本発明は緑内障および患者の目の眼内圧上昇に導く他の状態の治療における強力なカリウムチャンネルブロッカーまたはその配合物の使用に関する。本発明はまた、哺乳類特にヒトの目に神経保護効果を与えるためのこのような化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（１）による及び/又は式（４）〜（１０）による化合物と有機エレクトロルミネセンスでの、特別に、燐光素子でのマトリックス材料としての、それらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 機械的強度、耐熱性、加工性等に優れたポリアミドやポリイミドを製造することが可能な、ナフタレン環を有する新規なジアミン及びその製造方法を提供する。
【解決手段】 ２，６−ジメチルナフタレンとニトロ安息香酸ハライドをフリーデル・クラフト触媒の存在下で反応させて１，５−ビス（ニトロベンゾイル）−２，６−ジメチルナフタレン化合物となし、これを還元して１，５−ビス（アミノベンゾイル）−２，６−ジメチルナフタレン化合物を製造する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、フィブリン酸と第四級アンモニウムとの塩を調製するための方法に関する。
【解決手段】上記方法は、下記反応スキーム（Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ）で表され、請求項で定義される、化学式（Ｉ）のフェノール、化学式（ＩＩ）のα−ハロゲン化エステル、及び、化学式（ＩＩＩ）の水酸化第四級アンモニウムから出発して、単一操作で行われる。具体的には、上記方法は、人体に投与する薬剤の活性物質として直接使用することができる、高純度のフェノフィブリン酸のコリン塩を経済的に調製することを可能にする。
［化１］
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本発明は、呼吸器疾患を処置するのに有用な薬学的化合物としての置換フェニル酢酸類、それらを含む医薬組成物、およびその製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 現在知られている結晶化方法の限界および不利な点を克服することである。
【解決手段】 非荷電形および少なくとも１つの荷電形を有する弱酸性および／または弱塩基性化合物の結晶化方法であって、
ａ）溶媒中の前記化合物の溶液を、初期ｐＨ値および前記化合物の初期全濃度を有し、前記初期ｐＨ値は前記化合物が前記溶液中で主に前記荷電形で存在するように選択され、前記初期全濃度が前記非荷電形の固有溶解度より高く選択されるよう準備するステップと、
ｂ）前記溶液のｐＨ値を、前記溶液が実質的に飽和状態であり前記非荷電形の濃度が実質的に前記固有溶解度に等しくなる予め決定した目標ｐＨ値に到達するまで前記化合物の溶解度の減少に導く方向に徐々に変化させるステップ、および
ｃ）前記化合物の結晶形成をさせながら前記溶液を実質的に飽和状態に維持するステップを含む。 （もっと読む）

【課題】アミノ基を有するビアリール化合物の簡便な製造法を提供すること。
【解決手段】０価ニッケル触媒、ホスフィン配位子及び塩基の存在下、式（１）で示される芳香族有機化合物と、式（２）で示される芳香族有機ホウ素化合物及び式（３）で示されるボロキシン環化合物からなる群より選ばれる少なくとも一種の化合物とを反応させる式（４）で示されるビアリール化合物の製造法。


［式中、Ａｒ^１及びＡｒ^２は、それぞれ同一又は相異なって、置換されていてもよいアリーレン基又はヘテロアリーレン基を表す。Ｑ_１及びＱ_２は、それぞれ同一又は相異なってヒドロキシ基又は炭素数１〜４のアルコキシ基を表すか、またはＱ_１とＱ_２が結合して、炭素数１〜６のアルキレンジオキシ基又はカテコレート基を表す。Ｘは、脱離基を表す。Ｙ及びＺは、それぞれ水素原子、アミノ基又はアミノアルキル基を表す。但し、Ｙ及びＺの両方が水素原子であることはない。］ （もっと読む）

【課題】 樹脂などに耐候性を付与することができ、他の単量体との反応性が良好で、取り扱いが容易な反応性紫外線吸収剤および、重合物に耐候性を付与することのできる乳化重合用反応性乳化剤を提供すること。
【解決手段】 下記の一般式（１）


で表わされる反応性紫外線吸収剤およびその製造方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、物質およびレチノイドＸレセプターを含む溶液を合わせる工程、およびホモダイマー形成の存在を測定する工程を包含する、レチノイドＸレセプターホモダイマーの形成に影響を及ぼす能力について物質をスクリーニングする方法を提供する。
【解決手段】レチノイドＸレセプターホモダイマーの形成に影響を及ぼす能力について物質をスクリーニングする方法であって、該物質とレチノイドＸレセプターを含む溶液とを合わせる工程、およびホモダイマー形成の存在を測定する工程であって、ここで該ホモダイマー形成の存在が該レチノイドＸレセプターホモダイマーによる転写の活性化を検出することにより測定される、工程を包含する、方法。 （もっと読む）

【課題】治療用アミドの立体選択的調製のための酵素的方法の提供。
【解決手段】（Ｓ）−（−）−Ｎ−（４−ベンゾイルフェニル）−３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミドの調製により例示されるように、第三級アルコール立体中心を有するＮ−アリールまたはＮ−ピリジルプロパンアミドの立体選択的調製のための新規な酵素的方法であって、このような化合物は、細胞カリウムチャンネルの開封剤であり、それゆえ、泌尿器失禁および他の疾患および病態（高血圧、喘息、末梢血管疾患およびアンギナを含む）の治療に有用である、方法。 （もっと読む）

本発明は、式I：


で示される新規化合物に関する。該化合物は、例えば炎症、眼疾患または癌の処置に有用である。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、明細書に定義されたとおりであり、それらは、ＧＡＢＡ_Ｂレセプターにおいて活性であって、ＣＮＳ障害の制御および予防に有益な薬剤の製造のために使用することができる。
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遊離形または薬学的に許容される塩形の式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｍ、ｎ、ｗ、Ｘ、ＹおよびＱは明細書に記載の意味を有する〕の化合物はＣＲＴｈ_２受容体が介在する状態、とりわけ炎症性または閉塞性気道疾患を処置するために有用である。
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可溶性エポキシドヒドロラーゼ（sEH）に対して活性な化合物、その組成物並びにその使用方法及び製造方法を開示する。 （もっと読む）

式Ｉの縮合芳香族化合物は、ＰＰＡＲγアゴニスト又は部分アゴニストであり、多くの場合に２型糖尿病に関連する、高血糖症、異常脂質血症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症及び肥満症を含む、ＩＩ型糖尿病の治療又は抑制に有用である。


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【課題】 カルボン酸類の光学異性体混合物の効率的な分割方法を提供する。
【解決手段】 光学活性ポリマレイミド誘導体（例えば、光学活性ポリ［（Ｓ）−Ｎ−α−メチルベンジルマレイミド］、光学活性ポリ［（１Ｓ）−Ｎ−１−（１−シクロヘキシルエチル）マレイミド］、光学活性ポリ｛Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−ベンジルオキシシクロペンチル］マレイミド｝等）からなる分離剤と、分子内に不斉点を一つ以上有するカルボン酸類の光学異性体混合物とを接触させる。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中、ｎは１〜１０の整数を表し、Ｒ^１は置換もしくは非置換の低級アルコキシ、置換もしくは非置換の低級アルコキシカルボニル、ＣＯＮＲ^７Ｒ^８などを表し、Ｒ^２は置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基などを表し、Ｒ^３およびＲ^５は同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルケニルなどを表し、Ｒ^４およびＲ^６は同一または異なって、水素原子、ハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリールなどを表す）で表されるベンゾイル化合物もしくはそのプロドラッグまたはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するＨｓｐ９０ファミリー蛋白質阻害剤を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａは、プロピオン酸ＮＳＡＩＤ若しくは酢酸ＮＳＡＩＤのベースとなる分子又はその誘導体であり、Ｘは、−ＣＯ_２Ｈ、１Ｈ−テトラゾール−５−イル又は２Ｈ−テトラゾール−５−イルであり、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して、Ｃ_１〜６アルキル及びＣ_３〜６シクロアルキルからなる群から選択される］で表される化合物又はその製薬上許容される塩、並びに、該化合物を含有する医薬組成物及び該化合物を使用する方法を包含する。本発明の化合物は、Ａβ_４２のレベルを低下させ、従って、アルツハイマー病の進行を防止するか又は遅らせるか又は逆転させるのに有用である。
【化３１】

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副甲状腺ホルモンの放出の促進に、例えば増加したカルシウム枯渇もしくは再吸収が関連するまたは骨形成の刺激および骨中へのカルシウム定着が望ましい骨状態の予防または処置に有用な、式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＹは明細書で定義の通りである。〕
の化合物、またはそれらの薬学的に許容されかつ開裂可能なエステルもしくは酸付加塩。
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本発明は、化学的環境における特定の位置に水素結合受容体原子／基を有する厳選された（Ｒ）−２−フェニル−プロピオンアミド及び（Ｒ）−２−フェニル−スルホンアミドに関するものである。これらの化合物は、Ｃ５ａによって誘発されるヒトＰＭＮ走化性に対し、驚くべき強力な阻害効果を示す。本発明の化合物は、ＣＸＣＬ８阻害活性が絶対的に欠如している。該化合物は、補体のＣ５ａ成分によって誘発される好中球及び単球の走化性活性化に依存する病状の治療に有用である。具体的には、本発明の化合物は、敗血症、乾癬、関節リウマチ、潰瘍性大腸炎、急性呼吸促迫症候群、特発性線維症、糸球体腎炎の治療、並びに虚血再灌流障害の予防及び治療に有用である。 （もっと読む）