ホスファチジルイノシトール３−キナーゼ（ＰＩ３−Ｋ）活性を阻害する化合物及び疾患治療におけるその調製方法及び使用方法を開示する。ＰＩ３−Ｋ活性を阻害する化合物及びＰＩ３−Ｋ阻害化合物を使用して、癌細胞成長を阻害するか又は、ＰＩ３−Ｋが白血球の機能において役割を担う免疫疾病及び炎症を治療する方法をも提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の特定の置換Ｎ−フェニル−ピペラジン誘導体に関し、これは、５ＨＴ_２Ｃレセプターのモジュレーターである。従って、本発明の化合物は、５ＨＴ_２Ｃレセプターが関連する疾患または障害（例えば、肥満、アルツハイマー病、勃起不全および関連障害）の予防または処理に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアを式（Ｉ）に従う少なくとも１つの化合物を組み合わせて含有する薬学的組成物に関する。本発明の別の局面は、５ＨＴ_２Ｃレセプターを調節する方法に関し、上記方法は、上記レセプターと、治療有効量または治療有効用量の本明細書中に記載されるような化合物とを接触させる工程を包含する。本発明の別の局面は、中枢神経系の障害：中枢神経系に対する損傷；心血管障害；胃腸障害；尿崩症または睡眠時無呼吸を予防または処置する方法に関する。

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本発明は、一般式（Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ）の新規スルホンアミド誘導体であって、任意で、それらの立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、それらのラセミ化合物の形態であるか、またはいずれかの混合比にあるそれらの立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの少なくとも２つの混合物の形態である誘導体、またはそれらの塩、好ましくは対応する生理的に許容される塩、または対応する溶媒和物に関するともに、それらを調製する方法、ヒトおよび／または獣医学的治療用の薬剤としてのそれらの使用、ならびにそれらを含有する医薬組成物に関する。

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【化１】


バニロイド受容体ＶＲ１の有力なアンタゴニストであり、人間におけるｉ）急性もしくは慢性の痛みもしくは痒み；ｉｉ）炎症；ｉｉｉ）胃腸及び尿路障害；ならびにｉｖ）気管気管支及び横隔膜機能不全の処置及び／又は予防に有用である新規なピリジルピペラジニルウレアを開示する。
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本発明は、一般式（Ｉ）のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物、それらの製造方法、それらの化合物を含む薬物、ならびに５−ＨＴ₆レセプター調節のため、およびそれらに関連する障害の処置のための薬物の調製のためのベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物の使用に関する。

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本発明は、一般式（Ｉ）の１，４−二置換ピペリジン化合物、それらの調製方法、これらの化合物を含む薬剤、ならびにヒトまたは動物を治療するための薬剤を調製するためのそれらの使用に関する。置換基は現行の請求項１に定義されている。

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本発明は、高血圧を治療するための、チアジド系利尿薬クロルタリドンとアンギオテンシンＩＩ受容体ブロッカー（ＡＲＢ）の有利な組み合わせに関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ）で示される新規スルホンアミド誘導体であって、任意に、それらの立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの１つ、それらのラセミ化合物の形態であるか、または任意の混合比率のそれらの立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの少なくとも２つの混合物の形態である誘導体、またはそれらの塩、好ましくは対応する生理学的に許容される塩、または対応する溶媒和物に関するとともに、それらの調製方法、ヒトおよび／または獣医学的治療用の薬剤へのそれらの使用、およびそれらを含有する医薬組成物に関する。

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本発明は、電位依存型のナトリウムチャネルの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の治療においてこれらの組成物を使用する方法を提供し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｘ^１〜Ｘ^４、ｘ、および環Ａは、本願において定義される通りである。これらの化合物および薬学的に受容可能な組成物は、種々の疾患、障害または病気を治療するかその重篤度を軽減するのに有用である。

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式（Ｉ）の化合物およびその薬学的に許容しうる塩またはプロドラック（式中、ｍ、ｎ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、およびＲ⁹は明細書に定義されたとおりである）。本発明は、式（Ｉ）の化合物の、製法、含有組成物および同化合物を含有する医薬の調製のための使用法を提供する。
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本発明は、任意選択的にその立体異性体、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマーのうちの１つ、そのラセミ体の形の、あるいはその立体異性体、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマーのうちの少なくとも２つの、任意の混合比での混合物の形の、一般式（Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ）の新しいスルホンアミド誘導体、又はその塩、好ましくはその該当する生理学的に許容される塩、又はその該当する溶媒和物に；その調製のための工程に、ヒト及び／又は動物治療学における医薬品でのその利用に、及びそれを含有する製薬組成物に関するものである。

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本発明は、電位開口型のナトリウムチャネルのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物および種々の傷害の処置におけるこの化合物の使用方法を提供する。これらの疾患、障害もしくは状態としては、急性疼痛、慢性疼痛、神経性疼痛、もしくは炎症性疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全身性神経痛、癲癇もしくは癲癇状態、神経変性障害、精神障害（例えば、不安および鬱病）、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、および失禁が挙げられる。
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癌の予防および治療のための置換イミダゾピリミジンであって、一般的 (I) において A1 - A5 および B1 - B5 が H、アルキル、アルコキシル、ハロゲン、カルボキシル誘導体または硫黄誘導体などであり、P1 - P3 が H、ハロゲン、アルキルまたはアルコキシルなどである。これらの化合物は前癌病変および癌の化学的予防および治療に有用であり得る。

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一酸化炭素の放出のために人又はその他の哺乳類に投与するためのボラノカルボネートについて記載される。このボラノカルボネートは、生理学的に有効なＣＯを利用可能とするように適合せしめられた化合物又はイオンであり、グアニル酸シクラーゼの刺激剤又は安定剤と共に投与されて良い。前記生理学的に有効な効果とは、神経伝達、血管拡張、又は平滑筋弛緩の刺激であり得る。 （もっと読む）

配列5'- TTG CAT AAA CCC AAG GAG - 3'およびその修飾、配列5'- TTG CAT AAA CCC AAG GAG - 3'の少なくとも８ヌクレオチドを有する断片およびその修飾の群から選択されるアンチセンスオリゴヌクレオチド。
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本発明は、（ｉ）動物の樹状細胞に選択的に結合するが、当該動物において自然発生しない分子部分と、（ｉｉ）抗原とを含む、動物のワクチン接種用化合物を提供する。通常、前記のように選択的に結合する分子部分はＤＣ−ＳＩＧＮに結合する。分子部分はＨＩＶ−１ ｇｐ１２０でよい。本発明の化合物は動物のワクチン接種に使用することができ、ワクチン接種後、当該動物を自然感染動物から識別することが可能である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（１ａ、１ｂ、１ｃ）、（Ｉ）、（Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ）の新規なスルホンアミド誘導体であって、場合により、それらの立体異性体、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマーの１つ、それらのラセミ化合物の形態、又は何らかの混合比のそれらの立体異性体、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマーの少なくとも２つの混合物の形態である誘導体、又はそれらの塩、好ましくは対応する生理的に許容されるそれらの塩、又は対応する溶媒和物に関するとともに、それらを調製する方法、ヒト及び／又は獣医学治療用の薬剤としてのそれらの使用、並びにそれらを含む医薬組成物に関する。本発明の新規化合物は、中間体として及び薬剤を調製するために製薬産業において使用することができる。

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ｐ３８αおよびｐ３８βキナーゼを含むｐ３８キナーゼの活性を調節するための化合物および組成物を提供する。ｐ３８キナーゼ介在疾患または障害の１種以上の症状を処置、予防または改善するための方法も提供する。 （もっと読む）

式Ｉ
【化１】


［式中、Ｘは、ＮＲ⁵（Ｒ⁵はＨおよびＣＨ₃の中の一方である）、ＯおよびＳから成る群から選択され、Ｙは、ＣＨ₂およびＯから成る群から選択され、Ｒ⁴は、Ｈ、ＯＣＨ₃、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＮＨ₂、ＣＮ、ＣＦ₃から成る群から選択される］で表されるロイコトリエンＡ４加水分解酵素（ＬＴＡ４Ｈ）阻害剤、これらを含有させた組成物、そしてそれらをＬＴＡ４Ｈ酵素活性を阻害する目的および炎症および／または炎症に関連した病気を治療、予防または抑制する目的で用いること。
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坑炎症薬として活性である、式(I)
【化１】


（式中、R1、R2、R3及びR4は本明細書に記載されている）
の化合物が開示される。また、このような化合物の使用方法及び製造方法が開示される。
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