本発明は、本明細書で規定される式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩；式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物；式（Ｉ）の化合物の調製方法；ヒスタミンＨ３受容体に拮抗することによって治療することができる障害または状態の治療方法であって、そのような治療を必要とする哺乳動物に上述のような式（Ｉ）の化合物を投与することを含む方法；ならびにうつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、精神病性障害、認知障害、睡眠障害、肥満、めまい、てんかん、動揺病、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギーによって誘発される気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻づまり、アレルギー性うっ血、うっ血、低血圧、心血管疾患、消化管疾患、消化管の運動性および酸の分泌の過剰および低下からなる群から選択される障害または状態の治療方法であって、そのような治療を必要とする哺乳動物に上述のような式（Ｉ）の化合物を投与することを含む方法を対象とする。

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フリードライヒ運動失調症（ＦＲＤＡ）、レーバー遺伝性視神経症（ＬＨＯＮ）、ミトコンドリアミオパチー、脳症、ラクトアシドーシス、脳卒中様症状（ＭＥＬＡＳ）、またはカーンズ・セイアー症候群（ＫＳＳ）などのミトコンドリア病の治療方法または抑制方法のみならず、本発明の方法において有用な化合物についても開示する。他の疾患の治療に有用な方法および化合物も開示する。対象者の代謝状態および治療の効果の評価に有用なエネルギーバイオマーカーも開示する。エネルギーバイオマーカーを調節し、正常化し、または強化する方法のみならず、かかる方法に有用な化合物も開示する。 （もっと読む）

一般式Ｉ：
【化３】


［式中、
Ｒ¹は、ＨもしくはＤ、または生理学的条件下において加水分解によりもしくは酵素作用により容易に開裂可能な基であり、
Ｒ²はＨまたはＤを表し、
Ｒ³は、Ｈ、Ｄ、Ｃ₁からＣ₆までのアルキルもしくはＣ₅からＣ₆までのシクロアルキル、重水素化されたＣ₁からＣ₆までのアルキルもしくはＣ₅からＣ₆までのシクロアルキル、または生理学的条件下において加水分解によりもしくは酵素作用により容易に開裂可能な基であり、
Ｒ⁴は、ＨもしくはＤ、または生理学的条件下において加水分解によりもしくは酵素作用により容易に開裂可能な基を表し、
Ｒ⁵はＨまたはＤであり、そして
Ｒ⁶はＨまたはＤである］
の重水素化カテコールアミン誘導体、ならびに該誘導体の生理学的に許容可能な塩および光学的に純粋な形態における該誘導体の立体異性体、鏡像異性体またはジアステレオマー。 （もっと読む）

本発明は、トリグリセリド粒を含む錠剤コアと、該錠剤コアを取り囲む腸溶性コーティングとを有する錠剤に関する。特に、本発明は、錠剤コアがエステル化した、エイコサペンタン酸及び／又はドコサヘキサエン酸のようなオメガ−３脂肪酸を含有する錠剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、統合失調症の症状の治療または軽減を必要とする宿主に、KCNQカリウムチャネルを通るイオンの流れを選択的に増加させることができる化合物の有効量を投与することを含む、統合失調症の症状を治療または軽減するための新規方法に関する。さらに、本発明は、選択的なKCNQカリウムチャネル開口薬を、統合失調症の症状および関連する症状、障害および疾患を治療するかまたは軽減するための医薬調合物の製造に使用する方法に関する。さらに、本発明は、選択的KCNQカリウムチャネル開口薬であり、そして抗精神病薬の可能性を有する化合物のスクリーニング方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）のスルホンアミド誘導体に関し、ここで、塩基、酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物の形態において、または鏡像異性体、ジアステレオ異性体、回転異性体、アトロボ異性体の形態もしくはこれらの混合物において、Ａｒ_１は、１つまたはいくつかの基により場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロシクリル基を表し；Ｔは、−（ＣＨ_２）_ｎまたは基（Ａ）を表し；Ａｒ_２は、１つまたはいくつかの基により場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロシクリル基を表し；Ａｒ_３は、１つまたはいくつかの基により場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロシクリルを表し；Ｒは、水素または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルを表し；Ｒ’は、場合によって置換されている（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル；カルボン酸、（Ｃ_１−Ｃ_４）カルボキシレート、場合によって置換されているカルボキサミドを表す。本発明は、式（Ｉ）の化合物の調製方法ならびに治療的使用にも関する。

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本発明は，新規なカチオン性脂質，トランスフェクション剤，マイクロ粒子，ナノ粒子，および短干渉核酸（ｓｉＮＡ）分子に関する。本発明はまた，被験者または生物において遺伝子発現および／または活性の調節に応答する形質，疾病および状態の研究，診断，および治療のために用いられる組成物，および方法を特徴とする。詳細には，本発明は，生物学的に活性な分子，例えば，抗体（例えば，モノクローナル抗体，キメラ抗体，ヒト化抗体など），コレステロール，ホルモン，抗ウイルス剤，ペプチド，蛋白質，化学療法剤，小分子，ビタミン，補因子，ヌクレオシド，ヌクレオチド，オリゴヌクレオチド，酵素的核酸，アンチセンス核酸，トリプレックス形成オリゴヌクレオチド，２，５−Ａキメラ，ｄｓＲＮＡ，アロザイム，アプタマー，デコイおよびこれらの類似体，および小核酸分子，例えば，短干渉核酸（ｓｉＮＡ），短干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ），二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ），マイクロ−ＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ），および短ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子を，例えば被験者または生物の関連する細胞および／または組織に有効にトランスフェクションまたはデリバリーするための新規なカチオン性脂質，マイクロ粒子，ナノ粒子およびトランスフェクション剤に関する。そのような新規なカチオン性脂質，マイクロ粒子，ナノ粒子およびトランスフェクション剤は，例えば，細胞，被験者または生物において疾病，状態，または形質を予防，阻害，または治療するために組成物を提供するのに有用である。本明細書に記載される組成物は，一般に処方分子組成物（ＦＭＣ）または脂質ナノ粒子（ＬＮＰ）と称される。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、またはプロドラッグに関し、式中、Ａ、Ｙ、Ｌ、Ｒ_１、Ｗ_１、およびＷ_２は本明細書で定義する。これらの化合物は、免疫抑制剤として有用であり、かつ、炎症状態、アレルギー性疾患、および免疫疾患の治療および予防に有用である。
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化学式（Ｉ）の一般構造を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルは、肥満、代謝性疾患、依存症、中枢神経系の疾患、心臓血管障害、呼吸器障害、および胃腸障害などの疾患、障害、または状態を治療する際に有用である。本発明は、少なくとも１種の化学式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、エステル、または立体異性体を含む、メタボリック症候群、肥満、腰回り、脂質プロフィール、インスリン感受性、神経炎症性障害、認知障害、精神病、常習行為、胃腸障害、および心臓血管状態を治療、減少、または改善するための組成物を提供する。

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【解決手段】ヒトの銅関連疾患を治療及び予防するために、銅の状態を、目標とされるレベルを達成し該レベルを維持するための改良された手段を含む組成物及び方法。 （もっと読む）

本発明は、新規シクロヘキシルアミン誘導体、鬱病、不安、統合失調症および睡眠障害などの中枢神経系（ＣＮＳ）疾患の処置および／または予防における前記誘導体の使用、ならびに前記誘導体を合成する方法に関する。本発明は、本発明の化合物を含有する医薬組成物、およびシナプス間隙からの、ドーパミン、セロトニンおよびノルエピネフリンなどの内因性モノアミンの再取り込みを阻害する方法、ならびに１種以上のモノアミン輸送体を変調する方法にも関連する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表わされる置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミド、その製造方法、この化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規テトラロン系アミンおよび、鬱病、注意欠陥活動性障害（ＡＤＨＤ）およびパーキンソン病などの中枢神経系（ＣＮＳ）疾患の処置における前記アミンの使用に関する。本発明は、本発明の化合物および組成物を含有する医薬組成物、ならびにシナプス間隙からの、ドーパミンおよびノルエピネフリンなどの１種以上のモノアミンの再取り込みを阻害する方法および１種以上のモノアミン輸送体を変調する方法に更に関連する。 （もっと読む）

本発明は、ａ）約４０重量％〜約８０重量％の量におけるバルプロ酸化合物、例えば、ジバルプロエクスナトリウム、及びｂ）各々、錠剤の重量の約２０％以下の量における少なくとも２つの、好ましくは親水性ポリマー、を含んで成る、徐放性製剤を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


（式中、Ｊ、Ｗ、Ｒ、Ｒ^０ Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は明細書に規定された意味を有する。）の２−フェニルエチルアミノ置換カルボキサミド誘導体、及び薬剤として許容されるその塩、それらを活性成分として含む薬剤組成物、並びに神経疾患、精神障害、心血管疾患、炎症性疾患、眼疾患、泌尿器科疾患、及び胃腸疾患を含めて、上記機序が病理学的役割を果たすと記述されている広範囲の病態の防止 軽減及び治療に有用であるナトリウム及び／又はカルシウムチャネル調節物質としてのその使用を記述する。
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本発明は、式（I）の、VDCCブロッキング活性を有する化合物に関する。これらの化合物は、一連の人の病気および症状、特に認知性または神経変性性病気または症状、の処置に有用である。
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（Ｓ）−または（Ｒ）−１−［２−ジメチルアミノ）−１−（メトキシフェニル）エチル］シクロヘキサノールおよびそれらの類似体または塩のエナンチオ選択的合成プロセスを記載する。前記方法は、（ａ）オキサゾリジノン、すなわち（４Ｓ）−または（４Ｒ）−４−ベンジル−３−［メトキシフェニル］アセチル］−オキサゾリジン−２−オンを形成する条件下において、（Ｓ）または（Ｒ）４−ベンジルオキサゾリジノンをメトキシフェニル酢酸の混合無水物と反応させる工程、（ｂ）前記対応するアニオンを形成することができる条件下において、塩素化溶媒中で、非プロトン性アミン塩基および塩化チタンにより（４Ｓ）−または（４Ｒ）−４−ベンジル−３−［（メトキシフェニル）アセチル］−１，３−オキサゾリジン−２−オンを処理する工程などを包含する。 （もっと読む）

（２Ｒ）-２-フェニルカルボニルオキシプロピル（２Ｓ）-２-アミノ-３-（３，４-ジヒドロキシフェニル）プロパノアートメシラートおよびその結晶形態、それを作製する方法、その医薬組成物、ならびにそれらを使用してパーキンソン病等の疾患または障害を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

向精神病、不安障害、全般性不安障害、鬱病、心的外傷後ストレス障害、強迫性障害、パニック障害、体のほてり、老年性認知症、片頭痛、肝肺症候群、慢性疼痛、侵害受容性疼痛、神経因性疼痛、有痛性糖尿病性網膜症、双極性鬱病、閉塞性睡眠時無呼吸、精神障害、月経前不快気分障害、対人恐怖、社会不安障害、尿失禁、拒食症、神経性大食症、肥満、虚血、頭部損傷、脳細胞カルシウム過負荷、薬物依存症、および／または早漏の治療および／または管理のための、モノアミン神経伝達物質の摂取に関する新規抑制剤およびその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグの化学合成および医学的用途を記載する。


(1)
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本発明は、アルツハイマー型認知症および神経因性疼痛などの疾患および状態を患っている患者の継続治療に役立つネラメキサンの新規経口放出調節剤形を提供する。本組成物は、１日２回レジメンで投与した場合に、または１日１回レジメンで投与した場合でさえ、比較的小さな変動を持つネラメキサンの定常状態血漿中濃度を達成するのに適した薬物放出プロフィールを持つ。本剤形は、場合により矯味のために被覆される、放出調節マトリックス錠として設計することができる。本発明はさらに、アルツハイマー型認知症および神経因性疼痛などの状態を治療する治療方法であって、上述の剤形の投与を伴う方法も提供する。 （もっと読む）