流動化された不活性担体上にＴｉＯ_２粒子及びＶ_２Ｏ_５粒子の懸濁液を施与する気相酸化用の触媒を製造する方法において、少なくとも９０容量％のＶ_２Ｏ_５粒子が２０μｍ以下の直径を有し、かつ少なくとも９５容量％のＶ_２Ｏ_５粒子が３０μｍ以下の直径を有する方法を記載する。規定のＶ_２Ｏ_５粒度分布により、被覆効率が高められる。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、腫瘍細胞において、ＨＩＦおよびＨＩＦによって制御される遺伝子の発現を阻害し、血管形成を阻害し、細胞周期の停止を誘発し、ならびに細胞増殖性疾患または症状を処置するための方法および医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、金属触媒の存在下、一般式（１）： 式中、Ｒは、シアノ基、カルボキシル基又はエステル基を表し、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ、置換基を有していても良い、反応に関与しない基を表す、なお、Ｒ^１及びＲ^２は、互いに結合して環を形成していても良い、で示される酢酸化合物を脱炭酸反応させることを特徴とする、一般式（２）： 式中、Ｒ、Ｒ^１及びＲ^２は、前記と同義である、で示される、ニトリル化合物、カルボン酸化合物又はカルボン酸エステル化合物の製法を開示する。 （もっと読む）

ペントスタチンを効率的に調製及び製造するための方法及び組成物が提供される。また、新規なペントスタチンの前駆体、ペントスタチンの類縁体及び誘導体も提供される。本発明の一つの側面では、ヘテロ環拡大の経路を介した、ペントスタチンの全化学合成のための方法が提供される。例えば、ペントスタチンのような薬物のためのヘテロ環状製薬中間体、例えばジアゼピノン前駆体を、ヒポキサンチン又は２’−デオキシイノシン誘導体におけるＯ−Ｃ−Ｎ官能基の環拡大を通して、効率的に得ることができる。当該方法及び組成物はまた、ペントスタチン以外のヘテロ環化合物、特に薬学的に重要なヘテロ環化合物を合成及び製造するためにも使用することができる。
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本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、置換基は明細書中に定義してある通りである。）
の２−オキソ−１−ピロリジン誘導体を製造するための新規な方法に関する。
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ヒトのような温血動物においてｅｒｂＢ２受容体チロシンキナーゼを阻害することによって単独で又は一部産生される抗増殖効果の産生に使用の、式（Ｉ）のキナゾリン誘導体（ここで、置換基は、本文に定義される通りである）。
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バナジウム、リン及び酸素含有触媒を用いて、リアクタユニット中で３５０〜５００℃の範囲内の温度で、ｎ−ブタンと酸素含有気体とを不均一系触媒により気相酸化し、未反応ｎ−ブタン及び水を含有する気流の形成下でこの生じた無水マレイン酸を分離し、かつ少なくとも一部の未反応ｎ−ブタンを前記リアクタユニットへと返送することにより、無水マレイン酸を製造するための方法であって、その際前記リアクタユニットに０．５〜１．５Ｖｏｌ．％のｎ−ブタン濃度及び５〜２１Ｖｏｌ．％の酸素濃度を有する入口流を供給し、前記リアクタユニットの入口を、０．４〜２ＭＰａ ａｂｓの圧力に調整し、かつリアクタを経過する毎に、前記入口流からのｎ−ブタン４０〜１００％を反応させる、無水マレイン酸の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、アミン化合物をシアノ酢酸および酸触媒と合してシアノアセトアミドを得る工程、シアノアセトアミドをアルコール溶媒およびオルトギ酸トリアルキル中の最大テトラ置換されていてもよいアニリンと縮合させて３−アミノ―２−シアノアクリルアミドを得る工程、その３−アミノ―２−シアノアクリルアミドを触媒の存在することあるアセトニトリル、ブチロニトリル、トルエンまたはキシレン中のオキシ塩化リンと合して４−アミノ−３−キノリンカルボニトリルを得る工程を含む４−アミノ−３−キノリンカルボニトリルの調製方法を開示し、並びに３−アミノチオフェンをアルコール溶媒中のシアノアセトアミドおよびオルトギ酸トリアルキルと合して３−アミノ―２−シアノアクリルアミドを得る工程、化合した３−アミノ―２−シアノアクリルアミドをオキシ塩化リンおよび触媒が存在することあるアセトニトリル、ブチロニトリル、トルエンまたはキシレンと合して７−アミノ−チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−６−カルボニトリルを得る工程を含む７−アミノ−チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−６−カルボニトリルの調製方法も開示し、並びにアミン化合物をシアノ酢酸、およびペプチドカップリング試薬と合して懸濁液を得る工程、その懸濁液を濾過してシアノアセトアミドを得る工程、そのシアノアセトアミドを最大テトラ置換されていてもよいアニリンとアルコール溶媒を用いて縮合させて４−アミノ−３−キノリンカルボニトリルを得る工程を含む４−アミノ−３−キノリンカルボニトリルを調製する方法を開示し、さらに本発明はシアノアセトアミドを得る方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ^１及びＲ^２は、同一又は異なって、それぞれ１〜６個の炭素原子を有する直鎖又は分岐アルコキシ基、若しくはアリールオキシ又はアラルキルオキシ基を表す；Ｒ^３は、Ｒ^１及びＲ^２と同一又は異なるか、又は脂肪族基、アミノ基、ハロゲン原子、芳香族又は複素芳香族基、若しくは芳香脂肪族又は複素芳香脂肪族基を表す；Ｒ^４は、脂肪族、複素脂肪族、芳香脂肪族、複素芳香脂肪族、芳香族及び複素芳香族基からなる群から選択される架橋基である；Ｒ^５は、水素原子、脂肪族、複素脂肪族、芳香脂肪族、複素芳香脂肪族、芳香族、複素芳香族、脂環式又は複素脂環式基である；あるいは、Ｒ^４及びＲ^５は、ケイ素原子への架橋基として機能する脂肪族又は複素脂肪族基により任意に置換されていてよい脂環式、複素脂環式、芳香族又は複素芳香族基を形成する；Ｘ及びＹは、異なっており、酸素及び硫黄から選択される。）で示される1,3-オキサチオラン-2-チオン化合物及びそれらの混合物に関する。別の目的は、上記化合物の製造方法、1,3-オキサチオラン-2-チオンから合成される化合物、及び種々の被覆及び結合用途におけるその使用を提供することである。
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本発明は、スルホンアミドアニオンのイソシアネート用二量化触媒としての使用、および、本発明の該触媒を用いてイソシアネートオリゴマーを製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、塩基の存在下で、式（II）の化合物と式(III)の化合物（Ｘは脱離基、Ｐはアルカリ条件に耐えるアルコール類の保護基を意味する）との反応、次いで脱保護の工程および場合によりその薬学上許容される塩を得る工程による、クエチアピンを製造する方法に関する。上記の方法では、穏やかな温度条件下、短い反応時間で、有毒溶媒の使用を避けながら、高純度のクエチアピンを得られる。
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本発明は、エチレンジアミン（ＥＤＡ）を不均一系触媒の存在下で連続的に反応させることによって、エチレンアミンを製造するにあたり、反応を１つの反応塔中で実施する方法に関する。 （もっと読む）

環状有機水素シロキサンの調製方法が、（Ａ）式ＲＨＳｉＣｌ_２のシランで、Ｒがアリール基と１〜１２の炭素原子を有するアルキル基とから選択されるシランを、水と接触させ、環状有機水素シロキサンと直鎖有機水素シロキサンとを含む加水分解物を形成させること、ならびに、（Ｂ）不活性液体希釈剤の存在下で、該加水分解物を酸性転位触媒と接触させ、該加水分解物中の該直鎖有機水素シロキサンに対する該環状有機水素シロキサンの割合を上昇させることを含む。該酸性転位触媒は強酸基を含む有機化合物、例えばスルホン酸であり、それは該不活性希釈剤に溶解される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、種々の記号は明細書に定義した通りである）で示される３−ピリジルカルボキサミド誘導体、その組成物、害虫を防除するための使用、及びその製造方法に関する。 （もっと読む）

一般式の化合物（置換基は請求項１に記載されたとおりである）またはその薬学的に活性な酸付加塩の、統合失調症の処置のための医薬の製造における使用。
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再循環臭化テトラアルキルホスホニウム触媒の存在下でプロピレンオキシドを二酸化炭素と１５０〜２５０℃の温度で接触させることを含むプロピレンカーボネートの製造方法。 （もっと読む）

グリコシダーゼ阻害剤として潜在的に有用である、サラシノール、その立体異性体、および類似体、同族体、ならびにそれらのその他誘導体を合成するための方法。本発明の化合物は、一般式（Ｉ）または（ＩＩ）を有すればよい。その合成スキームは、環状硫酸エステルを、ヘテロ原子（Ｘ）を含む５員環糖と反応させることを含む。ヘテロ原子は、好ましくは、硫黄、セレニウム、または窒素からなる。環状硫酸エステルおよび環糖試薬は、Ｄ−グルコース、Ｌ−グルコース、Ｄ−キシロースおよびＬ−キシロースなどの炭水化物前駆体から容易に調製できる。目標化合物は、５員環糖のヘテロ原子の求核的攻撃により環状硫酸エステルを開環して調製される。得られる複素環化合物は、ヘテロ原子陽イオンと硫酸陰イオンから構成される安定な内部塩構造を有する。本合成スキームにより、副反応を制限して、適度から良好な収率で目標化合物の各種立体異性体が得られる。
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１つの実施形態では、本出願は、式（Ｉ）の化合物を作製するプロセスに関し；そして式（Ｉ）の化合物を作製するプロセス内で作製される中間体化合物に関する。ここで、Ｒ^３は、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群より選択される。式（Ｉ）の化合物は、Ｃ型肝炎および関連する疾患を処置するために有用な、ＨＣＶ ＮＳ３／ＮＳ４ａセリンプロテアーゼのインヒビターである化合物の調製において使用される、重要な中間体である。

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【課題】
簡便な操作で、高収率で高純度のγ−ケトアセタール類を得る方法を提供する。

【解決手段】
下記スキームで表される方法。
【化１】

（Ａｒ：アリール、Ｘ：ハロゲン原子、Ｒ^a及びＲ^b：アルキル等、Ｗ：アルキレン） （もっと読む）

本発明は、下式Ａの２−アルキニルアデノシン誘導体またはその立体異性体、医薬的に許容しうる塩、水和物、溶媒化合物、酸塩水和物もしくは同形結晶体の製造法を提供し、該製造法は、２−ヨードアデノシン−５’−Ｎ−エチルウロンアミドを下式Ｂの化合物と接触させる工程から成る。この方法は、たとえばアデノシンレセプタ・アゴニストである２−アルキニルアデノシン誘導体の製造に有用である。


［式中、Ｚは−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲまたは−ＣＨ_２ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ、ここでＲはＣ_１〜Ｃ_５アルキルである］
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