本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｂ、Ｙ及びＲ^１は、明細書に記載された通りである。）の、選択された２−シクロプロピル−チアゾール誘導体；その塩及び特にその薬学的に許容される塩、並びに医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそのような化合物の使用に関する。本発明の２−シクロプロピル−チアゾール誘導体はヒトオレキシン受容体の非ペプチド性拮抗薬である。これらの化合物は、特に、例えば摂食障害、摂水障害（drinking disorders）、睡眠障害又は精神及び神経障害における認知障害の治療における利用可能性を有している。 （もっと読む）

本発明は、新規置換フェニルアミノ−ベンゼン化合物、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびに過剰増殖性疾患および／もしくは血管新生性疾患を治療するためのそれらの化合物のまたは組成物の、単剤としての、または他の活性成分との併用における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、細胞中の望ましい標的遺伝子からの遺伝子産物の発現を選択的に減少させるための、並びに、遺伝子の発現によって引き起こされる疾患の治療のための、組成物および方法を対象とする。より詳細には、本発明は、真核細胞において標的遺伝子の発現を減少させることができる、二本鎖RNA（“dsRNA”）を含む組成物、およびそれらを調製する方法を対象とする。dsRNAは、長さが25から約30ヌクレオチドの間の第一オリゴヌクレオチド配列、および、生物学的条件下で第一配列にアニーリングする第二オリゴヌクレオチド配列を有する。さらに、少なくとも長さ19ヌクレオチドの配列を有するdsRNAの配列の一方の領域は、標的遺伝子から産生されるRNAのヌクレオチド配列と十分に相補的であり、RNAi機構によって標的RNAの分解を誘導する。 （もっと読む）

ＧＰＲ１１９ Ｇタンパク質共役受容体調節因子である、新規化合物が提供される。ＧＰＲ１１９ Ｇタンパク質共役受容体調節因子は、ＧＰＲ１１９ Ｇタンパク質共役受容体調節因子治療が必要な疾患の治療、予防、または進行を遅延させるのに有用である。これらの新規化合物は構造式：


（式中、ｎ_２、ｎ_３、ｎ_４、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｊ、Ｙ、Ｒ_１およびＲ_２は本明細書で定義されている）を有する化合物、あるいはそれの立体異性体、プロドラッグ、または医薬的に許容される塩である。
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本発明は、新規なモルフィナン化合物およびそれらの誘導体、その医薬的に許容できる塩類、溶媒和物、および水和物に関する。本発明は、本発明化合物を含む組成物、ならびにＮＭＤＡアンタゴニスト活性をも備えたσ１受容体アゴニストの投与によって有益に処置される疾患および状態を処置する方法におけるそれらの組成物の使用をも提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、Ｒ^ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ^１、Ｙ^１、Ｚ^１、Ａ、ｎおよびｍは明細書において定義の通りである。〕
の化合物、およびその薬学的に許容される塩、ならびにそれらの製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
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本発明は、Ｙ４０２Ｈ多型の存在を同定することによってＡＭＤを発症させる危険性のある患者または補体因子Ｈ遺伝子における危険のある改変体のある他の患者を同定するための方法を提供する。本発明はさらに、Ｙ４０２Ｈ多型を有する結果として、ＡＭＤを有する個体もしくはＡＭＤを発症させる危険性のある個体または補体因子Ｈ（ＣＦＨ）遺伝子における改変体の危険性のある他の個体を処置するための方法を提供する。上記患者は、上記Ｙ４０２Ｈ多型、または危険のある他の改変体を有するとして同定される場合、補体因子Ｄのインヒビターを含む組成物は、加齢性黄斑変性（ＡＭＤ）と関連する視力の喪失を阻害するか、または上記患者におけるＡＭＤの発症を予防するために、上記患者に投与される。
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ドルゾラミドの製造方法およびドルゾラミドの製造において有用な中間体の製造方法を提供する。特に、式（viii）のアセトアミドスルホンを製造する方法であって、過酸、tert-ブチルヒドロペルオキシド、ジメチルジオキシラン、セレニウムジオキシド、ｍ−フェナントロリンジ−Ｎ−オキシド、硝酸および過酸化水素からなる群より選択される酸化剤の存在下で式（vii）のヒドロキシスルホンアミドを酸化することを含んでなる方法が提供される。式（ix-a）のアセトアミドスルホンの製造方法であって、アセトニトリルおよび酸の存在下で、式（viii）のヒドロキシスルホンを式（ix-a）のアセトアミドスルホンに変換することを含んでなる方法も提供される。ドルゾラミドのトランス異性体とドルゾラミドのシス異性体の混合物からドルゾラミドのシスおよびトランス異性体を分離する方法であって、異性体混合物をカルボン酸と反応させることを含んでなる方法も提供される。
【化１】


【化２】
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本発明は、炎症性免疫関連疾患及び症状の治療に有用である化合物、組成物及び方法を対象とする。本化合物は、ＣＲＴＨ２及びＤＰ受容体を含めたプロスタグランジンＤ_２（ＰＧＤ_２）受容体の調節物質である。対象化合物は、式（ＩＩ）及び（ＩＩＩ）のカルボン酸誘導体である：式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）。


式中、Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）_ｋ−、−ＣＲ^ａＲ^ｂ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ^８−及び−Ｃ（ＮＲ^９）−から選択される二価の結合であり、Ｙは、単結合、−Ｓ（Ｏ）_ｋＮＲ^１０−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０−、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキレン、ヘテロ（Ｃ_２−Ｃ_４）アルキレン、−Ｎ（Ｒ^１１）Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０−、−Ｎ（Ｒ^１１）Ｓ（Ｏ）_ｋＮＲ^１０−、−Ｎ（Ｒ^１１）ＣＯ_２−、−ＮＲ^１１−、−Ｏ−及び−Ｓ（Ｏ）_ｋ−から選択される二価の結合である。Ｚは、−ＣＯ_２Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１２Ｒ^１３又はヘテロアリールである。Ｌは、単結合、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルケニレン、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキニレン及び（Ｃ_２−Ｃ_４）ヘテロアルキレンから選択される二価の結合である。
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本発明は、カリウムチャネルの強力な調節剤であることが判明し、そのため、カリウムチャネルの調節に反応するもののように多様な疾患又は障害の治療のための重要な候補である、式（Ｉ）の新規のベンズアミジン誘導体に関する。立体異性体若しくはその立体異性体の混合物、それらのＮ−オキシド、又はそれらの医薬として許容できる付加塩であって、Ｂは存在しなくてもよく（即ち、複素環が形成されておらず）、存在しない場合、Ｂに隣接する窒素は水素を保持し（即ち「ＮＨ」）、ＡはＮＨ_２若しくはＯＨを表し、又はＢは存在してもよく（即ち、複素環の一部を形成する）、存在する場合、Ｂは、Ｃ＝Ｏ若しくはＣ＝Ｓを表し、ＡはＮＨ若しくはＯを表し、残りの変数は請求項１に明記されている通りである。
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【課題】ＥＰ４受容体モジュレータ活性が改善された化合物を提供すること。具体的には治療、特に疼痛および炎症状態の治療に有用なＥＰ４受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物（式中Ａはフェニル基などを表し、Ｂはアリールなどを表し、Ｅは１，４−フェニレン基を表し、Ｒ^１およびＲ^２は独立して水素原子などを表し、Ｒ^３およびＲ^４は独立して水素原子などを表し、Ｒ^５は−ＣＯ_２Ｈなどを表し、Ｒ^６は１から６個の炭素原子を有するアルキル基などを表し、Ｘはメチレン基などを表す）。これらの化合物は、哺乳類における疼痛などのプロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用である。化合物はプロスタグランジンＥ２受容体の拮抗薬として作用する。上記の化合物を含む医薬組成物も提供する。
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本発明は、イオンチャネル、特にカリウムチャネル及び塩化物チャネルの強力な調節剤であることが見出され、それ自体、カリウムチャネルの調節に反応するもののように様々な疾患又は障害の治療のための有用な候補である新規なβ−ケト−アミド誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物群、当該化合物を含む医薬組成物ならびに異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性に関連した疾患または障害、特にｃ−ｋｉｔ、ＰＤＧＦＲおよびＰＤＧＦＲキナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害の処置または予防のための、当該化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

化合物、その化合物を含む医薬組成物、及びこれらの調製方法と使用を開示する。この化合物は、フルベン及び／又はフルバレン類似体である。この化合物及び組成物を使用し、薬剤耐性癌等の様々な癌、及び様々な眼疾患等の数々の炎症性、変性及び血管性疾患を治療及び／又は予防することができる。代表的なフルベン及び／又はフルバレン類似体は、様々な染料、ホルモン、糖、ペプチド、オリゴヌクレオチド、アミノ酸、ヌクレオチド、ヌクレオシド、及びポリオールのフルベン及びフルバレン類似体を含む。前記化合物は、少なくとも、Ｎｏｘ又はＲＯＳを阻害することによって作用すると考えられる。いくつかの実施形態では、Ｎｏｘは、正常細胞よりも癌細胞において選択的に発現されるか、又は正常細胞よりも癌細胞において大量に発現される。従って、前記化合物は、様々な癌及び他の疾患に対する新しい治療薬である。
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【課題】年齢的に伴う体内機能低下による消化吸収にも配慮し、経口摂取後、腸内機能を向上させ、更に血流改善により、体内で吸収された各成分の効果を充分に発揮することができ、更には体力消耗にも配慮した眼機能向上組成物または飲食品を提供すること。
【解決手段】ビルベリー抽出物，カシス抽出物，ルテイン，及びコラーゲンを含むことを特徴とする飲食品である。 （もっと読む）

ＧＰＲ１１９ Ｇタンパク質共役受容体調節因子である、新規化合物が提供される。ＧＰＲ１１９ Ｇタンパク質共役受容体調節因子は、ＧＰＲ１１９ Ｇタンパク質共役受容体調節因子治療が必要な疾患の治療、予防、または進行を遅延させるのに有用である。これらの新規化合物は構造式Ｉ：


（式中、ｎ_１、ｎ_２、ｎ_３、ｎ_４、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｙ、Ｚ、Ｒ_１およびＲ_２は本明細書で定義されている）を有する化合物、あるいはそれの立体異性体、プロドラッグ、または医薬的に許容される塩である。
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化合物、化合物を含む医薬組成物、ならびにそれらの調製法および使用法を開示する。これらの化合物はホノキオール類縁体である。これらの化合物および組成物は、薬物耐性癌を含む多種多様の癌を治療および／または予防するために使用することができる。代表的なホノキオール類縁体としては、ジエポキシドホノキオール類縁体が挙げられる。これらの化合物は、少なくとも血管新生を抑制し、および／またはアポトーシスを誘導することによって機能すると考えられている。したがってこれらの化合物は、種々の癌に対する新規な治療薬である。
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本発明は、式（Ｉ）を有する化合物およびそれらの医薬組成物、並びにそれらの使用方法に関する。これら化合物は、骨髄増殖性障害および癌のための処置を提供する。

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癌、前癌性症状およびその他の症状の治療における、式（Ｉ）のジヒドロピリジン−５−ホスホン酸サイクリックプロピレンエステル誘導体、そのプロドラッグまたは前記化合物もしくはプロドラッグの医薬的に許容可能な塩の使用が開示される：
【化１】


ここにおいて、それぞれのＲ_１−Ｒ_８は、同一または異なっており、水素またはＣ_１−Ｃ_６アルキルであり；Ｘ_１およびＸ_２の一方はニトロ基であり、他方は水素であり；それぞれのＹ_１およびＹ_２は、同一または異なってよく、塩素、フッ素またはアルコキシで置換されてよいフェニルであり；および、ｍおよびｎは０−４の整数である。 （もっと読む）

【課題】効率的にドライアイ等の治療を行うことができ、しかも、塩等の配合成分の濃度に制限が無く、安定で使用しやすい点眼剤を提供すること。
【解決手段】ヒマシ油、流動パラフィン、ラノリンおよびワセリンからなる群より選ばれる油分および２−メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリンとブチル（メタ）アクリレートとの共重合体である水溶性ポリマーを、乳化物の状態で含有することを特徴とする点眼剤。 （もっと読む）