Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７ａ、Ｒ^７ｂおよびｎが、本発明に定義されたとおりである以下の式により表されるアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤、または薬学的に許容できるその塩、それを含んでなる医薬組成物およびそれを用いてアスパラギン酸プロテアーゼ媒介障害を治療する方法を開示する。
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ハナスゲＡｎｅｍａｒｒｈｅｎａ ａｓｐｈｏｄｅｌｏｉｄｅｓ Ｂｕｎｇｅの選択的アポトーシス性抽出物が提供される。また、特定の細胞において、特にヒトにおいてアポトーシスを誘導するために前記抽出物を使用する方法が提供される。さらにまた、生物においてアポトーシスを選択的に誘導するための医薬を製造するためのハナスゲの抽出物の使用が提供される。 （もっと読む）

本発明は、５−クロロ−Ｎ−（｛（５Ｓ）−２−オキソ−３−［４−（３−オキソ−４−モルホリニル）フェニル］−１,３−オキサゾリジン−５−イル｝メチル）−２−チオフェンカルボキサミド（リバロキサバン）とマロン酸の新規共結晶化合物、その製造方法、それを含む医薬および闘病におけるその使用に関する。 （もっと読む）

Ｈ_４受容体モジュレーターとして、並びに、アレルギー、喘息、自己免疫性疾患、及び掻痒症など、Ｈ_４受容体活性によって媒介される病状、疾患又は医学的状態の治療のための医薬組成物及び方法において使用することができる、ジアミノ−ピリジン、ピリミジン及びピリダジン化合物。 （もっと読む）

式Ｉ


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は明細書に定義する意味を有する。〕
の化合物またはその水和物または溶媒和物は、上皮性ナトリウムチャネルの遮断に応答する疾患の処置に有用である。本化合物を含む医薬組成物および本化合物の製造方法も記載する。
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本明細書においては、対象者における症状および疾患を、対象者に有効量のα‐アドレナリンモジュレーターを含有する製薬組成物投与することによって治療するための化合物および方法を開示する。また、上記化合物および方法は、急性および慢性双方のタイプの疼痛を緩和するのにも有用である。 （もっと読む）

【課題】転換成長因子‐β（ＴＧＦ‐β）第Ｉ型受容体（ＡＬＫ５）及び／又はアクチビン第Ｉ型受容体（ＡＬＫ４）の抑制体である２‐ピリジル置換イミダゾール類、その製造方法、それを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】式Ｉの化合物またはこれらの薬剤学的な許容塩。



Ｒ_１はナフチル、アントラセニル、またはフェニルであり、Ｒ_２は、Ｈ、ＯＨ、アルキル、フェニル、ＮＨ_２、ＮＨ（ＣＨ_２）_ｎ‐Ｐｈ、ＮＨ‐Ｃ_１‐６アルキル、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、ＣＯＮＨＲまたはＳＯ_２ＮＨＲであり、Ｒ_３は、



であり、Ｒ_４は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１‐６ハロアルキル、‐ＳＯ_２Ｃ_１‐６アルキル、または５〜７元素の非芳香族環であり、Ｒ_５及びＲ_６は、Ｈ、ハロゲン、アルキルであり；
Ｘは、Ｃ_１‐１０アルキレンであり；Ａ_１とＡ_２の一方はＮ、他方はＮＲ_１４である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）を有する４−｛２−［フェニル−３，６−ジヒドロ−ピリジン−１−イル］−２−オキソ−アルキル｝−１−ピペラジン−２−オンおよび４−｛２−［フェニル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−イル］−２−オキソ−アルキル｝−１−ピペラジン−２−オンの誘導体に関し、Ａ、Ｂ、ｍ、Ｒ３およびｎは請求項１にて定義された通りである。本発明はまた、これらの調製およびこれらの治療的使用に関する。

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【課題】フマル酸ケトチフェンを配合する点眼剤において、点眼時の眼刺激防止のためにクロロブタノールを配合したことによるpH低下による製剤不安定化を抑制する手段を提供する。
【解決手段】フマル酸ケトチフェン、クロロブタノール、ホウ酸及び糖アルコールを含有する、眼科用剤。糖アルコールは、マンニトール、ソルビトール又はキシリトールである。 （もっと読む）

被験体における角膜炎症を治療する方法は、治療有効量のＴＬＲ４アンタゴニストを被験体に投与する工程を包含する。
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本発明は、記号変数を本明細書中に定義する式（Ｉ）


の化合物：またはその立体異性体、互変異性体、塩もしくは溶媒和物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、Ｂｃｌ−２ファミリー抗アポトーシスタンパク質の阻害剤であり、該化合物を含有する組成物および該化合物を使用しての疾患の治療方法も提供する。
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本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ｒ^１〜Ｒ^３、Ａ、Ｄ及びＥは、本明細書及び特許請求の範囲に定義したとおりである］で示される新規イミダゾリジン誘導体、ならびにその生理学的に許容しうる塩及びエステルに関する。これらの化合物は、ＬＸＲα及びＬＸＲβに結合し、そして医薬として使用することができる。
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Ｆｍｓプロテインキナーゼおよび／またはＫｉｔプロテインキナーゼに活性な化合物、ならびに、このような化合物を用い、Ｆｍｓプロテインキナーゼおよび／またはＫｉｔプロテインキナーゼの異常な活性に関連する疾患および状態を治療する方法が記載されている。 （もっと読む）

本発明には、眼科用調製物を保存するのに十分な濃度のポビドンヨード（ＰＶＰ−Ｉ）と、ステロイド性抗炎症化合物、非ステロイド性抗炎症化合物、抗菌化合物、抗アレルギー化合物、及び抗緑内障化合物からなる群より選択される少なくとも１つのメンバーを含んでなる、保存眼科用調製物が含まれる。本発明にはまた、眼科用組成物を保存するために該組成物へＰＶＰ−Ｉを加えることが含まれ、ここでＰＶＰ−Ｉは、該組成物を保存するのに十分な濃度で加えられる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


の、（（フェニル）−３，６−ジヒドロピリジン−１−イル）（架橋ピペラジニル）−１−アルカノン誘導体および（（フェニル）−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−イル）（架橋ピペラジニル）−１−アルカノン誘導体、これらの調製方法、およびこれらの治療的用途に関し、式中、Ａ、Ｂ、ｍ、Ｗ、ｎおよびＲ５は請求項１にて定義された通りである。
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本発明は、ＤＧＡＴ阻害剤とペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）作動薬またはこれのプロドラッグの組み合わせ物に関する。本発明は、更に、前記組み合わせ物の製造方法、前記組み合わせ物を含有して成る製薬学的組成物ばかりでなく前記組み合わせ物を薬剤として用いることにも関する。本発明は、また、新規なＤＧＡＴ阻害剤にも関する。本発明は、更に、前記化合物の製造方法、前記化合物を含有して成る製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物を薬剤として用いることにも関する。 （もっと読む）

【課題】選択的にPDE4酵素を阻害し、特に副作用が改善された、細胞内、特に神経細胞内への導入が容易な新規化合物、製造方法、及びそれを用いた患者を治療する方法を提供する。
【解決手段】選択的にPDE4阻害をする4-（置換-フェニル）-2-ピロリディノン化合物。この化合物はロリプラムのような化合物より改善されたPDE4阻害効果を示し、他の群の各種PDEの阻害については選択性を示した。本発明の化合物は化学式（I）で表され、ここで、R¹,R²,およびR³は本文書中で定義されている。 （もっと読む）

本発明は、Ａｋｔ活性を阻害する置換［１，２，４］トリアゾロ［４，３-ａ］−１，５−ナフチリジン化合物を提供する。特に、開示された化合物は、１又は２種のＡｋｔアイソフォームを選択的に阻害する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、当該化合物を癌の治療を必要とする患者に投与することによりＡｋｔ活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】癌および血管新生関連障害を治療するための新規な医薬組成物の提供。
【解決手段】製薬上許容される担体および下式の化合物または該化合物の製薬上許される塩を含む医薬組成物。


［式中、Ｒは、５員または６員の含窒素ヘテロアリール等、Ｒ１は、４〜６員の飽和もしくは部分不飽和単環式複素環等、Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−６のアルキル等、Ｒｚは、Ｃ１−２のアルキル等、Ｒ４は、直接結合、Ｃ１−４−アルキル等である。］ （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１は、アルコキシ又はハロゲンを表し；Ｕ、Ｖ及びＷは、それぞれＣＨを表すか、又は、Ｕ、Ｖ及びＷの１つはＮを表し、かつ他は、それぞれＣＨを表し；Ａは、ＣＨ_２又はＯを表し；ＧはＣＨ＝ＣＨ−Ｅであり、式中、Ｅは、１又は２個のハロゲンで置換されたフェニル基を表すか、又は、Ｇは、下式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）の１つの基（式中、ＺはＣＨ又はＮを表し、ＱはＯ又はＳを表し、そしてＫはＯ又はＳを表す。）の１つである。）の抗菌性化合物、及びそのような化合物の塩に関する。
【化１】
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