Fターム[4C086ZA66]の内容
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6,141 - 6,160 / 6,240
ヒトマスト細胞発現膜タンパク質
本発明は、プリン受容体様ポリペプチドGPR91、マスト細胞中でのそれの発現、並びに、アレルギー性及び非アレルギー性喘息、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、アレルギー性鼻炎、アナフィラキシー、アレルギー性胃腸疾患、アトピー性皮膚炎、関節リウマチ、並びに他のアレルギー性、自己免疫性及び炎症性疾患を包含するマスト細胞媒介性疾患の診断及び/又は治療へのそれの使用に関する。本発明はまた、GPR91受容体のアゴニスト及び/又はアンタゴニストのスクリーニング方法を包含する。 (もっと読む)
5員ヘテロ環を基礎とするp38キナーゼ阻害剤
5員ヘテロ環を基礎とするp38キナーゼ阻害剤を提供する。さらにピラゾールおよびイミダゾールを基礎とするp38αおよびp38βキナーゼを含むp38キナーゼ阻害剤を提供する。該化合物を含有する医薬組成物もまた提供する。限定するものではないが、炎症疾患および障害を含むp38キナーゼが関わる疾患および障害の1つまたはそれより多い症状の処置、予防または改善の方法を含む該化合物および組成物の使用の方法もまた提供する。 (もっと読む)
アミノキノリン誘導体およびアデノシンA3リガンドとしてのそれらの使用
一般式(I)の化合物、ならびにこれらの塩、溶媒和物、異性体(互変異性体、デスモトロープ、光学活性異性体)、ならびにその塩および溶媒和物は、強力なアデノシンA3受容体リガンド、好ましくはアンタゴニストである。
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アリール基で置換されたベンゾ[d」イソチアゾール−3−イルアミン類縁体
式(I):
(式中、可変基は明細書中に記載のようなものである)で表されるアリール置換されているベンゾ[d]イソチアゾール−3−イルアミン類縁体を提供する。このような化合物は生体内及び生体外において、特異的な受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、特にヒト、ペット及び家畜における病理学上の受容体活性に関連する病気の治療に有用である。本発明は、医薬組成物及びこのような化合物を用いてこのような病気を治療する方法、さらに受容体局在化研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供するものである。
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CRACイオンチャネルの調節方法
本発明は、式(I)の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグを細胞内に投与することによって、細胞内のCRAC(Ca2+−release−activated−Ca2+)を調整する方法に関する。
(式中、X、Y、A、Z、L及びnは、本願中に定義した通りである。)
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ピリダジニル−ピペラジンおよびそれらのヒスタミンH3受容体リガンドとしての使用
本発明は式Iのピペラジンに関する。当該化合物は、ヒスタミンH3受容体に高く且つ選択的な結合親和性を示し、ヒスタミンH3受容体アンタゴニスト、インバースアゴニストまたはアゴニスト活性を示す。結果として、当該化合物はヒスタミンH3受容体に関連する疾病または障害を治療するために有用である。
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ムスカリン性受容体アゴニストとしてのインダン誘導体
本発明は、M−1ムスカリン性受容体のアゴニストである式I
で示される化合物に関する。
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置換4−アミノ−1−ベンジルピペリジン化合物
本発明は、置換4−アミノ−1−ベンジルピペリジンおよび関連化合物およびその薬学的に受容可能な塩を提供し、これらは、ムスカリンレセプターアンタゴニストとして、有用である。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物;ならびにこのような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体;ならびにこのような化合物を使用して、ムスカリンレセプターが媒介する疾患(例えば、過敏性膀胱、過敏性腸症候群、喘息および慢性閉塞性肺疾患)を処置するための方法を提供する。 (もっと読む)
低分子トール様レセプター(TLR)アンタゴニスト
本発明は、トール様レセプターを介したシグナル伝達を変調するのに有用な方法および組成物を提供する。これらの方法は、TLRを発現する細胞を低分子(これは、少なくとも2個の環を含むコア構造を有する)と接触させる工程を包含する。これらの化合物のうちのあるものは、4−第一級アミノキノリンである。これらの化合物および方法の多くは、TLR9、TLR8、TLR7およびTLR3の少なくとも1つが関与している免疫刺激を阻害するのに、特に有用である。これらの方法は、自己免疫、炎症、アレルギー、喘息、移植片拒絶、移植片対宿主病、感染、敗血症、癌および免疫不全症を治療する際に使用され得る。 (もっと読む)
ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用なピペリジンもしくは8−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル誘導体
式(I)の化合物(式中、R1、R2、R3、R4、Aおよびnは規定される通りである);それらを含む組成物、それらを作製する方法および医学的治療(例えば、温血動物の中でCCR5受容体活性を調整する)におけるそれらの使用。 (もっと読む)
特に過敏性腸症候群の処置および/または予防のためのκアゴニスト
式(I)
式中、A、R1、R2、R3、X、Y、mおよびnは示された意味を有する、
で表される化合物は、過敏性腸症候群の処置に好適である。
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緩下薬を用いた過敏性腸症候群の治療法
本発明は、過敏性腸症候群の処置法であって、治療上有効な投薬計画においてそのような処置を必要としている患者に浸透圧性緩下薬および繊維を投与する段階を含む方法を提供する。治療上有効な投薬計画には、過敏性腸症候群の症状を軽減もしくは除去するために、または対症的もしくは待期的に患者から苦痛を除去するために、十分な用量、回数および期間、製剤を投与することが含まれる。 (もっと読む)
置換複素環式ジアリールアミン類縁体
式I:
(式中、X、Y及びZはそれぞれ独立してN又は置換されていてもよいCであり、他の可変基は明細書中に記載のようなものである)で表される置換複素環式ジアリールアミン類縁体を提供する。このような化合物はインビボ又はインビトロにおいて、特有な受容体活性を調節するために使用でき、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。本発明は、医薬組成物及び当該医薬組成物を用いてこのような疾患を治療する方法を提供するものであり、更に、受容体局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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置換キノリン−4−イルアミン類縁体
置換キノリン−4−イルアミン類縁体を提供する。このような化合物は生体内及び生体外において、特定の受容体活性を調節するために使用でき、ヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性が関連する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及び当該組成物を用いてこのような疾患を治療する方法、さらに受容体の局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。 (もっと読む)
ORL−1受容体リガンドとしての置換インドール
ORL−1受容体の新規リガンドが記載され、これは、処置の必要のある患者において該受容体の活性を調節するため、および当該受容体の刺激に依存する疾患の防止および処置のために有用である。該新規化合物は式(I)[ここで、Qは式(II)で示される部分であり、さらにR、R0、R1、R2、R3、R4、R5、R6は本明細書にてさらに定義される]に一致する。
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ベンゼンスルホニルアミノ化合物およびそれらを含む医薬組成物
式(I)
【化1】
の化合物は、ペルオキソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)と結合する薬剤を提供する。従って、本発明の化合物は、哺乳動物におけるPPAR受容体活性が介在する状態の処置に有用である。このような状態は異常脂質血症、高脂血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、高グリセリド血症、心不全、心筋梗塞、血管疾患、心臓血管疾患、高血圧、肥満症、炎症、関節炎、癌、アルツハイマー病、皮膚障害、呼吸器疾患、眼障害、炎症性腸疾患(IBD)、潰瘍性大腸炎およびクローン病、および耐糖能異常、高血糖症およびインスリン抵抗性が関連している状態、例えば1型および2型糖尿病、およびシンドロームXを含む。
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メロキシカムを含む組成物
本発明は、それ自体で抗炎症性、鎮痛性及び解熱性効果を発揮することのできるメロキシカム又はその医薬的に許容される塩、及び制酸薬、鎮静薬及び中枢神経興奮薬からなる群から選択される少なくとも第二の医薬活性化合物を含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)
アデノウィルス及び関連疾患の、局所投与による抗ウィルス治療法及び予防法
アデノウィルスに対する治療的及び予防的処置法。更に詳細には、CTC−96の抗ウィルス有効量を対象者に対し局所的に投与することによって、該対象者におけるアデノウィルスの治療的処置を実行する方法。更に、対象者におけるアデノウィルス感染に対する予防処置法であって、CTC−96の抗ウィルス有効量を、該対象者に対し局所的に予防投与することによって、該対象者がアデノウィルスによって感染される確率を抑えることによって実行する予防法。
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新規なアルキル化処置剤としての水溶性SHP
この発明は構造式(I)の化合物に関するものであり、ここでRは−CH3または−CH2CH2Clであり、R’はC1−C7アルキルまたは−CH2CH2Clであり、R2またはR4はOPO3H2、NO2、OCO(Glu−OH)、NHCO(Glu−OH)であり、NMR7と割り当てられない群R2、R3、R4、R5およびR6は独立に、割り当てられない群R2、R3、R4、R5またはR6がH以外でありかつ他の2つがHであるときに、H、F、Cl、Br、I、OH、OPO3H2、OCH3、CF3、OCF3、NO2、CN、SO2CH3、SO2CF3、COCH3、COOCH3、SCH3、SF5、NH2、NHR7、N(CH3)2、OPO3H2またはC1−C7アルキル基であり、R7はHまたは記載されたようなポリグルタミルである。リン酸およびグルタミル酸は遊離酸またはその薬学的に受容可能な塩である。
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CCK−1受容体モジュレーター
本発明は、一般式:(I)
【化1】
[式中、Arは芳香族又はヘテロ芳香族基であり、Xは炭化水素リンカーであり、Yは結合又は炭化水素リンカーであり、R1、R2、R3、R4及びR5はある種の有機置換基である]
を有するある種のピラゾールに基づくCCK−1受容体モジュレーター及びその製造方法を提供する。
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