Fターム[4C086ZC20]の内容
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Fターム[4C086ZC20]に分類される特許
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PI3キナーゼの阻害薬
本発明は、式(I)の化合物またはそれの製薬上許容される塩;その化合物を用いる癌などの疾患または状態の治療方法;ならびにその化合物を含む医薬組成物に関するものであり、式中においてQ、X1、X2、R1およびZは本明細書で定義の通りである。
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ボロン酸エステル化合物およびその医薬組成物
本発明は、プロテアソーム阻害剤として有用な新規化合物を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を含む医薬組成物、および様々な疾患の治療における組成物の使用方法も提供する。別の態様では、本発明は、式(I)の化合物、またはその結晶形態、および本明細書に記載の追加の賦形剤を含む、医薬組成物を提供し、これは、経口医薬投薬形態を製造するのに好適である。別の態様では、本発明は、式(I)の化合物、またはその結晶形態、および本明細書に記載の追加の賦形剤を含む、医薬組成物を提供し、これは、凍結乾燥粉末の医薬投薬形態を製造するのに好適である。 (もっと読む)
レニン阻害剤およびその使用方法
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7a、R7bおよびnが、本発明に定義されたとおりである以下の式により表されるアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤、または薬学的に許容できるその塩、それを含んでなる医薬組成物およびそれを用いてアスパラギン酸プロテアーゼ媒介障害を治療する方法を開示する。
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トリアゾロピリジンJAK阻害剤化合物と方法
式Iの化合物、そのエナンチオマージアステレオマー、互変異性体又は薬学的に許容可能な塩で、R1、R2、R3、R4及びR5がここで定義された通りであるものは、JAKキナーゼ阻害剤として有用である。式Iの化合物及び薬学的に許容可能な担体、アジュバント又はビヒクルを含む薬学的組成物、及び患者におけるJAKキナーゼ活性の阻害に応答性である疾病又は症状を治療し又はその重篤度を和らげる方法が開示される。
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組成物及び方法−356
式1の化合物の調製方法、式5の化合物、または、それらのリン酸塩、硫酸塩、硫酸水素塩、リンゴ酸塩、クエン酸塩、酒石酸塩またはフマル酸塩の調製における該方法の使用、及び治療に使用される組成物における該フマル酸塩の使用が提供される。
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ハロ置換ピリミドジアゼピン
本発明は、細胞増殖障害、特に腫瘍性障害の治療または抑制において有用である式I:
の化合物のPLK1阻害剤を提供する。これらの化合物およびかかる化合物を含有する製剤は、例えば、乳癌、結腸癌、肺癌および前立腺癌などの固形腫瘍ならびに非ホジキンリンパ腫などの他の腫瘍学的疾患の治療もしくは抑制において有用であり得る。また、式Iの化合物の合成において有用な中間化合物も提供する。
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シャルコー・マリー・トゥース病および関連した障害を処置するためのピロカルピンおよびメチマゾールの組み合わせ
本発明は、シャルコー・マリー・トゥース病および関連した末梢神経障害の処置のための組成物および方法に関する。更に詳しくは、本発明は、被検体におけるムスカリンレセプターシグナリングおよび甲状腺ホルモン経路に同時に影響を与えることにより前記疾患を処置するための組み合わせた治療に関する。
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チアゾリル−およびオキサゾリル−イソキノリノン、ならびにそれらの使用方法
本発明は、例えば、ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ(PARP)の修飾因子として作用する置換されたチアゾリル−およびオキサゾリル−イソキノリノンに関する。本発明は、置換されたチアゾリル−およびオキサゾリル−イソキノリノンの調製のための方法、ならびに様々な疾患および障害を治療する際のそれらの使用にも関する。該化合物は、例えば被験体におけるニューロン細胞死を阻害するために、PARP阻害剤として使用することができる。
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RHOキナーゼ阻害化合物の眼科用製剤
本発明は、Rho関連タンパク質キナーゼ(ROCK)の阻害物質を少なくとも1種含む水性医薬製剤に関する。本発明の水性医薬製剤は、ROCK阻害物質 0.01〜0.4% w/v、非イオン性界面活性剤 0.01〜2% w/v、およびpH6.3〜7.8において浸透圧を220〜360mOsm/kGに維持できる等張化剤を含み、ROCK阻害物質、界面活性剤および等張化剤は製剤中で相溶である。本発明の水性眼科用製剤は、眼バイオアベイラビリティの増加および/または全身濃度の増加を伴わない房水濃度の増加を呈する。さらに、本発明は、眼圧を低下させる方法、特に、水性医薬製剤を被験者に投与することによって緑内障を治療する方法を提供する。 (もっと読む)
複素環化合物およびその用途
【課題】
【解決手段】
式
(式中、各記号は明細書に記載の通りである。)で表される化合物もしくはそのプロドラッグは、優れたレニン阻害活性を有し、高血圧症、高血圧症に起因する各種臓器障害等の予防・治療剤として有用である。
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PlGF−1コンパニオン診断方法および製品
本開示は、とりわけ、薬物での治療を受けている被験者が薬物の有効な血中濃度を得ているかどうかを判定するための方法に関する。さらに、本開示は、血管新生のバイオマーカーをモニターすることにより、疾病に罹患しやすいまたは罹患している被験者が薬物での治療の恩恵に浴するかどうかを判定する、および治療(例えば、癌のためのものなど)を受けている被験者の応答を判定する方法にも関する。詳細には、本開示は、PlGF−1コンパニオン診断方法および製品に関する。
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酵素PDE10A阻害剤としての新規のフェニルイミダゾール誘導体
本発明は、酵素PDE10A阻害剤である化合物に関する。本発明は、治療的有効量の本発明の化合物および薬学的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、式(I)の化合物を調製するためのプロセスも提供する。本発明はさらに、神経変性障害に罹患している対象を治療する方法であって、治療的有効量の式(I)の化合物を対象に投与するステップを含む方法を提供する。本発明はまた、薬物嗜癖に罹患している対象を治療する方法であって、治療的有効量の式(I)の化合物を対象に投与するステップを含む方法も提供する。本発明はさらに、精神障害に罹患している対象を治療する方法であって、治療的有効量の式(I)の化合物を対象に投与するステップを含む方法を提供する。
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チオフェン又はチアゾール誘導体及びPI3K阻害剤としてのそれらの使用
本発明は、式(I)の化合物を提供し、式中、R1、R2、CY、Y1、Y2、X1、X2、及びX3は、本明細書に記載される通りである。この化合物は、PI3Kの阻害剤であり、したがって、増殖性、炎症性、又は心血管疾患の治療に有用である。本発明の化合物及び医薬的に許容される担体を含む、組成物もまた提供される。患者の増殖性疾患を治療する方法であって、患者に治療有効量の本発明の化合物を投与することを含む、方法もまた提供される。
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トリアゾロピリジンJAK阻害剤化合物と方法
式Iの化合物、そのエナンチオマージアステレオマー、互変異性体又は薬学的に許容可能な塩で、R1、R2、R3、R4及びR5がここで定義された通りであるものは、JAKキナーゼ阻害剤として有用である。式Iの化合物及び薬学的に許容可能な担体、アジュバント又はビヒクルを含む薬学的組成物、及び患者におけるJAKキナーゼ活性の阻害に応答性である疾病又は症状を治療し又はその重篤度を和らげる方法が開示される。
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ニコチンアミド誘導体
本発明は、置換基については本明細書で規定するとおりである式(I)の化合物、薬学的に許容できるその塩および溶媒和物、そうした化合物を含有する組成物、ならびにアレルギー状態および呼吸器の状態を治療するためのそうした化合物の使用に関する。
【化1】
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増殖性疾患の処置用2−アリールアミノキナゾリン類
本発明は、PDK1の阻害剤である新規化合物を提供する。該化合物を含む医薬組成物、および該化合物または組成物で癌のような増殖性疾患を処置する方法もまた提供する。
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チエニル−およびフラニル−イソキノリノン、ならびにそれらの使用方法
本発明は、例えば、ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ(PARP)の修飾因子として作用する置換されたチエニル−およびフラニル−イソキノリノンに関する。本発明は、置換されたチエニル−およびフラニル−イソキノリノンの調製のための方法、ならびに様々な疾患および障害を治療する際のそれらの使用にも関する。該化合物は、例えば被験体におけるニューロン細胞死を阻害するために、PARP阻害剤として使用することができる。
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ピリジン化合物
本発明は、接着斑キナーゼの機能を阻害する化合物、それらの製造方法、それらを活性成分として含む医薬組成物、温血動物(例えばヒト)における癌のような病気の治療に使用するための、医薬品としてのそれらの使用、および、医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。
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FAAHの阻害剤として有用なピラゾール誘導体
本発明は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ(FAAH)の阻害剤として有用であるある種のイミダゾール誘導体に関する。本発明は、活性成分としてこれらの化合物を含む医薬製剤並びに骨粗鬆症、関節リウマチ、糖尿病性神経障害、ヘルペス後神経痛、神経筋肉痛及び繊維筋痛及び急性疼痛、偏頭痛、睡眠障害、アルツハイマー病及びパーキンソン病の治療における前記化合物及びその製剤の使用にも関する。 (もっと読む)
置換4−(インダゾリル)−1,4−ジヒドロピリジン類およびそれらの使用方法
本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ阻害活性を有する新規4−(インダゾリル)−1,4−ジヒドロピリジン誘導体、それらの製造方法、並びに、c−Metに媒介される疾患またはc−Metに媒介される症状、特に癌および他の増殖性障害の処置のためのそれらの使用に関する。
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