式：


を有する化合物あるいはそのプロドラッグまたは薬学的に許容される塩であって、式中、Ｒ^２が、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＨ_３、ＣＦ_３、ＳＣＨ_３、ＮＨＣＨ_３、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、ＯＣ_１−Ｃ_６アルキル、置換ＯＣ_１−Ｃ_６アルキルである、化合物あるいはそのプロドラッグまたは薬学的に許容される塩のための固体投与製剤が提供される。シールコーティング、放出速度制御コーティング、および／または腸溶コーティングを含有する製剤を含めた、上記式の化合物と速度制御成分と結合剤とを含有する錠剤および多粒子の製剤が記載される。また、それらの薬学的用途およびキットも記載される。
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本発明は、疼痛管理の分野、詳細には、明らかな鎮静作用を誘発しない炎症性疼痛管理に関する。本発明は、ある量のニューロキニン(NK)拮抗剤を神経細胞興奮抑制剤と組み合わせて投与することを含む、炎症性疼痛のための組成物および治療を特徴とする。 （もっと読む）

活性物質を制御放出する製剤の製造方法を開示しており、該方法は、活性物質を含む不連続相を、前記不連続相の小滴を含む２相液体系を形成するように、連続相中に分散させるステップ、及び前記２相液体系に供給されたナノ粒子をその相界面に集合させ、それによって、該小滴の表面を少なくとも１層の前記ナノ粒子でコーティングするステップを含む。前記方法は、前記小滴の表面のナノ粒子のコーティングが、前記活性物質に対して半透性バリアを与えるように、前記ナノ粒子の集合を高めるのに適切な電解質を任意の濃度で利用するか、又は不連続相における前記活性物質の溶解限度を上回る量で前記活性物質を利用する。皮膚送達用の活性物質としてビタミンＡ（レチノール）を含む製剤が具体的に例示されている。 （もっと読む）

本発明は、下痢型過敏性腸症候群を治療する方法であって、それを必要とする患者に、塩化物イオン輸送阻害剤を下痢型過敏性腸症候群（ｄ−ＩＢＳ）の治療に十分な量で投与することを含む方法を提供する。ｄ−ＩＢＳの治療には、ｄ−ＩＢＳの下痢成分並びにｄ−ＩＢＳに伴う疼痛、腹部不快及び他の症状の治療が含まれる。一実施形態では、塩化物イオン輸送阻害剤はクロフェレマーである。 （もっと読む）

【課題】反芻胃において微生物、ｐＨ及び水分によって分解されないコリン製品の製造方法を提供する。
【解決手段】（ａ）液状濃縮コリンを担体に固定化させた後、その固定化されたコリンから水分を除去して、固定化されたコリンを製造するステップ、（ｂ）前記担体に固定化されたコリンを結合コーティング剤によりカプセル化させて一次カプセル化コリンを製造するステップ、（ｃ）前記一次カプセル化コリンから０．５〜２．０ｍｍの寸法を有する一次カプセル化コリンを選別するステップ、（ｄ）前記選別された一次カプセル化コリンを極度硬化された油脂及び融点が４０℃以上の脂肪酸よりなる群から選ばれるいずれか１種又は２種以上により二次カプセル化させるステップによって、コリンに二重コーティングを施し、それによって反芻胃において保護されたコリン製造を製造する。 （もっと読む）

片頭痛治療向けの治療投薬計画が開示されている。該投薬計画は好ましくはセロトニン受容体アゴニスト例えばスマトリプタン、エレトリプタン又はアルモトリプタンを、ジクロフェナクカリウムの速効性製剤と組み合わせる。
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【課題】γ−アミノ酪酸（ＧＡＢＡ）を経鼻粘膜吸収や経肺吸収することにより、従来とは全く異なる方法でＧＡＢＡを体内に摂取することができるようにし、ＧＡＢＡの血中濃度を、経口摂取する場合に比較して、著しく高くすることのできるようにすること。
【解決手段】空間に噴霧するために用いられる噴霧剤であって、溶媒に溶質としてＧＡＢＡを溶解させた溶液。前記溶液に、さらに食品添加物の乳化剤である界面活性剤、また低級アルコールをさらに含有させた噴霧剤。 （もっと読む）

本明細書には、特定種のポリ（エステルアミド）（ＰＥＡ）と、治療薬と、水混和性溶媒とから形成された治療薬デリバリシステムを記載している。また、ＰＥＡポリマーと治療薬と水混和性溶媒とから形成された治療薬デリバリシステムを物理的環境にデリバリすることと、治療薬デリバリシステムの相を分離して、ポリマーで膜を形成することで治療薬を生理学的環境内に含有させることとによる、治療薬デリバリシステムのデリバリ方法も記載している。更に、シリンジと、前記シリンジに入った治療薬デリバリシステムとを包含する、キットも開示している。 （もっと読む）

【課題】選択的セロトニン再取込阻害成分による副作用を抑制できる選択的セロトニン再取込阻害成分投与手段を提供すること。
【解決手段】貼付剤は、薬理活性成分として選択的セロトニン再取込阻害成分を含有する。更に、この貼付剤は、選択的セロトニン再取込阻害成分が実質的に一定速度で経皮吸収される形態である。 （もっと読む）

【解決課題】口内温度で水溶性であるグリシルレチン酸の形態の溶解性口内パッチが開示されている。
【解決手段】局部組織内への多量吸収、すなわち使用される薬剤量に比して薬効が高い治療（副作用のリスクを最低にする）のために、グリシルリチン甘草抽出物の水溶塩（ＳＧＥ）を使用することが望ましい。ＳＧＥは口内温度で水溶性である１群のグリシルリチン酸の化学塩を含む。それらにはグリシルレチン酸のカリウム塩とグリシルレチン酸のアルカリ金属塩が含まれる。 （もっと読む）

【課題】簡便に眠気を防止できながら、しかも、持続力のある眠気防止用可食フィルムを提供すること。
【解決手段】可食性フィルム構成成分と、眠気防止成分と、シクロデキストリン類とを配合して、眠気防止用可食フィルムを得る。この眠気防止用可食フィルムは、夜間・徹夜の運転、仕事、勉強などの作業中に生じる眠気を防止したいときに口に入れれば、眠気防止成分の刺激により眠気を防止することができる。そのため、眠気防止用可食フィルムを口に入れるだけで、簡便に眠気を防止することができる。しかも、本発明の眠気防止用可食フィルムでは、眠気防止成分の刺激が持続するので、長時間にわたって眠気を防止することができる。さらに、本発明の眠気防止用可食フィルムによれば、眠気防止用可食フィルムを積層状態で保存しても、各眠気防止用可食フィルム同士の付着を防止することができる。 （もっと読む）

結晶形のO−デスメチルベンラファキシンの調製方法が記載される。 （もっと読む）

【課題】皮膚の掻痒感、特に知覚過敏型の掻痒感を改善するための外用剤を提供すること
【解決手段】局所麻酔剤（リドカイン等）０．３〜５重量％、尿素３〜２０重量％、清涼化剤（メントール、カンフル等）３〜１１重量％、低級アルコール（エタノール、無水エタノール等）１２〜４０重量％及び水を含有する皮膚外用剤。
【効果】かゆみを素早く他の感覚（清涼感、灼熱感）に置換し、かゆみを抑制し、これらの置換、抑制作用が持続する。 （もっと読む）

活性成分を制御して放出するための制御放出送達デバイスは、（ｉ）活性成分が均一に分散または溶解したコア粒子と、（ｉｉ）オルガノゾルポリマー被膜とを備えている。このオルガノゾルポリマー被膜は、（ａ）乾燥重量比で約２０：８０〜約５０：５０の水溶性ゲル形成ポリマー及び水不溶性有機可溶性ポリマーと、（ｂ）有機溶媒と、（ｃ）粘着防止剤とを均一に混合したものを含む。このオルガノゾルポリマー被膜は、コア粒子を直接覆い、実質的に包み込んでいる。
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【課題】投薬形態に使用されるコーティング組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、液体のコーティング組成物、および第１の組成物の連続シェル部と、連続シェル部内に設けられた構造的に異なる少なくとも１種の不連続シェル部と、を有する投薬形態に関する。また、本発明は、投薬形態の製造方法であって、第１の組成物を有する連続シェル部と、連続シェル部内に設けられた構造的に異なる少なくとも１種の不連続シェル部と、をコアに被覆することと、その後、被覆されたコアを冷却することと、を含む、投薬形態の製造方法を提供する。コーティング組成物は、固体の薬剤投薬形態に対するシェルコーティングの形成に特に好適である。 （もっと読む）

治療抵抗性うつ病の治療のための方法と組成物を述べる。より詳細には、本発明は、ケタミンの鼻内投与が、現在のエピソードで１つの抗うつ薬の適切な試用に応答せず、再発性または慢性抑うつ症状（＞２年間）を有している患者においてうつ病の症状を改善するために有効であることを明らかにする。特定実施形態では、本発明は、それゆえ、ケタミンを含有する組成物を、治療抵抗性うつ病の症状を軽減するまたは排除するために十分な用量でヒト患者に鼻内投与することを含む、治療抵抗性うつ病に対してヒト患者を治療する方法を提供する。より特定の実施形態では、ケタミンは医薬的に許容される担体中に存在し、および約０．１ｍｇ／ｋｇ／日から約３．０ｍｇ／ｋｇ／日の用量で投与される。 （もっと読む）

【課題】機能性の高い薬物送達システム（ＤＤＳ）の達成と共に、癌細胞の転移、浸潤を抑制する効果を兼備する生体適合性ナノ粒子を配合する医薬製剤用または化粧品用材料を提供する。
【解決手段】生体適合性ナノ粒子１４をアスパラギン・ヒドロキシカルボン酸共重合体で構成し、前記生体適合性ナノ粒子１４の表面電荷が負となる状態で使用することで微小皮膚癌の浸潤転移抑制効果が高く乳酸・グリコール酸共重合体と比較して生体への残留性が低く刺激性が少ない好適な医療製剤用または化粧品用材料の提供が可能となる。 （もっと読む）

押出機に活性成分およびマトリックス形成剤を供給すること、および均一な押出物を作ることを含む活性成分の固体分散体を生産するためのプロセスであって、そこにおいて、該押出機は、少なくとも２本のシャフト（２）を含み、該シャフト（２）の各々は、軸上で１本を他方の後ろに配置された複数の処理エレメントをもち、該処理エレメントは（ｉ）供給−搬送セクション（Ｒ、Ａ）、（ｉｉ）少なくとも１個の逆フライトセクション（Ｄ）、および（ｉｉｉ）排出セクション（Ｅ）であると定義され、そこにおいて、該逆フライトセクション（Ｒ、Ｄ）であると定義される処理エレメントは、押出機の全体的な搬送方向に逆向きである搬送方向をもつスクリュー式エレメントに基づいている少なくとも１個の逆フライトエレメント（１４）を含む。 （もっと読む）

眼科処置用組成物、例えばポリマードラッグデリバリーシステムが、哺乳動物の後眼部に送達されると眼状態を処置するサーチュイン活性化剤（例えばレスベラトロール）を含む処置成分を含有する。該組成物の製造方法および使用方法も開示する。
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本発明は、少なくとも２つの薬剤（そのうちの１つは、消化管からの吸収を減らし、そのうちの１つは消化管からの吸収を減らさない）の組み合わせを経口的に同時投与することを含む治療法に使用可能な剤形に関する。本剤形は、吸収を減らさない薬剤が放出されて大部分が吸収されるまで、吸収を減らす薬剤が患者の消化管に放出されないように設計される。本発明は、トリプタン系薬とＮＳＡＩＤとの組み合わせを使用した片頭痛の処置、またはＮＳＡＩＤとオピオイド鎮痛薬との組み合わせを使用した疼痛の処置に使用され得る。
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