本発明は、妊娠可能年齢の女性において、避妊とさらなる健康上の利益を確実にし、閉経後女性において、ホルモン療法とさらなる医学的な利益、例えば、血栓症のリスクを低下する可能性を提供する組成物及び方法を開示する。アンドロゲン効果もエストロゲン効果もグルココルチコイド効果もない、強力なプロゲステロン作用剤及び排卵抑制剤としてＮＥＳを含み、特定の一日量としての非経口的な経皮投与のためにエストラジオールと組み合わせて製剤化されている前記組成物。
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【課題】バゼドキシフェンの溶出安定性が高められている医薬組成物の提供。
【解決手段】バゼドキシフェンと、ビタミンＥ、ビタミンＥＴＰＧＳ、没食子酸プロピル、クエン酸、ＢＨＡ／ＢＨＴなどの抗酸化剤とを含み、アスコルビン酸を実質的に含有しない医薬組成物、ならびにその組成物の製造方法。抗酸化剤を含有する製剤におけるバゼドキシフェンの溶出安定性および／または生物学的利用能を高める方法、ならびにその組成物において、バゼドキシフェンおよびヒドロキシメチルセルロースの少なくとも一方と、アスコルビン酸およびアスコルビン酸の１種または複数の分解生成物の少なくとも１種との相互作用を低減する方法。 （もっと読む）

本発明は、新規な置換チオイミダゾリジノン化合物、ならびに、前立腺癌、良性前立腺肥大症、男性脱毛、筋力低下、ざ瘡、および多毛などのアンドロゲン受容体に関連した疾患または障害の治療のための、当該化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】 酢酸バゼドキシフェンの製造のし易さ、安定性、溶解性、貯蔵安定性、製剤化のし易さ、及びin vivo薬理学のいずれかにおける改善をもたらす結晶を提供することを目的とする。
【解決手段】 本開示は、特定の粉末Ｘ線回折パターンを有する酢酸バゼドキシフェンの多形フォームＤ、それを用いた医薬組成物及び治療方法、並びにその製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、５−メチル−（６Ｓ）−テトラヒドロ葉酸のアルカリ土類金属塩の結晶体、および少なくとも１つの保護剤を含んでなる小さな安定化粒子に関する。かかる粒子は、５−メチル−（６Ｓ）−テトラヒドロ葉酸のアルカリ土類金属塩に安定性を与えるので、ウエハーなどの単位剤形に都合よく組み込まれる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


［式中、Ｙ及びＸは各々、請求項及び明細書中で定義された通りである］で表わされる、１７−ヒドロキシ−１７−ペンタフルオロエチルエストラ−４，９（１０）−ジエン１１−ベンジリデン誘導体、その製造方法、及び／又は医薬としてのその使用に関する。
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本発明は、式I｛式中、R1及びXは各々請求項及び明細書において定義される｝で表される１７-ヒドロキシ-１７-ペンタフルオロエチルエステル-４,９（１０）-ジエン１１-エチニルフェニル誘導体、及びその製法、及び医薬としてのその使用にかんする。
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本発明は、プロゲステロン拮抗作用を持つ一般式（I）の17-ヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-エストラ-4,9(10)-ジエン-11-アリール誘導体と、その製造方法と、その誘導体を利用した諸疾患の治療および／または予防と、その誘導体を利用した諸疾患（特に子宮類線維腫（筋腫、子宮平滑筋腫）、子宮内膜症、重い月経出血、髄膜腫、ホルモン依存性乳がん、更年期に伴う愁訴）の治療用および／または予防用の医薬製品、または出生抑制用と緊急避妊用の医薬製品の製造とに関する。
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生殖能力の管理は、対象に対して、式Ｉの化合物の１または２以上の用量を投与し、対象の生殖能力を低下させることを含むことができる。生殖能力の管理はまた、以下も含むことができる：化合物の有効量を投与して、雄対象におけるセルトリ細胞機能を障害すること；対象における精子形成を阻害すること；対象における精巣重量を減少させること；雌対象において卵巣重量を減少させること；雌対象において血清プロゲステロンを減少させること；雌対象において、卵巣の卵胞機能を障害すること；対象において可逆的な生殖能力をもたらすこと。生殖能力を回復させるために、前記方法は、対象への化合物の投与を停止して、対象における生殖能力を回復させることを含むことができる。化合物は、対象を不可逆的に不妊化するために投与することができる。 （もっと読む）

本発明は、緊急避妊用の医薬組成物、前述の目的のための医薬組成物の製造のためのレボノルゲストレルとＣＯＸ阻害剤を組み合わせた使用、及びこれらの医薬組成物の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一つのエストロゲン、及び/又は一つのゲスターゲン、及び少なくとも一つのプロバイオティック細菌株、例えば乳酸菌種など、を含む経口投与のための医薬に関する。
本発明の医薬は、経口避妊薬のために又はホルモン治療(HT)のために用いられ、それは、その間、膣内環境の安定化、それ故、感染症、例えば膣真菌症、細菌性膣炎、及び/又は膀胱炎(細菌性膀胱炎)などの予防のために、又は泌尿生殖器症状、例えば性交疼痛及び排尿障害などの予防のために同時に働く。
本発明はさらに、前記医薬を含む投与量単位、及びさらにプロバイオティック細菌株のみを含む投与量単位を含む医薬的組み合わせ調製物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の二環式化合物に関する：式中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｙ、ｋ、ｍ、ｎおよびｐは明細書中に定めたものである。本発明は、それらの化合物の製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびアンドロゲン受容体関連状態、特に前立腺癌の処置におけるそれらの使用にも関する。
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ローキナーゼ（ＲＯＣＫ）などのキナーゼ阻害剤およびＮＥＴまたはＳＥＲＴなどの１種以上のモノアミン輸送体阻害剤を同時に作用させて病気を改善させる、疾患および病気を治療するための化合物、組成物および方法が提供される。 （もっと読む）

病状または病気を改善するように作用するローキナーゼおよびモノアミン輸送体（ＭＡＴ）の両方の阻害剤である化合物が提供される。さらに、本化合物を含む組成物が提供される。さらに、本発明に係る化合物を投与することを含む、疾患または病気の治療方法が提供される。そのような疾患の１つは、他の有益な効果の中でも眼内圧（ＩＯＰ）の顕著な低下を達成することができる緑内障であってもよい。 （もっと読む）

【課題】新規な避妊薬の提供。
【解決手段】合計28日の投与周期において月経周期１日目に開始して配量形態を23日間または24日間投与した後、５日間または４日間ピルを投与しないか、空ピルを投与することにより、17β−エストラジオール2.0〜6.0 mgおよびエチニルエストラジオール0.015〜0.020 mgから選択したエストロゲンと、ゲストデン0.05〜0.075 mg、レボノルゲストレル0.075〜0.125 mg、デソゲストレル0.06〜0.15 mg、３−ケトデソゲストレル0.06〜0.15 mg、ドロスピレノン0.1〜0.3 mg、シプロテロン酢酸0.1〜0.2 mg、ノルゲスチメート0.2〜0.3 mgおよびノレチステロン0.35ないし0.75 mgから選択したゲスタゲンとを含む避妊用組合せ組成物。 （もっと読む）

【課題】本発明は、炭酸エステル、C₂-C₄アルキルアルコール、活性物質およびポリマーマトリックスを含んでなるヒドロゲルの形態の医薬組成物に関する。
【解決手段】本発明は、また、ヒドロゲルの形態の医薬組成物中の活性物質のための経皮透過剤として炭酸エステルを使用することに関し、ここで前記組成物はポリマーマトリックスとC₂-C₄アルキルアルコールとを含んでなる。本発明は、また、セルロース誘導体と組み合わせてアクリルポリマーを含んでなる、ヒドロゲルの形態の耐汗組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、プロゲストゲン剤またはプロゲステロンレセプターモジュレーター、例えば17α-アセトキシ-11β-[4-N,N-ジメチルアミノ-フェニル)-19-ノルプレグナ-4,9-ジエン-3,20-ジオン (ウリプリスタル酢酸塩)を女性に性交前72時間以内にかまたは性交後120時間以内に投与することを含むオンデマンド避妊方法に関する。 （もっと読む）

【課題】男性用経口避妊薬に加え、より有効な殺精組成物についても、伝統的な局所／外部的な避妊慣習においての使用のための必要が存在する。
【解決手段】本発明は、殺精剤及び／又は殺菌剤として作用するヘキサヒドロインデノピリジン化合物、同化合物を含む殺精及び／又は殺菌組成物、同化合物及び組成物を用いた運動性精子又は菌を殺す方法に関するものである。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ステロイドスルファターゼ活性およびアロマターゼ活性の阻害に適切な新規の化合物を提供することを探求する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物が提供され、ここで、各Ｔは、Ｈ、ヒドロカルビル、−Ｆ−Ｒ−、およびＤ、Ｅ、ＰもしくはＱのうちの１つとの結合であるか、またはＰおよびＱのうちの１つと一緒に環を形成し；Ｚは、その原子価がｍである適切な原子であり；Ｄ、ＥおよびＦは、各々互いに独立して適切なリンカー基であり、ここで、Ｚが窒素である場合、ＥはＣＨ_２およびＣ＝Ｏ以外であり；Ｐ、ＱおよびＲは、互いに独立して環系であり；そして少なくともＱは、スルファメート基を含む。 （もっと読む）

【課題】妊娠を防ぎ、かつ月経前不快性疾患(PMDD)を含む月経前症候群(PMS)を治療する方法の提供。
【解決手段】エストロゲンおよびプロゲスチンの複合型剤形を、好ましくは単相的に、連続した21日間〜26日間、投与し、続いて、2日間〜10日間、抗鬱薬塩酸フルオキセチンと組み合わせて、低用量のエストロゲンを投与する。エストロゲンおよびプロゲスチンの一日量は、それぞれ、エチニルエストラジオールの約5μg〜50μg、およびレボノルゲストレルの約0.025mg〜10mg、好ましくは約0.05mg〜1.5mgに等価であり、かつ塩酸フルオキセチンは約5mg〜120mgの量である。 （もっと読む）