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本発明は化学式I:


の7‐クロロ‐6‐(2,2,2‐トリフルオロエチルアミノ)‐2,3,4,5‐テトラヒドロ‐1H‐ベンゾ[d]アゼピンまたはその医薬的に許容し得る塩、および肥満、強迫神経症、不安神経症、およびうつ病を含む5‐HT2C関連疾患の治療に対する選択的5‐HT2Cアゴニストとしてのその使用を提供する。
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本発明は、治療用、化粧品用、薬用化粧品用、予防薬用、診断用、標的検証用、およびゲノム上の発見用アプリケーションの使用を含む、様々なアプリケーションにおける遺伝子発現の調節に有効な方法および試薬に関する。特に、本発明は低分子干渉核酸(siNA)、低分子干渉RNA(siRNA)、二本鎖RNA(dsRNA)、マイクロRNA(miRNA)、および標的核酸配列に対してRNA干渉(RNAi)を仲介できる短鎖ヘアピン型RNA(shRNA)分子、等の化学修飾した低分子核酸に関する。低分子核酸は、任意の疾患(例、癌、増殖性、炎症性、代謝性、自己免疫、神経系、眼疾患)、状態、形質(例、発毛および脱毛)、遺伝子発現あるいは細胞、組織、または器官における作用の調節に対応する遺伝子型または表現型の治療に有効な低分子核酸である。そのような低分子核酸は、全身的、局所的、または外用的に投与することができる。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の特定の置換N−フェニル−ピペラジン誘導体に関し、これは、5HT2Cレセプターのモジュレーターである。従って、本発明の化合物は、5HT2Cレセプターが関連する疾患または障害(例えば、肥満、アルツハイマー病、勃起不全および関連障害)の予防または処理に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアを式(I)に従う少なくとも1つの化合物を組み合わせて含有する薬学的組成物に関する。本発明の別の局面は、5HT2Cレセプターを調節する方法に関し、上記方法は、上記レセプターと、治療有効量または治療有効用量の本明細書中に記載されるような化合物とを接触させる工程を包含する。本発明の別の局面は、中枢神経系の障害:中枢神経系に対する損傷;心血管障害;胃腸障害;尿崩症または睡眠時無呼吸を予防または処置する方法に関する。

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化合物4-((1R,3S)-6-クロロ-3-フェニルインダン-1-イル)-2,2-ジメチルピペラジンおよびその塩、前記化合物および塩を含む医薬調合物、および統合失調症およびその他の精神病性障害の治療のためを含むその薬学的用途。 (もっと読む)


本発明の目的は、動物および哺乳動物(ヒトが含まれる)の特に薬物、好ましくは、神経ペプチドY受容体、特に好ましくは神経ペプチドY5(NPY5)受容体の調節、食物摂取(食料摂取)の調節、好ましくは肥満、無食欲、悪液質、食欲亢進、またはII型(非インスリン依存性)糖尿病などの食物摂取障害の予防および/または治療、末梢神経系障害、中枢神経系障害、不安症、鬱病、認識障害、好ましくは記憶障害、心血管疾患、痛み、癲癇、関節炎、高血圧症候群、炎症性疾患、免疫疾患、および他のNPY5媒介性障害の予防および/または治療のための薬物の活性物質として適切な新規の化合物を提供することであった。一般式(I)(式中、置換基は請求項1で定義する)の1,4二置換ピペリジン化合物の提供によって本目的を達成した。

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本発明は、式(I):(式中、R1およびR2は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、アロイルから選択される置換基を表し、あるいはR1およびR2は隣接窒素原子とともに複素環を形成し得るし;Xは酸素またはイオウ原子を表し;nは1〜2の整数である)の新規のD3およびD2ドーパミン受容体サブタイプ選択的リガンド、および/またはその幾何異性体および/または立体異性体および/またはジアステレオマーおよび/または塩および/または水和物および/または溶媒和物に、その製造方法に、それを含有する製剤組成物に、そしてドーパミン受容体の調節を要する症状の治療および/または予防におけるそれらの使用に関する。
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式(I)および(II)の化合物[式中、XはSもしくはOであり、Ar2、R1、R2、R3、R8、n、m、およびtは、本明細書に開示されている]またはその薬学的に許容され得る塩(「3-置換ピリジル化合物」)、3-置換ピリジル化合物の有効量を含む組成物、および3-置換ピリジル化合物の有効量を、それを必要とする動物に投与することを含む、疼痛、尿失禁、潰瘍、炎症性腸疾患、過敏性腸症候群、嗜癖障害、パーキンソン病、パーキンソニズム、不安、てんかん、脳卒中、発作、掻痒状態、精神病、認知障害、記憶障害、脳機能の制限、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症、認知症、網膜症、筋痙攣、片頭痛、嘔吐、ジスキネジア、もしくはうつ病を治療または予防するための方法が本明細書に開示されている。

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式Iの化合物は皮膚透過増強剤として有用であり、(I)式中、Rは、直鎖の飽和または不飽和、置換または非置換ヒドロカルビル基を表し、Xは、-(CO)O-、-O(CO)-、C=O、CONH、O、NHCONH、S、またはS=O基を表す。これらの化合物を用いる組成物および方法も記載する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)のAr1、A及びAr2が本明細書に定義されている化合物及び薬学的に許容されるその塩、それらを含む医薬組成物及び製剤、病気又は状態を治療するための単独或いは他の治療活性がある化合物又は物質と併用したそれらの使用方法、それらの製造に使われるプロセス及び中間体、治療用医薬としてのそれらの使用、医薬製造におけるそれらの使用及び診断並びに分析用のそれらの使用、を提供する。
【化1】

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本発明は体内に注射されるとゲル化してin situで制御放出性薬物インプラントを形成する液状の制御放出性薬物輸送組成物を提供する。本発明の組成物は水不溶性のゲル形成ポリマー、ポリマーが溶解するポリエチレングリコール溶媒、及び輸送されるべき原薬を含むことを特徴とする。
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本発明は、式(I)の化合物、それらの立体異性体およびプロドラッグと、前記化合物、立体異性体、およびプロドラッグの薬学的に許容できる塩(式中、R、RおよびRは、本明細書中で定義する通りである);それらの医薬製剤;ならびに、とりわけ、双極性障害、糖尿病、認知症、アルツハイマー病、脳卒中、統合失調症、うつ病、脱毛症、および癌などの状態、疾患、および症状の治療におけるそれらの使用を提供する。
【化1】

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本発明は、(1S,5S)−3−(5,6−ジクロロ−3−ピリジニル)−3,6−ジアザビシクロ[3.2.0]ヘプタンならびに疼痛およびニコチン性アセチルコリン受容体に関わるその他の障害を治療するためのその使用を開示する。 (もっと読む)


本発明は新規な1,4−ジアゼピン、その製薬学的組成物及びHDM2−p53相互作用の阻害剤としてのその使用を目的とする。化合物は、R〜R及びXが本明細書に定義される通りである本明細書に定義される式Iあるいはその溶媒和物、水和物又は製薬学的に許容され得る塩を有する。 (もっと読む)


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