フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化ベンラファキシン、フッ素化デュロキセチン、フッ素化バレニクリン、フッ素化アトモキセチン、フッ素化セルトラリン、フッ素化トラゾドン、フッ素化ミルタザピン、フッ素化アミトリプチリン、フッ素化アモキサピン、フッ素化クロミプラミン、フッ素化イミプラミン、フッ素化ノルトリプチリン、フッ素化トリミプラミン、フッ素化マプロチリン、フッ素化ネファゾドン、フッ素化シブトラミン、^１８Ｆ置換ブプロピオンなどが提供される。 （もっと読む）

【課題】ＰＴＨ（副甲状腺ホルモン）分泌を弱めるか又は抑制する効果を持つ化合物を提供する。
【解決手段】下記の一般構造式（Ｉ）で表され化合物又はその医薬適合性の塩、及びこれらを含有する組成物。


（例えば、（１Ｒ）−Ｎ−（（６−フルオロ−４’−（メチルオキシ）−１，１’−ビフェニル−３−イル）メチル）−１−（４−（メチルオキシ）フェニル）エタンアミン）該化合物を含む組成物により、例えばＰＴＨ分泌を弱めるか又は抑制し、骨粗鬆症などの骨の障害に関連した病気又は副甲状腺機能亢進症などのＰＴＨの過剰分泌に関連した病気を治療又は予防することができる。 （もっと読む）

本開示は、置換フェニレン芳香族ジエステルの製造方法及び得られる組成物を提供する。本発明の方法は、芳香族ジオールを芳香族カルボン酸又はその誘導体と反応させることを含む。芳香族ジオール及び／又は芳香族カルボン酸（若しくはその誘導体）は置換される。反応により、構造（ＩＩ）を有する置換フェニレン芳香族ジエステルが形成される（但し、構造（ＩＩ）において、Ｒ_１〜Ｒ_１４は同じであるか、又は異なる）。Ｒ_１〜Ｒ_１４の少なくとも１つが、１個〜２０個の炭素原子を有する置換されたヒドロカルビル基、１個〜２０個の炭素原子を有する非置換のヒドロカルビル基、１個〜２０個の炭素原子を有するアルコキシ基、ヘテロ原子及びそれらの組合せから選択される。
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本発明は、固相抽出樹脂を用いて放射性核種標識または放射性核種標識化合物を溶離させるための方法、このような方法を実施するための装置およびこのような装置を制御するためのコンピュータプログラムに関する。具体的には、本発明に係る方法は、アニオン交換樹脂または逆相樹脂を用いた放射性核種標識化合物の自動合成を可能にし、溶離剤での「パルス」溶離を実施することによってアニオン交換樹脂に結合された放射性核種標識（フッ素１８など）または逆相樹脂に結合された放射性核種標識化合物を除去または溶離させる工程を含む。
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本発明は、腫瘍壊死因子アルファ（ＴＮＦ−α）誘発ネクロトーシスを抑制する一連のヘテロ環式誘導体を特徴としている。本発明のヘテロ環式化合物は、式(I)〜(VIII)で、そして化合物(I)〜(I)、(13)〜(26)、(27)〜(33)、(48)〜(57)及び(58)〜(70)で表される。これらのネクロスタチン類は、Jurkat Ｔ細胞のＦＡＤＤ欠乏変異体におけるＴＮＦ−α誘発ネクロトーシスを抑制することが示される。本発明は更に、ネクロスタチン類を主成分とする医薬組成物を特徴としている。本発明の化合物及び組成物はまた、ネクロトーシスが実質的な役割を果たすと思われる障害を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

【課題】特定のベンズアミド誘導体および医薬としてのその使用法を提供する。
【解決手段】例えば下式で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。


Ａｒは、フェニル、ナフチル等である。 （もっと読む）

本発明は、生物学的障壁を高い透過効率で通過することが可能な、親化合物の新規高透過性組成物（ＨＰＣ）の組成物または医薬組成物を提供する。ＨＰＣは、１箇所以上の生物学的障壁を通った後に、親薬物または親薬物の関連化合物（例えば、代謝物）に変換されることが可能であり、これにより、親薬物または親薬物の関連化合物が治療可能な条件で治療することができる。さらに、ＨＰＣは、その親薬物または親薬物の関連化合物が標的領域に近づくことができないか、または標的領域で十分な濃度にすることができないような領域に達することができ、したがって、新しい治療法となる。例えば、ＮＳＡＩＡのＨＰＣは、脱毛症の治療のような適応症が示されている。ＨＰＣを種々の投与経路で（例えば、高濃度で、ある状態の作用部位に局所的に送達されるか、または生体被験者に全身投与され、速い速度で全身循環に入るような）被検体に投与してもよい。 （もっと読む）

本発明はａ）Ｅ及びＺ異性体の混合物を含む粗イオプロミドまたはその濃縮液をアルコールに溶解させる段階と、ｂ）該アルコール溶液を加熱してイオプロミドのＺ異性体の結晶を得る段階とを含む、式（Ｉ）のイオプロミドのＺ異性体を選択的に結晶化する方法；及び前記イオプロミドのＺ異性体の結晶を含む組成物の製造方法に関するものである。
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【課題】本発明の目的は、良好な色相を有し、耐光性、帯電性の湿度依存性（耐水性、帯電安定性）が良好で、画像形成した際の画像の中抜けが無い電子写真用トナーおよびそのための金属含有化合物を提供することにある。
【解決手段】下記一般式（１）で表される金属含有化合物を少なくとも１種含有することを特徴とする電子写真用トナー。
【化１】
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【課題】スクアレン合成酵素阻害作用、コレステロール合成阻害作用を示し、ヒトを含む哺乳動物のための高コレステロール血症、高トリグリセライド血症、低ＨＤＬ血症等の高脂血症および／または動脈硬化症の予防および／または治療に有用な医薬の提供。
【解決手段】下記の一般式（１）


（式中、Ｒ^１はＣ１〜Ｃ６アルコキシ基等の置換基を有していてもよいフェニル基等；Ｒ^２ａ及びＲ^２ｂは、水素原子、ハロゲノ基等；環Ａはベンゼン環又は芳香族複素環；Ｒ^３ａ及びＲ^３ｂは、水素原子、ハロゲノ基等；Ｘは、ＣＨ_２、Ｏ、Ｓ等；Ｒ^４ａは、水素原子等；Ｒ^４ｂは、カルボキシ基、カルボキシＣ１〜Ｃ６アルキル基等を示す。）で表される化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。 （もっと読む）

【課題】化学反応は液相にて行うことができ、反応終了後の液相から、特定の化合物を分離することが容易となり、また、分離した化合物が担体に結合したままの状態で、構造解析等による化合物の評価を行うことができ、更には、担体から化合物を容易に分離することができる分離用担体及び化合物の分離方法を提供する。
【解決手段】ベンゼン環上に他の化合物と結合する反応部位を一箇所有し、当該反応部位のオルト位及びパラ位に、それぞれ、特定の炭素数以上の長鎖の基を、酸素原子を介して有する構造の分離用担体とする。 （もっと読む）

本明細書において、有機化合物をフッ素化するための方法が記載される。例えば、有機化合物をフッ素化する方法であって、有機スタンナン、ホウ素置換基またはシラン置換基を含む有機化合物、銀含有化合物、およびフッ素化剤を、前記有機化合物をフッ素化するのに十分な条件下で提供し、それによりフッ素化有機化合物を提供することを含む方法が提供される。３−デオキシ−３−フルオロエストロンおよび薬学的に許容されるキャリアを含む、薬学的組成物もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、非イオン性ヨウ化造影剤の製造方法に関するものであり、より詳細には、本発明はイオパミドールを高収量および高純度で製造する方法に関する。より詳細には、本発明は、非プロトン性双極性溶媒中、アルカリまたはアルカリ希土類金属酸化物または水酸化物の存在下で実施される式(II)の化合物と2-アミノ-1,3-プロパンジオールの縮合反応を含む式(III)の化合物の製造方法を開示する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｘ、Ｑ、及びＲ^１〜Ｒ^６は、詳細な説明及び特許請求の範囲に定義されている）の化合物並びにその薬学的に許容されうる塩及びエステルに関する。さらに、本発明は、式Ｉの化合物の製造及び使用方法並びにそのような化合物を含有する医薬組成物に関する。式Ｉの化合物は、ＣＲＴＨ２受容体でのアンタゴニスト又は部分アゴニストであり、喘息のようなその受容体に関連する疾患及び障害を処置する上で有用でありうる。
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本発明は、メトトレキセートと組合して、式（I）の化合物による免疫学的及び炎症性障害の処理及び予防に関する。

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開示される事項は、転写因子の機能を調節するための方法および組成物に関する、特にエピジェネティックレギュレーター(ヒストン修飾酵素)を特異的な DNA プロモーターにリクルートする転写因子である。標的とされる転写因子には、筋細胞増強因子(MEF2), フォークヘッド/ウイングドヘリックス 転写因子 FOXP3 および 転写因子 GATA3が含まれるが、これらに限定されない。また、開示される事項は、MEF2及びその関連因子〔ヒストン デアセチラーゼ (HDACs), p300/CBP および Cabin 1を含むが、これらに限定されない〕の小分子モジュレーター及びその治療適用である。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）：


（上式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びｎは、特許請求の範囲に規定されるとおりである）の置換アミドフェノキシベンズアミド化合物、上記化合物を含む医薬組成物及びコンビネーション、上記化合物の調製方法、ならびに、上記化合物又は組成物の過剰増殖性疾患及び／又は血管新生性疾患の治療のための単独剤としての、又は、他の活性成分との組み合わせでの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、上記従来の課題に鑑み、工業的に有用な高純度のフタル酸ジクロリド化合物を、煩雑な工程や特別な処理を要さずに得ることができるフタル酸ジクロリド化合物の製造方法フタル酸ジクロリド化合物の製造法、これに用いられる塩化亜鉛触媒およびその調製方法の提供を目的とする。
【解決手段】酸化亜鉛を触媒として、下記一般式（１）で表される無水フタル酸化合物と、下記一般式（２）で表されるトリクロロメチルベンゼン化合物とを反応させ、下記一般式（３）で表されるフタル酸ジクロリド化合物を製造するフタル酸ジクロリド化合物の製造方法。


（一般式（１）及び（３）中、Ｘは水素原子またはハロゲン原子を表す。Ｒは、ハロゲン原子、低級アルキル基、及びハロゲン置換低級アルキル基のいずれかを意味する。ｍは０〜２の整数を表す。） （もっと読む）

【課題】内皮性ＮＯ−シンターゼの発現をアップレギュレートする化合物を提供する。
【解決手段】一般式(Ｉ)


［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は互いに独立して、Ｈ・非置換および少なくとも一置換のＣ_１−Ｃ_１ｂ−アルキル、等からなる群から選択され、ＡはＣＨ₂、ＣＨＯＨおよびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、ＢはＣＨ₂およびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、Ｒ⁵はアリール基またはヘテロアリール基である］で表されるアシル化インダニルアミン、その製薬上許容される塩等、並びにそれらを含む、特に心臓血管疾患を治療するための医薬製剤。 （もっと読む）

本発明は、医療分野に関しており、より正確には、抗癌治療およびアルツハイマー病、パーキンソン病 または ピック病の治療領域またはダウン症候群の症状を改善するための領域に関係し、新たに合成されたマルチ-バニロイル誘導体化合物および上記障害の治療におけるそれらの使用を提供する。 （もっと読む）