ポリフェノールを含有する新規の組成物
本発明は、少なくともポリフェノールおよびポリエチレングリコールを含有する組成物、このような組成物を含有する食品、飲料、栄養補助食品、飼料、医薬品およびパーソナルケア製品等の製品、ならびにこのようなポリフェノールの苦味をマスクするためのポリエチレングリコールの使用に関する。ポリフェノールは、好ましくは、エピガロカテキン没食子酸塩、レスベラトロール、ヒドロキシチロソール、オレウロペイン、緑茶抽出物中に存在するポリフェノール、カテキン、赤ブドウ皮の抽出物中に存在するポリフェノール、オリーブおよび／またはオリーブ廃水中に存在するポリフェノール、ならびにそれらの混合物からなる群から選択される。
【発明の詳細な説明】
【発明の詳細な説明】
【０００１】
［技術分野］
本発明は、少なくともポリフェノールおよびポリエチレングリコールを含有する組成物、このような組成物を含有する食品、飲料、栄養補助食品、飼料、医薬品およびパーソナルケア製品等の製品、ならびに、特に散剤、チュアブル錠およびロゼンジ等の乾燥適用における、このようなポリフェノールの苦味をマスクするためのポリエチレングリコールの使用に関する。
【０００２】
［背景技術および発明の概要］
ポリフェノールは、しばしば、消費者に受け入れらない苦味を有する。したがって、本発明の目的は、このような苦味のあるポリフェノールを含有する組成物へ添加され得、それによって苦味がマスクされ得る物質を提供することである。
【０００３】
本発明の目的は、少なくともポリフェノール、特に少なくとも苦味のあるポリフェノールを含有する組成物へポリエチレングリコールを添加することによって解決される。好ましくは、ポリエチレングリコールは、１０：９０〜７０：３０のポリフェノール対ポリエチレングリコールの重量比を達成する量で存在する。ポリエチレングリコールは、有利には、ポリエチレングリコールの平均分子量が１０００〜２００００ｇ／ｍｏｌの範囲内となるような、ｎが整数である、以下の式ＨＯ−（ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−）ｎＨのものであり得る。
【０００４】
本発明のある実施形態において、ポリフェノールは、エピガロカテキン没食子酸塩、レスベラトロール、ヒドロキシチロソール、オレウロペイン、緑茶抽出物中に存在するポリフェノール、カテキン、赤ブドウ皮の抽出物中に存在するポリフェノール、オリーブおよび／またはオリーブ廃水中に存在するポリフェノール、ならびにそれらの混合物からなる群から選択される。本発明に従って満足に使用され得る緑茶抽出物は、緑茶抽出物の総重量を基準にして、少なくとも３０重量％、好ましくは少なくとも５０重量％の量でエピガロカテキン没食子酸塩を含有するものであり得る。本発明に従って満足に使用され得る赤ブドウ皮の抽出物は、赤ブドウ皮の総重量を基準にして、少なくとも３０重量％、好ましくは少なくとも５０重量％の量でレスベラトロールを含有するものであり得る。
【０００５】
本発明の組成物は、ビタミンＣおよび／またはビタミンＥを含み得る。
【０００６】
本発明の組成物は、栄養食品組成物（ｄｉｅｔａｒｙ ｃｏｍｐｏｓｉｔｉｏｎ）、医薬品およびパーソナルケア製品からなる群から選択される製品へ配合され得る。本発明のある実施形態において、本発明の組成物は、チュアブル錠またはロゼンジの形態であり得る。
【０００７】
［好ましい例示的な実施形態の詳細な説明］
ポリフェノールは、好ましくは、カテキン等の緑茶抽出物中に存在するポリフェノール、レスベラトロール等の赤ブドウ皮の抽出物中に存在するポリフェノール、ヒドロキシチロソールおよびオレウロペイン等のオリーブ、オリーブ廃水等の中に存在するポリフェノール、ならびにそれらの混合物からなる群から選択される。
【０００８】
好適な緑茶抽出物は、例えば、緑茶抽出物の総重量を基準にして、少なくとも３０重量％の量、好ましく３０重量％〜１００重量％の範囲の量（好ましくは３５重量％〜６０重量％の範囲の量）、より好ましくは少なくとも５０重量％の量、最も好ましくは５０重量％〜９９重量％の範囲の量でエピガロカテキン没食子酸塩（ＥＧＣＧ）を含有するものである。それらの緑茶抽出物はまた、緑茶抽出物の総重量を基準にして、１５重量％までの量、好ましくは０．１〜１２重量％の範囲の量、より好ましくは０．１〜３重量％の量でカフェインを含有し得る。このような緑茶抽出物中の茶ポリフェノールの総量は、緑茶抽出物の総重量を基準にして、８５〜９８重量％の範囲内（好ましくは９０〜９８重量％の範囲内）において好ましくあり得、一方、カテキンの総量は、好ましくは６５〜９０重量％の範囲内（好ましくは６５〜８０重量％の範囲内）において好ましくあり得る。
【０００９】
「（−）−エピガロカテキン没食子酸塩」（ＥＧＣＧ）という用語はまた、薬学的に許容される塩等の（−）−ＥＧＣＧ誘導体を含む。
【００１０】
エピカテキン没食子酸塩（ＥＣＧ）、エピガロカテキン（ＥＧＣ）、ガロカテキン没食子酸塩（ＥＣＧ）、およびエピガロカテキン没食子酸塩（ＥＧＣＧ）等の、カテキンは、特に緑茶抽出物中において見られ、ここで、ＥＧＣＧが最も好ましいものである。ＥＧＣＧはまた、ペクチンと共に顆粒化された直接圧縮可能な形態でありそしてＤＳＭ Ｎｕｔｒｉｔｉｏｎａｌ Ｐｒｏｄｕｃｔｓ Ｌｔｄ，Ｋａｉｓｅｒａｕｇｓｔ，Ｓｗｉｔｚｅｒｌａｎｄから市販される、Ｔｅａｖｉｇｏ（登録商標）錠剤グレード（＝約３％のペクチンと混合された約８８％のＥＧＣＧを含有する緑茶抽出物）等の製剤化された製品形態で使用され得る。
【００１１】
別の好適な（−）−ＥＧＣＧは、例えば、ＤＳＭ Ｎｕｔｒｉｔｉｏｎａｌ Ｐｒｏｄｕｃｔｓ Ｌｔｄ， Ｋａｉｓｅｒａｕｇｓｔ， Ｓｗｉｔｚｅｒｌａｎｄから市販される、Ｔｅａｖｉｇｏ（≧９４％のＥＧＣＧを含有する緑茶抽出物）である。
【００１２】
（−）−エピガロカテキン没食子酸塩についての別の好ましい実施形態は、緑茶抽出物の総重量を基準にして、少なくとも９０重量％の（−）−エピガロカテキン没食子酸塩（ＥＧＣＧ）および多くとも２重量％のカフェインを含む緑茶フラクション、特に、少なくとも９０重量％のＥＧＣＧ、多くとも１重量％のカフェインおよび多くとも１０重量％のエピカテキン没食子酸塩（ＥＣＧ）を含む緑茶フラクション、より特には、少なくとも９０重量％のＥＧＣＧ、多くとも０．５重量％（好ましくは多くとも０．１重量％）のカフェイン、多くとも５．０重量％のエピカテキン没食子酸塩（ＥＣＧ）（好ましくは０．１〜２．５重量％の範囲内）ならびにエピカテキン（ＥＣ）、カテキン（ＣＡＴ）、カテキン没食子酸塩（ＣＧ）、エピガロカテキン（ＥＧＣ）、ガロカテキン没食子酸塩（ＧＣＧ）、ガロカテキン（ＧＣ）および没食子酸（ＧＡ）を合わせた総量多くとも３．５重量％（好ましくは多くとも１．０重量％）を含む緑茶フラクションである。
【００１３】
レスベラトロールは、天然供給源または化学合成から誘導されたその本質的に純粋な形態で、レスベラトロールおよび追加の添加物を含有する製品形態で、例えば、直接圧縮可能な形態としてまたは抽出物として、使用され得る。
【００１４】
赤ブドウ皮の抽出物は、特に、赤ワイン抽出物の総量を基準にして、少なくとも３０重量％の量、好ましくは３０重量％〜１００重量％の範囲の量、より好ましくは少なくとも５０重量％の量、最も好ましくは５０重量％〜９９重量％の範囲の量でレスベラトロールを含有するものである。
【００１５】
「レスベラトロール」という用語は、本明細書中で使用される場合、その誘導体、代謝産物または類似体を含む。炭素−炭素二重結合は、トランスまたはシスであり得、そしてシス／トランス混合物を含む。エーテル化またはエステル化ヒドロキシ基は、１〜２６個の炭素原子を有する非置換かまたは置換された、直鎖または分岐鎖のアルキル基から、あるいは１〜２６個の炭素原子を有する非置換かまたは置換された、直鎖または分岐鎖の脂肪族、芳香族脂肪族または芳香族カルボン酸から、誘導され得る。エーテル化ヒドロキシ基は、さらにグリコシド基であり得、そしてエステル化ヒドロキシ基は、さらにグルクロニドまたは硫酸基であり得る。本発明の目的について主に興味深いのは、（トランス）−レスベラトロールである。
【００１６】
ヒドロキシチロソールおよび／またはオレウロペインは、天然供給源または化学合成から誘導されたその／それらの本質的に純粋な形態で、それ／それらおよび追加の添加物を含有する製品形態で、例えば、直接圧縮可能な形態としてまたは抽出物として使用され得、即ち、ヒドロキシチロソールは合成起源のものであってもよく、あるいはそれは、オリーブ葉、オリーブ果実およびオリーブ油製造の植物水（ｖｅｇｅｔａｔｉｏｎ ｗａｔｅｒ）の抽出から、チロソールおよびオレウロペイン等の他の水溶性ポリフェノールと共に得られてもよい。
【００１７】
本発明の実施形態において、好ましくは１：１〜２００：１の範囲の重量比、より好ましくは５：１〜２００：１の範囲の重量比、最も好ましくは１０：１〜１００：１の範囲の重量比の、ヒドロキシチロソールおよびオレウロペインの混合物が使用され得る。
【００１８】
本発明の他の実施形態において、好ましくは１：１〜５０：１の範囲の重量比、より好ましくは３：１〜５０：１の範囲の重量比、最も好ましくは５：１〜３０：１の範囲の重量比の、ヒドロキシチロソールおよびチロソールの混合物が、使用され得る。
【００１９】
オリーブ葉からのオレウロペインおよび／またはヒドロキシチロソールの抽出を扱う参考文献の例は、国際公開第０２／１８３１０号パンフレット、米国特許出願公開第２００２／０１９８４１５号明細書、国際公開第２００４／００５２２８号パンフレット、米国特許第６，４１６，８０８号明細書および米国特許出願公開第２００２／００５８０７８号明細書であり、これらは、存在するオレウロペインの少なくとも９０％が変換されるまでの２〜１２ヶ月間のオリーブ植物水の酸加水分解についての方法を開示している。オリーブ、オリーブ果肉、オリーブ油および搾油廃水からのフェノール化合物の抽出方法が、Ｕｓａｎａ Ｉｎｃ．特許米国特許第６，３６１，８０３号明細書および国際公開第０１／４５５１４号パンフレットによってならびに米国特許出願公開第２００２／０００４０７７号明細書において記載されている。ＥＰ−Ａ １ ５８２ ５１２号明細書は、オリーブ葉からのヒドロキシチロソールの抽出を記載している。デピッテッドオリーブ（ｄｅ−ｐｉｔｔｅｄ ｏｌｉｖｅ）の植物水からヒドロキシチロソールおよび／またはオレウロペインを得るための方法が、米国特許出願公開第２００４／００３９０６６ Ａ１号明細書において段落［００８０］−［００９１］に開示されている。
【００２０】
ヒドロキシチロソールの誘導体は、エステルならびに生理学的に／薬学的に許容される塩であり得る。好ましい例は、（不）飽和のカルボン酸Ｒ−ＣＯＯＨとのヒドロキシチロソールのモノ−、ジ−およびトリエステルであり、ここで、Ｒは、２〜２２個の炭素原子を有するアルキルまたはアルケニル鎖である。
【００２１】
本発明に従って使用され得る市販のヒドロキシチロソール含有オリーブ抽出物としては、例えば、オリーブ果実由来の抽出物、例えば、Ｌｉｆｅ Ｅｘｔｅｎｓｉｏｎ製のＰｏｌｙｐｈｅｎ−ＯｉｌＴＭ、Ｉｎｄｅｎａ製のＯｌｅａＳｅｌｅｃｔＴＭ、Ｇｅｎｏｓａ製のＨｙｔｏｌｉｖｅ（登録商標）、Ｓｅｐｐｉｃ製のＰｒｏｌｉｖｏｌｓ、Ｌａｌｉｌａｂ製のＯＬＩＶＥ ＬＥＡＦまたはＯＬＩＶＥ Ｗａｔｅｒ Ｅｘｔｒａｃｔ ｏｆ Ｏｌｅａ ｅｕｒｏｐｅａ、Ｅｂｉｓｅｒ製のＨｉｔｏｆｕｌｖｉｃ、ＥＰ１５８２５１２号明細書に記載されるような、加水分解オリーブ葉抽出物、Ｆｕｒｆｕｒａｌから市販されるような、オレウロペインに富む、オリーブ葉抽出物、およびＣｒｅＡｇｒｉ製のＨＩＤＲＯＸ（登録商標）が挙げられる。好ましくは、ＣｒｅＡｇｒｉから市販されるＨＩＤＲＯＸ（登録商標）、例えば、ＨＩＤＲＯＸ（登録商標）２％噴霧乾燥粉末、ＨＩＤＲＯＸ（登録商標）Ｇｏｌｄ凍結乾燥粉末（９％）およびＨＩＤＲＯＸ（登録商標）６％凍結乾燥粉末有機オリーブジュース抽出物が使用される。
【００２２】
ＨＩＤＲＯＸ（登録商標）２％噴霧乾燥粉末有機オリーブジュース抽出物（製品）は、製品の総重量を基準にして、３０〜３５重量％の範囲内（好ましくは３２〜３３重量％の範囲内）の乾燥固体（ここで、これらの乾燥固体の少なくとも２０〜３０重量％がポリフェノールであり、その結果、ポリフェノールの総量は、製品中において約６重量％である）、６０〜７０重量％の範囲内（好ましくは６３〜６９重量％の範囲内）のマルトデキストリンおよび０．５〜２．５重量％の範囲内（好ましくは１〜２重量％の範囲内）のクエン酸を含有するオリーブオイル製造において得られた廃水の濃縮物である。
【００２３】
ＨＩＤＲＯＸ（登録商標）Ｇｏｌｄ凍結乾燥粉末（９％）有機オリーブジュース抽出物（製品）は、製品の総重量を基準にして、９７．５〜９９．５重量％の範囲内（好ましくは９８〜９９重量％の範囲内）の乾燥固体（ここで、これらの乾燥固体の少なくとも７〜１５重量％（好ましくは１０〜１２重量％）がポリフェノールであり、その結果、ポリフェノールの総量は、製品中において約９重量％である）および０．５〜２．５重量％の範囲内（好ましくは１〜２重量％の範囲内）のクエン酸を含有するオリーブオイル製造において得られた廃水の濃縮物である。
【００２４】
ＨＩＤＲＯＸ（登録商標）６％凍結乾燥粉末有機オリーブジュース抽出物（製品）は、製品の総重量を基準にして、９７．５〜９９．５重量％の範囲内（好ましくは９８〜９９重量％の範囲内）の乾燥固体（ここで、これらの乾燥固体の少なくとも１５〜２０重量％（好ましくは１５．５〜１７重量％）がポリフェノールであり、その結果、ポリフェノールの総量は、製品中において約６重量％である）および０．５〜２．５重量％の範囲内（好ましくは１〜２重量％の範囲内）のクエン酸を含有するオリーブオイル製造において得られた廃水の濃縮物である。
【００２５】
ポリエチレングリコールのタイプは、特に、１０００〜２００００の平均分子量を有する以下の式ＨＯ−（ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−）ｎＨのものである。最も好ましいポリエチレングリコールは、例えばＣｌａｒｉａｎｔ ＧｍｂＨ，６５８４０ Ｓｕｌｚｂａｃｈ，Ｇｅｒｍａｎｙから市販される、ＰＥＧ６０００である。タイプ名「ＰＥＧ Ｘ」中の数Ｘは、ポリマーの平均分子量を示す。
【００２６】
ポリフェノール対ポリエチレングリコールの重量比は、１０：９０〜７０：３０、好ましくは２０：８０〜６０：４０、最も好ましくは２５：７５〜６０：４０であり得る。
【００２７】
本発明の好ましい実施形態において、組成物は、ビタミンＣおよび／またはビタミンＥをさらに含む。
【００２８】
「ビタミンＣ」という表現は、（Ｌ−）アスコルビン酸ならびにそれらの塩およびエステル、例えばパルミチン酸アスコルビルおよびステアリン酸アスコルビル、ならびにそれらの任意のさらなる誘導体および製品形態、例えば直接圧縮可能な粉末を含む。
【００２９】
「ビタミンＥ」という表現は、オール−ｒａｃ−トコフェロールおよび天然供給源から誘導されたトコフェロールならびにそれらのエステル、例えばアセテートおよびスクシネート、ならびにそれらの任意のさらなる誘導体および製品形態、例えば直接圧縮可能なおよび／または水分散性粉末を含む。
【００３０】
少なくともポリフェノール、ポリエチレングリコール、ビタミンＥおよび／またはビタミンＣを含有する組成物において、１供給（ｓｅｒｖｉｎｇ）（例えば、チュアブル錠として）当たりの有効成分の濃度は、
ポリフェノール、例えば、ＥＧＣＧについて、１ｍｇから３００ｍｇまで、
ビタミンＣについて１０ｍｇから３６０ｍｇまで、
ビタミンＥについて１ｍｇから１００ｍｇ（ｍｇトコフェロール当量として計算）まで
変動し得る。
【００３１】
好ましくは、１供給（例えば、チュアブル錠として）当たりの有効成分の濃度は、
ポリフェノール、例えば、ＥＧＣＧについて、１ｍｇから１５０ｍｇまで、
ビタミンＣについて１０ｍｇから２４０ｍｇまで、
ビタミンＥについて１ｍｇから５０ｍｇ（ｍｇトコフェロール当量として計算）まで
変動し得る。
【００３２】
最も好ましくは、１供給（例えば、チュアブル錠として）当たりの有効成分の濃度は、
ポリフェノール、例えば、ＥＧＣＧについて、１ｍｇから８０ｍｇまで、
ビタミンＣについて１０ｍｇから１８０ｍｇまで、
ビタミンＥについて１０ｍｇから３０ｍｇ（ｍｇトコフェロール当量として計算）まで
変動し得る。
【００３３】
それは、ビタミンＥ対ビタミンＣの重量比が、（１：１）から（１：１０）まで、好ましくは（１：３．６）から（１：１０）まで、より好ましくは（１：４．８）から（１：６）まで変動し得ること、および／またはビタミンＥ対ポリフェノール（好ましくはＥＧＣＧである）の重量比が、（１０：１）から（１：３）まで、好ましくは（１：１）から（１：３）まで、より好ましくは（１：１）から（１：２．６）まで変動し得ることを意味する。
【００３４】
本発明の組成物は、以下の工程を含む方法によって調製され得る：
ａ）ポリフェノールを提供し、そして必要に応じてそれとビタミンＣおよび／またはビタミンＥとを混合すること、
ｂ）必要に応じて甘味料、フレーバーおよび／または他の賦形剤を添加し、そして混合すること、
ｃ）ポリエチレングリコールを添加し、そしてこのようにして得られた混合物を混合すること。
【００３５】
本発明の組成物はまた、対応の適応タイプについて当業者に公知の混合方法によって調製され得、そして与えられる実施例に記載された手順に従って粉末混合物について行われ得る。
【００３６】
本発明の組成物は、錠剤へ圧縮され得る。したがって、本発明はまた、以下の工程を含む錠剤の製造のための方法に関する：
ａ）ポリフェノールを提供し、そして必要に応じてそれとビタミンＣおよび／またはビタミンＥとを混合すること、
ｂ）必要に応じて甘味料、フレーバーおよび／または他の賦形剤を添加し、そして混合すること、
ｃ）ポリエチレングリコールを添加し、そしてこのようにして得られた混合物を混合すること、
ｄ）工程ｃ）で得られた混合物を必要に応じて篩い分けすること、
ｅ）篩い分けられた混合物を錠剤へ圧縮すること。
【００３７】
意外なことに、少量のポリエチレングリコールを含有するロゼンジおよびチュアブル錠等の組成物中において、製剤化プロセスの終了時よりも製剤化プロセスの開始時にポリエチレングリコールが添加される場合、苦味がより十分にマスクされ得ることが発見された。これは、さらなる加工処理工程より前に、例えばタンブラーミキサー中において、数分間、ＥＧＣＧ等の苦いポリフェノールをＰＥＧとプレ混合することによって行われ得る。
【００３８】
本発明はまた、上述のような組成物を含有する栄養食品組成物、医薬品およびパーソナルケア製品からなる群から選択される製品に関する。好ましいのは、チュアブル錠またはロゼンジ等の製品である。
【００３９】
「栄養食品組成物（ｄｉｅｔａｒｙ ｃｏｍｐｏｓｉｔｉｏｎ）」という用語は、任意のタイプの（強化）食品、（強化）（動物）飼料および飲料（臨床栄養分（ｃｌｉｎｉｃａｌ ｎｕｔｒｉｔｉｏｎ）、およびまた栄養補助食品（ｄｉｅｔａｒｙ ｓｕｐｐｌｅｍｅｎｔ）もまた含む）ならびに対応の添加剤：食品添加剤、飲料添加剤、飼料添加剤を含む。機能食品／飼料、即ち、さらなる特定の健康利益を提供するためにビタミン、他の微量栄養素または医薬品で強化されている食品／飼料、ならびに栄養補給食品（ｎｕｔｒａｃｅｕｔｉｃａｌ）、即ち、栄養価を有する丸剤または他の薬品もまた含まれる。
【００４０】
本発明に従う栄養食品組成物は、保護的親水コロイド（例えば、ゴム、タンパク質、加工デンプン）、結合剤、フィルム形成剤、封入剤／材料、壁／貝殻材料（ｗａｌｌ／ｓｈｅｌｌ ｍａｔｅｒｉａｌ）、マトリクス化合物、コーティング、乳化剤、界面活性剤、可溶化剤（油、脂質、ワックス、レシチンなど）、吸着剤、担体、充填剤、コ−コンパウンド（ｃｏ−ｃｏｍｐｏｕｎｄ）、分散剤、湿潤剤、加工助剤（溶剤）、流動化剤、増量剤、ゼリー化剤（ｊｅｌｌｙｆｙｉｎｇ ａｇｅｎｔ）、ゲル形成剤、抗酸化剤および抗菌剤をさらに含有し得る。
【００４１】
本発明のさらなる目的は、ポリフェノールの苦味をマスクするためのポリエチレングリコールの使用である。特に、本発明の実施形態によれば、ポリフェノールの苦味は、苦味のあるポリフェノールを含む組成物へ、味をマスクするのに有効な量のポリエチレングリコールを添加することによって、マスクされ得る。好ましくは、ポリエチレングリコールは、１０：９０〜７０：３０のポリフェノール対ポリエチレングリコールの重量比を達成する味をマスクするのに有効な量で存在する。
【００４２】
［実施例］
［実施例１：ＥＧＣＧ、ビタミンＥおよびビタミンＣを含有するロゼンジの調製］
【００４３】
【表１】
【００４４】
［手順］
Ｉ Ｐｏｓ．Ａ〜Ｃをドラム中へ秤量し、そして２分間混合した。
ＩＩ Ｐｏｓ．Ｄ＋Ｅを、第２ドラム中において、０．８０ｍｍの直径を有する篩で篩い分けし、そして５分間混合した。
ＩＩＩ Ｐｏｓ．Ｆ〜ＩをＩへ添加し、そして１０分間混合した。
ＩＶ ＩＩおよびＩＩＩを一緒にし、そして１０分間混合した。
Ｖ Ｐｏｓ．Ｆを０．８０ｍｍの直径を有する篩で篩い分けし、ＩＶへ添加し、そして５分間混合した。
ＶＩ 次いで、得られた混合物を下記の条件下で錠剤へ圧縮した。
【００４５】
［錠剤化特徴］
打錠機：ＣＯＭＰＲＥＸ Ｉ
パンチ：８ｍｍ Ｒ９．５ラウンド
圧縮力：１０ＫＮ
硬度：１９３．５Ｎ
厚み：４．２２ｍｍ
脆さ：０．０９％
崩壊：５‘３１‘‘
【００４６】
［実施例２：ＥＧＣＧ、ビタミンＥおよびビタミンＣを含有するチュアブル錠の調製］
【００４７】
【表２】
【００４８】
［混合手順］
１〜５を好適な容器へ秤量し、そして１０分間混合した。
６〜９を１．０ｍｍの直径を有する篩に通し、そして別の容器中において１０分間混合した。
ＩおよびＩＩを合わせ、そして１０分間再度混合した。
１０を１．０ｍｍの直径を有する篩に通し、次いでＩＩＩへ添加し、そして１０分間混合した。
１１を０．６３ｍｍの直径を有する篩に通し、ＩＶへ添加し、そしてさらに５分間混合した。
その後、このようにして得られた混合物を下記の条件下で錠剤へ圧縮した。
【００４９】
［錠剤化特徴］
錠剤機：ＣＯＭＰＲＥＸ Ｉ
パンチ：１４ｍｍ鋭角エッジ
圧縮力：１３．０ＫＮ
硬度：２１８Ｎ
脆さ：０．１３％
【００５０】
［実施例３：実施例１に従って調製したロゼンジの安定性データ］
実施例１に従って作製したロゼンジを用いての保存試験を密封ポリプロピレンチューブ中において室温（２５℃／６０％相対湿度）下で行い、そして良好な安定性が示された。
【００５１】
【表３】
【００５２】
【表４】
【００５３】
［実施例４：実施例２に従って調製したチュアブル錠の安定性データ］
実施例２に従って作製したチュアブルを用いての保存試験を密封ポリプロピレンチューブ中において室温（２５℃／６０％相対湿度）下で行い、そして良好な安定性が示された。
【００５４】
【表５】
【００５５】
【表６】
【００５６】
［実施例５：実施例１に従って調製したロゼンジの安定性データ］
実施例１に従って作製したロゼンジを用いての保存試験を密封ポリプロピレンチューブ中において促進された条件（４０℃／７５％相対湿度）下で行い、そして良好な安定性が示された。
【００５７】
【表７】
【００５８】
［実施例６：実施例２に従って調製したチュアブル錠の安定性データ］
実施例２に従って作製したチュアブルを用いての保存試験を密封ポリプロピレンチューブ中において促進された条件（４０℃／７５％相対湿度）下で行い、そして良好な安定性が示された。
【００５９】
【表８】
【発明の詳細な説明】
【０００１】
［技術分野］
本発明は、少なくともポリフェノールおよびポリエチレングリコールを含有する組成物、このような組成物を含有する食品、飲料、栄養補助食品、飼料、医薬品およびパーソナルケア製品等の製品、ならびに、特に散剤、チュアブル錠およびロゼンジ等の乾燥適用における、このようなポリフェノールの苦味をマスクするためのポリエチレングリコールの使用に関する。
【０００２】
［背景技術および発明の概要］
ポリフェノールは、しばしば、消費者に受け入れらない苦味を有する。したがって、本発明の目的は、このような苦味のあるポリフェノールを含有する組成物へ添加され得、それによって苦味がマスクされ得る物質を提供することである。
【０００３】
本発明の目的は、少なくともポリフェノール、特に少なくとも苦味のあるポリフェノールを含有する組成物へポリエチレングリコールを添加することによって解決される。好ましくは、ポリエチレングリコールは、１０：９０〜７０：３０のポリフェノール対ポリエチレングリコールの重量比を達成する量で存在する。ポリエチレングリコールは、有利には、ポリエチレングリコールの平均分子量が１０００〜２００００ｇ／ｍｏｌの範囲内となるような、ｎが整数である、以下の式ＨＯ−（ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−）ｎＨのものであり得る。
【０００４】
本発明のある実施形態において、ポリフェノールは、エピガロカテキン没食子酸塩、レスベラトロール、ヒドロキシチロソール、オレウロペイン、緑茶抽出物中に存在するポリフェノール、カテキン、赤ブドウ皮の抽出物中に存在するポリフェノール、オリーブおよび／またはオリーブ廃水中に存在するポリフェノール、ならびにそれらの混合物からなる群から選択される。本発明に従って満足に使用され得る緑茶抽出物は、緑茶抽出物の総重量を基準にして、少なくとも３０重量％、好ましくは少なくとも５０重量％の量でエピガロカテキン没食子酸塩を含有するものであり得る。本発明に従って満足に使用され得る赤ブドウ皮の抽出物は、赤ブドウ皮の総重量を基準にして、少なくとも３０重量％、好ましくは少なくとも５０重量％の量でレスベラトロールを含有するものであり得る。
【０００５】
本発明の組成物は、ビタミンＣおよび／またはビタミンＥを含み得る。
【０００６】
本発明の組成物は、栄養食品組成物（ｄｉｅｔａｒｙ ｃｏｍｐｏｓｉｔｉｏｎ）、医薬品およびパーソナルケア製品からなる群から選択される製品へ配合され得る。本発明のある実施形態において、本発明の組成物は、チュアブル錠またはロゼンジの形態であり得る。
【０００７】
［好ましい例示的な実施形態の詳細な説明］
ポリフェノールは、好ましくは、カテキン等の緑茶抽出物中に存在するポリフェノール、レスベラトロール等の赤ブドウ皮の抽出物中に存在するポリフェノール、ヒドロキシチロソールおよびオレウロペイン等のオリーブ、オリーブ廃水等の中に存在するポリフェノール、ならびにそれらの混合物からなる群から選択される。
【０００８】
好適な緑茶抽出物は、例えば、緑茶抽出物の総重量を基準にして、少なくとも３０重量％の量、好ましく３０重量％〜１００重量％の範囲の量（好ましくは３５重量％〜６０重量％の範囲の量）、より好ましくは少なくとも５０重量％の量、最も好ましくは５０重量％〜９９重量％の範囲の量でエピガロカテキン没食子酸塩（ＥＧＣＧ）を含有するものである。それらの緑茶抽出物はまた、緑茶抽出物の総重量を基準にして、１５重量％までの量、好ましくは０．１〜１２重量％の範囲の量、より好ましくは０．１〜３重量％の量でカフェインを含有し得る。このような緑茶抽出物中の茶ポリフェノールの総量は、緑茶抽出物の総重量を基準にして、８５〜９８重量％の範囲内（好ましくは９０〜９８重量％の範囲内）において好ましくあり得、一方、カテキンの総量は、好ましくは６５〜９０重量％の範囲内（好ましくは６５〜８０重量％の範囲内）において好ましくあり得る。
【０００９】
「（−）−エピガロカテキン没食子酸塩」（ＥＧＣＧ）という用語はまた、薬学的に許容される塩等の（−）−ＥＧＣＧ誘導体を含む。
【００１０】
エピカテキン没食子酸塩（ＥＣＧ）、エピガロカテキン（ＥＧＣ）、ガロカテキン没食子酸塩（ＥＣＧ）、およびエピガロカテキン没食子酸塩（ＥＧＣＧ）等の、カテキンは、特に緑茶抽出物中において見られ、ここで、ＥＧＣＧが最も好ましいものである。ＥＧＣＧはまた、ペクチンと共に顆粒化された直接圧縮可能な形態でありそしてＤＳＭ Ｎｕｔｒｉｔｉｏｎａｌ Ｐｒｏｄｕｃｔｓ Ｌｔｄ，Ｋａｉｓｅｒａｕｇｓｔ，Ｓｗｉｔｚｅｒｌａｎｄから市販される、Ｔｅａｖｉｇｏ（登録商標）錠剤グレード（＝約３％のペクチンと混合された約８８％のＥＧＣＧを含有する緑茶抽出物）等の製剤化された製品形態で使用され得る。
【００１１】
別の好適な（−）−ＥＧＣＧは、例えば、ＤＳＭ Ｎｕｔｒｉｔｉｏｎａｌ Ｐｒｏｄｕｃｔｓ Ｌｔｄ， Ｋａｉｓｅｒａｕｇｓｔ， Ｓｗｉｔｚｅｒｌａｎｄから市販される、Ｔｅａｖｉｇｏ（≧９４％のＥＧＣＧを含有する緑茶抽出物）である。
【００１２】
（−）−エピガロカテキン没食子酸塩についての別の好ましい実施形態は、緑茶抽出物の総重量を基準にして、少なくとも９０重量％の（−）−エピガロカテキン没食子酸塩（ＥＧＣＧ）および多くとも２重量％のカフェインを含む緑茶フラクション、特に、少なくとも９０重量％のＥＧＣＧ、多くとも１重量％のカフェインおよび多くとも１０重量％のエピカテキン没食子酸塩（ＥＣＧ）を含む緑茶フラクション、より特には、少なくとも９０重量％のＥＧＣＧ、多くとも０．５重量％（好ましくは多くとも０．１重量％）のカフェイン、多くとも５．０重量％のエピカテキン没食子酸塩（ＥＣＧ）（好ましくは０．１〜２．５重量％の範囲内）ならびにエピカテキン（ＥＣ）、カテキン（ＣＡＴ）、カテキン没食子酸塩（ＣＧ）、エピガロカテキン（ＥＧＣ）、ガロカテキン没食子酸塩（ＧＣＧ）、ガロカテキン（ＧＣ）および没食子酸（ＧＡ）を合わせた総量多くとも３．５重量％（好ましくは多くとも１．０重量％）を含む緑茶フラクションである。
【００１３】
レスベラトロールは、天然供給源または化学合成から誘導されたその本質的に純粋な形態で、レスベラトロールおよび追加の添加物を含有する製品形態で、例えば、直接圧縮可能な形態としてまたは抽出物として、使用され得る。
【００１４】
赤ブドウ皮の抽出物は、特に、赤ワイン抽出物の総量を基準にして、少なくとも３０重量％の量、好ましくは３０重量％〜１００重量％の範囲の量、より好ましくは少なくとも５０重量％の量、最も好ましくは５０重量％〜９９重量％の範囲の量でレスベラトロールを含有するものである。
【００１５】
「レスベラトロール」という用語は、本明細書中で使用される場合、その誘導体、代謝産物または類似体を含む。炭素−炭素二重結合は、トランスまたはシスであり得、そしてシス／トランス混合物を含む。エーテル化またはエステル化ヒドロキシ基は、１〜２６個の炭素原子を有する非置換かまたは置換された、直鎖または分岐鎖のアルキル基から、あるいは１〜２６個の炭素原子を有する非置換かまたは置換された、直鎖または分岐鎖の脂肪族、芳香族脂肪族または芳香族カルボン酸から、誘導され得る。エーテル化ヒドロキシ基は、さらにグリコシド基であり得、そしてエステル化ヒドロキシ基は、さらにグルクロニドまたは硫酸基であり得る。本発明の目的について主に興味深いのは、（トランス）−レスベラトロールである。
【００１６】
ヒドロキシチロソールおよび／またはオレウロペインは、天然供給源または化学合成から誘導されたその／それらの本質的に純粋な形態で、それ／それらおよび追加の添加物を含有する製品形態で、例えば、直接圧縮可能な形態としてまたは抽出物として使用され得、即ち、ヒドロキシチロソールは合成起源のものであってもよく、あるいはそれは、オリーブ葉、オリーブ果実およびオリーブ油製造の植物水（ｖｅｇｅｔａｔｉｏｎ ｗａｔｅｒ）の抽出から、チロソールおよびオレウロペイン等の他の水溶性ポリフェノールと共に得られてもよい。
【００１７】
本発明の実施形態において、好ましくは１：１〜２００：１の範囲の重量比、より好ましくは５：１〜２００：１の範囲の重量比、最も好ましくは１０：１〜１００：１の範囲の重量比の、ヒドロキシチロソールおよびオレウロペインの混合物が使用され得る。
【００１８】
本発明の他の実施形態において、好ましくは１：１〜５０：１の範囲の重量比、より好ましくは３：１〜５０：１の範囲の重量比、最も好ましくは５：１〜３０：１の範囲の重量比の、ヒドロキシチロソールおよびチロソールの混合物が、使用され得る。
【００１９】
オリーブ葉からのオレウロペインおよび／またはヒドロキシチロソールの抽出を扱う参考文献の例は、国際公開第０２／１８３１０号パンフレット、米国特許出願公開第２００２／０１９８４１５号明細書、国際公開第２００４／００５２２８号パンフレット、米国特許第６，４１６，８０８号明細書および米国特許出願公開第２００２／００５８０７８号明細書であり、これらは、存在するオレウロペインの少なくとも９０％が変換されるまでの２〜１２ヶ月間のオリーブ植物水の酸加水分解についての方法を開示している。オリーブ、オリーブ果肉、オリーブ油および搾油廃水からのフェノール化合物の抽出方法が、Ｕｓａｎａ Ｉｎｃ．特許米国特許第６，３６１，８０３号明細書および国際公開第０１／４５５１４号パンフレットによってならびに米国特許出願公開第２００２／０００４０７７号明細書において記載されている。ＥＰ−Ａ １ ５８２ ５１２号明細書は、オリーブ葉からのヒドロキシチロソールの抽出を記載している。デピッテッドオリーブ（ｄｅ−ｐｉｔｔｅｄ ｏｌｉｖｅ）の植物水からヒドロキシチロソールおよび／またはオレウロペインを得るための方法が、米国特許出願公開第２００４／００３９０６６ Ａ１号明細書において段落［００８０］−［００９１］に開示されている。
【００２０】
ヒドロキシチロソールの誘導体は、エステルならびに生理学的に／薬学的に許容される塩であり得る。好ましい例は、（不）飽和のカルボン酸Ｒ−ＣＯＯＨとのヒドロキシチロソールのモノ−、ジ−およびトリエステルであり、ここで、Ｒは、２〜２２個の炭素原子を有するアルキルまたはアルケニル鎖である。
【００２１】
本発明に従って使用され得る市販のヒドロキシチロソール含有オリーブ抽出物としては、例えば、オリーブ果実由来の抽出物、例えば、Ｌｉｆｅ Ｅｘｔｅｎｓｉｏｎ製のＰｏｌｙｐｈｅｎ−ＯｉｌＴＭ、Ｉｎｄｅｎａ製のＯｌｅａＳｅｌｅｃｔＴＭ、Ｇｅｎｏｓａ製のＨｙｔｏｌｉｖｅ（登録商標）、Ｓｅｐｐｉｃ製のＰｒｏｌｉｖｏｌｓ、Ｌａｌｉｌａｂ製のＯＬＩＶＥ ＬＥＡＦまたはＯＬＩＶＥ Ｗａｔｅｒ Ｅｘｔｒａｃｔ ｏｆ Ｏｌｅａ ｅｕｒｏｐｅａ、Ｅｂｉｓｅｒ製のＨｉｔｏｆｕｌｖｉｃ、ＥＰ１５８２５１２号明細書に記載されるような、加水分解オリーブ葉抽出物、Ｆｕｒｆｕｒａｌから市販されるような、オレウロペインに富む、オリーブ葉抽出物、およびＣｒｅＡｇｒｉ製のＨＩＤＲＯＸ（登録商標）が挙げられる。好ましくは、ＣｒｅＡｇｒｉから市販されるＨＩＤＲＯＸ（登録商標）、例えば、ＨＩＤＲＯＸ（登録商標）２％噴霧乾燥粉末、ＨＩＤＲＯＸ（登録商標）Ｇｏｌｄ凍結乾燥粉末（９％）およびＨＩＤＲＯＸ（登録商標）６％凍結乾燥粉末有機オリーブジュース抽出物が使用される。
【００２２】
ＨＩＤＲＯＸ（登録商標）２％噴霧乾燥粉末有機オリーブジュース抽出物（製品）は、製品の総重量を基準にして、３０〜３５重量％の範囲内（好ましくは３２〜３３重量％の範囲内）の乾燥固体（ここで、これらの乾燥固体の少なくとも２０〜３０重量％がポリフェノールであり、その結果、ポリフェノールの総量は、製品中において約６重量％である）、６０〜７０重量％の範囲内（好ましくは６３〜６９重量％の範囲内）のマルトデキストリンおよび０．５〜２．５重量％の範囲内（好ましくは１〜２重量％の範囲内）のクエン酸を含有するオリーブオイル製造において得られた廃水の濃縮物である。
【００２３】
ＨＩＤＲＯＸ（登録商標）Ｇｏｌｄ凍結乾燥粉末（９％）有機オリーブジュース抽出物（製品）は、製品の総重量を基準にして、９７．５〜９９．５重量％の範囲内（好ましくは９８〜９９重量％の範囲内）の乾燥固体（ここで、これらの乾燥固体の少なくとも７〜１５重量％（好ましくは１０〜１２重量％）がポリフェノールであり、その結果、ポリフェノールの総量は、製品中において約９重量％である）および０．５〜２．５重量％の範囲内（好ましくは１〜２重量％の範囲内）のクエン酸を含有するオリーブオイル製造において得られた廃水の濃縮物である。
【００２４】
ＨＩＤＲＯＸ（登録商標）６％凍結乾燥粉末有機オリーブジュース抽出物（製品）は、製品の総重量を基準にして、９７．５〜９９．５重量％の範囲内（好ましくは９８〜９９重量％の範囲内）の乾燥固体（ここで、これらの乾燥固体の少なくとも１５〜２０重量％（好ましくは１５．５〜１７重量％）がポリフェノールであり、その結果、ポリフェノールの総量は、製品中において約６重量％である）および０．５〜２．５重量％の範囲内（好ましくは１〜２重量％の範囲内）のクエン酸を含有するオリーブオイル製造において得られた廃水の濃縮物である。
【００２５】
ポリエチレングリコールのタイプは、特に、１０００〜２００００の平均分子量を有する以下の式ＨＯ−（ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−）ｎＨのものである。最も好ましいポリエチレングリコールは、例えばＣｌａｒｉａｎｔ ＧｍｂＨ，６５８４０ Ｓｕｌｚｂａｃｈ，Ｇｅｒｍａｎｙから市販される、ＰＥＧ６０００である。タイプ名「ＰＥＧ Ｘ」中の数Ｘは、ポリマーの平均分子量を示す。
【００２６】
ポリフェノール対ポリエチレングリコールの重量比は、１０：９０〜７０：３０、好ましくは２０：８０〜６０：４０、最も好ましくは２５：７５〜６０：４０であり得る。
【００２７】
本発明の好ましい実施形態において、組成物は、ビタミンＣおよび／またはビタミンＥをさらに含む。
【００２８】
「ビタミンＣ」という表現は、（Ｌ−）アスコルビン酸ならびにそれらの塩およびエステル、例えばパルミチン酸アスコルビルおよびステアリン酸アスコルビル、ならびにそれらの任意のさらなる誘導体および製品形態、例えば直接圧縮可能な粉末を含む。
【００２９】
「ビタミンＥ」という表現は、オール−ｒａｃ−トコフェロールおよび天然供給源から誘導されたトコフェロールならびにそれらのエステル、例えばアセテートおよびスクシネート、ならびにそれらの任意のさらなる誘導体および製品形態、例えば直接圧縮可能なおよび／または水分散性粉末を含む。
【００３０】
少なくともポリフェノール、ポリエチレングリコール、ビタミンＥおよび／またはビタミンＣを含有する組成物において、１供給（ｓｅｒｖｉｎｇ）（例えば、チュアブル錠として）当たりの有効成分の濃度は、
ポリフェノール、例えば、ＥＧＣＧについて、１ｍｇから３００ｍｇまで、
ビタミンＣについて１０ｍｇから３６０ｍｇまで、
ビタミンＥについて１ｍｇから１００ｍｇ（ｍｇトコフェロール当量として計算）まで
変動し得る。
【００３１】
好ましくは、１供給（例えば、チュアブル錠として）当たりの有効成分の濃度は、
ポリフェノール、例えば、ＥＧＣＧについて、１ｍｇから１５０ｍｇまで、
ビタミンＣについて１０ｍｇから２４０ｍｇまで、
ビタミンＥについて１ｍｇから５０ｍｇ（ｍｇトコフェロール当量として計算）まで
変動し得る。
【００３２】
最も好ましくは、１供給（例えば、チュアブル錠として）当たりの有効成分の濃度は、
ポリフェノール、例えば、ＥＧＣＧについて、１ｍｇから８０ｍｇまで、
ビタミンＣについて１０ｍｇから１８０ｍｇまで、
ビタミンＥについて１０ｍｇから３０ｍｇ（ｍｇトコフェロール当量として計算）まで
変動し得る。
【００３３】
それは、ビタミンＥ対ビタミンＣの重量比が、（１：１）から（１：１０）まで、好ましくは（１：３．６）から（１：１０）まで、より好ましくは（１：４．８）から（１：６）まで変動し得ること、および／またはビタミンＥ対ポリフェノール（好ましくはＥＧＣＧである）の重量比が、（１０：１）から（１：３）まで、好ましくは（１：１）から（１：３）まで、より好ましくは（１：１）から（１：２．６）まで変動し得ることを意味する。
【００３４】
本発明の組成物は、以下の工程を含む方法によって調製され得る：
ａ）ポリフェノールを提供し、そして必要に応じてそれとビタミンＣおよび／またはビタミンＥとを混合すること、
ｂ）必要に応じて甘味料、フレーバーおよび／または他の賦形剤を添加し、そして混合すること、
ｃ）ポリエチレングリコールを添加し、そしてこのようにして得られた混合物を混合すること。
【００３５】
本発明の組成物はまた、対応の適応タイプについて当業者に公知の混合方法によって調製され得、そして与えられる実施例に記載された手順に従って粉末混合物について行われ得る。
【００３６】
本発明の組成物は、錠剤へ圧縮され得る。したがって、本発明はまた、以下の工程を含む錠剤の製造のための方法に関する：
ａ）ポリフェノールを提供し、そして必要に応じてそれとビタミンＣおよび／またはビタミンＥとを混合すること、
ｂ）必要に応じて甘味料、フレーバーおよび／または他の賦形剤を添加し、そして混合すること、
ｃ）ポリエチレングリコールを添加し、そしてこのようにして得られた混合物を混合すること、
ｄ）工程ｃ）で得られた混合物を必要に応じて篩い分けすること、
ｅ）篩い分けられた混合物を錠剤へ圧縮すること。
【００３７】
意外なことに、少量のポリエチレングリコールを含有するロゼンジおよびチュアブル錠等の組成物中において、製剤化プロセスの終了時よりも製剤化プロセスの開始時にポリエチレングリコールが添加される場合、苦味がより十分にマスクされ得ることが発見された。これは、さらなる加工処理工程より前に、例えばタンブラーミキサー中において、数分間、ＥＧＣＧ等の苦いポリフェノールをＰＥＧとプレ混合することによって行われ得る。
【００３８】
本発明はまた、上述のような組成物を含有する栄養食品組成物、医薬品およびパーソナルケア製品からなる群から選択される製品に関する。好ましいのは、チュアブル錠またはロゼンジ等の製品である。
【００３９】
「栄養食品組成物（ｄｉｅｔａｒｙ ｃｏｍｐｏｓｉｔｉｏｎ）」という用語は、任意のタイプの（強化）食品、（強化）（動物）飼料および飲料（臨床栄養分（ｃｌｉｎｉｃａｌ ｎｕｔｒｉｔｉｏｎ）、およびまた栄養補助食品（ｄｉｅｔａｒｙ ｓｕｐｐｌｅｍｅｎｔ）もまた含む）ならびに対応の添加剤：食品添加剤、飲料添加剤、飼料添加剤を含む。機能食品／飼料、即ち、さらなる特定の健康利益を提供するためにビタミン、他の微量栄養素または医薬品で強化されている食品／飼料、ならびに栄養補給食品（ｎｕｔｒａｃｅｕｔｉｃａｌ）、即ち、栄養価を有する丸剤または他の薬品もまた含まれる。
【００４０】
本発明に従う栄養食品組成物は、保護的親水コロイド（例えば、ゴム、タンパク質、加工デンプン）、結合剤、フィルム形成剤、封入剤／材料、壁／貝殻材料（ｗａｌｌ／ｓｈｅｌｌ ｍａｔｅｒｉａｌ）、マトリクス化合物、コーティング、乳化剤、界面活性剤、可溶化剤（油、脂質、ワックス、レシチンなど）、吸着剤、担体、充填剤、コ−コンパウンド（ｃｏ−ｃｏｍｐｏｕｎｄ）、分散剤、湿潤剤、加工助剤（溶剤）、流動化剤、増量剤、ゼリー化剤（ｊｅｌｌｙｆｙｉｎｇ ａｇｅｎｔ）、ゲル形成剤、抗酸化剤および抗菌剤をさらに含有し得る。
【００４１】
本発明のさらなる目的は、ポリフェノールの苦味をマスクするためのポリエチレングリコールの使用である。特に、本発明の実施形態によれば、ポリフェノールの苦味は、苦味のあるポリフェノールを含む組成物へ、味をマスクするのに有効な量のポリエチレングリコールを添加することによって、マスクされ得る。好ましくは、ポリエチレングリコールは、１０：９０〜７０：３０のポリフェノール対ポリエチレングリコールの重量比を達成する味をマスクするのに有効な量で存在する。
【００４２】
［実施例］
［実施例１：ＥＧＣＧ、ビタミンＥおよびビタミンＣを含有するロゼンジの調製］
【００４３】
【表１】
【００４４】
［手順］
Ｉ Ｐｏｓ．Ａ〜Ｃをドラム中へ秤量し、そして２分間混合した。
ＩＩ Ｐｏｓ．Ｄ＋Ｅを、第２ドラム中において、０．８０ｍｍの直径を有する篩で篩い分けし、そして５分間混合した。
ＩＩＩ Ｐｏｓ．Ｆ〜ＩをＩへ添加し、そして１０分間混合した。
ＩＶ ＩＩおよびＩＩＩを一緒にし、そして１０分間混合した。
Ｖ Ｐｏｓ．Ｆを０．８０ｍｍの直径を有する篩で篩い分けし、ＩＶへ添加し、そして５分間混合した。
ＶＩ 次いで、得られた混合物を下記の条件下で錠剤へ圧縮した。
【００４５】
［錠剤化特徴］
打錠機：ＣＯＭＰＲＥＸ Ｉ
パンチ：８ｍｍ Ｒ９．５ラウンド
圧縮力：１０ＫＮ
硬度：１９３．５Ｎ
厚み：４．２２ｍｍ
脆さ：０．０９％
崩壊：５‘３１‘‘
【００４６】
［実施例２：ＥＧＣＧ、ビタミンＥおよびビタミンＣを含有するチュアブル錠の調製］
【００４７】
【表２】
【００４８】
［混合手順］
１〜５を好適な容器へ秤量し、そして１０分間混合した。
６〜９を１．０ｍｍの直径を有する篩に通し、そして別の容器中において１０分間混合した。
ＩおよびＩＩを合わせ、そして１０分間再度混合した。
１０を１．０ｍｍの直径を有する篩に通し、次いでＩＩＩへ添加し、そして１０分間混合した。
１１を０．６３ｍｍの直径を有する篩に通し、ＩＶへ添加し、そしてさらに５分間混合した。
その後、このようにして得られた混合物を下記の条件下で錠剤へ圧縮した。
【００４９】
［錠剤化特徴］
錠剤機：ＣＯＭＰＲＥＸ Ｉ
パンチ：１４ｍｍ鋭角エッジ
圧縮力：１３．０ＫＮ
硬度：２１８Ｎ
脆さ：０．１３％
【００５０】
［実施例３：実施例１に従って調製したロゼンジの安定性データ］
実施例１に従って作製したロゼンジを用いての保存試験を密封ポリプロピレンチューブ中において室温（２５℃／６０％相対湿度）下で行い、そして良好な安定性が示された。
【００５１】
【表３】
【００５２】
【表４】
【００５３】
［実施例４：実施例２に従って調製したチュアブル錠の安定性データ］
実施例２に従って作製したチュアブルを用いての保存試験を密封ポリプロピレンチューブ中において室温（２５℃／６０％相対湿度）下で行い、そして良好な安定性が示された。
【００５４】
【表５】
【００５５】
【表６】
【００５６】
［実施例５：実施例１に従って調製したロゼンジの安定性データ］
実施例１に従って作製したロゼンジを用いての保存試験を密封ポリプロピレンチューブ中において促進された条件（４０℃／７５％相対湿度）下で行い、そして良好な安定性が示された。
【００５７】
【表７】
【００５８】
［実施例６：実施例２に従って調製したチュアブル錠の安定性データ］
実施例２に従って作製したチュアブルを用いての保存試験を密封ポリプロピレンチューブ中において促進された条件（４０℃／７５％相対湿度）下で行い、そして良好な安定性が示された。
【００５９】
【表８】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくともポリフェノールおよびポリエチレングリコールを含有する組成物。
【請求項２】
前記ポリフェノールが、エピガロカテキン没食子酸塩、レスベラトロール、ヒドロキシチロソール、オレウロペイン、緑茶抽出物中に存在するポリフェノール、カテキン、赤ブドウ皮の抽出物中に存在するポリフェノール、オリーブおよび／またはオリーブ廃水中に存在するポリフェノール、ならびにそれらの混合物からなる群から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記緑茶抽出物が、前記緑茶抽出物の総重量を基準にして、少なくとも３０重量％、好ましくは少なくとも５０重量％の量でエピガロカテキン没食子酸塩を含有するものである、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
前記赤ブドウ皮の抽出物が、前記赤ブドウ皮の抽出物の総重量を基準にして、少なくとも３０重量％、好ましくは少なくとも５０重量％の量でレスベラトロールを含有するものである、請求項２に記載の組成物。
【請求項５】
ビタミンＣおよび／またはビタミンＥをさらに含む、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６】
苦味のあるポリフェノール対ポリエチレングリコールの重量比が、１０：９０〜７０：３０である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７】
前記ポリエチレングリコールが、１０００〜２００００の平均分子量を有する以下の式ＨＯ−（ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−）ｎＨのものである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８】
請求項１〜７のいずれか一項に記載の組成物を含有する、栄養食品組成物、医薬品およびパーソナルケア製品からなる群から選択される、製品。
【請求項９】
前記製品がチュアブル錠またはロゼンジである、請求項８に記載の製品。
【請求項１０】
ポリフェノールの苦味をマスクするためのポリエチレングリコールの使用。
【請求項１１】
苦味のあるポリフェノール対ポリエチレングリコールの重量比が、１０：９０〜７０：３０である、請求項１０に記載の使用。
【請求項１２】
苦味のあるポリフェノールを含む組成物へ、味をマスクするのに有効な量のポリエチレングリコールを添加することを含む、ポリフェノールの苦味をマスクする方法。
【請求項１３】
ポリフェノール対ポリエチレングリコールの重量比が１０：９０〜７０：３０である、請求項１２に記載の方法。
【請求項１】
少なくともポリフェノールおよびポリエチレングリコールを含有する組成物。
【請求項２】
前記ポリフェノールが、エピガロカテキン没食子酸塩、レスベラトロール、ヒドロキシチロソール、オレウロペイン、緑茶抽出物中に存在するポリフェノール、カテキン、赤ブドウ皮の抽出物中に存在するポリフェノール、オリーブおよび／またはオリーブ廃水中に存在するポリフェノール、ならびにそれらの混合物からなる群から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記緑茶抽出物が、前記緑茶抽出物の総重量を基準にして、少なくとも３０重量％、好ましくは少なくとも５０重量％の量でエピガロカテキン没食子酸塩を含有するものである、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
前記赤ブドウ皮の抽出物が、前記赤ブドウ皮の抽出物の総重量を基準にして、少なくとも３０重量％、好ましくは少なくとも５０重量％の量でレスベラトロールを含有するものである、請求項２に記載の組成物。
【請求項５】
ビタミンＣおよび／またはビタミンＥをさらに含む、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６】
苦味のあるポリフェノール対ポリエチレングリコールの重量比が、１０：９０〜７０：３０である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７】
前記ポリエチレングリコールが、１０００〜２００００の平均分子量を有する以下の式ＨＯ−（ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−）ｎＨのものである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８】
請求項１〜７のいずれか一項に記載の組成物を含有する、栄養食品組成物、医薬品およびパーソナルケア製品からなる群から選択される、製品。
【請求項９】
前記製品がチュアブル錠またはロゼンジである、請求項８に記載の製品。
【請求項１０】
ポリフェノールの苦味をマスクするためのポリエチレングリコールの使用。
【請求項１１】
苦味のあるポリフェノール対ポリエチレングリコールの重量比が、１０：９０〜７０：３０である、請求項１０に記載の使用。
【請求項１２】
苦味のあるポリフェノールを含む組成物へ、味をマスクするのに有効な量のポリエチレングリコールを添加することを含む、ポリフェノールの苦味をマスクする方法。
【請求項１３】
ポリフェノール対ポリエチレングリコールの重量比が１０：９０〜７０：３０である、請求項１２に記載の方法。
【公表番号】特表２００９−５１０００３（Ｐ２００９−５１０００３Ａ）
【公表日】平成２１年３月１２日（２００９．３．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５３２６８５（Ｐ２００８−５３２６８５）
【出願日】平成１８年１０月２日（２００６．１０．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／００９５２７
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０３９２６２
【国際公開日】平成１９年４月１２日（２００７．４．１２）
【出願人】（５０３２２０３９２）ディーエスエム アイピー アセッツ ビー．ブイ． (873)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年３月１２日（２００９．３．１２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１０月２日（２００６．１０．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／００９５２７
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０３９２６２
【国際公開日】平成１９年４月１２日（２００７．４．１２）
【出願人】（５０３２２０３９２）ディーエスエム アイピー アセッツ ビー．ブイ． (873)
【Ｆターム（参考）】
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