式(Ｉ)
【化１】


の化合物は、ペルオキソーム増殖因子活性化受容体(ＰＰＡＲ)と結合する薬剤を提供する。従って、本発明の化合物は、哺乳動物におけるＰＰＡＲ受容体活性が介在する状態の処置に有用である。このような状態は異常脂質血症、高脂血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、高グリセリド血症、心不全、心筋梗塞、血管疾患、心臓血管疾患、高血圧、肥満症、炎症、関節炎、癌、アルツハイマー病、皮膚障害、呼吸器疾患、眼障害、炎症性腸疾患(ＩＢＤ)、潰瘍性大腸炎およびクローン病、および耐糖能異常、高血糖症およびインスリン抵抗性が関連している状態、例えば１型および２型糖尿病、およびシンドロームＸを含む。

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本発明は、例えば血清中の中和抗体への結合の低下および／またはヘパリン結合の変更および／または特定の細胞型の感染性の変更などの、変更されたキャプシド特性を示す、変異体アデノ随伴ウイルス(AAV)を提供する。本発明は、キャプシド遺伝子内に1個または複数の変異を含む変異体AAVのライブラリーを更に提供する。本発明は、変異体AAVおよび変異体AAVライブラリー、ならびに変異体AAVを含む組成物を作成する方法を更に提供する。本発明は、変異体キャプシドタンパク質を含む組換えAAV(rAAV)ビリオンを更に提供する。本発明は、変異体キャプシドタンパク質をコードするヌクレオチド配列を含む核酸、およびこの核酸を含む宿主細胞を更に提供する。本発明は、遺伝子産物を個体に送達する方法を更に提供し、この方法は概して、有効量の対象rAAVビリオンをそれを必要とする個体に投与する工程を含む。

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CCR-3のアゴニスト又はアンタゴニスト、又はその薬剤的に容認できる塩、特に式１の化合物を提供するための薬物を製造するための一般式１の化合物の使用。
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｗ、ｉ、ｊ、ｋ、ｌ及びｍは明細書及び特許請求の範囲に定義される。）
本発明の他の目的は薬剤的に容認できる担体及び治療上有効な量の少なくとも１つの本発明の化合物又はその薬剤的に容認できる塩を含む医薬組成物を提供することである。
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疾患状態のために現在使用されるナトリウムチャネル遮断剤およびカルシウムチャネルの遮断剤の効果は多数の副作用によってかなりの程度制限されてきた。従って、さらなるＮａチャネルアンタゴニスト、およびＣａチャネルアンタゴニスト、好ましくは、より高い効力およびより少ない副作用を持つものを開発する要望が依然として存在する。本発明は、疼痛の治療用の電位依存性イオンチャネルの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関する。また、本発明は、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の治療において該組成物を使用する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、キナゾリン、キノキサリン、シンノリン、インダゾール、フタラジン、ナフチリジン、ベンゾチアゾール、ジヒドロインドロン、ジヒドロイソインドロン、ベンズイミダゾール、又はインドールにより置換される、一般式（I）のペンタノール誘導体類、それらの生成方法、及び抗炎症剤としてのそれらの使用に関する。

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本発明は、アミド置換１,２,４−トリアジン−５（２Ｈ）−オン、それらの製造方法、並びに疾患、特にリウマチ性疾患などの慢性炎症性疾患、および異脂肪血症、動脈硬化症および冠動脈心疾患などの心血管疾患の処置および／または予防のための医薬を製造するための、それらの使用に関する。
【化１】

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動物に、治療上有効な量の［３．２．０］複素環式化合物、好ましくは６−オキサ−２−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３，７−ジオン（例えば、サリノスポラミドＡ）を投与することを含む、癌、炎症性状態および／または感染性疾患を治療する方法が開示される。該動物は哺乳類、好ましくはヒト又はげっ歯類である。
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本発明は、強力なバニロイドレセプターのアンタゴニストとしての新規な４−（メチルスルホニルアミノ）フェニルアナログおよびこれを含む医薬組成物に関する。本発明の化合物は、痛み、急性の痛み、慢性の痛み、神経障害性の痛み、手術後の痛み、片頭痛、関節痛、神経障害、神経損傷、糖尿病性神経障害、神経変性、神経症性皮膚疾患、脳卒中、膀胱過敏症、過敏性腸症候群、喘息または慢性閉塞性肺疾患などの呼吸器疾患、皮膚、眼、または粘膜の炎症、発熱、胃−十二指腸潰瘍、炎症性腸疾患、炎症性疾患および緊急性の尿失禁を含む痛み疾患または炎症性疾患を予防、緩和、または治療するための鎮痛剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、複合補体カスケードインヒビターおよび複合補体カスケードインヒビターを用いて患者を処置する方法に関する。
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本発明は、ＣＯＸ−２及びＦＡＡＨのうちの少なくとも一方を阻害する化合物に関する
。ＣＯＸ−２阻害剤はＣＯＸ−１に比べＣＯＸ−２に対して選択的な、選択的ＣＯＸ−２
阻害剤である。一部のＦＡＡＨ阻害剤はＣＯＸ−２に比べＦＡＡＨに対して選択的である
。一部のＣＯＸ−２阻害剤は、ＣＯＸ−１に比べＣＯＸ−２に対して選択的であることに
加え、ＦＡＡＨに比べＣＯＸ−２に対して選択的である。
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本発明は、ヒトヒスチジンリッチ糖タンパク質（HRGP）の中央領域を含む、実質的に純粋で生物活性のある連続した抗血管新生ポリペプチドに関する。このポリペプチドは、成熟タンパク質と同様の抗血管新生活性を含む、ヒトHRGPの潜在的内因性天然サブフラグメントを含むことが示される。本発明はまた、そのような中央領域に由来する、ヒトHRGPの生物活性のある1つまたは複数の新たなサブフラグメントに関する。このようなサブフラグメントはすべて、抗血管新生活性を有することを特徴とする。活性サブフラグメントの1つをPep2と称する。本発明の範囲内にはPep2に由来する抗血管新生サブフラグメントもまた含まれ、そのうちの1つは新たに同定された現時点で最小の機能的実体を含む。
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本発明は体内に注射されるとゲル化してｉｎ ｓｉｔｕで制御放出性薬物インプラントを形成する液状の制御放出性薬物輸送組成物を提供する。本発明の組成物は水不溶性のゲル形成ポリマー、ポリマーが溶解するポリエチレングリコール溶媒、及び輸送されるべき原薬を含むことを特徴とする。
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本発明は、関節リウマチ、より一般的には関節炎の状態を治療するための、鎮痛薬／抗炎症薬、免疫調節物質、および軟骨再生物質の組合せを含み、特にサリゲニン、ボスウェリア酸、プロシアニジン、Ｎ−アセチルグルコサミン、およびグルクロン酸またはグルクロノラクトンのいずれかを含む製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、メロキシカムを含むナノ粒子組成物に関する。本組成物のメロキシカム粒子は、有効平均粒径約2000nm未満を有する。

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本発明は、炎症を減少させ、かつ炎症性反応および進行を調節するために有用な(-)-ヒドロキシクエン酸を含む組成物に関する。具体的には、本発明は、例えば、心臓血管疾患、癌、関節炎、および過剰な炎症を伴う様々な他の状態など、炎症を伴う状態を予防し、処置し、かつ改善するために有用な、炎症を減少させる方法を提供する。 （もっと読む）

本研究は、選択性の高いレベルによって特徴づけられるカテプシンGの非ペプチド性阻害剤の識別に向けられ、そしてこれは炎症発生及び凝血促進性状態の治療及び予防において効果的に使用されうる。本発明に従うカテプシンG-阻害アプタマーは、少なくとも60ヌクレオチドの鎖長を有し且つ効率的な塩基対化に実質的にふされていない直鎖DNA又はポリヌクレオチド配列からなる。 （もっと読む）

本発明は、喘息または他のアレルギー性もしくは炎症性疾患を検出または治療するのに有用な組成物および方法を提供する。一の態様において、本発明の方法は、喘息または他のアレルギー性もしくは炎症性疾患によって冒されている組織におけるアルギニン代謝経路の要素の活性または発現を阻害することを含む。多くの実施態様において、阻害される要素は、カチオンアミノ酸輸送体、アルキナーゼ、またはアルギナーゼの下流にある要素である。多くの他の実施態様において、該要素の活性または発現は、該要素と結合する薬剤によって阻害される。また多くの他の実施態様において、該要素の活性または発現は、該要素をコードするポリヌクレオチドと結合する薬剤によって阻害される。 （もっと読む）

カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子として効果的な４−アリール−キナゾリンおよびそのアナログが開示される。本発明の化合物は、異常な細胞の未制御増殖および拡大が起こる種々の臨床的疾患の処置で有用である。本発明は、式Ｉ〜ＶＩｂで表される４−アリールアミノ−キナゾリンおよびアナログが優れたチューブリン阻害剤であって、トポイソメラーゼ、特にトポイソメラーゼＩＩを疎外するにおいて活性があるという発見に関する。
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本出願は、メトトレキセートならびにα４インテグリンに対する抗体またはその免疫学的に活性な抗原結合断片を含む併用療法を治療上有効量で投与することにより、関節リウマチを治療するための方法および組成物に関する。さらに本出願は一般に、メトトレキセートならびにＶＣＡＭ−１とのα−４インテグリン（４インテグリン）相互作用を阻害する小分子のα４インテグリンアンタゴニストを含む併用療法を投与することにより、関節リウマチを治療するための方法および組成物に関する。さらに本発明は、該化合物を調製する方法ならびに該化合物および組成物を使用する方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、並びにその薬学的に許容しうる塩、エステル及びプロドラッグに関し、式中、Ｒ¹〜Ｒ⁵は、請求項１に示す意味を有する。これらは、医薬製造に用いることができる。
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