本発明は、式(Ｉ)
【化１】


(式中、可変置換基は明細書に定義の通りである。)の化合物を、処置を必要とする患者に投与することによる、異常なＭＡＰキナーゼシグナル伝達経路を特徴とする疾患の処置法である。本発明の方法は、特に、変異ＲＡＦキナーゼを有する癌、とりわけ黒色腫の治療に有用である。
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【課題】アレイ作製条件や基板のロットなどの変動要因による影響をほとんど回避され、再現性に非常に優れた精度や信頼性の高いプロファイリングデータを得る手法を提供する。
【解決手段】複数種のペプチドが固定化されてなるアレイを用いて、表面プラズモン共鳴（ＳＰＲ）解析によりプロテインキナーゼ活性を解析する方法であって、該アレイ上に予めリン酸化されたペプチドが１種以上固定化されてなり、かつアレイ上のリン酸化反応後における固定化された各種ペプチドにおけるＳＰＲシグナル強度と該予めリン酸化されたペプチドにおけるＳＰＲシグナル強度の比の値を算出して対比することを特徴とするプロテインキナーゼ活性のプロファイリング方法。 （もっと読む）

【課題】ｇｅｆｉｔｉｎｉｂ、および類薬の感受性を示す組織におけるＤＮＡの簡便な検査方法及びそれに用いられるプライマーセットを提供すること。
【解決手段】特定の塩基配列からなる第１のプライマー、特定の塩基配列からなる第２のプライマー、特定の塩基配列からなる第３のプライマーおよびこれらのプライマーを含んでなるプライマーセットとし、これらのプライマーを用いてＰＣＲを行い、ＰＣＲ産物に対して電気泳動を行うことで、ｇｅｆｉｔｉｎｉｂ、及び類薬応答性遺伝子変異の判定方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、ヒトおよびマウスにおいて新規MAPKKKを提供することを課題とする。本発明はまた、ヒトやマウスにおける新規MAPKKKを阻害することで、アポトーシスに関連する疾患の安全でより効果のある予防・治療剤を提供することを課題とする。
【解決手段】 本発明の発明者らは、ヒトまたはマウスに由来する、MAPKKKとして機能する新規タンパク質を提供し、併せて、この新規タンパク質のキナーゼ活性を阻害または促進することで、JNK／p38シグナル伝達経路を阻害または促進し、アポトーシスの促進または抑制が関連する疾患においてアポトーシスを抑制または促進することができ、その結果そのような疾患を治療・予防することができることを示し、その結果新規タンパク質のキナーゼ活性を阻害または促進させる剤を含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】ヒトグリコーゲンシンターゼキナーゼ３（ＧＳＫ３）の３次元構造、ＧＳＫ３構築物の結晶、ＧＳＫ３構築物の結晶形成の方法、Ｇ
ＳＫ３構築物の結晶構造の決定方法、およびＧＳＫ３の３次元構造を用いて、ＧＳＫ３活性によって媒介される種々の疾患状態の処置について可能性のある治療用化合物を同定する方法の提供。
【解決手段】ヒトグリコーゲンシンターゼキナーゼ３（ＧＳＫ３）の３次元構造、ＧＳＫ３構築物の結晶、ＧＳＫ３構築物の結晶形成の方法、Ｇ
ＳＫ３構築物の結晶構造の決定方法、およびＧＳＫ３の３次元構造を用いて、ＧＳＫ３活性によって媒介される種々の疾患状態の処置について可能性のある治療用化合物を同定する方法。 （もっと読む）

本発明ではヒトの自閉症感受性遺伝子の同定が開示されており、該遺伝子は医薬的に活性な薬剤のスクリーニングの他、自閉症および関連する障害の診断、予防、治療に有用となりうる。本発明ではより具体的には、１番染色体上のＭＡＲＫ１およびその特定の対立遺伝子が自閉症への感受性と関連しており、治療的診断の新しい標的を示していることが開示されている。本発明は、ＭＡＲＫ１遺伝子内の特定の突然変異および発現産物、そしてこれらの突然変異に基づいた診断ツールおよびキットと関連する。本発明は、アスペルガー症候群、広汎性発達障害、精神遅滞、心配、憂うつ、注意不足活動過多症障害、発語の遅れ、てんかん、代謝異常、免疫障害、双極性疾患および精神分裂症などの他の精神疾患および神経疾患の素因の診断、発見、予防および／または治療に使用可能である。 （もっと読む）

本発明は、ナイアシンまたはナイアシンアナログと比較して低減した紅潮効果を有するナイアシン受容体調節因子を同定する方法を提供し、この方法は、当該調節因子のＭＡＰキナーゼ活性を決定することを含み、当該調節因子により誘発されるＭＡＰキナーゼ活性がナイアシンまたはナイアシンアナログにより誘発されるＭＡＰキナーゼ活性と比較して低減することにより、当該調節因子がナイアシンまたはナイアシンアナログと比較して低減した紅潮効果を有することが示される。
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本発明は、ｓｇｋ１（血清および糖質コルチコイド依存性キナーゼ１）の診断用の測定のための物質の利用と、組織因子の活性阻害に関連した疾患の治療的処置のためにｓｇｋ１に影響を与えるための活性薬剤の利用と、それに関連する診断用キットとに関する。 （もっと読む）

本発明は、殺真菌剤の標的としてのメバロン酸キナーゼの調製、新規核酸配列およびその機能的同等物の調製、ならびに殺真菌剤の新規標的としての前述の核酸配列の遺伝子産物の使用に関する。本発明はまた、メバロン酸キナーゼの生物学的活性を有するポリペプチドを阻害する殺真菌剤の同定方法、および上述の方法により同定された化合物の殺真菌剤としての使用に関する。
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確率的グラフィカルモデルを適用することによって細胞ネットワークのモデルを構築する方法および使用する方法が提供される。１つの態様において、細胞カテゴリー内の細胞ネットワークのモデルを構築する方法が提供される。前記第１の細胞カテゴリーの第１の細胞を、前記第１の細胞の各々における細胞成分のセットに結合するプローブのセットと接触させる。ここで各プローブは、識別可能な標識で標識されている。前記細胞の各々における複数の前記細胞成分が、検出され、細胞の各々における前記細胞成分に関連した第１のデータセットを生成する。次いで確率的グラフィカルモデルアルゴリズムが、そのデータセットに適用されて、細胞の各々における個々の細胞成分間の第１の弧のセットを同定する。
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本発明は少なくとも一部はＴ−ｂｅｔがＴｈ２サイトカインの生産を直接調節するメカニズムの同定に基づく。本発明はＴｅｃ−キナーゼ媒介型のＴ−ｂｅｔとＧＡＴＡ−３との相互作用を調節する作用物質の同定方法、ならびにその使用方法に関する。 （もっと読む）

ヒトＦＬＪ１０６０７遺伝子はＡＸＩＮ経路のモジュレーターとして同定されており、したがってこれらは欠陥ＡＸＩＮ機能に関連する疾患の治療上の標的である。ＦＬＪ１０６０７の活性を調節する作用剤を探すためにスクリーニングすることを含む、ＡＸＩＮのモジュレーターを同定する方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】 Pax５欠損プロＢ細胞への遺伝子導入を利用した新規免疫細胞制御・分化因子遺伝子探索法と、それを利用したRac１およびERK５の機能解明と免疫治療への利用が、本発明の課題である。
【解決手段】 Pax５欠損プロＢ細胞への遺伝子導入を利用した新規免疫細胞制御・分化因子遺伝子探索法を確立し、新規Ｔ細胞再構築試験系を得ると共に、それを利用してRac１、ERK５等の機能解明を行なうことにより、課題を解決できた。本発明は、免疫治療への利用が可能である。 （もっと読む）

本発明の癌の診断方法は、被験者由来の細胞中のＤＮＡ依存性プロテインキナーゼの活性を測定することを特徴とする。本発明の癌の診断方法によれば、臓器や発癌の原因等にかかわらず、癌細胞の存在を調べることができる。また、本発明の癌の罹病性の判定方法は、被験者由来の細胞中のＤＮＡ依存性プロテインキナーゼの活性を測定することを特徴とする。 （もっと読む）

心不全の進行及び内因性心筋回復及び修復機構に関与する遺伝子は、うっ血性心不全の治療のための医薬製剤として使用する潜在的治療化合物をスクリーニングするための基礎を提供する。その発現レベル又は生物活性が潜在的治療化合物によって変化する標的遺伝子又は標的遺伝子産物を、化合物が誘導する遺伝子発現又は遺伝子産物の生物活性の変化によって促進される生理的作用を測定することによって、機能的に確認することができる。特に、標的遺伝子の発現又は標的遺伝子産物の生物活性の変化を心機能の指標と相関させることができ、及びそのような発現又は活性の治療上有意の変化を生じさせる潜在的治療化合物は、薬剤候補物質としてのさらなる臨床検討を正当化する。 （もっと読む）

【課題】被検液中に存在するＡＴＰ等の影響を受けず、ピロリン酸のみを検出・定量する方法を提供すること
【解決手段】妨害物質であるＡＴＰ等を含む試料に、キナーゼ及び補酵素としてＮＡＤ又はＮＡＤＰを要求する脱水素酵素を作用させ、生成するＮＡＤＨ又はＮＡＤＰＨに非発色性電子受容体の存在下、電子伝達体を作用させて消去し、ついでピロリン酸からＡＴＰを生成する酵素を用いてＡＴＰを生成させ、同様にして生成するＮＡＤＨ又はＮＡＤＰＨにテトラゾリウム塩の存在下、電子伝達体を作用させ、生成するホルマザン色素を測定するピロリン酸の第一の測定方法、及び第一の方法と同様にして生成するＮＡＤＨ又はＮＡＤＰＨから、電子伝達体を経由して、生成する電子を酸素に受容させることにより過酸化水素を生成させ、該過酸化水素を消去し、ついでピロリン酸からＡＴＰを生成させ、同様に過酸化水素を生成させ、該過酸化水素を測定する第二の測定方法。 （もっと読む）

本発明はＷｎｔタンパク質が生成するＥｒｂＢシグナルを阻害するアッセイ法と試薬を利用可能とするものであり、ＥｒｂＢとＷｎｔレセプター（フリズルド）を発現する細胞と、ＥｒｂＢシグナル伝達に対する該細胞の感受性を低下させるに十分な量のＷｎｔアンタゴニストとを接触させることを特徴とする。 （もっと読む）

酵素を検出するために特に有用な組成物、方法およびキットを開示する。酵素を定量するために特に有用な組成物、方法およびキットを開示する。酵素を特徴付けするために特に有用な組成物、方法およびキットを開示する。本出願は、（ｉ）疎水性分子と、（ｉｉ）生理的ｐＨにてミセル形成を促進することが可能な１つ以上の電荷平衡分子とを含む、ミセルを提供し、該疎水性分子は、該疎水性分子を該ミセル中に組み込むことが可能な疎水性部分と、色素部分と、必要に応じた電荷部分と、を含み、該疎水性分子および／または該電荷平衡分子は、酵素基質を含む。 （もっと読む）

本発明は、心血管疾患（アテローム性動脈硬化症、再灌流損傷、高血圧症、再狭窄、動脈炎症、血栓症および内皮細胞障害が挙げられるが、これらに限定されない）の、診断および処置のための方法に関する。具体的には、本発明は、正常状態もしくは非心血管疾患状態における発現と比較して、そして／または心血管疾患に適合する操作に応答して、心血管疾患状態における本願に開示される遺伝子の差示的発現を同定する。本発明は、種々の心血管疾患の診断的評価および予後のための方法、ならびにこのような状態に対する素因を示す被験体の同定のための方法を記載する。本発明はまた、心血管疾患を調節し得る化合物を同定するための方法を提供する。本発明はまた、心血管疾患の処置としての化合物の同定用途および治療用途のための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、抗癌活性を発揮する新規化合物をスクリーニングする方法を提供することを目的とする。本発明のスクリーニング方法は、セリン／スレオニンキナーゼＰｉｍ−１もしくはその部分ペプチド又はその塩を用いることを特徴とする。 （もっと読む）