本発明はとりわけ、式（Ｉ）に示される化合物又はその医薬上許容される塩を含む。
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本発明は、単一またはマルチ標的遺伝子を抑制するための１つのマルチ−シストロンｓｈＲＮＡに関し、より詳細には、マルチ−シストロンｓｈＲＮＡ発現カセット、前記マルチ−シストロンｓｈＲＮＡ発現カセットを含む発現ベクター、前記マルチ−シストロンｓｈＲＮＡ発現ベクターで形質導入された細胞、前記発現ベクターと伝達体との複合体、様々な標的遺伝子などを抑制する方法、及び前記発現ベクターを含む標的遺伝子抑制用組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物における疾患または状態を治療する方法であって、治療学的に有効な量のＴ型カルシウムチャネル阻害剤を投与し、細胞周期のＳ期、Ｇ_２期およびＭ期を経る真核細胞の進行を効果的に遅くするまたは停止して、Ｇ_１期にある真核細胞の部分の割合を増大する工程と、ある期間に亘りＴ型カルシウムチャネル阻害剤の投与を停止する工程と、および少なくとも１つの化学療法剤の適用、放射線の適用およびその組み合わせからなる群より選択された適用を実施し、Ｔ型カルシウムチャネル阻害剤の投与を停止した後に細胞周期のＧ_１期を過ぎて進行する真核細胞の部分を殺す工程とを含む方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＳＡＲＭである新規のチオフェン誘導体及びその医薬上許容される塩、さらにこれらを有効成分とする選択的アンドロゲン受容体モジュレーションに感受性のある状態又は障害の治療及び予防に有用な医薬組成物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）:


［式中の各記号は明細書に記載のとおりである。］
の化合物又はその塩、溶媒和物、若しくは生理的に機能的な誘導体及びそれを含有する選択的アンドロゲン受容体モジュレーションに感受性のある状態又は障害の治療及び予防の有用な医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃ転移酵素の阻害剤を提供する。典型的には、当該阻害剤は、キノリノン−６−スルホンアミドである。本発明はまた、その医薬組成物、ならびに糖尿病およびその合併症、神経変性疾患、癌、自己免疫疾患および炎症性疾患においてそれを用いる方法を提供する。
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【課題】本発明は、抗腫瘍効果等の薬理活性が期待される新規なサリドマイド類似体を提供することを目的とする。
【解決手段】L-グルタミン酸あるいはL-アスパラギン酸をジメチルエステルに変換した後、アミノ基を保護する。次に、アミノ基が保護されたジメチルエステルをイミドへと変換した後、保護基を除去することによって、３−アミノグルタルイミドの塩酸塩あるいは３−アミノスクシンイミドの塩酸塩を得る。次に、上述した手順で得られたイミドの塩酸塩と所望の天然アミノ酸を縮合させ、当該アミノ酸縮合化合物から保護基を除去した後、クロロギ酸４-ニトロフェニルを作用させることによって、ヒダントイン部を有するサリドマイド類似体が得られる。 （もっと読む）

6,7-ジヒドロ-5H-イミダゾ[1,2-a]イミダゾール-3-カルボン酸アミドの誘導体はCAM とロイコインテグリンの相互作用に良好な抑制効果を示し、こうして炎症性疾患の治療に有益である。 （もっと読む）

【課題】新規の成分を有効成分とする色素生成遺伝子発現抑制剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、フコキサンチンを有効成分とする色素生成遺伝子発現抑制剤である。また、フコキサンチンを含有する藻類から選ばれる少なくとも１種の抽出物を有効成分としても良い。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規なグルココルチコイド受容体アゴニストならびにそれを調製するための方法および中間体に関する。本発明はまた、これらの化合物を含有する医薬組成物、１種または複数の他の治療剤とのその組合せ、さらに、いくつかの炎症性およびアレルギー性疾患、障害および状態を治療するためのその使用に関する。
【化１】

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本発明は、C型肝炎ウイルス(HCV)感染症の処置のための化合物、組成物および方法に関する。また、該化合物を含有する医薬組成物、およびHCV感染症の処置においてこれら化合物を用いるための方法も提示する。 （もっと読む）

【課題】炎症細胞におけるＣＯＸ−２酵素活性の発現を特異的に抑制または防止し、その一方で胃粘膜におけるＰＧＥ_２合成には殆どまたは全く影響しないため胃腸の不快感を伴うことなく製剤を使用できるような組成物。
【解決手段】第１の成分としてホップから単離または誘導された画分；および第２の成分としてローズマリー、ローズマリーから誘導された抽出物、ローズマリーから誘導された化合物、トリテルペン物質種、ジテルペンラクトン物質種およびトリプトアンスリンからなる群から選択されるメンバー少なくとも１つを含む、組成物。 （もっと読む）

【課題】ＭＭＰ-１に対する選択性を持つ、ＡＤＡＭ-１０タンパク質の阻害に有用な化合物及びその中間体を提供する。
【解決手段】生物学的プロセスにおけるＡＤＡＭ-１０の役割(及びその阻害)のインビトロでの研究に有用である。製薬的に許容可能な担体と組合せて、一又は複数のＡＤＡＭ-１０インヒビターを含有する製薬用組成物、及び中間体として下式で例示される新規なスルホニルハライドを含む。


このような組成物は、癌、関節炎、及び血管形成関連疾病の処置に有用である。これに応じて、本発明はＡＤＡＭ-１０が重要な役割を担っている、血管形成に関連する病気、関節炎、癌を処置する方法を含む。 （もっと読む）

【課題】多形のＣ、Ｄ、Ｅ及びＦ形と呼ばれる、フルバスタチンナトリウム水和物の結晶形の製造方法、高度に結晶性のＡ形フルバスタチンナトリウムの製造方法、及び本結晶形を含む医薬組成物の提供。
【解決手段】例えば、下記ｄ値（Å）：23.8(vs),11.8(w),7.8(vs),7.6(vw),7.4(vw),6.4(vw),6.1(vw),5.90(w),5.00(vw),4.88(w),4.73(m),4.56(w),4.40(vw),4.12(vw),4.03(vw),3.96(vw),3.50(vw),3.36(vw),2.93(vw),［ここで、(vs)＝非常に高強度；(m)＝中強度；(w)＝低強度；そして(vw)＝非常に低強度］で表される特徴的なピークを持つ粉末Ｘ線回折パターンを示すフルバスタチンナトリウム水和物の結晶多形等。 （もっと読む）

【課題】肺高血圧症等の呼吸困難感を伴う疾患に対して、より安全な方法での気体吸入療法を実現して患者の肺高血圧や呼吸困難感を緩和するための気体製剤を提供する。
【解決手段】鼻カヌラ103を介して患者104の肺高血圧や呼吸困難感を伴う疾患を治療するための気体吸入療法に用いる気体製剤であって、当該気体製剤には、例えば一酸化炭素及び窒素用ボンベ102からの20ppm以上300ppm未満の低濃度の一酸化炭素が含まれる。この気体製剤の患者104への投与期間は例えば睡眠期間となる12時間である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規トリアゾロ［4，3−ａ］ピリジン誘導体に関し、式中、全ての基は特許請求の範囲に定めるとおりである。



上記化合物は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ2（「ｍＧｌｕＲ2」）の正のアロステリック調節因子であり、代謝調節型受容体のサブタイプであるｍＧｌｕＲ2が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用である。また、本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、該化合物および組成物を調製する工程、ならびにｍＧｌｕＲ2が関連する神経学的および精神医学的な障害および疾病の予防または治療における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、AXL受容体型チロシンキナーゼの細胞外ドメインと結合し、AXL活性を少なくとも部分的に阻害するヒト化モノクローナル抗体を対象とする。 （もっと読む）

本発明において、新規の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジニル−６−イル−置換テトラヒドロイソキノリンが説明される。これらの化合物および結晶形態ＳＡ１およびＮ−２は、様々な神経疾患および生理疾患の治療に使用される。本発明において、これらの化合物および結晶形態ＳＡ−１およびＮ−２を形成する方法も説明される。 （もっと読む）

本出願は、新規な８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イルオキシ）−クロメン−２−オン誘導体及びモノアミン神経物質再取り込み阻害剤としてそれらの使用を開示する。他の態様では、本出願は、治療のための方法におけるこれらの化合物の使用及び本発明の化合物を含む医薬組成物を開示する。
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本発明は、野生型、弱毒化、および／または組み換えオルソポックスウイルスを、製造および精製する方法に関する。本発明は、本発明による方法から得られた、精製された野生型、弱毒化、および／または組み換えオルソポックスウイルス、ならびに上記精製されたオルソポックスウイルスを含んでなる、癌、感染症、および／または自己免疫疾患の治療および／または予防用医薬組成物、好ましくはワクチン、ならびにその使用に関する。本発明はまた、本発明の方法により野生型、弱毒化、および／または組み換えオルソポックスウイルスを製造するための、テロメラーゼ逆転写酵素（telomerase reverse transcriptase：ＴＥＲＴ）をコードする核酸配列および所望によりＥ１Ａ核酸配列を含んでなる、カモ科に属する鳥類細胞から得られた不死化鳥類細胞株、特にノバリケン不死化鳥類細胞株の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、酸化還元薬物誘導体を提供し、特に、９−フルオロ−２，３−ジヒドロ−３−メチル−１０−（４−メチル−１−ピペラジニル）−７−オキソ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ］−１，４−ベンゾキサジン−６−カルボン酸、１−エチル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−４−オキソ−３−キノリンカルボン酸、（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−アミノ−３−（１−エチルプロポキシ）−１−カルボン酸エチルエステル、（３Ｓ）−３−（アミノエチル）−５−メチルヘキサン酸、（３Ｓ）−１−［２−（２，３−ジヒドロ−５−ベンゾフラニル）エチル］−α−α−ジフェニル−３−ピロリジンアセトアミド、（１Ｓ，２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ）−３−［（１Ｓ）−１−アセトアミド−２−エチル−ブチル］−４−（ジアミノメチリデンアミノ）−２−ヒドロキシ−シクロペンタン−１−カルボン酸、及び（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ）−４−[（ジアミノメチリデン）アミノ]−３−アセトアミド−２[（１Ｒ，２Ｒ）−１，２，３−トリヒドロキシプロピル]−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−６−カルボン酸の酸化還元誘導体を提供する。 （もっと読む）