本発明は、アミノ含有薬物と結合させてそのインビボ特性を向上させることができるポリマー誘導体に関する。ポリマー誘導体は、後で放出されて本来の形の薬物を生じさせることができる。これらのポリマー誘導体および薬物結合体を調製する方法および、用いる方法が記載される。また別の様相において、本発明は、本明細書に開示される薬物結合体と薬学的に許容される賦形剤との薬学的製剤を提供する。いくつかの実施態様において、製剤は、微粒子中にカプセル化された薬物結合体を含む。 （もっと読む）

本発明は、スフィンゴシン‐1‐リン酸拮抗薬として有用なある種の特定のベンズアミドを提供する。そのようなものとして、本明細書において説明する化合物は、スフィンゴシン‐1‐リン酸レセプターの調節に関連する多くの疾患を治療するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】
本発明の課題は、α−ブロモメチルアクリレート類の工業的製法を提供するものである。従来より高い収率でα−ブロモメチルアクリレート類を工業的に提供することを目的とする。
【解決手段】
臭化水素を用いたα−ヒドロキシメチルアクリレート類のブロモ化反応において、水と二相分離する有機化合物類共存下でブロモ化反応を行うことにより、α−ブロモメチルアクリレート類の重合が抑制されることを見出し、従来より高い収率でα−ブロモメチルアクリレート類を工業的に提供するに至った。 （もっと読む）

１，８−ナフチルジアリーロエート、１，８−ナフチルジアリーロエートの製造方法、１，８−ナフチルジアリーロエートの使用方法、固体チタン触媒成分、固体チタン触媒成分を含有する触媒系、固体チタン触媒成分の製造方法、および重合方法を開示する。該固体チタン触媒成分は、１，８−ナフチルジアリーロエート内部電子供与体化合物を含有する。該触媒系には、固体チタン触媒成分、有機アルミニウム化合物、および有機ケイ素化合物を含有することができる。 （もっと読む）

本発明は、下記の構造式（I）を有するベンジルオキシアニリド誘導体に関する：本発明の化合物は、カリウムイオンチャネルの活性化又は調節によって影響を受ける疾患及び障害の治療及び予防に有用である。このような容態の1つは、発作性障害である。
【化１】
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【課題】デンドリマー固定型金属触媒の原料として有用であり、イオン交換法に基づく触媒金属の二座固定化が可能な、デンドリマーのコア部にビス四級アンモニウム塩骨格を有するビス四級アンモニウム塩コア型デンドリマーを提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は炭化水素基、Ｔはハロゲン原子、ｍは１以上の整数、ｓは０〜２の整数、ｔは１〜３の整数であって、かつｓ＋ｔ＝３であり、Ｇは一般式（ＩＩ）


（式中、Ｒ^２は炭化水素基、ｎは１以上の整数を示す）で表される基である］で表されるビス四級アンモニウム塩コア型デンドリマー。 （もっと読む）

本発明は、式Iまたは式IIの構造を有する化合物を提供する。前立腺癌を含めた種々の適応症の治療のためのかかる化合物の使用、およびかかる化合物に関連する治療方法もまた提供される。
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多臭素化アルカンの水素化のための方法およびシステムが本明細書中に提供される。本発明の実施形態の１つは、少なくとも水素および多臭素化アルカンを触媒の存在下で反応させ、水素と反応させられる多臭素化アルカンよりも少ない臭素置換基を有する臭素化アルカンを含む水素化された流を形成することを含む方法を含む。本方法の実施形態はさらに、臭素化アルカンを形成することを含むことができる。本方法の実施形態はさらに、生成物炭化水素を臭素化アルカンから形成することを含むことができる。
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【課題】グラム陽性細菌及びグラム陰性細菌の両方に対するものを含め、著しい抗菌活性を呈する新規な置換テトラサイクリン型化合物、及び、このような化合物を利用する治療法の提供。
【解決手段】例えば下式に示した化合物。


（式中、Ｒはアルキル、アルケニル、アルコキシなどであり、Ｒ２はアルカノイル、アロイル、炭素環アリールなどであり、Ｚは水素、アルキル、アルケニル、炭素環アリール、ヘテロ脂環式又はヘテロ芳香族の基などである） （もっと読む）

式（Ｉ）の[Ｆ−１８]−ラベル化Ｌ−グルタミン酸、[Ｆ−１８]−ラベル化Ｌ−グルタメート、その誘導体の化合物及び合成ならびにその使用が記載される。
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本発明の目的は、オレガン酸およびその誘導体を得る方法、この合成の中間体化合物ならびにオレガン酸およびその誘導体の調製におけるこれらの化合物の使用を提供することである。 （もっと読む）

本発明は、キラルカルボン酸の製造方法、詳しくは、キラルＰ−Ｎ配位子とのイリジウム錯体を触媒として用いる三置換α，β−不飽和カルボン酸の触媒的不斉水素化反応に関し、触媒的不斉水素化において高活性及び高エナンチオ選択性（最大９９．８％ｅｅに達する）を示し、非常に有用なキラルカルボン酸を得ることができる。また、キラルカルボン酸類の触媒的不斉水素化のためのより高効率かつ高エナンチオ選択的な方法を提供する。α，β−不飽和カルボン酸の触媒的不斉水素化反応に対して重要な応用価値を有するものである。 （もっと読む）

式２の化合物；式３の化合物；式４のアルカリ土類金属水酸化物（ＭがＣａ、ＳｒまたはＢａである）、式４ａのアルカリ金属炭酸塩（Ｍ^１がＬｉ、ＮａまたはＫである）、１，５−ジアザビシクロ［４．３．０］ノナ−５−エンおよび１，８−ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデカ−７−エンからなる群から選択される少なくとも１つの化合物を含む塩基；ならびに、水と低沸点共沸物を形成することができる非プロトン性溶剤を含む混合物から水を留去する工程を含む、式１の化合物（ＱおよびＺが本開示中で定義されているとおりである）の調製方法が開示されている。
【化１】


また、（１）式５の化合物（ＸがＣｌ、ＢｒまたはＩである）と金属マグネシウムまたはハロゲン化アルキルマグネシウムとをエーテル溶剤の存在下に接触させる工程により誘導されるグリニャール試薬を含む反応混合物を形成する工程、次いで、（２）反応混合物を式６の化合物（ＹはＯＲ^１１またはＮＲ^１２Ｒ^１３であると共に、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３は本開示中で定義されているとおりである）と接触させる工程を含む、式２の化合物の調製方法も開示されている。
【化２】


さらに、式１の化合物を上記に開示の方法により調製すること、または、上記に開示の方法により調製された式１の化合物を用いることを特徴とする、式１の化合物を用いる式７の化合物（ＱおよびＺが本開示中で定義されているとおりである）の調製方法が開示されている。
【化３】

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式(I)：


［式中、Aは次の環：


から選択される］
の1,4-ナフトキノン誘導体、それらの製造法および抗マラリア剤としての適用。
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本発明は、２−アミノ−２−［２−（４−Ｃ_２〜２０−アルキル−フェニル）エチル］プロパン−１，３−ジオールの改良した製造方法およびその方法において使用する化合物に関する。 （もっと読む）

【課題】様々な分子構造の２つのフッ素原子が結合した炭素原子を有するフルオロ化合物を、一段階の反応によって効率的に得られ、しかも、工業化にも適した製造方法を提供する。
【解決手段】下式（Ａ）で表される化合物をＩＦ_５と反応させることを特徴とする下式（Ｂ）で表されるフルオロ化合物の製造方法。


（式中、Ｘはアリール基、ヘテロ環基、アルキル基を、Ｙは、アリール基、アルキル基、アシル基、シアノ基、アルコキシカルボニル基を、Ｒはアリール基、アルキル基を表す。） （もっと読む）

【課題】安全性が高く、ステンレスなどの金属材料への腐食性が低いばかりでなく、同時に安価で活性の高い、脱水反応用の酸触媒及びそれを用いたエステル又はエーテルの製造方法を提供する。
【解決手段】各種のエステル又はエーテルの製造において、従来用いられていた硫酸に代えて、フィチン酸を酸触媒として用いるものであり、フィチン酸を、比表面積の大きな担体に固定化する、或いは、ポリエチレングリコール類又はポリエチレングリコール鎖を親水性部とする非イオン界面活性剤で分散させるなどの方法によって、その触媒効率を高めたり、反応液の後処理などの作業性を上げることができる。 （もっと読む）

【課題】 高感度、高解像度、高エッチング耐性、低アウトガス量、及び得られるレジストパターン形状が良好な環状ポリフェノール化合物、該化合物を含む感放射性組成物、および該組成物を用いるレジストパターン形成方法を提供する。
【解決手段】 下記式（１）で示される、特定条件を満たす環状ポリフェノール化合物、該化合物を含む感放射性組成物、および該組成物を用いるレジストパターン形成方法。
【化１】
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ガンマセクレターゼのモジュレータとして作用する四置換ベンゼン、および神経変性障害、例えば、アルツハイマー病の治療の1つまたは複数の症状の治療におけるそれらの使用が、記載される。

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【課題】医薬等の製造原料としてアセトフェノン誘導体の新規製造法の提供。
【解決手段】本発明の製造法は、LDAのようなかさ高く求核性の弱い強塩基及びN-低級アルコキシ-N-低級アルキルアミド誘導体を用いて、置換ベンゼンからオルトリチオ化しアセトフェノンを得ることを特徴とする製造法である。 （もっと読む）