点線は、結合を意味するか、又は意味せず；ｎは、１又は２であり；ｍは、１、２又は３である］で示される化合物、及び薬学的に許容しうるその酸付加塩、ならびに神経疾患及び精神神経疾患の処置におけるそれらの使用に関する。
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式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＡは、明細書において定められた意味を有する］の化合物は、免疫疾患の治療において有用なＤＰ２受容体調節因子である。本発明の化合物によって処置される免疫疾患としては、炎症状態、免疫障害、喘息、アレルギー性鼻炎、湿疹、乾癬、アトピー性皮膚炎、発熱、敗血症、全身性エリテマトーデス、糖尿病、関節リウマチ、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、移植片拒絶反応、炎症性腸疾患、癌、ウイルス感染、血栓症、線維症、潮紅、クローン病、潰瘍性大腸炎、慢性閉塞性肺疾患、炎症、疼痛、結膜炎、鼻閉およびじんま疹が挙げられる。
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本発明は、本明細書中に記載したチオ尿素化合物に関する。前記チオ尿素化合物はＣ型肝炎ウイルス感染の治療に使用することができる。 （もっと読む）

C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼのインヒビターとして有用な下記式(I)の化合物。
【化１】


（式中、X、R²、R³、R⁵及びR⁶は本出願で定義するとおりである。） （もっと読む）

本明細書においては、下記の構造を有する化合物を開示する：
【化１】


また、これらの化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示する。 （もっと読む）

アテローム性動脈硬化症プラークおよび心臓血管疾患と闘うための、フェニルアルキルＮ−ヒドロキシ尿素誘導体を投与することにより患者を処置する方法およびこの使用のための組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式IaおよびIb：


［式中、
Aは、置換または不置換の、C_1-10ヘテロアリール、C_6-14アリールまたはC_6-10ヘテロシクロアルキルアリールを表し、
R₁は、C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、C_1-6ヒドロキシアルキル、C_1-6ハロアルキル、C_1-6アミノ、C_3-6シクロアルキルまたはC_1-6ヘテロシクロアルキルであり、これらはいずれも、置換されていてもよく；
Xは、-CR₃R₄-(CR₅R₆)_n-(CR₇=CR₈)_m-(C_6-14アリール)_r-(C_1-10ヘテロアリール)_s-(CR₉R₁₀)_p-(CR₁₁=CR₁₂)_qを表し；
R₂は、C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、C_1-6ヒドロキシアルキル、C_1-6ハロアルキル、C_1-6アミノ、C_1-12アルキルシリル、C_6-30アルキルアリールシリル、C_1-10ヘテロアリール、C_6-14アリール、C_1-10ヘテロシクロアルキル、C_1-10ヘテロシクロアルケニル、C_1-8シクロアルキル、C_1-18シクロアルケニルを表し、これらはいずれも、置換されていてもよく、あるいはR₂は水素、カルボキシまたはヒドロキシを表す。］
で示される新規化合物または薬学的に許容し得るその塩、溶媒和物もしくはエステル；その製法；医療に使用する該化合物；該化合物を含有する医薬組成物に関し、該化合物は例えば、CaSR活性の変調が関連する疾患（例えば副甲状腺機能亢進症）を処置するのに有用である。
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