【課題】心房リモデリングによりイオンチャンネルであるＫｖ１．５蛋白が減少して抗不整脈薬が効かなくなる慢性心房細動の予防および治療のための心房リモデリング抑制剤の提供。
【解決手段】心筋におけるＫｖ１．５蛋白を増加させる、低用量のエイコサペンタエン酸を含む心房リモデリング抑制剤であって、エイコサペンタエン酸が患者に経口的に慢性投与されるもので、心房細動から生じる心収縮力低下、血栓や塞栓、あるいは脳卒中などを防止することもできる心房リモデリング抑制剤。 （もっと読む）

本発明は、新規のグアニル酸シクラーゼ−Ｃアゴニストペプチドと、胃腸障害、炎症、または癌（例えば、消化器癌）を含めたヒト疾患の治療における、その使用とを提供する。このペプチドは、単独で、またはｃＧＭＰ依存性ホスホジエステラーゼの阻害剤と併用して投与することができる。胃腸障害は、過敏性腸症候群、便秘、または過剰酸性度などとして分類することができる。胃腸疾患は、クローン病および潰瘍性大腸炎を含めた炎症性腸疾患または他のＧＩ状態、ならびに癌として分類することができる。 （もっと読む）

【課題】ＮＭＤＡ受容体を有する対象（者）における痛みを処置する方法の提供。
【解決手段】ｄ−メタドン、ｄ−メタドール、ｄ−α−アセチルメタドール、ｌ−α−アセチルメタドール、ｄ−α−ノルメタドール、ｌ−α−ノルメタドール、これらの薬学的に許容される塩及びこれらの混合物を対象（者）に、物質が対象（者）のＮＭＤＡ受容体に結合するのに効果的な条件で、投与すること、又対象（者）における耐性及び身体依存性を処置する方法及びＮＭＤＡ受容体と結合する方法。 （もっと読む）

【課題】制癌剤等として望ましい特性を有する血管新生阻害剤の提供。
【解決手段】
リマカリブまたはその薬学上許容される塩を有効成分として含有する、血管新生促進因子産生阻害剤、血管新生阻害剤、血管新生を伴う疾患の治療剤など（血管新生を伴う疾患としては、癌疾患、糖尿病網膜症、未熟児網膜症、加齢黄斑変性症、血管新生緑内障、慢性気管支炎、粥状動脈硬化症、心筋梗塞等があげられる）。 （もっと読む）

本出願は式：


（Ｉ）
［式中、Ｔ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４およびＲ^６は明細書中に定義される］
またはその立体異性体またはプロドラッグまたは医薬的に許容される塩のＭＣＰ−１またはＣＣＲ−２のモジュレーターを記載する。さらに、式（Ｉ）のモジュレーターを用いる、炎症性疾患（例えば喘息およびアレルギー性疾患）、ならびに自己免疫病理（例えば関節リウマチおよび移植片拒絶反応）を治療および予防する方法が開示される。
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本発明は、式Ｉのシナカルセトおよびその薬学的に許容され得る塩の調製（ｒｅ ａｒｉｎ）のための新規な方法（ｒｏｃｅｓｓ）ならびに精製プロセスを提供（ｒｏｖｉｄｅｓ）する。また、本発明は、本発明の方法に有用な新規な窒素保護型合成中間体を提供する。さらに、本発明は、新規な置換カルバミン酸塩不純物およびその調製方法を提供する。

式Ｉ
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本発明は、式Ｉを含む新規な類型の化合物に関し、式中、ｎは０または１である。Ａは、ＮＲ^１、ＯまたはＳであり、ここで、Ｒ^１は、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_１０アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_１０アルコキシ、アルケニル、アリール、アルキルアリールまたはアリールアルキルである。Ｘは、カルボキシレート残基、ホスホネート残基もしくはホスフェート残基、またはカルボキシレート残基、ホスホネート残基もしくはホスフェート残基で任意選択で置換されたＣ_１〜Ｃ_１０アルキル残基である。ＹおよびＺは、明細書中に記載のとおりである。
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【解決手段】メシル酸ガベキサートと、水溶性非イオン性高分子物質及び／又は非イオン性界面活性剤とからなる歯周病予防又は治療剤。
メシル酸ガベキサートと、水溶性非イオン性高分子物質及び／又は非イオン性界面活性剤とを口腔用組成物に配合する。
【効果】本発明の歯周病予防又は治療剤は、歯周病原因菌であるポルフィロモナス ジンジバリスが産生するシステインプロテアーゼであるアルジンジパインを特異的にかつ高活性で阻害し、優れたアルジンジパイン活性阻害効果を発揮する。本発明の口腔用組成物は、歯周病予防又は治療に有用である。 （もっと読む）

新規なヘテロ−ピロール化合物、タンパク質キナーゼＢ活性の阻害剤としての、また、癌および関節炎の処置における、該化合物の使用が見いだされた。 （もっと読む）

治療に使用するためのコルチコステロイドおよびリン酸化β−アゴニストを含む新規の化学物質、およびそれを含む組成物、およびそれを調製するための方法が提供される。本発明の化合物は、コルチコステロイドおよびβ−アゴニスト、特にβ_２−アゴニストが使用される状態および疾患を治療するのに有用であると考えられる。治療される疾患の具体的な例としては、喘息、気管支炎（慢性気管支炎または気管支拡張症を含む）およびＣＯＰＤなどの疾患における肺炎症および気管支収縮が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】乾燥粒子を製造するための方法および装置の提供。
【解決手段】２種の液体成分がスタティックミキサー６３０で混合され、液滴へ噴霧化され、液滴が乾燥されて乾燥粒子を形成する。スタティックミキサー６３０の使用は、非相溶性の液体成分が迅速かつ均質に混合されることを可能にする。粒子多孔率を増大かつ制御するための工程条件が最適化され、粒子製造中のリアルタイムの粒度の最適化も可能となる。 （もっと読む）

【課題】エストロゲン欠損に関連した疾患を治療するためのエストロゲン化合物効果及び抗エストロゲン化合物効果をもつノンステロイド系エストロゲン化合物を提供する。
【解決手段】化合物は式（Ｉ）を有しており、式中の、Ｒ^ａ又はＲ^ｂの一方が'Ｒ^ｅであり；Ｒ^ｅ及び'Ｒ^ｅが独立にエーテル化又はエステル化されていてもよいＯＨであり；ＸはＮ又は−Ｃ（Ｒ１）−を表し、ここにＲ^１はＨ、ハロゲン、ＣＮ、置換又は未置換のアリール、（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、（２Ｃ−４Ｃ）アルケニル、（２Ｃ−４Ｃ）アルキニル等であり、これらのアルキル、アルケニル、アルキニル等は１個または複数のハロゲンで置換されていてもよく；ＹはＮ又は−Ｃ（Ｒ^２）−を表し、但し、Ｘ及びＹの双方がＮを表すことはない。これらの化合物はエストロゲンα受容体及びエストロゲンβ受容体に対して望ましい活性プロフィルを有するのでエストロゲン受容体関連治療に有効である。
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【課題】新規なリポキシンA₄類似体類の提供。
【解決手段】式（I）：［R¹,R²,R³,R⁴及びR⁵は本明細書に記載される通りである］で表されるリポキシンA₄類似体類、及び１１位が２重結合が３重結合に代わった７，９，１３，−トリエン−１１−イン誘導体。
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疾患誘発性運動失調症および非運動失調性平衡異常の治療方法が開示されている。該方法はニコチン性アセチルコリン受容体活性を有する化合物で患者を処置することからなる。
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【課題】ＶＡＰ−１阻害剤、ＶＡＰ−１関連疾患の予防および治療用医薬などとして有用な新規ベンゼン誘導体、チオフェン誘導体を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）:


［式中、各記号は本明細書中で定義した通りである。］で表される化合物、またはその医薬上許容され得る塩。 （もっと読む）

【課題】本発明は、雄哺乳動物におけるテストステロンの血清レベルを増加させる方法および組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】雄哺乳動物におけるテストステロンの血清レベルを増加させる方法であり、該方法は、ｃｉｓ−クロミフェンおよびｔｒａｎｓ−クロミフェンまたはそのアナログまたはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物、ならびに必要に応じて１つ以上の薬学的に受容可能な希釈剤、アジュバント、キャリアまたは賦形剤を含む化合物の有効量を該哺乳動物に投与する工程を包含し、ここでｔｒａｎｓ−クロミフェン対ｃｉｓ−クロミフェンの比率は、１ｗ／ｗよりも大きい、方法を提供することによって、上記課題は、解決された。 （もっと読む）

嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(CFTR)のイオン輸送活性を阻害する二価ヒドラジド-ポリエチレングリコールコンジュゲートが提供される。本明細書中に記載されるコンジュゲートは、異常に増大したCFTR活性に関連する疾患、障害、および疾患、障害の続発症、ならびに状態、例えば分泌性下痢を治療するために有用である。 （もっと読む）

【課題】安全性の高い天然物の中からグルタチオン産生促進作用を有するものを見出し、それを有効成分とするグルタチオン産生促進剤及びグルタチオンの欠乏に起因する疾患の予防・治療剤を提供する。
【解決手段】グルタチオン産生促進剤又はグルタチオンの欠乏に起因する疾患の予防・治療剤に、リクイリチン、リクイリチゲニン、イソリクイリチン、イソリクイリチゲニン及びリコカルコンＡからなる群より選ばれる１種又は２種以上を有効成分として含有せしめる。 （もっと読む）

本発明は、呼吸器疾患、例えば慢性閉塞性肺疾患および喘息の処置に使用するための、ムスカリン受容体アンタゴニストである第一活性成分、およびβ_２−アドレナリン受容体アゴニストである第二活性成分を含む、医薬品、キットまたは組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】植物ダニエリア・オリベリの滲出物の抽出物の、化粧品組成物における使用又は化粧品組成物の製造方法の提供。
【解決手段】植物ダニエリア・オリベリの滲出物の抽出物を化粧品組成物に使用すれば、シワ及び／又は小ジワの深さを低減することを通してより滑らかな外観を皮膚表面に与えること及び／又は皮膚表面に再膨化効果をもたらすことにより、皮膚表面を改善することができる。前記滲出物は、少なくとも部分的に、前記植物の含油樹脂で構成されている。また、問題となっている皮膚の領域にこの抽出物を含有する化粧品組成物を塗布し、シワ及び小ジワの深さを低減することを通してより滑らかな外観を皮膚表面に与えること及び／又は皮膚表面に再膨化効果をもたらすことにより、皮膚表面を改善する美容ケア方法。 （もっと読む）