【課題】プロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用な医薬を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物は、哺乳類における疼痛などのプロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用である。
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本方法および医薬組成物は、動物における精子受容体活性を可逆的に阻害することに関する。ナイカルバジンならびにその薬理活性を保持する誘導体および改変体は、透明帯タンパク質の活性を阻害し、同時に起こる、受精に必要とされる卵母細胞表面上における精子受容体の合成および／または構築を阻害することが示される。ナイカルバジンは、例えば、動物の飼料にただ添加することによって容易に投与することが可能であり、また当該動物にとって非毒性であり、哺乳動物および鳥類種の集団を制御するための安全かつ効率的な手段をもたらすものである。 （もっと読む）

押出で得た皮下移植物であって、乳酸／グリコール酸のモル比が異なり且つ平均分子量が異なる少なくとも２つのＰＬＧＡ、又は重量平均分子量の異なるＰＬＧＡ及びＰＬＡのブレンドからなる押出品を研磨して得たＰＬＧＡマトリックスに分散された活性成分を有するものである。 （もっと読む）

本発明は、プロゲストゲン、例えばドロスピレノン；エストロゲン、例えばエチニルエストラジオール；テトラヒドロ葉酸又は医薬として許容されるその塩、例えば５−メチル−（６Ｓ）−テトラヒドロ葉酸カルシウム；及び少なくとも１つの医薬として許容される賦形剤又は担体を含む、固体医薬組成物、特に経口避妊薬に関する。本発明の組成物は、その中に存在するエストロゲン及びプロゲストゲンの迅速かつ信頼性の高い放出をなおも確保しながら、保管時のテトラヒドロ葉酸の優れた安定性を提供する。
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本発明は、2.0mg又は1.5mgの17α−シアノメチル−17−β−ヒドロキシエストラ−４，９−ジエン−３−オン（ジエノゲスト）、及び0.015mgの17α−エチニルエストラジオール（エチニルエストラジオール）及び（6S）−５−メチルテトラヒドロフォレート、好ましくは（6S）−５−メチルテトラヒドロ葉酸のカルシウム塩（メタフォリン）、並びに１又は複数の医薬的に許容できる助剤/キャリヤーを、毎日の用量に含む、避妊のための医薬組成物に関する。本発明の医薬組成物は、経口避妊剤、及び先天的異常の危険性を低めるための錠剤である。本発明はまた、前記医薬組成物の21日の毎日の用量単位、及び（6S）−５−メチルテトラヒドロフォレート、好ましくはまた、メタフォリンのみを含む７日の毎日の用量単位を含んで成るキットにも関する。 （もっと読む）

【課題】腫瘍を含むさまざまな疾患を治療するための因子を提供する。
【解決手段】血管系の形成に影響し、また避妊および組織を再生するための因子であるＭＡＧ遺伝子またはＨＭＧ蛋白質（high mobility group protein）遺伝子のＤＮＡ配列の使用、ならびに適切なキットおよび方法。説明された配列、因子、使用、キット、および方法は、さまざまな疾患、血管系の形成、避妊、および組織再生に関する基礎を共同して形成する分子機構に特異的に影響することを可能にする。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の化合物、あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシドを提供する。式中、Ｔは、ＮまたはＣＲ^５基であり；Ｊ^１−Ｊ^２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ^６）、（Ｒ^７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ^８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ^８）_２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、または（Ｒ^７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ^６）であり；Ａは、Ｃ_１−７飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基はＲ^１とＮＲ^２Ｒ^３との間に延びる５原子の最大鎖長、およびＥとＮＲ^２Ｒ^３との間に延びる４原子の最大鎖長を有し、ここで前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子によって場合により置き換えられており；Ｅは、単環または二環炭素環式またはヘテロ環式基または非環式基Ｘ−Ｇであり、ここでＸはＣＨ_２、Ｏ、Ｓ、およびＮＨから選ばれ、ＧはＣ_１−４アルキレン鎖であり、ここで炭素原子の一つはＯ、Ｓ、またはＮＨによって場合により置き換えられており；Ｒ^１は、水素、またはアリールもしくはヘテロアリール基であり；Ｒ^２およびＲ^３は、独立して水素、場合により置換されているＣ_１−４ヒドロカルビル、および場合により置換されているＣ_１−４アシルから選ばれ；または、ＮＲ^２Ｒ^３は、イミダゾール基または４〜７環員を有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し；または、ＮＲ^２Ｒ^３およびＡは一緒になって、Ｃ_１−４アルキル基によって場合により置換された、４〜７環員を有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し；または、ＮＲ^２Ｒ^３は、リンカー基Ａの炭素原子と一緒になって、シアノ基を形成し；または、Ｒ^１、Ａ、およびＮＲ^２Ｒ^３は、一緒になってシアノ基を形成し；Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、およびＲ^８は、それぞれ独立して水素および請求項で定義したような種々の置換基から選ばれ、前記化合物は、（ａ）ＲＯＣＫキナーゼまたはプロテインキナーゼｐ７０Ｓ６Ｋの調節（例えば、阻害）が示される疾患または症状の治療または予防、ならびに／あるいは（ｂ）ＲＯＣＫキナーゼまたはプロテインキナーゼｐ７０Ｓ６Ｋの調節（例えば、阻害）が示される被験者または患者集団の治療に使用する。

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精子形成を妨害することによって、殺精子剤もしくは精子移動阻害剤として作用することによって避妊薬として作用する、および/または抗真菌剤として作用するヘキサヒドロインデノピリジン化合物；この化合物を含む抗精子形成、精子移動阻害、殺精子または抗真菌組成物；ならびに前記化合物および組成物を用いた、精子形成を妨害する、精子移動を阻害する、運動精子を殺傷するまたは真菌類を処理する方法を開示する。また、避妊化合物の生体内での特定の部位への結合を研究するために使用することができる放射性化合物、および、このような目的のための前記化合物の使用を開示する。
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以下の化学式（Ｉ），（ＩＩ），（ＩＩＩ），（ＩＶ）：


（これらの変形は、本明細書中で定義される）
から構成される、キナーゼと共に使用するための化合物を提供する。また、これらの化合物を含む医薬組成物、キット、及び製品；該化合物を製造するのに有用な方法及び中間体；並びに前記化合物の使用方法も提供する。
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本発明は、下記一般式（I）：


で表される化合物、その生成及び医薬製品としてのその使用に関する。
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本発明は、１個以上のナフチルジスルホン酸表面基を含有するデンドリマー化合物または該デンドリマー化合物の医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物の有効量；並びに、医薬的に許容し得る担体、賦形剤、および／または希釈物を含有する、避妊用組成物に関する。本発明の避妊用組成物は抗菌活性をも示し得る。本発明はまた、ヒトを含む雌性動物における受胎を低下しまたは予防するための方法に関し、ここで、該方法は、該動物に有効量の避妊用組成物を投与することを含み、そして該組成物は、１個以上のナフチルジスルホン酸表面基を含有するデンドリマー化合物または該デンドリマー化合物の医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物の有効量；並びに、医薬的に許容し得る担体、賦形剤、および／または希釈物を含む。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の化合物、それらの製造及び医薬としてのそれらの使用に関する。

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本発明は、下記一般式（I）：で表される化合物、その生成及び医薬製品としてのその使用に関する。

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【課題】 グリコーゲン合成酵素キナーゼ−３に関連する状態の予防および／または処置に有用である式Ｉａの化合物の新規中間体を提供する。
【解決手段】 式Ｉａの化合物の製造に使用される式ＸＸＶ、式Ｂおよび式Ｃで表される新規中間体。
【化１】
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【課題】 避妊薬、ホルモン依存性癌治療剤等として有用なステロイド受容体のアゴニストおよびアンタゴニストである新規化合物を提供する。
【解決手段】 下記式の縮合環等からなるステロイド受容体に対する高親和性で高選択性のモジュレーターである非ステロイド化合物、該化合物を配合した医薬組成物、該化合物および組成物ならびにステロイド受容体アゴニストまたはアンタゴニスト療法を必要とする患者に対する治療剤。
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本発明は、新規な７−オキサ−エストラ−４，９−ジエン−３，１７−ジオン誘導体，それらを含有させた製薬学的組成物およびそれらを少なくとも１種のプロゲステロンまたはグルココルチコイド受容体がモジュレートする障害および病気を治療する時に用いることに向けたものである。 （もっと読む）

本発明は、新規な１１−燐ステロイド誘導体、それらを含有させた製薬学的組成物およびそれらをプロゲステロンまたはグルココルチコイド受容体が媒介する障害および病気の治療で用いることに向けたものである。 （もっと読む）

２型糖尿病、腎症、網膜症、黄斑変性症、未熟児網膜症、網膜中心静脈閉塞症、網膜静脈分枝閉塞症、血管新生緑内障、甲状腺眼疾患、角膜移植片拒絶反応および角膜化学火傷の予防または治療のため、ならびに避妊のためのある特定のシクロリグナンの使用が開示されている。好ましい化合物は、ピクロポドフィリン、デオキシピクロポドフィリンおよびアンヒドロピクロポドフィロールである。眼疾患の治療方法も記載されている。
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本発明は、四環式ステロイド誘導体、それらを含有させた製薬学的組成物およびそれらをプロゲステロンまたはグルココルチコイド受容体がモジュレートする障害および病気を治療する時に用いることに向けたものである。 （もっと読む）

【課題】抗プロゲスチン効果を有する製薬的価値のある種類のステロイド化合物の提供、これらのステロイド化合物を調製する方法の提供、プロゲスチン依存性に関連した疾患を処置する薬学的組成物、および受精能抑制、中絶または避妊用の薬学的組成物および抗癌用の薬学的組成物の提供、プロゲスチン依存性に関連した疾患を処置する薬剤、および受精能抑制、中絶または避妊用の薬剤および抗癌用の薬剤の調製における該ステロイド化合物および薬学的組成物の用途の提供。
【解決手段】ステロイド化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩、それらの調製方法、それらを活性成分として含有する薬学的組成物など。 （もっと読む）