本発明は、アレルギー性疾患の治療のための、医薬活性化合物として使用するための式(I)の化合物、及びそれを含む医薬製剤に関する。式(I)の化合物は、CRTH2の調節物質として好適である。本発明は、アレルギー性疾患、例えばアレルギー性喘息、アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、及び炎症性皮膚炎、例えばアトピー性皮膚炎、接触過敏症、アレルギー性接触皮膚炎、慢性じんましん/慢性特発性/自己免疫性じんましん、薬剤により誘導される発疹(例えば中毒性表皮壊死症、又はライエル症候群/スティーヴンズ-ジョンソン症候群/薬剤過敏症候群）、光線皮膚炎又は多形光線疹(例えば光刺激性接触皮膚炎、光アレルギー性接触皮膚炎、慢性光線性皮膚炎)、及び筋炎、神経変性疾患、例えば神経因性疼痛、及び炎症性成分を伴う他の疾患、例えば関節リウマチ、多発性硬化症、変形性関節症、及び炎症性腸疾患(IBD)から選択される疾患の治療及び/又は予防に有用である、式(I)及び関連する式のスピロ誘導体を提供する。
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本発明は、トール様受容体９（ＴＬＲ９）アンタゴニスト活性を含む（＋）−モルフィナン、ならびに（＋）−モルフィナンがＴＬＲ９の活性化を阻害するか否かを決定することによって、治療上有効となり得る（＋）−モルフィナンを同定する方法を提供する。ＴＬＲ９アンタゴニスト活性を含む（＋）−モルフィナンを使用して、外傷性疼痛、神経因性疼痛、炎症性障害、アセトアミノフェン毒性、自己免疫障害、神経変性障害、および癌などの状態を治療する方法も提供する。 （もっと読む）

新規の５−ＨＴ_３受容体モジュレーターを開示する。これらの化合物は化学療法誘発性の嘔気および嘔吐、術後の嘔気および嘔吐、および過敏性腸症候群を含む、種々の疾患の治療において使用される。これらの化合物を作製する方法もまた、本発明において説明する。 （もっと読む）

【課題】生体に対して安全であり、かつ紫外線防御機能を向上させる。
【解決手段】バクテリアセルロースの離解物１１の個片１１ａ及び水１３の混合物１５と、粘性試薬とが混合されて構成されており、かつマイクロ粒子２１を含む。このマイクロ粒子は、離解物の個片が粘性試薬によってパッキングされて成る。 （もっと読む）

本発明は、アニオン性部分とカチオン性部分の混合物を含む外側表面であって、該カチオン性部分の少なくとも一部分が生理学的条件下で本質的に電荷イミノ部分である外側表面を有する脂質集合体、リポソーム、ならびに細胞の血清抵抗性トランスフェクションのためのその使用に関する。一部の実施形態では、脂質集合体に、ペグ化脂質も含まれ、かかる実施形態の好ましい態様では、工程（ｉ）活性成分の存在下でのリポソームの形成および密封、ならびに工程（ｉｉ）前記工程（ｉ）後のＰＥＧ−脂質の別個の添加を含む方法によってリポソームが作製される。 （もっと読む）

【課題】
炎症状態に対処するためのマクロライド/NSAIDハイブリッド化合物の提供。
【解決手段】
本発明は、(a)式I［式中、Ｍは、炎症細胞に蓄積する特性を保持するマクロライドに由来するマクロライドサブユニット（マクロライド部分）を表し、Ｄは抗炎症、鎮痛、および／または解熱活性（ＮＳＡＩＤ）を有する非ステロイド薬物由来の非ステロイド性サブユニット（非ステロイド性部分）を表し、ＬはＭとＤを共有結合的に連結する架橋基を表す］によって表される新規な化合物、(b)その薬理学的に許容される塩、プロドラッグ、および溶媒和物、(c)その調製方法および中間生成物、ならびに(d)ヒトおよび動物の炎症性疾患および症状を治療する際のその使用に関する。
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【課題】優れたレクチン様酸化ＬＤＬ受容体阻害作用を有する化合物を同定し、レクチン様酸化ＬＤＬ受容体が増悪因子として働く疾患、特に動脈硬化性疾患の治療・予防に有用な医薬品の提供。
【解決手段】３量体以上のプロシアニジンを有効成分とすることを特徴とするレクチン様酸化ＬＤＬ受容体阻害用医薬品、前記プロシアニジンがリンゴ、ブドウ種子、ピーナッツ渋皮、及び松樹皮からなる群より選択される植物に由来することを特徴とする前記記載のレクチン様酸化ＬＤＬ受容体阻害用医薬品、及び、有効成分として３量体以上のプロシアニジンを含み、レクチン様酸化ＬＤＬ受容体阻害作用を有することを特徴とする動脈硬化予防医薬品。 （もっと読む）

【課題】グルコキナーゼ活性化作用を有する化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）:


［式中、Xは窒素原子又はCR⁶を、R⁶はハロゲン原子を意味する；R¹は、水素原子、C1-C6アルキル基、C1-C6アルコキシ基、又はC1-C6アルキルチオ基を意味する；R²は水素原子又はフッ素原子を意味する；R³は水素原子又はC1-C6アルキル基を意味する；R⁴及びR⁵は、一方が水素原子又はC1-C6アルキル基を意味し、他方がC1-C6アルキレンカルボン酸、C1-C6アルキルスルホニル基、C1-C6アルキルカルボニル基、又はCONH₂を意味する］で表される化合物又はそのプロドラック、或いはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分とする医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、有機不純物又は有機膜を実質的に含まない表面を有する新規の金ナノ結晶及びナノ結晶形状分布に関する。具体的には、これらの表面は、溶液中の金イオンから金ナノ粒子を成長させるために有機還元剤及び／又は界面活性剤を必要とする化学的還元プロセスを用いて形成された金ナノ粒子の表面と比較して「クリーン」である。本発明は、金系ナノ結晶を製造するための新規の電気化学的製造装置及び技術を含む。本発明はさらにその医薬組成物を含み、また、金ナノ結晶又はその懸濁液又はコロイドを、対応する金療法がすでに知られている疾患又は状態の治療又は予防のために使用すること、そしてより一般的に言えば、病理学的細胞活性から生じる状態、例えば炎症（慢性炎症を含む）状態、自己免疫状態、過敏反応及び／又は癌疾患又は状態のために使用することを含む。１実施態様の場合、この状態はＭＩＦ（マクロファージ遊走阻止因子）によって媒介される。
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本発明は、一つまたは複数の活性剤または治療剤を含む新規な血清安定脂質粒子、該脂質粒子の製造方法、ならびに該脂質粒子を送達および/または投与する方法を提供する。さらに詳細には、本発明は、核酸（例えば一つまたは複数の干渉RNA分子）を含む血清安定核酸-脂質粒子（SNALP）、SNALPを製造する方法、ならびに（例えば癌の治療のために）SNALPを送達および/または投与する方法を提供する。特定の態様では、本発明は、固形腫瘍を優先的に標的とする腫瘍指向性脂質粒子を提供する。本発明の腫瘍指向性製剤は、核酸などの搭載物（payload）を、非癌性細胞と比べて優先的に固形腫瘍の細胞に送達することができる。

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【課題】熱産生タンパク質発現促進作用に関わる痩身用の組成物を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）に表される化合物、その異性体及び／又はそれらの薬理学的に許容される塩よりなる熱産生タンパク質発現促進作剤、及び、当該熱産生タンパク質発現促進剤を含有する痩身用の組成物。


（１） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物を提供する。本発明は、式（Ｉ）で示されるイミダゾ[４,５−ｃ]キノリン誘導体、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、ならびにホスファチジルイノシトール−３−キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）および／または哺乳動物ラパマイシン標的タンパク質（ｍＴＯＲ）および／または腫瘍壊死因子−α（ＴＮＦ−α）および／またはインターロイキン−６（ＩＬ−６）によって媒介される疾患の治療、特に癌および炎症の治療におけるそれらの使用を提供する。


（Ｉ）
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【課題】コロニー刺激因子１受容体の阻害剤で、関節リウマチ、多発性硬化症、骨粗しょう症（卵巣摘出後の骨量減少を含む）及び骨溶解、癌（例えば、肺癌、乳癌）の予防又は治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］で表されるアゼチジン化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
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本発明は、薬理活性を有する新規化合物、それらを調製するためのプロセス、それらを含む医薬組成物、及び様々な障害の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

ＣＢ２受容体を調節する式（Ｉ）、（ＩＩ）および（ＩＩＩ）の化合物が開示される。本発明による化合物は、ＣＢ２受容体に結合し、またＣＢ２受容体の作動薬であり、炎症の治療に有用である。作動薬であるそれらの化合物は、さらに、疼痛の治療に有用である。
【化１】

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薬理活性を有する式（Ｉ）のチアゾールもしくはチアジアゾール誘導体またはその医薬的な塩、それらを調製するためのプロセス、それらを含む医薬組成物、及びＳ１Ｐ１受容体により媒介される様々な障害の治療におけるそれらの使用が開示される。
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本発明はとりわけ、式（Ｉ）に示される化合物又はその医薬上許容される塩を含む。
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【課題】ＧＳＫ−３タンパク質キナーゼを阻害する治療因子を提供すること。
【解決手段】式Ｉの化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって：Ｗは、窒素またはＣＨであり；Ｒ^１は、水素またはフッ素から選択され；そしてＲ^ｙは、Ｃ_１〜４脂肪族基であって、該Ｃ_１〜４脂肪族基は、必要に応じてＮ（Ｒ^２）_２または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和環で置換され、ここで、各Ｒ^２は、水素、あるいはＯＨ、Ｎ（Ｒ^３）_２または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和環で必要に応じて置換されたＣ_１〜３脂肪族基から独立的して選択され、ここで：各Ｒ^３は、水素またはＣ_１〜３脂肪族基から独立して選択され、但し、Ｒ^１が水素であり、ＷがＣＨである場合、Ｒ^ｙは、メチル以外である。
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【課題】抗糖尿病食品素材または該食品素材を含有してなる抗糖尿病食品を提供することを課題とする。
【解決手段】ギンナリンＡを有効成分として含む抗糖尿病食品素材または該食品素材を含有してなる抗糖尿病食品を提供する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）で表されるビシクロ置換ピラゾロン−アゾ誘導体の製薬学的に許容される塩、その製造方法、それを含有する医薬組成物、及び治療薬としての、特にトロンボポエチン（TPO）模倣薬及びトロンボポエチン受容体アゴニストとしてのその使用に関する。一般式（Ｉ）の置換基の定義は、明細書において定義されたものと同一である。


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