本発明は、式（Ｉ）及び式（ＩＩ）：
【化１】
（式中、ｎ、ｍ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^３、Ｙ^４及びＹ^５は本明細書で規定されるものである）からなる群から選択される化合物を提供する。本発明の幾つかの態様はこれらの化合物及びこれを含む組成物を使用する方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ＰＰＡＲに対し充分なアゴニスト活性を有し、かつ安全性の高い物質を有効成分とするＰＰＡＲ活性化剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、キヌア抽出物、ニンニク抽出物、冬虫夏草抽出物及びＤ−リボースからなる群より選択される少なくとも一種以上を有効成分とするＰＰＡＲ活性化剤、及び、前記ＰＰＡＲ活性化剤を含む、メタボリックシンドローム、高脂血症又は動脈硬化の予防及び／又は治療剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＢＲＡＦ阻害活性を有する化合物、又は、その薬理上許容される塩の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物、又は、その薬理上許容される塩：
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本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用することができる新規化合物に関する。新たな架橋複素環式［４，３−ｂ］インドール化合物を包含する新規な化合物が記載されている。医薬組成物もまた提供されている。前記化合物を含む医薬組成物もまた提供されており、同じく、その化合物を、認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害および／または神経障害の治療を包含する様々な治療用途において使用する方法も提供されている。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、可変部Ｑ、Ｑ^１、Ｑ^２、Ｑ^３およびＱ^４は、本明細書中に定義の通りである）を有する新規な大環状化合物であって、ＪＡＫを阻害し且つ自己免疫疾患および炎症性疾患の処置に有用である化合物に関する。

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【課題】安全なトリプターゼ活性阻害剤とそれを配合した、掻痒、しわ、肌荒れ、全身アナフィラキシー、喘息、間質性肺疾患、間質性膀胱炎、アトピー、疼痛、歯肉炎、慢性間接リウマチ、関節炎、歯周病、花粉症等の疾患の治療又は予防のための外用剤、服用剤、飲食品を提供する。
【解決手段】加水分解型タンニンであるコリラギン Corilagin，ブレビホリンカルボン酸 Brevifolincarboxylic acid，ゲラニイン Geraniinのうちの１種以上を有効成分として含有するトリプターゼ活性阻害剤、及びこれらトリプターゼ活性阻害剤を配合して外用剤、服用剤または飲食品組成物とする。
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本開示は、有効量の５−（２−メトキシ−４−｛［２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エチルアミノ］−メチル｝−フェノキシ）−ピラジン−２−カルボキサミド（化合物Ｉ）を投与することにより、オピオイド受容体の活性化と関連している対象の末梢系における病状を治療または予防する方法に関する。特に、本開示は、有効量の化合物Ｉを投与することにより、中枢媒介性オピオイド鎮痛を低減させることなく、または中枢性オピオイド禁断症状をもたらすことなくヒトのオピオイド誘発性便秘またはオピオイド誘発性腸管機能不全を治療または予防する方法に関する。さらに、本開示は、オピオイド受容体の活性化と関連している対象の末梢系における病状の治療または予防のための医薬の調製のための、化合物Ｉの使用に関する。
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本発明は、糖尿病、特に２型糖尿病の治療又は予防のための、式（Ｉ）：（式中、Ｒ^１〜Ｒ^３は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲に定義されたとおりである）のアミノジヒドロチアジン及びその薬学的に許容される塩の使用、ならびにそれらを含有する医薬組成物の使用に関する。式（Ｉ）の化合物は、ＢＡＣＥ２の選択的阻害剤である。
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ある態様において、本発明は、骨成長を促進し、骨密度を増大するための、ならびに多発性骨髄腫を処置するための組成物および方法を提供する。ＡｃｔＲＩＩｂアンタゴニストを患者に投薬するための方法も提供する。ある態様において、本開示は、ＡｃｔＲＩＩｂ−Ｆｃ融合タンパク質を患者に投薬するための方法であって、少なくとも８μｇ／ｍＬのＡｃｔＲＩＩｂ−Ｆｃ融合タンパク質の血清濃度を維持する投薬計画に基づいてＡｃｔＲＩＩｂ−Ｆｃ融合タンパク質を患者に投与することを含む方法を提供する。
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【課題】細胞毒性を示すフェオフォルバイドａもしくはその誘導体化合物において、その化合物単体の特徴であるＬＯＸ−１アンタゴニスト活性には影響を与えずに、細胞毒性のみを低減させる方法は知られていなかった。
【解決手段】フェオフォルバイドａもしくはその誘導体化合物を脂質に包接しリポソームを形成させることにより、細胞毒性のみを有意に低減させ、かつ化合物単体が持つＬＯＸ−１アンタゴニスト活性には影響を与えないことを見出した。この技術を応用することにより、副作用の少ない機能的なＬＯＸ−１アンタゴニスト作用剤を提供することが可能である。 （もっと読む）

本発明は、化合物、その組成物、ならびにその使用方法を提供する。本発明は、ＰＩ３キナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。特定の実施形態において、本発明は、１種以上のＰＩ３キナーゼの不可逆インヒビターおよびその結合体を提供する。本発明の結合体は、システイン残基ＣｙｓＸを有する１つ以上のＰＩ３キナーゼを含む。 （もっと読む）

【課題】食品、化粧品あるいは医薬品として安全かつ安価に利用できるエルゴチオネインの新規な製造方法を提供する。
【解決手段】少なくとも前駆体、メチル基供与体およびＳ付加源を含む原料に、エルゴチオネイン合成活性を有する酵素を作用させることを特徴とする。ルゴチオネイン合成活性を有する酵素はきのこ由来であることが好ましく、人工栽培されたきのこ、またはきのこの廃棄部分を用いることで製造コストをさらに安価にすることができる。 （もっと読む）

本発明は、P2X₇受容体誘導性アポトーシスががん細胞に特異的であり得ることを実証する。P2X₇リガンドBzATPによる処理は、関連する炎症性変化も異常な皮膚または全身性の作用も伴わずに、細胞のアポトーシスを増加させた。DMBA/TPAで処理したマウスにおいて、BzATPは乳頭腫皮膚形成を減少させた。BzATPはまた、生じた乳頭腫の萎縮を誘導し、生じた乳頭腫の底部で増殖しているケラチノサイトにおいてアポトーシスを促進した。これらのデータから、(a) P2X₇が表皮細胞のアポトーシスを調節すること；(b) インビボにおいて、P2X₇受容体を活性化する薬物の局所投与が、表皮の前悪性病変の発達および進行を阻害し得ることが示される。

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本発明は、式Ｉ［式中、Ｒ_１はＨ、Ｒ_２は（３−クロロベンジル）オキシ、Ｒ_３はクロロなど］であるキナーゼインヒビターを提供し、上記キナーゼインヒビターと、このキナーゼインヒビターの窒素に対して直接または間接的に連結された還元性トリガーとを含む、還元性プロドラッグも提供し、キナーゼインヒビターまたはプロドラッグを含む薬学的組成物、ならびに癌を治療するためのこのような組成物の使用を提供する。
【化１】

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式(I)の(S)‐N‐メチル‐3‐(1‐ナフチルオキシ)‐3‐(2‐チエニル)プロピルアミン塩酸塩は、非プロトン性溶媒とプロトン性溶媒の混合物中デュロキセチン懸濁液は、プロトン性溶媒の体積比の減少下で、同時に上昇した温度で撹拌されるような方法で、結晶化される。
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【課題】炎症性サイトカインのレベルを減少する新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


式中、Ｙは酸素原子またはＨ₂であり、Ｒ¹およびＲ²は独立して水素原子、ハロゲン、アルキル基、アルコキシ基などであり、Ｒ³は水素原子、アルキル基またはベンジル基であるで示される１−オキソおよび１，３−ジオキソ−２−（２，６−ジオキソピペリジン−３−イル）イソインドリンである。更に、このような誘導体およびこのような誘導体を含む薬剤組成物をほ乳類に投与することによって、腫瘍壊死因子αおよび他の炎症性サイトカインのレベルを減少する方法である。 （もっと読む）

本発明は、新規の、複素環で置換された１−カルボニルメチル−３−アリール−１,２,４−トリアゾール−５−オン、その製造方法、疾患の治療および／または予防のためのその単独使用または併用使用、および疾患の治療および／または予防のための、特に心血管障害の治療および／または予防のための薬剤の製造のためのその使用に関する。本化合物はバソプレシン受容体拮抗薬である。
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【課題】対象が前立腺癌に罹患しているかどうかを評価する方法を提供する。
【解決手段】対象が前立腺癌に罹患しているかどうかを評価する方法であって、ａ）対象からのサンプル中のＦＫＢＰマーカーの発現のレベル、および、ｂ）対照サンプル中のマーカーの発現の正常レベル、を比較することを含み、対象からのサンプル中のマーカーの発現レベルと正常レベルの間の有意な差が、対象が前立腺癌に罹患していることを示すものである方法。 （もっと読む）

【課題】生体内で脂肪細胞への脂肪の蓄積を抑制することにより肥満を抑え、副作用の恐れがなく、安全で効果的な脂肪蓄積抑制剤およびそれを含む飲食品または飼料を提供する。
【解決手段】高分子ペクチン、あるいは該高分子ペクチンを加水分解で調製した中分子量および低分子量のペクチンを有効成分として含有させた脂肪蓄積抑制剤とするこれはメタボリックシンドロームを改善するとともに肥満を解消する、該ペクチンを飲食品又は飼料に配合する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｘ^１、Ｘ^３およびＸ^４は、独立して、ＣまたはＮであり、Ｙは、Ｃ−Ｈ、Ｎ−ＨまたはＮであり、ここでＸ^１、Ｘ^３、Ｘ^４およびＹで示される窒素原子の総数は、１または２であり；環ＡおよびＢは、独立して、フェニルまたはピリジルから選択され；Ｒ^１、Ｒ^４、Ｒ’、Ｒ”、ｎおよびｍは、本明細書に定義の通りである。］で示されるテトラ−弛緩ヘテロアリール化合物に関する。かかる化合物は、ＭＤＭ２および／またはＭＤＭ４、もしくはそれらの変異体の活性により仲介される状態または疾患の処置に有用である。
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