ポコニンレゾルシン酸ラクトンの類似体である、式Ｉ、Ｉ’、ＩＩ、ＩＩ’、ＩＩＩ、ＩＩＩ’、ＩＶ、およびＶの大環状化合物、該化合物を含む医薬組成物、ならびにキナーゼおよび熱ショックタンパク質９０ＨＳＰ９０によって媒介される疾患の治療のための化合物を含む方法および使用を開示する。
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本発明は、一般式（Ｉ’）
【化１】


の置換スルホンアミド誘導体、その製造方法、これらの化合物を含有する薬剤、および置換スルホンアミド誘導体の薬剤の製造への使用に関する。
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【課題】種々の炎症状態（例えば、炎症性関節炎、癒着、腫瘍切除部位、および線維増殖性の眼）の処置のための組成物を提供する。
【解決手段】ポリペプチドまたは多糖類およびキャリアによって分散される抗微小管剤を含む、組成物。該多糖類は、ヒアルロン酸、ヒアルロン酸誘導体、セルロース、セルロース誘導体、キトサン、キトサン誘導体、デキストラン、およびデキストラン誘導体から選択され、該ポリペプチドは、ポリアミノ酸ホモポリマー、ポリアミノ酸コポリマー、コラーゲン、アルブミン、フィブリン、ゼラチンから選択される。 （もっと読む）

本発明は、式（I）によって表されるスルホキシミン置換キナゾリン誘導体、それらの調製方法、及び様々な疾患の処置のための医薬品としてのそれらの使用に関する。
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【課題】難治性の皮膚掻痒に対する効果に優れ、かつ効果に即効性があり、安全性の高い痒み抑制剤および該痒み抑制剤を有効成分として含有する痒み抑制組成物を提供する。
【解決手段】本発明にかかる痒み抑制剤は、ラクトオリゴ糖（Ａ）と、止痒剤（Ｂ）及び抗炎症剤（Ｃ）から選ばれる少なくとも一種からなる成分（Ｄ）とを必須有効成分として含有することを特徴とする。ラクトオリゴ糖（Ａ）としては、ラクト−Ｎ−ネオテトラオースおよびラクト−Ｎ−テトラオースから選ばれた少なくとも一種が用いられ、止痒剤（Ｂ）としては、ジフェンヒドラミン、クロタミトン及びそれらの誘導体並びにそれらの塩から選ばれた少なくとも一種が用いられ、抗炎症剤（Ｃ）としては、デキサメタゾン、プレドニゾロン、酪酸クロベタゾン、グリチルリチン酸、グリチルレチン酸及びそれらの誘導体並びにそれらの塩から選ばれた少なくとも一種が用いられる。 （もっと読む）

ＸおよびＹは、各々ＮまたはＣであり、ＸおよびＹの少なくとも一方がＮであり；Ｚは、単結合または所望される場合は置換されていてもよい連結基であり、Ｒ１は、水素または置換基であり；Ｒ２は、アミノまたは置換基であり；Ｎ^＊は、ＲＩが水素の場合はアミノであり、もしくはＲ１が置換基の場合は＝ＮＨであるか；または、Ｎ^＊は、ＲａおよびＲｂが独立してＨもしくはアルキル基である基ＮＲａＲｂであるか；または、Ｎ^＊は、所望される場合は置換されていてもよいピペラジニル環であり；ならびに、Ａは、Ｒ２を介してトリアゾ／ジアゾ環と連結して縮合多環式環を形成していてもよい、所望される場合は置換されていてもよいヘテロ環式もしくは炭素環式の環系である一般構造の化合物は、ナトリウムチャネル遮断薬および葉酸代謝拮抗薬に対して感受性のある哺乳類における障害、特に、癲癇、多発性硬化症、緑内障およびウエビチス、脳外傷および脳虚血、脳卒中、頭部損傷、脊髄損傷、外科手術による外傷、神経変性疾患、運動ニューロン疾患、アルツハイマー病、パーキンソン病、慢性炎症性疼痛、神経因性疼痛、片頭痛、双極性障害、気分、不安、および認知障害、統合失調症、ならびに三叉神経自律神経性頭痛などの障害の治療；哺乳類の癌の治療；ならびに、マラリアの治療に適していることが示される。
【化１】
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ある生物相容性止血、生物相容性癒着防止、組織癒合の促進、吸収可能な外科密封及び組織接着に用いる変性澱粉材料であって、ある生物相容変性澱粉を動物の組織に施して、その内、該変性澱粉材料は、その分子量が１５，０００ダルトン以上で、粒の粒径が１〜１０００μｍである。本発明の変性澱粉止血材料は、止血作用を果たすことができ、傷口からの出血、血液滲出、組織液の滲出が減少でき、しかも傷表面又は傷口に適当な湿潤や乾燥を維持させることができ、細菌成長及び炎症反応が抑制でき、傷口の局部消炎に効いて、患者の痛みを減少することができる。手術が完成した後、局部を洗浄することができ、余計な変性しない澱粉が除去でき、そして戦争傷や自救及び救急処理をしてからの傷表面を再処理する時、止血剤を簡単に取り除くことができ、そして残留した少量の変性澱粉止血材料は機体に吸収できる為、ガーゼや包帯を引き剥がす時、人にもたらす痛みを避けることができる。

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【課題】抗ＣＤ２０抗体、およびＢ細胞関連疾患の治療方法を提供する。
【解決手段】抗ＣＤ２０抗体はモノクローナル抗体であり、ＣＤ２０に結合する抗体はヒト化またはキメラである。ヒト化２Ｈ７変異体は、ＦＲにアミノ酸置換を持つもの、および移植したＣＤＲに変化を有する類似の成熟変異体を含む。抗ＣＤ２０抗体はインビボで霊長類のＢ細胞を枯渇させる効果があり、ＣＤ２０陽性悪性腫瘍および自己免疫性疾患の治療が可能である。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な新規なピペリジン−４−カルボン酸フェニル−アルキル−アミド誘導体に関する。他の態様において、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】炎症性疾患を処置または予防するために適した組成物および方法を提供すること。現存する手順を伴う問題を取り扱い、現存する手順と比較して有意な利点を提供し、そして他の関連した利点をさらに提供すること。
【解決手段】乾癬を処置または予防するための方法であって、該乾癬が処置または予防されるように、患者に治療有効量の抗微小管剤を投与する工程を包含する、方法。関節炎を処置または予防するための方法であって、該関節炎が処置または予防されるように、患者に治療有効量の抗微小管剤を投与する工程を包含し、ただし、該抗微小管剤は、パクリタキセル、またはそのアナログもしくは誘導体ではない、方法。 （もっと読む）

本発明はサブタイプ選択的アルファ２アドレナリン作用アゴニストとして有益であるオキサゾリジン誘導体及びチアゾリジン誘導体を提供する。このようなものとして、本明細書に記載された化合物はアルファ２アドレナリン作用受容体の選択的サブタイプ変調と関連する多種の疾患を治療するのに有益である。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ’）
【化１】


の置換スルホンアミド誘導体、その製造方法、これらの化合物を含有する薬剤、および薬剤の製造への置換スルホンアミド誘導体の使用に関する。
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【課題】動物、特にヒトを含む宿主の、フラビウイルス科（ＢＶＤＶおよびＨＣＶを含む）、オルソミクソウイルス科（インフルエンザＡ型およびＢ型を含む）もしくはパラミクソウイルス科（ＲＳＶを含む）ウイルス感染症、または異常細胞増殖に関連した状態を治療するための組成物および方法の提供。
【解決手段】特定のヌクレオシドまたはその医薬適合性の塩もしくはプロドラッグを用いる医薬組成物。実時間ポリメラーゼ連鎖反応（「ＴＲ−ＰＣＲ」）を用いて、宿主におけるウイルス量、特に、ＢＶＤＶ、ＨＣＶまたは西ナイルウイルス量を定量するために有効な方法であり、サンプル中に存在するウイルスの量に比例して蛍光を発することができるプローブ分子。 （もっと読む）

本発明は、式（I）のキナーゼ阻害剤であって、−Ｒ_１〜Ｒ４＝Ｈ；エーテルまたはポリエーテル、アミノ；ＮＯ_２；ＮＨ−カルバマート；ＮＨ−ＣＯ−Ｒ（Ｒは上記に定義された通りである）；Ｎ_３および１，２，３−トリアゾールタイプのその誘導体であり；−Ｒ_５＝−ＯＨ；ハロゲン；−ＯＲ（Ｒは上記定義の通りである）；ＯＨ−カルバマート；ＯＨ−カルバマート；ＮＨ_２，ＮＨ−カルバマート；ＮＨ−ＣＯ−Ｒ（Ｒは上記に定義された通りである）；Ｎ_３および１，２，３−トリアゾールタイプのその誘導体；Ｎ（Ｒ_９，Ｒ_１０）であり；−Ｒ_５’＝ＨまたはＣ_１−Ｃ_１２アルキルであり；−Ｒ_６＝Ｈ；Ｒ；（ＲまたはＲ’）_３−Ｓｉ（Ｒは上記定義の通りである）；置換されてもよいアリール、ヘテロアリール；ハロゲン（ヨウ素）；アルキニルであり；−Ｒ_７およびＲ_８＝Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_１２アルキルであり；Ｒ_９およびＲ_１０＝Ｈ、上記定義通りのＲ（またはＲ’）、ものに関する。これらの化合物は、キナーゼ阻害剤として、特に、癌の治療のために用いられ得る。
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7-(3-ピリジニル)-1,7-ジアザスピロ[4.4]ノナンを調製するための新規な規模拡大可能な合成を開発し、また7-(3-ピリジニル)-1,7-ジアザスピロ[4.4]ノナン塩をコハク酸およびシュウ酸を用いて調製した。さらに、LおよびD-ジ-p-トルオイル酒石酸を用いる分割により、7-(3-ピリジニル)-1,7-ジアザスピロ[4.4]ノナンをその立体異性体へ分離し、高エナンチオマー純度の(R)-および(S)-7-(3-ピリジニル)-1,7-ジアザスピロ[4.4]ノナンを得た。得られた(R)-および(S)-7-(3-ピリジニル)-1,7-ジアザスピロ[4.4]ノナンの固体塩を多数調製した。ラセミ体塩およびエナンチオマー塩、こうした塩を含む医薬組成物を調製するための方法、ならびにこれらの使用について開示する。これらの塩を中枢神経系障害などの疾患および障害に罹患し易い患者または罹患している患者に投与し、かかる障害を治療および／または予防することができる。 （もっと読む）

【課題】フォスファトニンと呼ばれる新規ヒトタンパク質、及びこのタンパク質をコードする単離ポリヌクレオチド、このヒトタンパク質を産生するためのベクター、宿主細胞、抗体、及び組み換え方法であり、さらに、この新規ヒトタンパク質に関連する障害を診断及び治療するために有用な診断及び治療方法の提供。
【解決手段】ヒトの腫瘍細胞からフォスファトニンを単離し、このフォスファトニンのアミノ酸配列、このフォスファトニンをコードする塩基配列の使用。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）の化合物（式中、Ｗはクロロまたはフルオロであり、Ｒ^１はハロ、−ＣＮ、−Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、−ＳＯＲ^３、−ＳＯ_２Ｒ^３、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２）_２、−Ｎ（Ｒ^２）_２、−ＮＲ^２Ｃ（Ｏ）Ｒ^３、−ＣＯ_２Ｒ^２、−ＣＯＮＲ^２Ｒ^３、−ＮＯ_２、−ＯＲ^２、−ＳＲ^２、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＯＲ^２、および−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＯ（ＣＨ_２）_ｑＯＲ_２から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されるフェニルであり、ここで各Ｒ^２は独立して水素、−Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、−Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、各Ｒ^３は独立して−Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、−Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ｐおよびｑは各々独立して１〜３の整数である）およびその薬理学的に許容できる塩、水和物、溶媒和化合物、錯体もしくはプロドラッグは、アレルギー性疾患の処置のための経口投与可能な組成物に有用である。 （もっと読む）

ＰＩ３キナーゼ活性を調節する化学的実体、化学的実体を含有する医薬組成物、ならびにＰＩ３キナーゼ活性に関連する疾患および状態の治療のためのこれらの化学的実体の使用方法が、本明細書に記載される。幾つかの実施形態では、治療される疾患は、対象の関節の腫れまたは疼痛に関連する。該方法は、１７日後に関節の平均直径を少なくとも約１０％低減すること、および／または例えば７日間の治療後に足首の直径を少なくとも５％低減することを含み、数日から数週間の治療後に足首の直径を少なくとも５〜１０％以上低減することでも明らかなように、１つまたは複数の関節リウマチの症候を緩和するのに有効となり得る。
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鎮痛薬に関連する有害作用の軽減または消失を含む、被験体の治療に有効な量の鎮痛薬を含む方法および組成物を提供する。１つの実施形態では、本発明は、（１）有効量の（ａ）オピオイド鎮痛薬、（ｂ）刺激薬、（ｃ）制吐薬、および（２）薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルを含む組成物を提供する。別の実施形態では、本発明は、（１）有効量の（ａ）オキシコドンまたはその薬学的に許容可能な塩、（ｂ）プロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩、（ｃ）モダフィニルまたはその薬学的に許容可能な塩、および（ｄ）ナルトレキソンまたはその薬学的に許容可能な塩、ならびに（２）薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルを含む組成物を提供する。
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本発明は式（Ｉ）に相当する化合物に関する：


式中、−Ｑは、酸素原子、イオウ原子または−ＮＲ_１−基であり；−Ｚは、−Ｎ（Ｒ_３）ＸＲ_４、−Ｎ（Ｒ_３）ＣＯＯＲ_５または−ＯＣＯＮ（Ｒ_３）Ｒ_５基でありＸは−ＣＯ−、−ＳＯ_２−、−ＣＯＮ（Ｒ６）−または−ＣＳＮ（Ｒ_６）基であり；−Ｙは、−Ｒ_１’、−ＯＲ_５’、−Ｎ（Ｒ_３’）Ｘ’Ｒ_４’、−Ｎ（Ｒ_３’）ＣＯＯＲ_５’、−ＮＲ_７’Ｒ_８’、−ＣＯＮ（Ｒ_３’）Ｒ_５’、−ＣＳＮ（Ｒ_３’）Ｒ_５’、Ｃ（Ｏ）Ｒ_２’、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ_２’、−ＳＯ_２Ｒ_２’、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ_３’）Ｒ_５’または−ＯＣＯＮ（Ｒ_３’）Ｒ_５’基であり、Ｘ’は、−ＣＯ−、−ＳＯ_２−、−ＣＯＮ（Ｒ_６’）−または−ＣＳＮ（Ｒ_６’）−基であり；−Ａｒ_１およびＡｒ_２は、それぞれ、互いに独立に、無置換または置換フェニルであり、−ｋは、０または１であり；−ｍは、０または１であり；−Ａｌｋ’は、（Ｃ_１−Ｃ_７）アルキル基であり；塩基の形態または酸との付加塩の形態である。
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