【課題】
臨床上重要な肺炎連鎖球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）はエノイル―ＡＣＰレダクターゼとしてＦａｂＫのみを有しており、緑膿菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、腸球菌（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ｆｅｃａｌｉｓ）ではＦａｂＩとＦａｂＫの両方を有しているため、ＦａｂＩだけでなくＦａｂＫを阻害する必要があり、本発明はＦａｂＫまたはＦａｂＩ/Ｋ阻害剤を提供するものである。
【解決手段】
下記ＦａｂＫもしくは、ＦａｂＩ/Ｋ阻害剤（Ｉ）を提供する。
【化１】



【化２】


(II)
（式中、Ｚは、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＹ−ＣＨ_２−、上記式（II）、−ＮＡ’−ＣＯ−ＣＨ_２Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｂ’）−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ_２Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｂ’）−、または、−ＮＡ’−ＣＯ−を表す。） （もっと読む）

本発明は、ＴＲＰＶ１拮抗剤である、式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｍおよびｎは、本明細書で定義されている。）に関する。このような化合物を含む組成物ならびにこのような化合物および組成物を用いて状態および障害を治療するための方法も開示される。
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本発明は、Ｒ¹及びＲ²の定義が本明細書中に与えられる、一般式Ｉを有する化合物の使用に関するものである。式Ｉの化合物は、様々なγ−セクレターゼ調節因子を合成するうえで有用である。γ−セクレターゼ調節因子はアルツハイマー病などのγ−セクレターゼ活性に関連する疾患の治療に有用である。
【化１】

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【課題】皮膚バリア機能改善効果、保湿効果、セラミド増加、角化改善効果等の優れた皮膚機能改善効果を発揮する食品又は医薬品の提供。
【解決手段】炭素数１０〜３６の飽和の遊離脂肪酸又はその塩を有効成分とする皮膚バリア機能改善剤、皮膚セラミド増加剤、皮膚保湿機能改善剤、角化改善剤等。 （もっと読む）

【課題】高いペルオキシナイトライト消去作用とセラミド酸化抑制作用とを同時に有する優れた老化防止剤、及びそれを含有する皮膚外用剤を提供することを課題とする。
【解決手段】（ａ）ハイドロキノン及びその誘導体、（ｂ）レゾルシノール及びその誘導体、及び（ｃ）コウジ酸及びその誘導体からなる群から選択される水酸基含有化合物を有効成分として老化防止剤とし、これを好ましくは０．０１〜１０．０重量％となるように配合し、皮膚外用剤とする。
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本発明は、Ａ、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、及びＲ⁹の定義が明細書に与えられるようなものである下記式（Ｉ）の化合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、アルツハイマー病などのγ−セクレターゼ活性に関連した疾患の治療に有用である。
【化１】

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【課題】脳由来神経栄養因子(ＢＤＮＦ）の発現を誘導する低分子化合物と該低分子化合物のＢＤＮＦ発現誘導剤としての利用。
【解決手段】
【化１】


一般式［１］のアセチレン型ピレスノイドは、神経細胞へ直接的に作用してＢＤＮＦ発現を誘導することから、ＢＤＮＦ発現減少が認められている多くの神経変性疾患や精神疾患の治療剤、さらに健常人の記憶力増強剤として使用できる。 （もっと読む）

【課題】侵害性の機械刺激による痛みを緩和又は予防することが可能なＴＲＰＶ４受容体抑制剤を提供する
【解決手段】化合物１を有効成分とするＴＲＰＶ４受容体抑制剤。化合物１にさらに化合物２を含有するＴＲＰＶ４受容体抑制剤。 （もっと読む）

【要約】本発明は、新規なクラスのＮ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体に関する。該Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド化合物は、癌を治療するために使用することができる。該Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、かつ、新生細胞の最終分化、及び、細胞増殖停止、及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それにより、かかる細胞の増殖を阻害すること、における使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者の治療において有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、ＴＲＸ介在性疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防及び／又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、追従しやすく、かつ、治療有効量のＮ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体をインビボで生ぜしめる、これらの医薬組成物の安全な用法用量を提供する。 （もっと読む）

本発明は、止血促進活性を有する交感神経刺激アゴニストを用いた新規の治療の使用および方法に関する。
図8 （もっと読む）

本発明は、ヒドロキシプロピルセルロースおよびポリエチレンオキシドを含むタムスロシン塩酸塩徐放製剤、およびこのような医薬組成物の製造方法に関する。 （もっと読む）

本願は、Ａｐｅ１／Ｒｅｆ１の酸化還元部位を標的とするキノン誘導体を記載する。また、本発明には、この誘導体を含有する医薬処方物およびこの誘導体の治療用途も含まれる。 （もっと読む）

一般式（I）で示される化合物または製薬上許容されるその塩、エステル、もしくはプロドラッグを含む、四量体トランスサイレチンの安定化剤。ただし、式中、各Yは、独立して、直接結合または-CH₂-であり、各Xは、独立して、-NH-、-O-、-S-、-CH₂-、-NR-、-CO-、-CONH-、-CONR-、-C=N-O-、-NHCO-、-NRCO-、-O-N=C-、-SO-、-SO₂-、または直接結合であり、R¹、R²、R³、およびR⁴のそれぞれは、独立して、F、Cl、Br、I、CF₃、OCF₃、R'、OR'、NR'R'、SOR'、またはSO₂R'であり、｛ここで、RおよびR'は、それぞれ独立して、1個以上のハロゲン原子で場合により置換されていてもよい直鎖状もしくは分岐鎖状もしくは環状のC₁〜C₃アルキルである｝、かつ各m、n、p、およびqは、独立して、0〜4であり、ただし、m+n+p+q>0であり、しかもリンカーは、炭素原子の1個以上がヘテロ原子で場合により置き換えられていてもよい、7〜13個の炭素原子の直鎖または分岐鎖であり、ただし、該鎖は、置換されていないか、あるいはハロゲン原子、O原子、もしくはN原子、またはOH、C₁〜C₃アルキル、C₂〜C₃アルケニル、C₂〜C₃アルキニル、もしくはC₁〜C₃アルコキシを含む1個以上の基で置換されている。

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患者におけるサルコシンレベルを増大させるための方法が提供される。上記方法は、ＰＰＡＲαレセプターを活性化する工程を包含する。サルコシンレベルを増大させることは、例えば、精神分裂病の処置の一部として使用され得る。サルコシンレベルの増加は、増大したＮＭＤＡレセプター活性から利益を受ける患者におけるＮＭＤＡレセプター活性を促進するために使用され得る。従って、本発明はまた、ＰＰＡＲαを活性化し、サルコシンレベルを増大させることによって、ＮＭＤＡレセプター活性を促進するための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】美容効果と体調等を整える健康効果の両方において優れた効果を示す食品を提供すること。
【解決手段】麦若葉由来の素材と美容効果を有する素材であるヒアルロン酸、セラミド類およびコラーゲンからなる群から選択される少なくとも１種を含有する美容健康食品。 （もっと読む）

本発明は、（Ｓ）−Ｎ−（４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−（４−シアノフェノキシ）−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミドの固体形態とそれを生産するための方法とに関する。 （もっと読む）

【課題】 本発明は肝臓、骨格筋、脂肪組織における脂肪酸代謝を調節することにより、末梢組織でのインスリン感受性に影響を与える血中遊離脂肪酸やアディポサイトカインの分泌を調節することで抗肥満、インスリン抵抗性改善、血清脂質低下作用を発揮し、動脈硬化性危険因子が一個人に集積するメタボリックシンドロームの予防および改善に役立つ組成物を提供する。

【解決手段】 ヒドロキシ脂肪酸、エポキシ脂肪酸および／又はこれらヒドロキシ脂肪酸、エポキシ脂肪酸を、脂肪酸構成成分として少なくとも1つを含むグリセリドをＰＰＡＲαリガンドおよび／又はＰＰＡＲγリガンドとして含有し、インスリン抵抗性、糖尿病、肥満、高脂血症、動脈硬化および冠動脈疾患の予防又は改善のための組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】HDAC（ヒストンデアセチラーゼ）活性阻害剤としてのスルホンアミド結合を含むカルバミン酸化合物の提供。
【解決手段】以下の式で表される化合物。


（Aはアリール基、Q¹は共有結合又はアリールリーダー基、Jは-S(=O)₂NR¹-及び-NR¹S(=O)₂-から選択されるスルホンアミド結合、R¹はスルホンアミド置換基、及び、Q²は酸リーダー基である。但し、Jが-S(=O)₂NR¹-の場合、Q¹はアリールリーダー基である。）の活性カルバミン酸化合物、並びにそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物から選択される化合物。 （もっと読む）

本発明は、Ｄ−ピニトールを有効成分として含む破骨細胞分化抑制用組成物または骨代謝性疾患の予防または治療用組成物を提供する。
本発明の組成物は、破骨細胞の分化を抑制する効能を有することにより、破骨細胞の過活性化または過増殖化に起因する骨代謝性疾病の予防または治療に非常に有用に使用できる。
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式（Ｉ）で表される化合物は、可逆性閉塞性気道疾患などと関連する気管支収縮の治療において気管支拡張薬として有用な、水安定性持続型β_２選択的アドレナリン受容体アゴニストである。
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