【課題】 優れたＬＸＲ（Ｌｉｖｅｒ Ｘ ｒｅｃｅｐｔｏｒｓ）調節剤の提供。
【解決手段】 一般式（I）


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴：Ｈ、アルキル、アルコキシ、置換アミノ、ハロゲノ等；Ｒ⁵：Ｈ、アルキル、ハロゲノ；Ｒ⁶：−ＣＯＲ⁸（Ｒ⁸：アルコキシ、フェニルオキシ、置換アミノ等）、−ＳＯ₂Ｒ⁹（Ｒ⁹：アルキル、フェニル、ヘテロシクリル等）等；Ｘ¹：メチレン等；Ｘ²：単結合等；Ｙ：フェニル、ヘテロシクリル等］で表される化合物等。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物または異性体に関し、これらは、ＭＭＰ、アグリカナーゼ、ＡＤＭＰ、ＬｐｘＣ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−αまたはこれらの組合せによって媒介される疾患または状態の治療に有用でありうる。多くの実施態様において、本発明は、ＬｐｘＣ、ＴＡＣＥ、ＡＤＭＰ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭの産生、またはこれらの任意の組合せの阻害剤としての、新規なクラスの化合物、そのような化合物を製造する方法、そのような化合物を１種以上含む医薬組成物、そのような化合物を１種以上含む医薬製剤を製造する方法、およびそのような化合物または医薬組成物を用いる、ＬｐｘＣ、ＴＡＣＥ、ＡＤＭＰ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはこれらの任意の組合せに関連する１以上の疾患の治療、予防、抑制または改善方法を提供する。

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現在、キナーゼｐ３８の活性上昇に関連する種々の障害の処置における高い治療効果は、ｐ３８？に対する阻害活性も有する強力なｐ３８？キナーゼ阻害剤化合物を使用して達成され得ることが発見されている。さらに、キナーゼｐ３８？の活性を低下させずにキナーゼｐ３８？およびキナーゼｐ３８？の両方の活性を、キナーゼｐ３８の活性上昇に関連する障害を有する被験体に対する投与時に望ましくない副作用が認められる程度にまで低下させることは、修飾によりｐ３８？に対する阻害活性が生じるようにｐ３８？の阻害剤を修飾することによって達成可能であることが発見されている。ｐ３８？およびｐ３８？に対する活性を有する化合物を記載する。また、記載の化合物および組成物を使用して活性化合物を有するストレス活性化プロテインキナーゼ（ＳＡＰＫ）系を調節する方法であって、前記活性化合物がｐ３８？およびｐ３８？ ＭＡＰＫの阻害を示す方法も開示する。
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本発明は、さまざまな治療的用途を有する新規な化合物を開示する。より特定的には、本発明は、選択的エストロゲンレセプターモジュレーションに特に有用な新規な対称トリフェニル化合物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（II）と式（IV）の化合物の塩、および一酸化窒素シンターゼの抑制剤として有用な方法に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、式（１）で表される抗コリン作用薬１種以上（式中、Ｘ⁻はアニオンを示す）と、少なくとも１種の医薬的に相溶性のある有機酸とを含み、さらに医薬的に相溶性のある別のアジュバント及び／又は錯化剤を含んでいてもよい、噴射剤を含有しない特定の水性エアロゾル製剤に関する。式（１’）のカチオンが医薬製剤100mlに対して206.3〜230.16mgの濃度で製剤中に含まれている。
【化１】

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【課題】 本発明の課題は、製剤化した際、有効成分であるキノリノン誘導体（Ｉ）の生体吸収性に優れ、しかも吸収性の経時的な変化の少ない医薬組成物を得る為に、製剤化した際のキノリノン誘導体（Ｉ）の溶出性が良好で、かつ溶出性の経時的低下が抑制された医薬組成物、その製造法及び該医薬組成物からなる製剤を提供する。
【解決手段】 本発明は、一般式（Ｉ）で表されるキノリノン誘導体とトレハロースを含有してなる医薬組成物、該医薬組成物からなる製剤、該キノリノン誘導体とトレハロースを含む粉体を流動化し、結合液を噴霧し、造粒する工程を含む医薬組成物の製造法。
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本発明は、免疫関連障害を患っている対象において、抗炎症性サイトカイン産生細胞に向けてＴｈ１／Ｔｈ２細胞バランスを調節する方法に関する。本発明の方法は、それを必要とする対象の天然のβ−糖脂質の細胞内、細胞外または血清レベルを増大させるステップを含む。本発明は、免疫関連疾患を患っている対象を治療する方法にさらに関する。治療的組成物およびこれらの組成物を調製する方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、ａ５ｂ１機能を阻害する化合物、それらの製造方法、活性成分としてそれらを含有する医薬組成物、薬剤としてのそれらの使用、およびヒトなどの温血動物で、充実性腫瘍の処置のためのような、有意の血管新生または血管成分を有する疾患の処置に用いるための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。本発明は、更に、ａ５ｂ１を阻害する化合物、そして更に、他のインテグリンに対して一つまたは複数の適当な選択性プロフィールを示す化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（１）で表される抗コリン作用薬１種以上（式中、Ｘ⁻はアニオンを示す）と、少なくとも１種の医薬的に相溶性のある有機酸とを含み、さらに医薬的に相溶性のある別のアジュバント及び／又は錯化剤を含んでいてもよい、噴射剤を含有しない特定の水性エアロゾル製剤に関する。式（１’）のカチオンが医薬製剤100mlに対して411〜460.32mgの濃度で製剤中に含まれている。
【化１】

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【課題】安全性が高く、有効性に優れ且つ副作用が少なく、優れたＰＡＲＰ阻害作用を有する予防・治療剤の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）


（式中、Ｒは、Ａａ群より任意に選ばれる置換基で置換されていても良いＣ１−６アルキル基（Ａａ群：ヒドロキシル基、Ｃ１−４のアルキル基で置換されていても良いアミノ基など）を表す。）で表される化合物またはその塩、並びに該化合物を有効成分とするＰＡＲＰ活性が亢進しているとみられる疾患の予防及び／または治療用の医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（I）のN−ヒドロキシアミド誘導体、及びその使用、特に、自己免疫疾患および／または炎症性疾患、循環器疾患、神経変性疾患、癌、呼吸器系疾患、ならびに線維症、例えば多発性硬化症、骨関節症や慢性関節リウマチなどの関節炎、肺気腫、乾癬、閉塞性肺疾患、および線維症の治療および／または予防のための使用、に関する。
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Ｒ^３が好ましくはヒドロキシラジカルであり、サザン環が好ましくはフェニル環である、式（Ｉ）のピロロ-イソキノリン化合物。これらの化合物およびそれらの薬学的に許容される塩は、疼痛、炎症性疾患、神経系障害、あるいは泌尿生殖器または胃腸系と関連した疾患を治療するための、依存性イオンチャンネルの調製に使用される。

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【課題】抗腫瘍剤などに有用なＩκＢαのユビキチン化の阻害薬を提供する。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ａは水素原子又はアルキル基を示し；Ｂはアルキレン基を示し；Ｘは酸素原子又は２個の水素原子を示し；Ｒ¹及びＲ²はそれぞれ独立に水素原子又は低級アルキル基を示すが、Ｒ¹及びＲ²が示す低級アルキル基は互いに結合して環を形成してもよい）で表される化合物又は生理学的に許容されるその塩を有効成分として含むＩκＢαのユビキチン化の阻害薬。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼ阻害剤、特にＩκＢキナーゼ、ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３及びＴＹＫ２の阻害剤を提供する。また、本発明は、そのような阻害性化合物を含む組成物、骨髄増殖性障害、癌又はＮＦ−κＢが媒介する疾患のための治療を必要とする患者に本発明の化合物を投与することにより、前記キナーゼ活性を阻害する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、免疫刺激性組成物、および、病気を治療するための医薬品の製造におけるそのような化合物の使用、加えて、インビトロでの使用を提供する。本発明の組成物は、具体的には、配列依存性免疫刺激配列モチーフを包含する免疫刺激性オリゴリボヌクレオチドを含む。リン酸結合に関与する特定の修飾、ヌクレオチド類似体、付加物、および、それらの組み合わせが提供される。本発明の組成物は任意に抗原を含んでいてもよいく、このような組成物は、単独で用いてもよいし、または、免疫応答を刺激または強化するその他の治療と併用してもよい。また、感染、癌、アレルギー状態、喘息、気道リモデリング、または、免疫不全を有する被検体を治療するのに有用な組成物および方法も提供される。本発明の免疫刺激性オリゴリボヌクレオチドは、Ｔｏｌｌ様受容体８（ＴＬＲ８）を刺激すると考えられる。 （もっと読む）

フルクトースの5-ケト-D-フルクトースへの脱水素化に影響を与える化合物を含む、食物の使用可能カロリー量を減少させる薬剤を開示する。さらにまた、グルコースをフルクトースに変換する化合物を含む組合せ剤を開示する。これらの薬剤は、特に、脂肪過多症(肥満)の治療において使用し得る。 （もっと読む）

本発明は種々の治療用途のある新規化合物を開示する。より詳細には本発明は選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用な新規対称性トリフェニル化合物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（１）で表される抗コリン作用薬１種以上（式中、Ｘ⁻はアニオンを示す）と、少なくとも１種の医薬的に相溶性のある有機酸とを含み、さらに医薬的に相溶性のある別のアジュバント及び／又は錯化剤を含んでいてもよい、噴射剤を含有しない特定の水性エアロゾル製剤に関する。式（１’）のカチオンが医薬製剤100mlに対して32〜54mgの濃度で製剤中に含まれている。
【化１】

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【課題】レセプターに対するエンドセリンの結合を特異的に阻害する物質を提供すること
【解決手段】一般式Ｉのカルボン酸誘導体を有する医薬組成物 （もっと読む）