本発明は、コクリア属（ＺＭＡ Ｂ−１／ ＭＴＣＣ ５２６９）に属する微生物の発酵によって得られる、分子量が１５１４で分子式がＣ_６９Ｈ_６６Ｎ_１８Ｏ_１３Ｓ_５の、式
【化１】


の新規精製化合物ＰＭ１８１１０４に関する。本発明は、化合物ＰＭ１８１１０４の全ての立体異性体及び全ての互変異性体、並びに薬学的に許容される塩及びエステルやエーテルなどの誘導体を含む。本発明はさらに、前記新規抗菌化合物の製造方法、コクリア属（ＺＭＡ Ｂ−１／ ＭＴＣＣ ５２６９）に属する微生物の製造、有効成分として前記新規化合物を含有する医薬組成物、並びに細菌感染により引き起こされる疾病の治療及び予防用薬剤における前記化合物の使用に関する。
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治療薬として有用である、式（Ｉ）の新規化合物又は式（Ｉ）（式中、置換基は本明細書に定義したとおりである。）の薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ及び生物活性代謝産物。

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不十分なレベルのグルコキナーゼ活性によって媒介される疾患（例えば、真性糖尿病）の処置および／または予防に有用な式Ｉの化合物を提供する。グルコキナーゼの低活性を特徴とするか、またはグルコキナーゼを活性化することによって処置することができる疾患および障害を処置または予防する方法もまた提供する。一つの実施形態において、本発明の１つの態様は、式Ｉの化合物ならびにその溶媒和化合物、代謝産物、塩および薬学的に許容可能なプロドラッグを提供し、ここで、Ｌ、Ｙ、Ｚ、Ｇ、Ｒ^１およびＲ^２は、本明細書中に定義するとおりである。

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【課題】 従来より用いられているパラベン、安息香酸等の防腐殺菌剤を排除或いは使用量を軽減することができ、しかも優れた抗菌力を有する防腐殺菌剤及び、従来の防腐殺菌剤の配合量が少ないか或いは全く配合されていない安全性の高い人体施用組成物の提供にある。
【解決手段】 炭素数４〜１０の１，２−アルカンジオールと感光素２０１号を含んでなることを特徴とする防腐殺菌剤、この防腐殺菌剤において１，２−アルカンジオールが１，２−ペンタンジオール、１，２−ヘキサンジオール及び１，２−オクタンジオールのうちの１種以上であることを特徴とする防腐殺菌剤、並びに、これらの防腐殺菌剤のうちのいずれかを配合したことを特徴とする人体施用組成物とする。 （もっと読む）

本発明は、誘導型ＮＯＳシンターゼを抑制する式（Ｉ）の新規キノロン類、ならびに一酸化窒素合成を抑制または調節する方法および／または疾患を処置するために該化合物を投与し、患者の体内における一酸化窒素濃度を低下させる方法を含む、該化合物の合成方法および使用方法に関する。

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本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、上記化合物を含む医薬組成物、及び種々の疾患、症状又は障害の治療におけるこの化合物及びこの組成物の使用方法にも関する。本発明はまた、本発明の化合物を調製する方法にも関する。これらの化合物及び薬学的に許容可能なその組成物は、自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性疾患又は過剰増殖性疾患、免疫媒介性疾患又は骨疾患を含むが、これらに限定されない種々の疾患、障害又は症状を治療する又は予防するのに有用である。 （もっと読む）

インスリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム性動脈硬化および動脈硬化などの各種代謝性障害を、直接ＰＰＡＲ−ガンマアゴニストと、式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩とを併用して治療できる。本発明は、インスリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム性動脈硬化、動脈硬化からなる群から選択される状態の治療において使用するための医薬組成物であって、式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩と、直接ＰＰＡＲ−ガンマアゴニストとを、状態を治療するのに有効な併用量で含む医薬組成物を提供する。
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本発明は、式中A、B、R³およびR⁴が特許請求の範囲において定義したとおりである、式（I）のスルホンアミド化合物、並びに健康な集団における、および精神医学障害および神経障害における、摂食障害および／または飲用障害、全てのタイプの睡眠障害、各種の認知機能障害からなる群より選択される疾患の治療または予防のためのオレキシン受容体アンタゴニストとしてのこれらの使用に関連する。 （もっと読む）

ＩＯＰを低下させるおよび／または神経保護をもたらすための組成物および方法を開示する。該組成物および方法は、詳細には、ＩＯＰを低下させおよび／または神経保護をもたらすためにＪｕｎ Ｎ末端キナーゼ（ＪＮＫ）の阻害剤の使用を対象とするものである。本発明の一局面において、このＪＮＫ阻害剤は、ＳＰ６００１２５、または本明細書に記載のいくつかの化合物から選択される。本発明は、Ｊｕｎ Ｎ末端キナーゼ（ＪＮＫｉ）の阻害が、ヒト小柱網（ＴＭ）細胞株によるトランスホーミング増殖因子β２（ＴＧＦβ２）誘導のフィブロネクチン発現を相当に減少させることの発見に基づく。
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【課題】 肥満および動脈硬化の促進などの副作用を軽減し、またインスリン分泌能力を損なわないよう膵β細胞にできるだけ負担の少ないインスリン分泌促進剤の提供。
【解決手段】 ＰＰＡＲδ活性化作用を有する物質を有効成分として含有する、高血糖に反応したグルコース依存性のインスリン分泌促進剤は、抗肥満作用、動脈硬化の治療・予防に有用な血清コレステロール低下作用等およびインスリン抵抗性改善作用を合わせてもつ、上記課題を解決したインスリン分泌促進剤である。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ベンズアミドの誘導体であって、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための方法において適切である化合物を提供する。本発明は、細胞増殖性疾患及び状態を治療するための組成物及び方法も提供する。
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本発明は，新規な置換ニトロカテコール誘導体，ある種の中枢および末梢神経系疾患の治療におけるその使用，およびこれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

第１薬剤及び第２薬剤を投与するための流体投与装置は、上記第１薬剤を収容するよう構成された第１流体貯留部と、上記第２薬剤を収容するよう構成された第２流体貯留部とを備える。流体投与装置は、上記第１及び第２薬剤のうちの一以上の薬剤の基礎投与を提供するために一以上の基礎駆動機構を備えうる。また、流体投与装置は、上記第１及び第２薬剤のうちの一以上の薬剤のボーラス投与を提供するために一以上のボーラス駆動機構を更に備えうる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）により示される新規化合物に関し、式中、Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｘ、Ｙ、ｍ、ｎは、定義した通りである。本発明は、一般式Ｉの化合物、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性型、それらの立体異性体、それらのジアステレオマー、それらの生物同配体、それらの多形体、それらの医薬として許容される塩と、これらを含有し、大部分がジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤である医薬として許容される組成物とに関する。本発明はまた、式（Ｉ）の新規化合物の調製方法およびＩＩ型糖尿病および糖尿病合併症の治療ならびに不全脂血症（ｄｉｓｌｉｐＩdｅｍｉａ）、高コレステロ
ール血症、肥満および高血糖の治療における式（Ｉ）の新規化合物の使用方法に関する。
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本発明は、以下の一般式（Ｉ）で示される新規なビシクロオクタン誘導体類、これらを含む調製方法および薬学組成物類、並びに使用、特に、明細書にて規定されるジペプチジルペプチダーゼＩＶインヒビター（ＤＰＰIV）としての使用に関する。
【化１】

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【化１】


本発明は、ＨＩＶ（ヒト免疫不全ウイルス）複製阻害特性を有する式（Ｉ）のピリミジン誘導体、その製造およびこれらの化合物を含んでなる製薬学的組成物に関する。
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変形性関節炎または変形性関節症の処置での使用のための薬物の製造における、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、
Ｒ^１は、所望により、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４ハロアルキルで置換されていてよいフェニルであり；
Ｒ^２は、水素、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_３−６シクロアルキルであり；そして
Ｒ^３は、１.０〜８.０の計算されたまたは測定されたpＫaをもつＮＨまたはＯＨを有する基である。］
の化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用。本発明はまた、Ｎ−{３−[４−(３,４−ジクロロフェノキシ)ピペリジン−１−イル]−２−ヒドロキシプロピル}−２,３−ジヒドロ−２−オキソ−４−(トリフルオロメチル)−５−チアゾールカルボキサミドのベンゼンスルホン酸塩、その製造方法、および治療における（例えば、ＣＣＲ３媒介性疾患状態を処置する際の）その使用にも関する。
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【課題】 11β-HSD1阻害作用による十分な治療効果を有し、医薬品として満足できる化合物を提供する。
【解決手段】 上記課題は、例えば下記式(１)で表されるチアゾール誘導体、又はその薬学的に許容される塩などにより解決される。


［式(1)中、
R¹は、アダマンタン−１イル基などであり、R²は、水素原子などであり、R³は、水素原子、メチル基、エチル基、イソブチル基、４‐メトキシベンジル基、２−ヒドロキシ−エチル基、又はカルバモイルメチル基などであり、Ａ環はフェニル基などであり、R⁴〜R⁸は水素原子、又は置換基である。
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本発明は、式中、Ｇは、フェニル、５または６員単環式ヘテロアリール、および８〜１１員ヘテロアリール二環式基からなる群から選択され；Ａは、基Ｐであり、ｐは、０〜５の整数であり；Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５およびＲ_７は、請求の範囲に記載の通りである新規化合物またはその医薬上許容される塩；その製法、該製法において使用される中間体、該化合物を含有する医薬組成物、およびドーパミンＤ_３受容体のモジュレーターとしての、例えば、薬物依存を治療するため、抗精神病薬として、強迫スペクトルの障害を治療するため、または早漏の治療におけるその使用に関する。
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本発明は、ＨＩＶ（ヒト免疫不全ウイルス）複製阻害特性を有する５−（ヒドロキシメチレンおよびアミノメチレン）ピリミジン誘導体、その製造に、そしてこれらの化合物を含んでなる製薬学的組成物に関する。 （もっと読む）