疾患を処置するため、炎症を減少させるため、または正常な機能を回復するために、モルヒネ、モルヒネ前駆体(たとえば、レチクリン)、およびモルヒネの合成または活性の阻害剤を使用することに関する方法、ならびに材料が提供される。

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電位依存性カリウムチャネルを通じたカリウムイオン流の調節による疾患の処置に有用である化合物、組成物および方法が提供される。さらに詳細には、本発明は、示された状態の開始または発生に関連するカリウムチャネルを調節することによる、中枢および末梢神経系障害（たとえば片頭痛、運動失調、パーキンソン病、双極性障害、三叉神経痛、痙性、気分障害、脳腫瘍、精神障害、ミオキミア、発作、てんかん、聴力および視力損失、アルツハイマー病、加齢性記憶喪失、学習障害、不安および運動ニューロン疾患）の処置に、および神経防護剤（たとえば卒中などを防止するための）として有用であるキナゾリノン、組成物および方法を提供する。
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【課題】精神疲労の軽減、集中力の維持及び増強、精神的活力の維持及び増強など、ヒト及びヒト以外の動物の精神機能の向上を確実かつ有効に図ることができる組成物を提供する。
【解決手段】茶に含まれるカフェイン、テアニン及びアルギニンからなる混合成分を有効成分として含有する精神機能性組成物として、精神疲労軽減組成物、集中力維持増強組成物及び精神的活力維持増強組成物を提供する。この際、カフェイン、テアニン及びアルギニンは１：２：２の比率に近づけるように配合するのが好ましい。また、上記混合成分に糖及びクエン酸を配合して飲料を調製すれば、飲み易くてかつ効果のある精神機能性飲料を提供することができる。 （もっと読む）

【課題】 カプセルに充填可能な安定性が高い高濃度カフェイン溶液、及びこれを充填したカプセル製剤を提供する。
【解決手段】 カフェイン５〜３０重量％、ポリエチレングリコール１〜４８重量％、乳酸１４〜７５重量％、水０〜３０重量％を含有し、カフェインと乳酸の含有比が重量比でカフェイン：乳酸＝１：２．８〜１：３．４５であることを特徴とするカプセル充填液。 （もっと読む）

ニューロペプチドレセプターに関連した症状又は障害を治療又は予防するのに有用である化合物、組成物、及び方法を提供する。当該方法は、内分泌障害、代謝障害、心臓血管障害、神経障害、精神障害、胃腸障害、泌尿生殖器障害、及び他の障害を治療及び/又は予防するのに特に有用である。 （もっと読む）

化合物、この化合物を含有する医薬組成物並びにこれらの製造方法および使用方法が開示される。この化合物は、Ｎ−アリールまたはヘテロアリールアザスピロアルケン／アルカン化合物、これらの化合物のプロドラッグもしくは代謝物またはこの医薬的に許容される塩である。このアリール基は、フェニル環または５員もしくは６員の複素環式環（ヘテロアリール）であってよい。この化合物および組成物は、広範囲の種々の症状または疾患、特に、神経伝達物質放出、例えば、ドーパミン放出の神経変調を含む疾患を含む、ニコチン性コリン作動性神経伝達の機能不全によって特徴付けられるこれらの疾患を、治療および／または予防するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、薬学的に活性な化合物、Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−５−メチル−８−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−ナフチル］−４−モルホリノベンズアミド、の遊離塩基型またはその薬学的に許容できる塩の、固形の経口即時放出型投与剤形に関する。本発明はさらに、該投与剤形を製造する方法、該投与剤形の使用、ならびに、該投与剤形を用いたＣＮＳ疾患および関連する医学的障害の予防および／または治療に関する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物又は薬学的に許容されるその塩：（Ｉ）（ここで、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁵は明細書に定義された通りである）のほか、塩及び該化合物を含む医薬組成物が製造される。それらは、治療、特に疼痛の管理に有用である。
【化１】

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本発明は、新規な化合物、特に、式（Ｉ）による新規なチエノピリジンおよびチエノピリミジン誘導体に関するものであり、すべての基は本発明書類中に明示されている。本発明による化合物は、代謝調節型受容体のｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害および疾患と関係する神経障害および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型受容体サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターである。特に、かかる疾患は、不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病およびてんかんの群から選択される中枢神経系疾患である。本発明は、ｍＧｌｕＲ２が関与する上記疾患の予防および治療のための医薬品組成物、上記化合物および組成物を調製する方法ならびに上記化合物の使用をも対象とする。
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新規な５−置換−２−アリールピラジン化合物が提供される。このような化合物はＣＲＦ受容体の選択的調節物質として作用する。本発明により提供される５−置換−２−アリールピラジン化合物は、多くのＣＮＳ及び末梢障害、とりわけストレス、不安、うつ、心血管系障害及び摂食障害の治療において有用である。こうした障害の治療方法及び包装された医薬組成物もまた提供される。本発明の化合物は、ＣＲＦ受容体の局在化のためのプローブ及びＣＲＦ受容体結合についての試験における標準としても有用である。受容体の局在化の研究における当該化合物の使用方法を示す。 （もっと読む）

本発明は、式Ia、IbまたはIcの化合物、ならびにその医薬組成物、すなわち式(Ia)、式(Ib)、式(Ic)の化合物またはそのプロドラッグ、および医薬的に許容できるキャリヤーに関する；式中のR基は明細書中に定めたものであり、点線は場合により二重結合を表わす。本発明は、5HT受容体が関連する中枢神経系の障害を治療、診断および予防する方法にも関する；これらの障害には、肥満症、注意欠陥障害、片頭痛、うつ病、てんてかん、不安、アルツハイマー病、薬物乱用からの離脱、痛み、統合失調症、ストレス関連障害、パニック障害、睡眠障害、恐怖症、強迫性障害、心的外傷後ストレス症候群、免疫系抑制、ストレス誘発性消化器機能障害、ストレス誘発性心血管機能障害、および性的機能障害が含まれる。

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一般式
【化１】


の化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は明細書に定義される通りである）、ならびにその塩、そのエナンチオマーおよび当該化合物を含む医薬組成物を製造する。これらは治療、特に疼痛の処置に有用である。
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本発明は、ＴＲＰＶ４チャネル受容体の活性化方法であり、ＴＲＰＶ４チャネル受容体を発現する細胞によるマトリックス分解酵素の産生および／または放出の減少、細胞外マトリックスの分解の減少に関する。また、マトリックス生成の阻害を軽減させる方法も本発明の範囲内にあると考えられる。 （もっと読む）

本発明は、γ-ヒドロキシ酪酸（GHB）ナトリウムまたはそのプロドラッグもしくはアナログと、GHBもしくはGHBアナログのin vivoでの代謝を阻害してこれらの生体活性を延長もしくは増強するような化合物との組み合わせを提供する。 （もっと読む）

本発明は、ニコチン性アセチルコリンレセプターに於けるコリン作動性リガンド及びモノアミンレセプター及び輸送体のモジュレーターであると見出されている新規ジアザビシクロビアリール誘導体に関する。前記薬理学的プロフィールの故に、本発明の化合物は中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動性系に関連する疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌性疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症に関連する疾患又は障害、苦痛、化学物質乱用の中止に起因する禁断症状のようなさまざまな疾患又は障害の治療に有効であるといえる。 （もっと読む）

【化１】


式（I）の化合物は、失神発作、運動低下症、頭蓋障害、神経変性障害、うつ病、不安症、パニック、ニューロパシー性痛、神経病理学的障害および睡眠障害の処置に有用である。最終製品の製造方法および該方法中で有用な中間体が含まれる。一つまたはそれを超える該化合物を含有する医薬組成物も含まれる。
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本発明は、プロゲステロン受容体拮抗薬として有用なピロール-オキシインドール誘導体、その誘導体を製造する方法を提供する。かかる誘導体を含む医薬組成物についても記載されており、かかる組成物を避妊及びホルモンに関連する状態に使用する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物（式中、Ａｒ、Ａ、Ｒ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁵は、明細書中で定義された通りである）、それを含有する医薬組成物、及び中枢神経系障害の治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹、R²、R³、及びｋは請求項１に示された意味を有する）
のカルボキサミド化合物に関する。また、本発明は前記カルボキサミド化合物の製造方法及び少なくとも一種の本発明のカルボキサミドを含む薬物に関する。本発明の薬物はそのMCH-受容体拮抗活性のために代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症、及び糖尿病を治療するのに適している。
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ＧＡＢＡ_Ａ受容体に対する選択性リガンドであり、特にこれらの受容体のうちのα２及び／又はα３及び／又はα５サブユニットに対して高い親和性を有する、あるクラスの式（Ｉ）の４−フェニルピリダジン誘導体は、従って、不安症、痙攣および認識障害を含む中枢神経系の有害な状態を治療及び／又は予防するのに有益である。
【化３７】

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