Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５が記載した意味を有する式(Ｉ)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩を提供するもので、該化合物は、ミクロソームプロスタグランジンＥシンターゼ-１の活性阻害が所望される及び／又は必要とされる疾患の治療、特に炎症の治療に有用である。



（もっと読む）

本発明は、式Ｉで示される、ある一定の新規な化合物、該化合物の製造方法、核内ホルモン受容体肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）α（ＮＲ１Ｈ３）及び／又はβ（ＮＲ１Ｈ２）の調節と、例えばアテローム硬化症のような心血管系疾患、炎症疾患、アルツハイマー病、インシュリン抵抗性に関連するか否かに拘らず、脂質障害（異脂血症）、２型糖尿病及び代謝症候群の他の発現を包含する臨床状態の治療における該化合物の使用、該化合物の治療使用方法、並びにそれらを含有する薬剤組成物に関する。

（もっと読む）

本発明は、一般に、細胞増殖及び／又は遊走と関連する疾患又は健康状態を予防又は治療するのに有用な量の、１以上の治療薬、好ましくはパクリタクセルを含む、医療装置、好ましくは、ステントに関する。特に、本発明は、細胞を殺さずに、そのG1/S期において平滑筋細胞を静止するのに効果的である、細胞分裂を停止する量のパクリタクセルを放出することのできる医療装置に関する。該医療装置は、また、予め決められた速度でパクリタクセルを放出することができる。該医療装置の製造方法及び使用方法も提供される。 （もっと読む）

ＯＲＬ−１受容体の新規リガンドが記載され、これは、処置の必要のある患者において該受容体の活性を調節するため、および当該受容体の刺激に依存する疾患の防止および処置のために有用である。該新規化合物は式（Ｉ）［ここで、Ｑは式（ＩＩ）で示される部分であり、さらにＲ、Ｒ^０、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６は本明細書にてさらに定義される］に一致する。

（もっと読む）

本発明は、急性冠症候群、特に、不安定狭心症及び急性心筋梗塞の治療又は管理のために計画した方法及び組成物に関する。本発明の方法は、マクロファージ及び単球を含むが、これらに限定されない食細胞の活性を特異的に低下若しくは阻害、且つ／又は食細胞の量を消失若しくは減少させる１種又は複数の治療薬を含む有効な量の製剤の投与を含む。製剤は、食細胞により特異的に標的にされる。本発明は、不安定狭心症及び急性心筋梗塞などの急性冠症候群に現在罹患している、又は最近罹患した対象に投与するための本発明の１つ又は複数の治療薬を含む製剤の薬剤組成物も提供する。
（もっと読む）

本発明は、アミド置換１,２,４−トリアジン−５（２Ｈ）−オン、それらの製造方法、並びに疾患、特にリウマチ性疾患などの慢性炎症性疾患、および異脂肪血症、動脈硬化症および冠動脈心疾患などの心血管疾患の処置および／または予防のための医薬を製造するための、それらの使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、Ｒｈｏキナーゼ（ＲＯＫ、ＲＯＣＫ）阻害剤である式（Ｉ）及び式（ＩＩ）で表される化合物及び化合物の一群であって、これら式中のＲ１〜Ｒ６が請求項１の記載によって定義されるような化合物及び化合物の一群に関する。また本発明は、心臓血管疾患（冠攣縮、高血圧症、動脈硬化症）、卒中、癌、勃起障害、喘息、骨粗鬆症、緑内障及びＡＩＤＳを含めた多くの治療適応に適用するための治療法、並びにそれらに適用するための薬剤の製造においてそれら化合物を使用することに関する。これら化合物は、スクリーニングプログラムにおいてプロテインキナーゼに対して使用することができる。本発明はまた、化合物及びそれら化合物を含むライブラリーの作製方法も提供する。
【化１】
（もっと読む）

ここでは、サーチュインデアセチラーゼタンパク質ファミリ・メンバの活性；p53活性；アポトーシス；細胞及び生物の寿命及び対ストレス感受性、を修飾する方法及び組成物を提供する。例示的な方法は、細胞を、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニン又はアントシアニジンなどの活性化化合物；又は、スフィンゴシンなどのスフィンゴリピドなどの阻害性化合物、に接触させるステップを含む。 （もっと読む）

新規なスピロベンゾアゼピン化合物、非ペプチド置換スピロベンゾアゼピン誘導体の新規な製造方法及びそのような誘導体の製造における中間体の新規な製造方法。非ペプチド置換スピロベンゾアゼピン誘導体の製造における新規な中間体。 （もっと読む）

心臓病(例えば、心不全)および腎臓病(例えば、腎不全)を診断および処置するための方法および材料について記述する。 （もっと読む）

フルバスタチンナトリウム結晶型、その調製方法、これを含有する組成物、およびその使用法。 （もっと読む）

二重機能性化合物であって、カテコール-O-メチル転移酵素(COMT)である酵素の阻害剤であり、かつD2受容体の部分アゴニストもしくはアンタゴニスト、又はD1受容体のアゴニストでもあり、あるいはこのような方法でD1及びD2受容体両方と相互作用する化合物を提供する。神経精神障害、特に統合失調症及び軽度認知障害を治療するための本化合物の使用をも記述している。 （もっと読む）

ペリンドプリルエルブミンの二つの新しい結晶型、δ結晶型およびε結晶型を開示する。これら結晶型は、心血管系の病気、特に高血圧および心不全の治療のための医薬に関し治療上の活性物質として好適である。ε結晶型は1.5−2.0％(v/v)の含水MTBE中、30−45℃、好ましくは34-45℃における結晶化により得られる；この結晶化は撹拌しながら行うのが有利である。有利には共沸的な蒸留を好ましくは35−37℃で行って水分を除去し、30−45℃、好ましくは35−37℃で少なくとも15時間撹拌を継続すると、ε結晶型がδ結晶型へと転移する。δ結晶型はまた、α結晶型およびβ結晶型を、0.9−1.4％(v/v)の含水tert-ブチルメチルエーテル中、δ結晶型を接種して33−38℃で撹拌することにより得られる。ε結晶型はまた、α結晶型若しくはβ結晶型を、0.9−1.4％(v/v)の含水tert-ブチルメチルエーテル中、ε結晶型を接種して28−35℃で撹拌することにより；またはα結晶型若しくはβ結晶型を、1.5−2.0％(v/v)の含水tert-ブチルメチルエーテル中、35−38℃で撹拌することにより得られる。 （もっと読む）

本発明はｒａｆ，ＶＥＧＦＲ，ＰＤＧＦＲ，ｐ３８および／またはＦＬＴ−３の少なくとも一つを含む信号形質導入経路に関連した病気および状態を処置するためアリール尿素を使用する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物によって変調することができる状態および病気を同定するための組成物および方法を提供する。これらの方法は本発明の化合物によって効果的に処置することができる対象の選択を容易化する。加えて、本発明は本発明の化合物を投与された対象をモニターするための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明はチオフェンまたはフラン骨格を有する化合物ならびにその使用法を提供する。本発明は、被験体における様々な疾患および望ましくない状態の治療におけるその化合物および/または組成物の使用法を提供する。本発明の化合物を含むキットもまた提供する。本明細書で開示する化合物および組成物は、好ましくは神経変性疾患、心疾患、増殖性疾患、および視力障害の治療において使用される。特に、脳卒中の治療のための方法および組成物を本明細書で開示する。

（もっと読む）

本発明は、脈管関連障害を処置または予防するための組成物および方法を提供する。種々の実施形態において、この改変体は、凝集の減少、安定性の上昇、トロンビンへの結合の減少、またはこれらの特徴のうちの２以上を示す。糖タンパク質−Ｉｂαタンパク質改変体の用途の１つは、血管の炎症、血栓症、アテローム性動脈硬化症、および血管形成関連の再狭窄に関連した血管の状態を処置するための融合タンパク質としてである。１つの局面において、上記ポリペプチドは、天然に存在するヒトＧＰＩｂαのアミノ酸配列、もしくはＧＰＩｂ２Ｖと称されるポリペプチドのアミノ酸配列を含有するポリペプチドのαトロンビンへの結合に対して、より低い親和性でαトロンビンに結合する。上記ポリペプチドが、トロンビンにより低い親和性で結合する場合、より多くのトロンビンが血栓形成に利用可能となり、そして被験体における望ましくない出血が最小化される。 （もっと読む）

本発明はピロール含有化合物およびその使用方法を提供する。本発明のピロール化合物を含むキットおよび薬学的組成物もまた提供する。本明細書で開示した化合物および組成物は好ましくは、神経変性疾患、心血管疾患、増殖性疾患、および視力障害の治療において使用される。特に、脳卒中の治療のための方法および組成物を本明細書で開示する。 （もっと読む）

P-セレクチン標的リガンド分子、並びにそのようなP-セレクチン標的リガンド分子を含むキットのような組成物を提供する。そのような組成物は、安全且つ有効に投与し得る医薬製剤として、さらに診断用製剤としての使用において有用である。 （もっと読む）

新規な合成酸化脂質、および内因性の酸化脂質に関連する炎症を治療または防止するために酸化脂質を用いる方法が提供される。
（もっと読む）

本発明は、ベンゾイミダゾール誘導体で置換されたベンゾピラン誘導体またはその製薬的に許容される塩、その製造方法及びそれを含む製薬組成物に関するものである。化学式1で示されるベンゾイミダゾール誘導体で置換されたベンゾピラン誘導体が虚血再潅流損傷に対する心臓保護作用を示し、血管拡張作用のような副作用が少ないので、本発明のベンゾイミダゾール誘導体で置換されたベンゾピラン誘導体またはその製薬的に許容される塩を有効成分として含む製薬組成物は、心臓保護剤、神経細胞保護剤、脳損傷保護剤、網膜細胞保護剤、保管用臓器保護剤等の虚血再潅流と関連した組織の保護剤及び疾患の治療剤として薬理学的に有用である。 （もっと読む）