本発明は、式（Ｉ）の化合物、それらの立体異性体およびプロドラッグと、前記化合物、立体異性体、およびプロドラッグの薬学的に許容できる塩（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書中で定義する通りである）；それらの医薬製剤；ならびに、とりわけ、双極性障害、糖尿病、認知症、アルツハイマー病、脳卒中、統合失調症、うつ病、脱毛症、および癌などの状態、疾患、および症状の治療におけるそれらの使用を提供する。
【化１】

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癌の治療で同時に、別々に又は時間的に分離された治療的使用のための少なくとも１の他の抗癌剤と組み合わせた少なくとも１のCdc25ホスファターゼ阻害剤を含有する製品に関する。上記他の抗癌剤の好ましい例は:DNA塩基のアナログ；タイプI及び／又はIIトポイソメラーゼ阻害剤；細胞紡錘体との相互作用をする化合物；細胞骨格に働く化合物；ヘテロ三量体性Ｇプロテインを経由するシグナル伝達の阻害剤；プレニルトランスフェラーゼ阻害剤；サイクリン依存性キナーゼ（CDK）阻害剤；アルキル化試薬；葉酸のアンタゴニスト；又はDNA合成及び細胞分裂の阻害剤である。更に、抗癌剤用の(1R)-1-[({(2R)-2-アミノ-3-[(8S)-8-(シクロヘキシルメチル)-2-フェニル-５，６−ジヒドロイミダゾ[１，２−ａ］ピラジン-7(8H)-イル]-3-オキソプロピル}ジチオ)メチル]-2-[(8S)-8-(シクロヘキシルメチル)-2-フェニル-５，６−ジヒドロイミダゾ[１，２−ａ］ピラジン-7(8H)-イル]-2-オキソエチルアミンに関する。 （もっと読む）

本発明は哺乳動物（例えばヒト）の肺高血圧を治療するための吸入可能製剤を目的とし、製剤はアンギオテンシン変換酵素阻害薬、アンギオテンシン受容体遮断薬、ベータ遮断薬、カルシウムチャンネル遮断薬、もしくは血管拡張薬、またはそれらのあらゆる組合せを含むがこれらに限定されない、少なくとも１つの血圧降下薬を含む。本発明の製剤は、溶液または懸濁液であることができ、好ましくは噴霧化による投与に適する。本発明は、肺高血圧に罹患している哺乳動物を治療するための方法およびキットも目的とする。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤（特に化合物A）を有効成分とする軟部肉腫（特に滑膜肉腫）治療剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、アンフェタミンに共有結合している化学的部分を含む化合物、組成物およびそれらの使用法を記載する。これらの化合物および組成物は、アンフェタミンの乱用および過量の減少または防止に有用である。これらの化合物および組成物は、注意力欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ＡＤＤ、睡眠発作および肥満などの一定の障害に対する乱用抵抗性の代替治療の提供において特に使用される。アンフェタミンの経口生物学的利用能は、治療的に有用な用量において維持される。高用量では生物学的利用能は大きく減少し、そのため経口乱用傾向を低下させる方法が提供される。さらに、本発明の化合物および組成物は、静脈内投与または鼻腔内投与などの非経口経路によるアンフェタミンの生物学的利用能を低下させて、さらにそれらの乱用傾向を制限する。 （もっと読む）

本発明は、単独またはレチノイドもしくは核内受容体リガンド、または化学療法剤（例えば、５−フルオロウラシル）の局所適用製剤と組合せて使用されうるバルプロ酸またはその誘導体を含有する局所適用製剤に関する。本製剤は、基底細胞癌、扁平上皮細胞癌、角化棘細胞腫、ボーエン病、皮膚Ｔ細胞リンパ腫など癌性皮膚疾患の局所治療とともに、皮膚および／または粘膜の前悪性病変、および炎症の局所治療に有用である。本発明は、紫外線からの保護用、および日焼けの治療用の本局所適用製剤の使用にも関する。本発明は、上記のヒト疾患の局所治療用に臨床的に使用される医薬製造用のＶＰＡの使用を含む。 （もっと読む）

本発明は一般に抗ＶＥＧＦ抗体を用いた疾患及び病理症状の治療に関する。より特定的には、本発明は、好ましくは一又は複数の更なる抗腫瘍治療剤との併用で、抗ＶＥＧＦ抗体を使用して癌と疑われるか癌と診断されたヒト患者の治療に関する。 （もっと読む）

P. cariniiによる感染は、状況に応じて抗生物質のような追加の治療薬と併用して、メチオニナーゼを投与することによって治療することができる。 （もっと読む）

要約
アンフェタミン化合物で、認知障害が治療され、認知が向上する。ある態様において、該方法はI−アンフェタミン化合物を投与することを含む。別の態様において、この方法はl−メタンフェタミン化合物を投与することを含む。

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本発明は、これらに限定されないが、カテプシンＫ、Ｌ，ＳおよびＢの阻害剤を含めて、システインプロテアーゼ阻害剤である一般式（Ｉ）をもつ化合物群に関する。これらの化合物は、骨粗鬆症のような骨吸収の阻害の存在が示される疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、その立体異性体およびプロドラッグ、ならびに前記化合物、立体異性体およびプロドラッグの薬学的に許容できる塩（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は本明細書に定義されている）、その医薬組成物、および特に糖尿病、認知症、アルツハイマー病、卒中、統合失調症、うつ病、脱毛および癌などの状態、疾患および症状の治療における使用を提供する。
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本発明は、選択的に細胞を死滅させる薬物の能力を増強する、RasGAPタンパク質のN2配列、その断片、もしくはその変異体であるペプチドに関する。さらに、本発明は、活性物質として、製薬上有効な量の前記ペプチドを含んでなる、医薬組成物に関する。
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本発明は、例えば癌、炎症性又は代謝性疾患を含むがこれらに限定されない、疾患の発症の素因を個人に与える状態の医学的治療のための、ヒストンデアセチラーゼ活性を有する酵素の阻害剤として働く化合物の使用に関する。そのような状態は、この状態を有する個人に疾患表現型を発現する素因を与える決定的遺伝子の遺伝的に受け継がれた突然変異に関連している。そこで、本発明は、遺伝的素因疾患の発症又は進行を阻止する又は遅延させるための、抑制的治療アプローチ「抑制療法」のためのそのような化合物の使用に関する。さらに、本発明は、そのような遺伝的素因状態の抑制療法のために臨床的に使用される薬剤の製造を包含する。 （もっと読む）

本発明は、シクロオキシゲナーゼ−２選択的阻害剤および制吐剤の組み合わせを用いた悪心または嘔吐を伴う片頭痛の治療または予防に関する。 （もっと読む）

本発明はNMDA 受容体アンタゴニストとシタロプラム又はエスシタロプラムであるSSRIの併用によって、難治性（treatment-resistant）うつ病及びその他の気分障害を含むうつ病の治療方法を提供る。これらの組み合わせが、単剤療法としてのどちらかの化合物の相乗及び増強された作用を有し、低い薬用量で増強された治療効果をみたらすことは予想されなかったことである。
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本発明は、任意に１以上の界面活性剤と混合される薬物2-[2-(ニトロオキシ)エトキシ]エチル [2-[(2,6-ジクロロフェニル)アミノ]フェニル]アセテートを含む粒子、および第２の薬物と任意に組合せてもよい該粒子を含む新しい薬物送達組成物に関する。
さらに、本発明は、前記粒子および薬物送達組成物の製造方法ならびに薬剤の製造における該組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は鎮静性抗ヒスタミン剤と刺激薬を含む薬剤組成物およびその使用方法を提供する。刺激薬は抗ヒスタミン剤によって引き起こされる鎮静作用を低減し、それによって強力であり、しかも鎮静性抗ヒスタミン剤を効果的に使用できるようにする。 （もっと読む）

本発明は生物学的活性物質と、親水部分を形成するポリ（エチレンオキシド）および好ましい条件下で超分子集成体あるいはミセルを形成することができるポリ（アクリル酸ブチル（アルキル）−ｃｏ−（アルキル）アクリル酸）より構成されるブロックコポリマーとの医薬組成物に関する。前記ポリマーより形成される超分子集成体あるいはミセルは、環境ｐＨが変化すると可逆的に会合あるいは解離する。本発明の医薬組成物は疎水性薬物、陽イオンあるいはポリ陽イオン化合物を含み、経口あるいは他の投与経路より体内に送達されることができる。

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本発明は、血糖降下用組成物に関するもので、緑茶から抽出、分離、精製したポリフェノールと、カルシウムとを有効成分として含有する。本発明の組成物は、緑茶から抽出、分離、精製したポリフェノールおよびカルシウムによる血糖降下上昇作用を示すことにより、糖尿病患者に有用に使用することができる。 （もっと読む）

式(I)（式中、R¹は、場合により置換されていてもよいC_4-12アルキル、場合により置換されていてもよいC_2-6アルキルアリール、または場合により置換されていてもよい5員もしくは6員のアリールもしくはヘテロアリールを表し；Zは、結合、CH₂、O、S、SO、SO₂、NR⁴、OCR⁴R⁵、CR⁴R⁵Oを表すか、あるいは、Z、R¹およびQは、一緒になって、場合により置換されていてもよい縮合三環式基を形成しており；Qは、場合により置換されていてもよい5員または6員のアリールまたはヘテロアリール環を表し；Xは、COR³またはN(OR⁸)COR⁹を表し；R²は、SO₂R¹⁰またはSO₂NR¹⁰R¹¹を表し；R³は、OR⁶、NR⁶R⁷またはNR⁶OHを表し；R⁴およびR⁵は、互いに独立して、H、C_1-6アルキル、またはC_1-4アルキルアリールを表し；R⁶およびR⁷は、互いに独立して、H、C_1-6アルキル、または1個もしくは複数のヘテロアリール基で置換されているC_1-6アルキルを表すか、あるいは、R⁶およびR⁷は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、O、SおよびNから選択される1個または複数のヘテロ原子を場合によりさらに含んでいてもよい5員環または6員環を形成しており；R⁸およびR⁹は、互いに独立して、HまたはC_1-6アルキルを表し；R¹⁰およびR¹¹は、互いに独立して、HまたはC_1-6アルキルを表す）で表される化合物、ならびにその生理学上機能的な誘導体（但し、N-(エトキシカルボニル)-N-[4-(1H-テトラゾール-1-イル)フェニル]グリシンを除く）、それらの調製方法、それらを含有する製剤、ならびにマトリックスメタロプロテイナーゼ酵素(MMP)の阻害剤としてのそれらの使用について記載する。

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