サキシトキシン類似体化合物、組成物、医薬組成物、サキシトキシン類似体の合成方法、画像化方法、疼痛の治療方法を含めた治療方法を提供する。サキシトキシン（ＳＴＸ）、ゴニオトキシン（ＧＴＸ）、およびゼテキトキシン、ならびに変異型ＳＴＸ化合物はナトリウムチャネルに結合し、そのようなチャネルを通るナトリウムイオンの流れを低減またはブロックするために効果的である。そのようなチャネルブロックは神経および筋肉作用に影響を及ぼし、痛覚を低減またはブロックするため、筋肉を弛緩させるため、筋痙攣を低減するため、ならびに皺を低減するために効果的であり得る。
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ポリヌクレオチド−コレステロール接合体を含む親油性ポリヌクレオチド接合体、および該接合体を用いて治療が必要な哺乳動物細胞または患者に治療用ポリヌクレオチドを送達する方法を開示する。当該開示は、親油性ポリヌクレオチド接合体の合成方法をさらに提供する。接合体は、細胞miＲＮＡを模倣するまたは標的にするように設計される。コレステロールまたはコレステロール誘導体などの親油性部分は、実質的に直鎖状の炭化水素基によってポリヌクレオチドから隔てられている。親油性部分の付近に非常に極性な基および／または交換可能なプロトンが存在しないため、親油性部分と細胞膜との間の相互作用が促進され、細胞中への効率的な進入が提供される。 （もっと読む）

【課題】ヒメマツタケ子実体から得ることができるヒト大腸癌細胞又はヒト肝癌細胞アポトーシス誘導剤の提供。
【解決手段】下記式（１）で表されるステロイド誘導体を有効成分とするヒト大腸癌細胞又はヒト肝癌細胞アポトーシス誘導剤。


．．．．（１） （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は明細書に定義した通りである。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
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本発明は、特定の式(Ｉ)


の化合物および、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
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タンパク尿、糸球体硬化、又は腎不全の予防及び／又は治療のための医薬を製造するための、式（Ｉ）［各記号は明細書中に記載の意味を有する］の化合物。
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本発明は、高用量のウルソデオキシコール酸（ＵＤＣＡ）又はその薬学的に許容可能な塩をこのような治療を必要とする患者に投与することによって、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）を治療するための方法に関し、患者は治療中に血糖特性の顕著な改善を示した。 （もっと読む）

【課題】グリフォラ・ガルガル子実体中の破骨細胞形成抑制効果を示す化合物の特定。
【解決手段】式（２）で表されるエルゴステロール系化合物を有効成分とする骨疾患の予防又は治療剤の使用。
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【課題】 摂食中枢抑制物質の製造方法を提供する。
【解決手段】 ここでいう摂食中枢抑制物質の製造方法とは、カラルマ果実、カフェインを乳酸菌により発酵させる工程からなる。ここでいう摂食中枢抑制物質とは、プレグナン１分子、カフェイン１分子からなり、プレグナンの水酸基にカフェインがエステル結合している。カフェインが結合していることにより、中枢に移動しやすい特徴がある。この製造方法ではカラルマの果実１重量に対し、カフェインは０．１〜０．９重量、乳酸菌は０．００４〜０．０２重量が添加される。発酵は、３５〜４９℃に加温され、２３〜９７時間行われる。さらに、摂食中枢抑制物質は、医薬品製剤、食品、化粧料として利用される。 （もっと読む）

本発明は、フェルラ酸およびフィトステロール（ダイズ油デオドライザー蒸留物から単離された）を使用するフィトステリルフェルレートの製造のための合成方法であって、（ａ）フェルラ酸のフェルラ酸アセテートへのアセチル化；（ｂ）フィトステロールでフェルラ酸アセテートをエステル化してフィトステリルフェルレートアセテートを得ることと；（ｃ）フィトステリルフェルレートアセテートをフィトステリルフェルレートに脱保護することを含む方法に関する。フィトステリルフェルレートは、コメ糠油ソープストックから単離された天然のオリザノールの作用に比較してコレステロール低下作用について評価された。この試験は、フィトステリルフェルレートが上昇したコレステロールレベルを有意に低下し、またコレステロールの吸収を阻害し、その作用は天然のオリザノールの作用に匹敵し、栄養補給／食品サプリメントとして有用であることを裏付けた。従って、フィトステリルフェルレートは、幾つかの適用のために天然オリザノールの代替候補である。 （もっと読む）

【課題】コリル−Ｌ−リシンの製造方法を提供すること
【解決手段】
以下の段階を含むコリル−Ｌ−リシンの製造方法。
（ａ）１種以上のアルカノールを含む溶媒中、触媒の存在下でＮ−ε−ＣＢＺ−コリル−Ｌ−リシンを水素源と反応させる段階、
（ｂ）触媒を除去する段階、
（ｃ）所望により、得られる反応混合物を水で希釈する段階、及び所望により、得られた反応混合物のｐＨを約４に等しいか又はそれ未満のｐＨに調整する段階、
（ｄ）得られた混合物のアルカノールの含量が、残留混合物の約３％ｗ／ｗより多く維持されるようにしながら、アルカノールの大部分を除去する段階、
（ｅ）有機溶媒を用いて段階（ｄ）から得られた混合物を抽出する段階、
（ｆ）水層のｐＨを約４．５又はそれより高いｐＨに調整し、コリル−Ｌ−リシンを沈殿させる段階、
（ｇ）沈殿物を単離する段階。 （もっと読む）

改善された経口バイオアベイラビリティと薬物動態とを提供するＣ−１７−複素環式ステロイド性薬物のプロドラッグが記載される。この薬物は、野生型のおよび突然変異体のアンドロゲン受容体（ＡＲ）の双方の強力なアンタゴニストと同様に、ヒトＣＹＰ１７酵素の阻害剤であり、ヒト前立腺癌、乳癌、前立腺肥大などの、泌尿生殖器のおよび／またはアンドロゲンに関係する癌、疾患および／または疾病の処置に役立つ。本開示は、癌治療においてプロドラッグを合成および使用する方法について記載している。 （もっと読む）

【課題】新規選択的アンドロゲン受容体モジュレーターの提供。
【解決手段】次式（Ｉ）


［式中、ｎは０、１または２であり、ａ−ｂは、ＣＦ＝ＣＨ、ＣＨＦＣＨ２またはＣＦ２ＣＨ２を表し、Ｒ１は水素、ヒドロキシメチルまたはＣ１〜３アルキルであり、ここで、アルキルは非置換であるか、または１から７個のフッ素原子で置換されており、Ｒ２は水素またはＣ１〜４アルキルであり、Ｒ３はＣ１〜４アルキル、および特定の複素環を示す］で表される化合物。 （もっと読む）

Ａ／Ｂ−ｃｉｓフロスタン、フロステン、スピロスタン及びスピロステンステロイド性サポゲニン及びそのエステル、エーテル、ケトン及びグリコシル化型から選択された薬剤を、例えばＢＤＮＦ及び／又はＧＤＮＦなどの神経栄養因子（ＮＦｓ）の自己制御恒常性を、恒常性を制御した状態で非毒性態様で対象の天然ＮＦｓを調整することによって、制限された対処可能な副作用で、誘発する。有効量の少なくとも一の薬剤は、ある範囲のＮＦ介在疾患、特に、神経性、精神性、炎症性、アレルギー性、免疫性、及び腫瘍性疾患の治療又は予防に、及び、組織（例えば皮膚、骨、眼及び筋肉）の治癒、及び通常の皮膚、骨、眼、及び筋肉の健康を支援する場合を含む、ダメージを受けたあるいは異常な組織における又はこれに関連するニューロン又はその他の機能の回復又は正常化において、対象に投与される。 （もっと読む）

【課題】ウィタノライド類の新規な製造方法の提供。
【解決手段】下記式（２）


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２は水素原子、メチル基等、Ｒ_３、Ｒ_４は水素原子または水酸基を意味し；水素原子または水酸基を意味し；Ｒ_５は、水酸基、糖鎖等を意味する）で表される化合物またはその塩の製造方法。 （もっと読む）

【課題】細胞分化の障害に関連する一般的疾患である乾癬等、細胞分化の阻害に関連した一様な特徴を有する多くの疾患に対して、良好な治療効果を達成することができるシクロプロパミンの組成物を提供する。
【解決手段】基底細胞癌だけでなく他の皮膚腫瘍においても、腫瘍細胞の分化とアポトーシスの誘導を行うシクロパミンとコルチコステロイドを適切な製薬担体中に含有する治療組成物。シクロパミンはエタノール又は他の適切な溶媒に溶解することができ、所望適用様式に依存して適切な製薬担体と混合することができる。局所適用のためには、シクロパミンをエタノール又は他の適切な溶媒に溶解し、適切な基剤クリーム、軟膏又はゲルと混合することができる。シクロパミンはまた、皮膚パッチに吸着させることができる。 （もっと読む）

本発明は、生物学的障壁を高い透過効率で通過することが可能な、親化合物の新規高透過性組成物（ＨＰＣ）の組成物または医薬組成物を提供する。ＨＰＣは、１箇所以上の生物学的障壁を通った後に、親薬物または親薬物の関連化合物（例えば、代謝物）に変換されることが可能であり、これにより、親薬物または親薬物の関連化合物が治療可能な条件で治療することができる。さらに、ＨＰＣは、その親薬物または親薬物の関連化合物が標的領域に近づくことができないか、または標的領域で十分な濃度にすることができないような領域に達することができ、したがって、新しい治療法となる。例えば、ＮＳＡＩＡのＨＰＣは、脱毛症の治療のような適応症が示されている。ＨＰＣを種々の投与経路で（例えば、高濃度で、ある状態の作用部位に局所的に送達されるか、または生体被験者に全身投与され、速い速度で全身循環に入るような）被検体に投与してもよい。 （もっと読む）

新規の胆汁酸、およびそれらの誘導体を含めたある特定の胆汁酸を用いて、Ｃ．ディフィシレ胞子の発芽および／またはＣ．ディフィシレ細胞の増殖を阻害することができる。本発明の方法および組成物は、限定はしないが、Ｃ．ディフィシレ大腸炎などのＣ．ディフィシレ関連疾患の予防及び治療に有用である。
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【課題】エルゴステロール過酸化物を有効成分とする神経細胞賦活剤を提供する。
【解決手段】一般式（１）


（式中、Rは水素原子、分岐若しくは環を形成していてもよいC₁からC₈のアルカノイル基、単糖又はオリゴ糖を表す）で表されるエルゴステロール過酸化物を有効成分とすることを特徴とする神経細胞賦活剤を要旨とするものであり、好ましくは、エルゴステロール過酸化物が、エルゴステロールペルオキシドであるものである。 （もっと読む）

本発明は、式Ａの化合物：（Ａ）またはその塩、溶媒和物、水和物、もしくはアミノ酸抱合体に関する。式Ａの化合物は、疾患の予防および治療のために有用なＴＧＲ５モジュレーターである。具体的には、本発明の化合物は、Ｃ−１６位において置換基を有するケノデオキシコール酸の類似体である。本発明には、本発明の化合物と少なくとも１種の薬学的に許容される賦形剤とを含む組成物が含まれる。本発明には、疾患を治療または予防する方法において使用するための化合物または組成物が含まれ、この方法は、本発明の化合物を投与することを含む。本発明には、疾患を治療または予防する方法のための医薬の製造における本発明の化合物の使用が含まれる。
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