本発明は、イソフタル酸誘導体、それらの製造方法、および、疾患、特にヒトおよび動物における心血管障害の処置および／または予防用の薬物を製造するための該誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である
式Ｉ


（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｂ^１、Ｂ^２、Ｂ^３、Ｂ^４、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^４、Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂ、Ｒ^５ｃ、Ｒ^６、ｍおよびｎは、本明細書の中で定義されている）の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
（もっと読む）

【課題】 ＨＩＶ感染症の治療に有用なベンゾフェノン化合物（Ｉ）の提供。
【解決手段】 例えば、下式のベンゾフェノン化合物が開示される。
（もっと読む）

【課 題】 経口吸収性が高く、適度な血中濃度持続性を有し、かつ強力なカルパイン阻害活性を有する化合物を開発することである。
【解決手段】 カルパイン阻害活性を有する、下記一般式（Ｉ）
【化１】


（（式中、Ｒ^１は低級アルコキシ基又は複素環基で置換された低級アルキル基を示すか、複素環基を示し、Ｒ^２はフェニル基で置換されていてもよい低級アルキル基を示し、Ｒ^３はハロゲン、低級アルコキシ基又はフェニル基で置換されていてもよい低級アルキル基を示すか、縮合多環式炭化水素基又は水素原子を示す。）で表される化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、次の一般式 (I):
R-NR_1c -(K)_k0-(B)_b0-(C)_c0-NO₂ (I)
（式中、c0、b0 および k0 は 0 または 1であり;
R は慢性疼痛、例えば神経障害性疼痛用の鎮痛薬の基であり;
R_1c は H または 1 〜 5の炭素原子を有するアルキルであり;
B は、その前駆体がアミノ酸、ヒドロキシ酸、多価アルコール、化合物から選択されるものであり;
C は、脂肪族、複素環式基または芳香族基を含む２価の基である）
を有するニトロオキシ誘導体またはそれらの塩に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、一般式 (I) の化合物、それらの製造方法、それらを含有する薬剤およびそれらの製造ならびに薬剤としてのこれらの化合物の使用に関する。本発明による化合物は、抗増殖および分化誘導活性を示し、腫瘍細胞の増殖を阻害し、アポトーシスを誘導し、そして侵襲を阻害する。
（もっと読む）

【課題】アナンダミド輸送阻害剤である化合物及びその薬理学的使用。
【解決手段】阻害剤はアナンダミドの類似体であり、構造式（Ｉ）で表されるテール、中央及びヘッドファーマコフォア部分を示す。構造式（Ｉ）；Ｘ−Ｙ−Ｚテール部分Ｘは、脂肪酸鎖残部、又は脂肪族炭化水素基、又はアルキル鎖を有するビフェニル基、中央部分Ｙは、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−、−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−等を、ヘッド部分Ｚは水素、アリール、置換アリールアルキル、アルキルアリール等を表す。 （もっと読む）

本発明は、医薬製剤の有効成分として有用なテトラヒドロ−ナフタレン誘導体およびそれらの塩に関する。本発明のテトラヒドロ−ナフタレン誘導体は、ＶＲ１アンタゴニストとしての優れた活性を有し、ＶＲ１活性に関連する疾患の予防および処置、特に尿失禁、急迫性尿失禁、過活動膀胱、慢性疼痛、神経因性疼痛、術後疼痛、関節リウマチ痛、神経痛、神経障害、痛覚過敏、神経損傷、虚血、神経変性、卒中、炎症性障害、喘息およびＣＯＰＤの処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａｒ及びＸは、明細書及び特許請求の範囲において定義される通りである］の新規の４−アミノメチルベンズアミジン誘導体、並びにそれらのプロドラッグ及び薬学的に許容される塩に関するものである。これらの化合物は、第ＶＩＩａ因子及び組織因子により誘導される凝固第Ｘａ因子、第ＩＸａ因子、及びトロンビンの形成を阻害し、医薬品として使用され得る。
（もっと読む）

置換ジアルキルエーテル、置換アルキル、置換アリール-アルキル、置換ジアルキルチオエーテル、置換ジアルキルケトン、置換-アルキル、又は置換ジアルキルエーテル、置換アルキル、置換アリール-アルキル、置換ジアルキルチオエーテル、置換ジアルキルケトン、置換-アルキルの薬学的に許容される塩、又は置換ジアルキルエーテル、置換アルキル、置換アリール-アルキル、置換ジアルキルチオエーテル、置換ジアルキルケトン、置換-アルキルを含む医薬組成物の有効量を投与することによって、血漿CRPレベルを低下させ、全身性炎症を低減し及び全炎症性サイトカイン誘導CRP産生を阻害する方法を開示する。 （もっと読む）

式（ＩＡ）、（ＩＢ）、（ＩＩＡ）及び（ＩＩＢ）によって表されるメルカプトアミド化合物又は薬学的に許容されるこれらの塩は、ヒストンデアセチラーゼ酵素を阻害し、様々な感染症、癌性疾患及び症状の治療及び／又は予防に対して有用である。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその薬剤的に容認できる塩を提供する。また本発明は、一種以上の式（Ｉ）の化合物またはそれらの中間体と、一種以上の薬剤的に容認できる担体、媒体または希釈剤とを含んでなる薬剤組成物も提供する。本発明は、式（Ｉ）の化合物を含んでなるＮＯ放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグの調製法および使用法をさらに提供する。 （もっと読む）

本発明は、ジフェニルエテン誘導体の新規の群、その製薬上許容される塩、これらの化合物を製造する方法、それらの医薬組成物、および免疫、炎症および自己免疫疾患を治療するための薬物としてのこれらの化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＴＲＰ４チャネル受容体に関係する疾病の処置に有用な新規化合物に関する。より具体的には、本発明は、式Ｉ：


［式中、Ｒ基は詳細な説明中の記載と同意義である］
で示される特定の置換−非環式ジアミン、またはその医薬上許容される塩、またはその溶媒和物、あるいはそれらの組み合わせに関する。本発明はまた、式Ｉで示される化合物を用いた医薬組成物および処置方法に関する。
（もっと読む）

式（Ｉ）の化合物：
【化１】


式中、Ａｒは芳香環であり、Ｒａ及びＲｂは明細書中に定義した通りである、
は、ＩＬ−８で誘導される好中球浸潤に介在される乾癬、関節リウマチ、潰瘍性大腸炎などの疾患、並びに虚血及び再灌流によって起こる障害の治療薬として、治療に有用である。
（もっと読む）

本発明は、医薬製剤の有効成分として有用なテトラヒドロ−ナフタレン誘導体およびそれらの塩に関する。本発明のテトラヒドロ−ナフタレン誘導体は、ＶＲ１アンタゴニストとしての優れた活性を有し、ＶＲ１活性に関連する疾患の予防および処置、特に尿失禁、過活動膀胱、急迫性尿失禁、慢性疼痛、神経因性疼痛、術後疼痛、関節リウマチ痛、神経痛、神経障害、痛覚過敏、神経損傷、虚血、神経変性、卒中、炎症性障害、喘息およびＣＯＰＤの処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の化合物に関する：ここで、Ｘ＋Ｙ＝ケト、又はＸ＝ＯＨ、及びＹ＝Ｈ、又はＸ＋Ｙ＝オキシム又はメチルオキシム、Ｂ＝ＯＨ、及びＣ＋Ｄ＝Ｃ１−Ｃ４直鎖若しくは分岐鎖アルキル、又はＣ＝Ｈ、及びＤ＝Ｃ１−Ｃ４直鎖若しくは分岐鎖アルキル、又はＢ＋Ｃ＝ケト、及びＤ＝メチル、ヒドロキシル、若しくはメチルアミノ、又はＢとＣ＝Ｈ、及びＤ＝メチルアミノ、又はＢ＋Ｃ＝オキシム、及びＤ＝メチル、及びＲ＝Ｃ１−Ｃ１０直鎖若しくは分岐鎖アルキル、医薬としてのその塩、エステル、又はエステルの塩、特に、神経保護剤としての式（Ｉ）の新規な化合物、及び医薬組成物。
（もっと読む）

本発明は、メラノコルチンレセプター関連障害（例えば、癌および他の慢性疾患に起因する悪液質を含む体重減少障害）を処置するための化合物および方法を提供する。この化合物は、式Ｉによって表され：ここでＸは、酸素または硫黄であり；Ｇは、Ｇ１またはＧ２であり：Ｌ_１、Ｌ_２、Ｌ_３およびＱは、リンカー基であり、そしてＡ環、Ｂ環およびＣ環、ならびにＲ^１〜Ｒ^１４は、明細書中に記載される。この化合物は、メラノコルチンレセプターのアンタゴニストである。
【化１】

（もっと読む）

本発明は，一般にＴ_３Ｎと名付けられたトリヨードチロニン硫酸塩を，トリヨードチロニン（Ｔ_３）の有機物欠乏症に起因する病状を治療するために，それ自体で，若しくはチロキシン（Ｔ_４）と関連付けて，甲状腺の活性を有する薬剤としての使用，及びその製薬調剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、GABA類似体のプロドラッグ、GABA類似体のプロドラッグの医薬組成物及びGABA類似体のプロドラッグの製造方法を提供する。本発明は、GABA類似体のプロドラッグの使用方法並びに普通の病気及び／又は障害を治療又は予防するためのGABA類似体のプロドラッグの医薬組成物の使用方法をも提供する。 （もっと読む）