本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害剤として有用な新規置換ジアザビシクロ誘導体に関する。別の態様において、本発明は、治療のための方法におけるこれらの化合物の使用、及び、本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、グリシン輸送阻害剤としての活性を示す一連の式Ｉの置換二環式［３．１．０］ヘテロアリールアミド（Ａ、Ｑ、Ｘ、Ｙ、ＺおよびＲ_１〜Ｒ_５基は明細書中と同様に定義される）、その薬学的に許容できる塩、それを含む医薬組成物ならびにヒトを含む哺乳動物における認識を高め、統合失調症および他の精神病の陽性および陰性症状を治療するためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換された4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-化合物、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。
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向知性作用（脳の機能を防御し且つ刺激する作用）、鎮痛作用及び抗疼痛作用を有する新規の二環式アリルイミダゾールを開示する。また、上述のイミダゾールの調製方法及び上述のイミダゾールを有する薬学的組成物について開示し、これらは、認知障害や種々の疼痛の処置に有用である。 （もっと読む）

少なくとも２つの活性化合物であるＯ−デスメチルベンラファキシンまたはその医薬上許容される塩とバゼドキシフェンまたはその医薬上許容される塩とを含有する組み合わせ生成物が記載される。さらに、低血中エストロゲン濃度または低エストロゲン受容体活性と関連する様々な状態を治療するために本組み合わせ生成物を作製および使用する方法も記載される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物で、式中Ｒ^１およびＲ^２が独立して水素原子その他を表し、Ｘが共有結合その他を表し、Ａが８つから１２この環員原子を有する、二環系、芳香族系、飽和または部分的に不飽和の、複素環系または炭素環系基その他を表し、Ｂがフェニル基または５つから６つの環員原子を有するヘテロアリール基を表す。これらの化合物は、ほ乳類において、疼痛などＮＭＤＡ／ＮＲ２Ｂ受容体の亢進が原因である疾患状態を治療するのに有用である。また、本発明は、上記化合物を含む医薬組成物を提供する。
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５−ＨＴ_２受容体リガンドとして作用する式（Ｉ）の６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジンおよび５，６，７，８−テトラヒドロキノリン化合物（その塩、水和物、および溶媒和物を含む）、ならびに５−ＨＴ_２ｃ受容体の活性化と結び付けられる疾患の治療におけるこれらの使用がここに記載される。

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本発明は、ヒスタミンのH₃受容体のアンタゴニストを構成する非イミダゾールアルキルアミン誘導体でパーキンソン病、閉塞性睡眠時無呼吸、ナルコレプシー、レビー小体型認知症、血管性認知症を治療する新規の方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、メラノコルチン受容体のある種のサブタイプ、特にＭＣ４受容体に対して良好な親和性を有する新規イミダゾピリジン誘導体に関する。これらの誘導体は、１種又はそれ以上のメラノコルチン受容体が関与する病的状態及び病気を治療するのに特に有用である。本発明はまた、前記の化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、オキシトシン拮抗薬としての活性を有する式（Ｉ）の置換トリアゾール類、その使用、その製造法及び前記阻害剤を含有する組成物に関する。これらの阻害剤は、性機能障害、特に早漏（Ｐ.Ｅ.）を包含する種々の治療領域における有用性を有している。
【化１】

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本発明は、インドロンアセトアミド誘導体、その調製方法、それを含む薬剤組成物、並びにてんかん、てんかん発生、発作性障害及び痙攣の治療のためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規ベンズイミダゾール誘導体, これらの化合物を含む医薬調合物及びこれを用いて治療する方法に関する。
本発明の化合物は、中枢神経疾患及び障害-------これはGABA_A 受容体複合体のモジュレーションに応答する------の治療に、そして特に不安及び関連する疾患を克服するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、以下の式、
【化1】


で表され、式中、置換基は本明細書において定義される化合物を提供する。上記化合物は、うつ病、全般性不安障害およびパニック障害および強迫性障害を含む不安障害を含む情動障害の治療に有用である。
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経口取り込みに適した１以上の活性医薬成分(ＡＰＩ)を含む医薬製剤であって、カカオ粉末を含む製剤、該製剤の製造方法、及び治療のための製剤の使用。 （もっと読む）

本発明は、５ＨＴ_５Ａレセプターに関する疾患の治療用医薬を製造するための、式（Ｉ）：
（式中、Ｒ^１は、水素、低級アルキル又はハロゲンであり；Ｒ^２は、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ハロゲンにより置換されている低級アルキル又はシアノであり；アリールは、フェニル、ナフチル又はインダン−５−イルであり；ｎは、１又は２である）の化合物；及びその薬学的に許容されうる酸付加塩の使用に関する。
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式Ｉ、ＩＩ又はＩＩＩで表されるビアリール置換トリアゾール化合物又はこの医薬適合性の塩、並びにこのような化合物及びこの塩の製造方法。医薬組成物は、有効量の本化合物（単独で、又は１種又はそれ以上の別の治療活性化合物と組み合わせて）と医薬適合性の担体とを含有してなる。ナトリウムチャネル活性に関連するか又はこれによって引き起こされる病気、例えば急性疼痛、慢性疼痛、内臓疼痛、炎症性疼痛、神経障害性疼痛、てんかん、過敏性腸症候群、うつ病、不安、多発性硬化症及び双極性障害の治療方法は、有効量の本化合物を単独で又は１種又はそれ以上の別の治療活性化合物と組み合わせて投与することからなる。局部麻酔薬の投与方法は、有効量の本発明の化合物（単独で又は１種又はそれ以上の別の治療活性化合物と組み合わせて）と医薬適合性の担体とを投与することからなる。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


〔式中、置換基は明細書中で定義の通りである。〕
の化合物、それらの製造のための方法および中間体、ならびに医薬としてのそれらの使用を提供する。
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本発明は、ＤＡＴ−−５ＨＴ２拮抗薬、そのような拮抗薬を含有する医薬パッケージ、ならびに、運動障害、注意欠陥障害もしくは注意欠陥多動障害、不安、うつ病もしくは精神病性障害をはじめとする疾患状態の治療における、または治療するための医薬の製造におけるそれらの使用に関する。本発明は特に、不安、うつ病または精神病性障害を治療するための新規化合物に関する。これらの疾患または障害には、限定はされないが、単突発性または再発性大うつ病性障害、気分変調性うつ病、抑うつ神経症、神経症性うつ病、メランコリー型うつ病、非定型うつ病、不安および恐怖症、季節性感情障害、双極性障害、躁うつ病、単極性障害、統合失調症、統合失調症型疾患、急性躁病、分裂感情障害、ならびに精神病の特徴を伴ううつ病が含まれる。
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式（Ｉ）によるアミノメチルピリジルオキシメチル/ベンゾイソオキサゾールで置換されたアザビシクロ環化合物、該化合物を包含する医薬組成物、ならびに複数の障害、例えば統合失調症およびうつ病を同時に治療することを含む、１つまたはそれより多くのＣＮＳまたはその他の障害を治療する方法。または該化合物の（Ｒ）もしくは（Ｓ）エナンチオマー、または該化合物のシスもしくはトランス異性体、または該化合物もしくは前述のいずれかの医薬的に受容可能な塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。式中、ｍは０または１である；Ｚは 、式中Ｒ^７は水素または（Ｃ_１−Ｃ_３）アルコキシである；Ｒ^８は水素、ヒドロキシ、または（Ｃ_１−Ｃ_３）アルコキシである；そしてＲ^９は（Ｃ_１−Ｃ_３）アルコキシである；Ｘは酸素またはＮＲであり、式中Ｒは水素または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルである；Ｙはメチレンであり、式中ｎは０、１もしくは２である；またはＹは酸素、窒素もしくはイオウであり、式中ｎは２、３または４である；Ｒ^１およびＲ^２は各々独立して水素、ハロゲン、または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシもしくは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルの基であり、Ｒ^１およびＲ^２の基のいずれか１つは、１つまたはそれより多くのハロゲンで置換されていなくても置換されていてもよい。

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代謝型グルタミン酸受容体５型が完全に又は部分的に介在する疾患、例えば、急性、外傷性及び慢性の神経系の変性過程（アルツハイマー病、老年性認知症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症及び多発性硬化症など）；統合失調症及び不安のような精神病；鬱病；疼痛；並びに薬物依存症の治療又は予防のための、４−［１−アリール−イミダゾール−４−イルエチニル］−２−アルキル−ピリジン及び４−［１−ヘテロアリール−イミダゾール−４−イルエチニル］−２−アルキル−ピリジン誘導体、並びに薬剤学的に許容しうるその塩。 （もっと読む）