本発明は、式（I）の新規グリチルレチン酸誘導体、その誘導体を含む組成物、ならびに癌、糖尿病およびハンチントン病などの、PPARγのアップレギュレーションおよび/または一つもしくは複数の特異性（Sp）タンパク質の発現もしくは活性のダウンレギュレーションから利益を得る状態または疾患の治療におけるそれらの使用に関する。

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【課題】炎症や２型糖尿病などのNF―κBに関与する疾患の予防及び治療に使用することができる安全性の高いＮＦ−κＢ活性化阻害剤を安価に提供する。
【解決手段】下記化１の化学構造式（該式中、Ｒ_１はヒドロキシ基を示し、Ｒ_２はヒドロキシ基、メトキシ基あるいはアルコキシ基を示し、Ｒ_３はトリテルペンからなるエステルおよびその塩類を表す。）で表される化合物またはその塩類を有効成分とするＮＦ−κＢ活性化阻害剤。
【化１】
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本発明は、ＳＨＩＰ１活性のモジュレーターとしてのペロロールおよびホモペロロールのプロドラッグ、関連化合物およびその医薬組成物の使用を提供した。本発明の化合物または医薬組成物は、炎症性の、新生物の、造血系の若しくは免疫の機能障害または疾患ならびにその他の疾患および状態の治療または予防に用いることができる。 （もっと読む）

【課題】抗エストロゲン剤として有用な新規なステロイド化合物を提供すること。
【解決手段】以下の構造式（ＩＩＩ）：


を有する化合物であって、ここで：ｍは、０〜６；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^８は水素、アルキル、アルコキシ等であり、Ｒ^７は水素、ハロゲン、ニトロ、Ｒ^２１は、ヒドロカルビル、Ｒ^２２は水素、Ｒ^２３は水素、アルキルである化合物。 （もっと読む）

本発明は、18β-グリチルレチン酸の新規誘導体および該誘導体の合成方法に関する。本発明の誘導体を含む医薬組成物、およびレチノールデヒドロゲナーゼなどの酵素を阻害する際の該誘導体の使用を含めたそれらの医学的使用も、本発明の範囲内に含まれる。本発明は、過剰増殖性疾患、腫瘍、癌および光老化などの疾患の治療方法にも関する。
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【課題】栃の実由来のサポニン類の新規な薬理作用を見出し、その用途を提供する。
【解決手段】あく抜き処理前の栃の実に含まれているエスシン、あく抜き処理後の栃の実に含まれているデアセチルエスシン、デサシルエスシンなどのサポニン類には、これまで知られていないリパーゼ阻害活性があることを見いだした。栃の実由来のリパーゼ阻害活性物質であるサポニンのマウスの体重に及ぼす影響試験から、かかる物質を有する食品等には、肥満抑制効果があることが確認された。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、ステロイド化合物の新規な製造方法を提供することである。
【解決手段】５位および２４位に２重結合を有するステロール類であるコレスタ−５，７，２４−トリエン−３β−オール、またはエルゴスタ−５，７，２４（２８）−トリエン−３β−オール、デスモステロールまたはフコステロール、エルゴスタ−５，２４（２８）−ジエン−３β−オールを原料として、以下の４つの工程、すなわち
（Ｉ）３位水酸基の酸化と５位２重結合の４位への異性化を行う工程、
（ＩＩ）側鎖の酸化的切断により２４位をカルボキシル基またはそのエステル誘導体とする工程、
（ＩＩＩ）７位に酸素官能基を導入する工程、及び
（ＩＶ）４位２重結合の還元飽和化による５β立体構築を行う工程、
を経て５β−３，７−ジオキソコラン酸又はそのエステル誘導体を製造する方法。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、安全性に優れた、新規なメラニン生成抑制作用を有する皮膚外用剤を提供することを課題とする。
【解決手段】
本発明によれば、下記の化学式で示されるアモリシン及び／又はその塩、あるいはそれを含有する植物体の抽出物を皮膚外用剤に含有させることにより、メラニン生成抑制作用に基づく皮膚色素沈着症の予防、改善に対して優れた効果を発揮する、メラニン生成抑制用に適した新規な皮膚外用剤を提供することができる。
【化１】


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本発明は、コリンキナーゼ酵素の選択的遮断薬としてのトリテルペンキノンおよびトリテルペンフェノール誘導体、それらの薬学上許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物または立体異性体、それらを含有する医薬組成物、腫瘍および寄生生物性疾患またはウイルス、細菌もしくは真菌により引き起こされる疾病の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、次の一般式（ＡおよびＢ）で表示される、イミダゾリル基で置換された新規なステロイド誘導体およびインダン-1-オン誘導体ならびにそれらの塩を提供する。

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【課題】 沙棘由来の抗炎症効果を持つ化合物を明らかにするとともに、該化合物の新規用途を開発することを目的とする。
【解決手段】 下記一般式（１）に示すトリテルペン誘導体並びに該トリテルペン誘導体、又は薬理学的に許容される塩を有効成分とする、一酸化窒素産生抑制剤及びラジカル消去剤により解決する。
【化１】


（上記式中、Ｒ₁、Ｒ₂及びＲ₃は同時に又は各々独立して水酸基、水素原子、Ｃ_1-6アルキル基又はアルキルエーテル基を意味する。） （もっと読む）

【解決課題】 アンモニウム塩を使用することなく、環状アミンを簡便な方法で、収率よく製造することができる、環状アミンの製造方法を提供する。
【解決手段】
カルボニル基のα位の少なくとも一方の炭素が３級又は４級である環状ケトンを、水素及びアンモニアでアミノ化した、環状アミンの製造方法において、アンモニウム塩が実質上存在しない雰囲気下で、白金族の塩化物を活性炭に含浸させ、次いで、これを水素還元することにより得られた、白金族金属からなる金属触媒を用いて、前記アミノ化を行うようにした。 （もっと読む）

【課題】毛包アポトーシスに起因する抜け毛防止と、それによる健やかな髪の毛の成長促進効果のある毛包アポトーシス阻害剤、および毛包アポトーシス阻害剤を配合した毛髪化粧料組成物を提供する。
【解決手段】抗酸化物質および抗炎症物質を共に含むことにより、効果に優れた毛包アポトーシス阻害剤および毛包アポトーシス阻害剤を用いた毛髪化粧料組成物を構成する。抗酸化物質としてはピロクトンオラミンや特定の群から選ばれる植物エキス、カロテノイド、アスコルビン酸、コエンザイムＱ１０、グルタチオンなど、抗炎症物質としてはグリチルレチン酸及びまたはその誘導体、グリチルリチン酸及びまたはその塩、アラントイン、抗酸化物質とは別の特定の群から選ばれる植物エキスなどが挙げられる。 （もっと読む）

【課題】新規なＡ−ｎ−ステロイドと、それを含み、同様な活性または相乗活性を有する別の有効成分を含むことができる、賦形剤またはビヒクルと混合した医薬組成物と、その骨芽細胞のカルシウム固定促進剤としての使用。
【解決手段】 一般式Ｉを有する新規なＡ−ｎ−ステロイド：


（Ｒは水素、１〜７個の炭素原子を有する低級アルキル基、３〜７個の炭素原子を有する低級シクロアルキル基、５〜１０個の炭素原子を有するアリール基、アルキル基が１〜６個の炭素原子を有するアリールアルキル基または脂肪族カルボン酸、シクロアルキルカルボン酸またはアリールカルボン酸から得られるアシル基） （もっと読む）

本発明は、アンドロゲンレベルを上昇させるための治療用、アンドロゲンの補充用、テストステロンの置換用、および良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）用の薬剤としての使用、ならびに男性の避妊法において、好ましくはプロゲスタゲン不妊薬効果およびアンドロゲン補充の両方を達成する唯一の手段としての使用のための、式（１）


［式中、Ｒ^１は、Ｏ、（Ｈ、Ｈ）、（Ｈ、ＯＨ）、またはＮＯＲ（Ｒは、水素、（Ｃ_１〜６）アルキルまたは（Ｃ_１〜６）アシルである。）であり、Ｒ^２は、水素、メチル、エチルまたはエテニルであり、Ｒ^３は、水素、メチル、エチル、エテニル、フッ素または塩素であり、Ｒ^４は、メチルまたはエチルであり、Ｒ^５は、水素、メチルまたはエチルであり、Ｒ^６は、水素、メチル、エチル、（Ｃ_１〜３）アルケニルまたは（Ｃ_１〜３）アルキニルであり、Ｒ^７は、水素または（Ｃ_１〜１５）アシルであり、およびＲ^５またはＲ^６の少なくとも１つは水素である。］を有する化合物またはこれらの薬学的に許容できる塩を提供する。
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本発明は、ジアリールウレア化合物、例えば４｛４−［３−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェニル）−ウレイド］−３−フルオロフェノキシ｝−ピリジン−２−カルボン酸メチルアミドおよびＰＩ３Ｋ／ＡＫＴシグナル伝達経路阻害剤を含む、癌の処置用の医薬組成物および組合せに関する。ＰＩ３Ｋ／ＡＫＴシグナル伝達経路阻害剤は、ＰＩ３阻害剤｛セレコキシブ、ビリジン類、ワートマニン類など｝、ＡＫＴキナーゼ阻害剤｛ペリフォシン、トリシリビンなど｝およびｍＴＯＲ阻害剤｛ラパマイシン類、テムシロリムス類およびエベロリムス類など｝を含む。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）（式中、可変要素は明細書中で定義される）で表される化合物を投与することによって望ましくない血管新生を特徴とする哺乳類疾患を治療するための組成物および方法。

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【課題】 マメ科植物の塊状根部から単純かつ短工程操作で効率よくエストロゲン様作用物質の一つであるミロエステロールを抽出する製造法を提供する。
【解決手段】 プエラリア ミリフィカの塊状根部の粉末から酢酸エチルで抽出し、得られた酢酸エチル抽出物を順相カラムクロマトグラフィー、次いで逆相クロマトグラフィーに付し、溶出物を低級アルコールで洗浄し、ミロエステロールの結晶性純品を製造する。 （もっと読む）

ヒトおよび動物でのアンギオテンシンＩＩ関連疾患の治療のための医薬品の製造における、式（Ｉ）（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_５、Ｒ_６は、同一または異なっていて、そして各々が水素またはＣ_１−４アルキルであり；Ｒ_３は、水素、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_２−４アルケニルまたはＣ_２−４アルキニルであり；Ｒ_４は、ヒドロキシル、Ｃ_１−４アルカノイルオキシ、式（ＩＩ）または（ＩＩＩ）（式中、Ｒ_７は、（ＣＨ_２）_ｎであり、ここで、ｎは、０〜４の整数であり、Ｒ_８は、水素、Ｃ_１−４アルキル、ヒドロキシまたはＮＨ_２であり、Ｒ_９およびＲ_１０は、同一または異なっていて、そして、各々が水素またはＣ_１−４アルキルである）の基であり；あるいはＲ_３およびＲ_４は、一緒になって、オキソ、エチレンジオキシ、またはプロピレンジオキシである）の化合物またはその３−エノールＣ_１−４アルカノエートエステルの使用。
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本発明は、ボスウェル酸、又は新規改良方法を介して得られる選択的に濃縮した３−Ｏ−アセチル−１１−ケト−β−ボスウェル酸（ＡＫＢＡ）又は１１−ケト−β−ボスウェル酸（ＫＢＡ）の化合物と、有機アミン、より特定すればグルコサミンとの間の反応により得られる新規な塩又はイオン対錯体に関する。これらの塩又はイオン対錯体は、関節の消炎及び鎮痛治療、ならびに癌予防又は癌治療薬の栄養補助食品及び食品補助において有用である。これらの塩又はイオン対錯体は、炎症性疾患又は癌を治療するための、身体外部又は臓器対象の化粧用又は医薬用の組成物においても使用し得る。 （もっと読む）