【課題】癌、異常細胞増殖関連疾患、及び不適切なｐ５３レベルに起因する疾患などの疾患を治療するためのＨＤＭ２タンパク質阻害剤の提供。
【解決手段】下記式に例示される化合物、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、又はエステル含んでなる医薬組成物、及びそれらを用いて癌を治療する方法。
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【課題】皮膚の炎症の原因菌に対して抗菌活性を示す、抗菌剤及び皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】式（１）等で表される化合物の少なくとも１種を有効成分とする、抗アクネ菌剤または抗黄色ブドウ球菌剤である抗菌剤及び皮膚外用剤。
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【課題】 長期間にわたって、かつ負の副作用をほとんどまたは全く生じずに、治療薬を持続的または制御的速度で放出することができる眼内移植可能な眼内インプラントを提供する。
【解決手段】 ブリモニジン又は酒石酸ブリモニジンと生分解性ポリマーマトリックスとを含む、ロッド状又はウエハ状の生分解性眼内インプラントであって、生分解性ポリマーマトリックスは、ブリモニジン又は酒石酸ブリモニジンを眼内インプラントから持続的に放出し、ブリモニジン又は酒石酸ブリモニジンはインプラントの重量の２０〜４０％を占め、ポリマーマトリックスは、第一生分解性ポリマーと、第二生分解性ポリマーとの重量比１：１の混合物を含む生分解性眼内インプラント。 （もっと読む）

【課題】ＰＡＲＰ阻害活性を有する新規化合物を探索する。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物またはその塩。Ｒ^１はハロゲン原子などを示し；Ｒ^２およびＲ^３は水素原子などを示し；Ｒ^４およびＲ^５は水素原子などを示すか、または、Ｒ^４とＲ^５でオキソ基を形成してもよく；Ｒ^ａおよびＲ^ｂは置換基を有してもよい低級アルキル基などを示すか、または、結合して１または複数個のＲ^ｃで置換されてもよい含窒素複素環を形成してもよく；Ｒ^ｃは置換基を有してもよいアリール基などを示し；環Ａはベンゼン環などを示し；ｍは０、１または２を示す。
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【課題】総メサラミン（５−ＡＳＡおよびＮＡＳＡ）の全身のレベルを減少させ、かつ全身の循環において５−ＡＳＡのレベル（例えば、５−ＡＳＡに対するＮＡＳＡの比）の減少を犠牲にしてＮＡＳＡの全身のレベルを増大する用法を提供する。
【解決手段】５−アミノサリチル酸化合物のバイオアベイラビリティを食物と一緒の経口投与型の投与によって増大する方法、ならびに適切な容器中に５−アミノサリチル酸化合物の経口投与型を含む製品、およびそれに関連する、食品とともに摂取された場合その容器中の医薬のバイオアベイラビリティの増大を記載する印刷された表示が提供される。 （もっと読む）

【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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【課題】耐流出性組成物に優れた医薬品キットを提供する。
【解決手段】第一成分セット、第二成分セット及び第三成分セットを有する。第一成分セットとして水性ビヒクル中のカルボマー、第二成分セットとして抗生物質、第三成分セットとして中和剤を含む。 （もっと読む）

【課題】大規模でのゾタロリムス及び他のラパマイシン誘導体を得るためのワンポット合成法の提供。
【解決手段】乾燥ラパマイシンを酢酸イソプロピルに溶解する。冷却及び２，６−ルチジンの添加の後に、トリフルオロメタンスルホン酸無水物を−３０℃で徐々に加える。塩をろ過により除去する。テトラゾールを、続いて第３級塩基ジイソプロピルエチルアミンを加える。室温でインキュベートした後、生成物を濃縮し、ＴＨＦ／ヘプタンを溶離剤として用いてシリカゲルカラムにより精製する。生成物を収集し、濃縮し、アセトン／ヘプタンカラムを用いて精製する。生成物を含む画分を濃縮する。生成物をｔ−ＢＭＥに溶解し、ヘプタンで沈殿させる。固体をアセトンに溶解し、ブチルヒドロキシトルエンで処理し、溶液を濃縮する。この工程をアセトンを用いて２回繰り返して溶媒を除去する。乾燥の前に０．５％のＢＨＴなどの少なくとも１つの安定化剤を加える。 （もっと読む）

【課題】血管形成キナーゼ活性モジュレーションに応答性の疾患または障害、例えば、乳癌、子宮内膜癌、結腸癌、首有棘細胞癌などの癌の治療に有効な物質の提供。
【解決手段】下記式１で表される化合物ならびにその医薬的に許容される塩、溶媒和物、結晶体、キレート、非共有結合型錯体、プロドラッグ、および混合物の使用。
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【課題】好ましくはＭＨＣクラスＩ拘束性エピトープに対する免疫応答を誘発し、増強し、持続するための方法及び組成物。
【解決手段】実施の形態は、好ましくはＭＨＣクラスＩ拘束性エピトープに対する免疫応答を誘発し、増強し、持続するための方法及び組成物に関する。この方法及び組成物は、予防又は治療目的のために用いられ得る。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ホモハリングトニンを投与するための新規な方法および組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、セファロタキシン（例えば、ホモハリングトニン）を用いる患者の処置のための、組成物および方法を提供する。本発明はまた、癌および他の異常細胞性疾患の処置のためのホモハリングトニンの、純度、製造方法、製剤、および投与における改善をも提供する。本発明はまた、駆虫性、抗真菌性、抗ウイルス性、および抗細菌性の処置のための、方法および組成物をも提供する。 （もっと読む）

【課題】下部尿路障害を治療、改善又は予防するための薬剤組成物の提供。
【解決手段】（ａ）下部尿路障害を治療、改善又は予防するのに十分な量の陰イオン性多糖と、（ｂ）下部尿路障害を治療、改善又は予防するのに十分な量の急性作用麻酔薬と、（ｃ）前記急性作用麻酔薬が細胞膜を通過できるように前記急性作用麻酔薬の十分な部分が非荷電状態にあることを確実にするｐＨに溶液を緩衝化する緩衝液であって、製剤を投与のために水性液体に溶解したとき、炭酸水素ナトリウムが０．２０Ｍから０．４５Ｍの濃度で存在する緩衝液を含有する薬剤組成物。該陰イオン性多糖としては、ヒアルロン酸、ヒアルロナン、コンドロイチン硫酸、ペントサンポリ硫酸、デルマタン硫酸、ヘパリン、ヘパラン硫酸、及びケラタン硫酸からなる群から選択されることが好ましい。該急性作用麻酔薬としては、リドカインであることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】殺菌効果を有し、殺菌効果の持続性が高い殺菌液を提供する。
【解決手段】殺菌液は、カルシウム濃度が１．３ｇ／Ｌ〜３２ｇ／Ｌ、ｐＨが５．５以上であるカルシウムイオン水を主成分として含有する。また、口腔内殺菌に用いる場合、カルシウム濃度が３．２ｇ／Ｌ〜３２ｇ／Ｌ、ｐＨが５．５〜９．５であることが好ましい。上記範囲のカルシウム濃度及びｐHである殺菌液は、殺菌効果に優れ、殺菌効果の持続性が高いという利点を有する。口腔内の殺菌や医療器具等、殺菌が要求される様々な用途にて使用可能である。 （もっと読む）

【課題】ＭＲＳＡが産生する黄色色素の産生を抑え、ＭＲＳＡ感染症の予防または治療薬となる新規化合物の提供。
【解決手段】式［Ｉ］で表される化合物であるタイロピルシンＡ物質ならびに関連するタイロピルシンＢ物質およびタイロピルシンＣ物質。
【化１０】
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【課題】異常なタンパク質の折りたたみ又は凝集、或いはアミロイドの形成、沈着、蓄積又は残存を特徴とする疾患を処置するための化合物、組成物、及び方法を提供すること。
【解決手段】構造式（Ｉ）


によって表されるイノシトール誘導体であって、式中、Ｘが、ｓｃｙｌｌｏ−イノシトール基であり、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６が、明細書中に規定される通りである、イノシトール誘導体；或いはその薬学的に許容される塩を説明する。異常なタンパク質の折りたたみ又は凝集、或いはアミロイドの形成、沈着、蓄積又は残存を特徴とする疾患の予防及び／又は処置で使用するための、化合物、前記化合物を含む組成物、並びに前記化合物を使用する方法も説明する。 （もっと読む）

【課題】ピー・アエルギノーサ(P.aeruginosa)に付随する眼感染の感染を治療に強力な新しい局所用医薬組成物を提供する。
【解決手段】本願発明は、抗微生物有効量のモキシフロキサシンあるいはその医薬として有効な水和物または塩、および医薬上、許容されるビヒクルを含有する、ピー・アエルギノーサ(P.aeruginosa)に付随する眼感染の治療または予防用の局所用医薬組成物である。
この組成物は、眼組織等に対する手術またはその他の外傷の後に、または、手術治療中に被患組織に投与することができ、これにより手術後感染を予防または軽減することができる。この組成物に眼等の感染に付随する炎症を治療するために、１種または２種以上の抗炎症薬を含有させることもできる。 （もっと読む）

【課題】爪に有効に浸透できる化合物に対する必要性がある。また技術分野において、有効に爪および／または爪周囲感染症を治療できる化合物に対する必要性もある。本発明により、これらのおよびその他の必性に対処する。
【解決手段】本発明は、真菌感染症を治療するのに有用な化合物、より具体的には爪甲真菌症および／または皮膚の真菌感染症の局所治療に関する。本発明は、真菌に対して活性があり、患者と接して配置されると、真菌感染した皮膚、爪、髪、鉤爪または蹄の特定の部分に化合物が到達するのを可能にする特性を有する、化合物に関する。特に本化合物は、爪板への浸透を容易にする生理化学特性を有する。 （もっと読む）

【課題】ホスホン酸およびホスフィン酸エステル活性化薬であり、それゆえ糖尿病および関連疾患の治療に有用である化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の構造を有するホスホン酸エステル化合物。


（式中、Ｒ₁は、ヘテロアリール基であり、Ｒ₄は、−（ＣＨ₂）_n−Ｚ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（ＯＲ₇）（ＯＲ₈）、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（ＯＲ₇）Ｒ₉、−（ＣＨ₂）_n−Ｚ−（ＣＨ₂）_m−ＯＰＯ（ＯＲ₇）Ｒ₉、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＯＰＯ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）、または、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）である。） （もっと読む）

【課題】慢性の細菌感染症、ウイルス感染症、および真菌感染症などの感染症を処置するための、ＩＬ−２３アンタゴニストを含む方法および組成物を提供すること。
【解決手段】一実施形態では、アンタゴニストは、ＩＬ−２３またはそのｐ１９サブユニットに結合する抗体またはその結合性断片などの結合性化合物である。いくつかの実施形態では、抗体の結合は、ＩＬ−２３またはそのｐ１９サブユニットの、ＩＬ−２３受容体またはそのＩＬ−２３Ｒサブユニットに対する結合を阻止する。別の実施形態では、ＩＬ−２３アンタゴニストは、ＩＬ−２３受容体またはそのＩＬ−２３Ｒサブユニットに結合する。 （もっと読む）

【課題】ホスホン酸およびホスフィン酸エステル活性化薬であり、それゆえ糖尿病および関連疾患の治療に有用である化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の構造を有するホスホン酸及びホスフィン酸エステル化合物。


［式中、Ｒ₁は、ヘテロアリール基であり、Ｒ₄は、−（ＣＨ₂）_n−Ｚ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（ＯＲ₇）（ＯＲ₈）、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（ＯＲ₇）Ｒ₉、−（ＣＨ₂）_n−Ｚ−（ＣＨ₂）_m−ＯＰＯ（ＯＲ₇）Ｒ₉、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＯＰＯ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）、または、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）である。］上記の化合物を用いた糖尿病および関連疾患の治療方法。 （もっと読む）