本発明は、トコフェロール修飾治療薬化合物；化合物を含むエマルジョン、マイクロエマルジョン、およびミセル製剤；化合物および製剤を作成する方法；化合物および製剤を投与する方法；化合物および製剤を使用して症状を治療する方法を提供する。１つの態様において、本発明は、その親油性を向上させるように修飾された治療薬化合物を提供する。本発明の化合物は、１つ以上の治療薬部分および１つ以上の親油性部分を含む。治療薬部分は直接、またはリンカー部分によって、親油性部分に共有結合される。修飾治療薬を作成する方法も提供される。
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可溶化剤が同調放出する薬学的組成物および薬学的組成物に関連する種々の方法を開示および記載する。より詳細には、薬物の水溶解度を、可溶化剤の同調放出によって増大させる。本出願は、薬学的組成物を提供し、この薬学的組成物は、治療有効量の薬物と、可溶化剤と、放出調整物と、を含み、その薬物およびその可溶化剤の放出が同調している。本出願はまた、治療有効量の薬物と、可溶化剤と、放出調整物と、を含む、経口投薬形態も提供する。 （もっと読む）

薬理活性物質を含有する経皮スプレー製剤、及びそれを投与する方法が提供される。前記製剤は、薬理活性物質、ＶＰ／ＶＡ共重合体及び非水性ビヒクルを含有する。前記製剤は、更に、薬理活性物質の結晶化を防止するための抗核形成剤、薬剤の非笛の送達速度を高めるための浸透促進剤を含有する。皮膚への適用において、本発明の製剤は、治療部位において乾燥してフィルムを提供する。 （もっと読む）

本発明は、必要とするヒト患者への投与のための、パクリタキセルを含有する医薬組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、カンナビノイド受容体のモジュレーターである一群の１Ｈ−イミダゾール誘導体、これらの化合物の製造方法、該イミダゾール誘導体の合成のために有用な新規中間体、これらの中間体の製造方法、有効成分として１種以上のこれらの１Ｈ−イミダゾール誘導体を含有する製薬学的組成物、ならびにカンナビノイド受容体が関与している精神医学的および神経学的障害の処置のためのこれらの製薬学的組成物の使用に関する。本化合物はＲ、Ｒ_１〜Ｒ_４およびＸが本明細書において与えられる意味を有する一般式（Ｉ）を有する。
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【課題】 本発明の目的は活性成分としてビフェニルジメチルジカルボキシレート（ＢＤＤ）及びシリビン又は、シリビン誘導体、又はシリビン及びその誘導体を含むカルドゥスマリアナス（Ｃａｒｄｕｕｓ ｍａｒｉａｎｕｓ）抽出物；共界面活性剤；界面活性剤；及びオイルを含むマイクロエマルション組成物を提供する。
【解決手段】 本発明によるマイクロエマルション組成物は他の何ら副作用又は拮抗作用を誘発することなく互いに異なる作用機能を有する二種の活性成分の補完作用によって肝疾患に対する向上した治療効果を提供し、経口投与された際に前記活性成分二つとも高い生体内生体利用率を示す。 （もっと読む）

メチルフェニデート溶液および関連する投与および製造方法。これは、溶媒系に溶解されたメチルフェニデートおよび少なくとも１種の有機酸を含み、溶媒系は、少なくとも１種の非水性溶媒を含む。溶媒系は、水を含んでもよい。非水性溶媒は、ポリオール類およびグリコール類、並びにそれらの関連する混合物を含むことができるが、これらに限定されるものではない。香味料、着色料、緩衝剤、保存料およびこれらの混合物などの医薬添加物を、場合によりメチルフェニデート溶液に添加し得る。 （もっと読む）

本発明は、非経口投与のための、保存安定性の濃縮および／または高濃縮（過飽和）水性薬学的イフォスファミド調製物中へのイフォスファミドの溶解度を増大するための、メルカプトエタンスルホネート−ナトリウム（メスナ）の使用、ならびにそれらを製造するためのプロセスに関する。溶解度増加剤としてメスナを使用することによって、約１０％（重量／容積）〜５０％（重量／容積）の濃度範囲のイフォスファミドの物理的特性に関して、保存安定性濃度のイフォスファミドを、うまく製造することができる。 （もっと読む）

口腔内粘膜による急速吸収で効果がすぐに現れるゾルピデムを備えた極性もしくは非極性溶媒を用いた口腔内エアロゾルスプレーもしくはカプセルがこれまで開発されてきた。本発明の口腔内極性組成物は、水性極性溶媒、ゾルピデム及び任意の風味料を含む処方、処方２：水性極性溶媒、ゾルピデム、任意の風味料及び噴射剤、処方３：非極性溶媒、ゾルピデム及び任意の風味料、処方４：非極性溶媒、ゾルピデム、任意の風味料及び噴射剤、処方５：極性溶媒と非極性溶媒との混合物、ゾルピデム及び任意の風味料、処方６：極性溶媒と非極性溶媒との混合物、ゾルピデム、任意の風味料及び噴射剤を含む。 （もっと読む）

水溶性プロドラッグを提供する。本発明のプロドラッグは、３以上の原子を有し、これらのうち少なくとも３つが活性物質、例えば小分子と共有結合した水溶性ポリマーを含んで成る。本発明の複合体は、向上した薬物負荷を達成するのに最適なポリマーサイズと構造のバランスを提供し、これは、本発明の複合体が、多分枝の水溶性ポリマーに対し放出可能に付着した３以上の活性物質を有するためである。本発明のプロドラッグは治療上有効であり、そして未修飾の親薬物と比較した場合、in-vivoで向上した特性を示す。
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疎水性活性物質、ポリマーおよび再構成促進剤を含む組成物を開示する。凍結乾燥形態の組成物の再構成は、該促進剤が存在しない場合より少ない時間でなされる。 （もっと読む）

可溶化剤として適当に置換されたシクロデキストリンを用いて、約６％濃度までのジテルペン、例えばフォルスコリン、その同族物質、アナログおよび誘導体の水溶液を調製する。シクロデキストリン不在下では、いくつかのジテルペン、例えばフォルスコリンは水に約０．００１％の濃度までしか溶解しない。フォルスコリンおよび同族物質などのジテルペンを含有する医薬用、化粧用、栄養補給食品用の調製物として、かかる水溶液の局所用および全身用の適用が見出される。 （もっと読む）

本発明は、プロポフォールプロドラッグ、プロポフォールプロドラッグの製法、プロポフォールプロドラッグを含有する薬理組成物およびプロポフォールプロドラッグおよびこれを含有する薬理組成物の、疾患または障害、例えば偏頭痛性の頭痛および化学療法後のまたは外科手術後の吐気および嘔吐を治療しまたは予防するための使用法を提供する。 （もっと読む）

水溶性が低いかまたは非水溶性の、１種または２種以上の治療剤と、ビタミンＥと、プロピレングリコール、エタノール、およびこれらの混合物から選択される１種の共溶媒と、チロキサポール、および、チロキサポールとＴＰＧＳの混合物から選択される１種の界面活性剤と、必要に応じて、バイオエンハンサーとを含んでなる、無水自己ナノ乳化油性製剤の形態の医薬組成物。 （もっと読む）

ミセル形成化能を有する難溶性薬物を水に溶解させてミセルを形成した後、ミセル構造を固定する化合物により、難溶性薬物で形成されたミセル構造を固定することを含む、溶解性を改善した医薬品製剤の製造方法。この製造方法では、ミセル構造を固定した後、さらにｐＨを中性、及び／又は室温に戻す工程を含むのが好ましい。又、この方法で対象とする難溶性薬物は、酸又はアルカリの存在下、及び／又は加熱した時にのみ水中でミセルを形成するものである。この製造方法によると、難溶性薬物の経口吸収性改善を達成できる溶解性を改善した医薬品製剤を製造することができる。 （もっと読む）

アゼチジン誘導体を含有する半固体系が開示されている。本発明は経口投与用アゼチジン誘導体の新規製剤に関する。 （もっと読む）

本発明はタキソイドの経口投与用半固体製剤を提供することを目的とする。タキソイドの経口投与用半固体製剤が開示されている。本発明は経口投与用タキソイドの新規製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、処置に効果的な量の処置成分を投与するための組成物を提供する。本発明の組成物は、眼科的に許容され得るキャリア成分；処置に効果的な量の処置成分；および、組成物の湿潤性を低下し、粘性を誘導し、粘膜付着性を増大し、眼の角膜におけるメニスカス高さを増大し、および／または眼の角膜への物理的付着を増大するのに効果的であり得る保持成分を含み得る。

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アゼチジン誘導体を含有する乳化系が開示されている。本発明は経口投与用アゼチジン誘導体の新規製剤に関する。 （もっと読む）

タキソイドの経口投与用自己乳化および自己ミクロ乳化製剤が開示されている。本発明は経口投与用タキソイドの新規製剤に関する。 （もっと読む）