本発明は、OB-RGRPタンパク質の発現を阻害するタンパク質、ならびにレプチンに関連する疾患の予防および／または治療のためのその使用に関する。さらに本発明は、OB-RGRPファミリーのタンパク質とレプチン受容体との間の相互作用を修飾する化合物の検出方法に関する。該検出は、該タンパク質とエネルギーの供与体および受容体であるタンパク質とを含む融合タンパク質同士の間のエネルギー転移により達成することができる。 （もっと読む）

ａ）ヌクレオシド三リン酸以外の試験化合物を提供し、ｂ）試験化合物を細胞中の野生型ＨＩＶウイルス複製試験にかけ、ｃ）試験化合物を細胞中のＮＮＲＴＩ耐性ＨＩＶウイルス複製試験にかけ、ｄ）試験化合物を反応動力学的逆転写酵素アッセイにかけ、そして該アッセイ中で取り込まれたヌクレオチドに対して競合的である試験化合物を識別し、工程ｂ）でも同様に活性であり、工程ｃ）で活性であり、そして工程ｄ）で取り込まれたヌクレオチドに対して競合的であると識別される試験化合物を選択する工程、を含んでなる新クラスのヌクレオチド競合ＲＴインヒビターを識別する方法。 （もっと読む）

本発明は、担体１と、担体１の表面１１上及び／又は内部に試薬スポット２とを備えてなり、分析対象物質を含んだ試料３が担体１の表面１１に導入されると、担体１の表面１１上及び／又は内部に配設された試薬スポット２と接触、反応して、検出可能な物質（信号物質）の生成又は検出可能な特性（信号特性）の呈示が可能な分析用試験片１０であって、試薬スポット２が、互いに混合することによって所定の機能を発揮する複数種の溶液のいずれかから形成された複数種の試薬スポット２１、２２からなり、担体１の表面１１に導入された試料３が、複数種の試薬スポット２１、２２と接触することによって、複数種の試薬スポット２１、２２を互いに混合させるとともに、混合した複数種の試薬スポット２１、２２と反応して信号物質の生成又は信号特性の呈示が可能なもので、分析信頼性、分析感度（分析精度）及び保存安定性に優れたものである。
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本発明は、殺真菌剤の標的としてのメバロン酸キナーゼの調製、新規核酸配列およびその機能的同等物の調製、ならびに殺真菌剤の新規標的としての前述の核酸配列の遺伝子産物の使用に関する。本発明はまた、メバロン酸キナーゼの生物学的活性を有するポリペプチドを阻害する殺真菌剤の同定方法、および上述の方法により同定された化合物の殺真菌剤としての使用に関する。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼ活性を有する酵素のインヒビターの前臨床および臨床プロファイリングのための、分子マーカーおよび関連シグナル伝達機構の使用に関する。本発明は、そのようなインヒビターを用いた腫瘍患者の処置のための、診断および／または予後ツールとしてのそのようなマーカーの使用にも関する。
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改善された発光活性を有する発光タンパク質、カルシウム指示薬としての、および、細胞内カルシウムの検出および測定のための細胞ベースアッセイにおけるその使用が開示される。 （もっと読む）

本発明は、ａ）次の一般式（Ｉ）：


（式中：互いに独立して、Ｒ_２及びＲ_３は、Ｈ、炭素原子１〜５個のアルキル基、又は１〜５個のヘテロ原子を含む２〜２０個の原子の金属キレート基を表し；互いに独立して、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、及びＲ_７は、Ｈ、ハロゲン原子、又は１〜１０個の炭素原子を含む基を表し；Ｒ_１は、Ｈ、又は１〜５０個の炭素原子を含む基を表し；但し、Ｒ_２及びＲ_３のうちの少なくとも１つが、上に定義した金属キレート基を表す）
を有し；並びに
ｂ）大腸菌（Escherichia coli）ニッケル結合ペプチドデホルミラーゼ（配列番号：１）及び／又はバチルスステアロサーモフィラス（Bacillus stearothermophilus）ニッケル結合ペプチドデホルミラーゼ（配列番号：２）について約１μＭよりも低いＩＣ_５０を有する、
化合物又は薬学的に許容可能なその塩の、細菌感染症若しくは原生動物感染症の予防若しくは治療を対象とした医薬の製造のための使用、又は除草剤の製造のための使用に関する。
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本発明は少なくとも一部はＴ−ｂｅｔがＴｈ２サイトカインの生産を直接調節するメカニズムの同定に基づく。本発明はＴｅｃ−キナーゼ媒介型のＴ−ｂｅｔとＧＡＴＡ−３との相互作用を調節する作用物質の同定方法、ならびにその使用方法に関する。 （もっと読む）

細胞内へ輸送可能である細胞内酵素活性化蛍光基質が提供される。膜輸送可能蛍光基質は、酵素活性化蛍光基質と担体分子間で形成される、複合体（例えばイオン性複合体）である。蛍光基質は、酵素活性および／または発現の細胞内アッセイで使用可能である。
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【課題】ＳＭＹＤファミリータンパク質を用いた実験系において、高酵素発現変異ポリペプチドを用いて、より効率的にヒストンメチルトランスフェラーゼ活性調節剤をスクリーニングすること。
【解決手段】被検物質の存在下、ＳＭＹＤファミリーに属するタンパク質をコードするアミノ酸配列において、ＳＥＴドメインよりＮ末端側のアミノ酸の、１位のＭｅｔから連続して少なくとも１以上のアミノ酸が欠失し、かつＳＥＴドメイン外のアミノ酸の、１若しくは数個のアミノ酸が欠失、付加、挿入又は置換されていてもよいアミノ酸配列からなり、かつ野生型タンパク質の３倍以上のヒストンメチルトランスフェラーゼ活性を有する変異ポリペプチド、ヒストンメチルトランスフェラーゼ活性用基質、及びメチル基供与体をインキュベーションし、ヒストンメチルトランスフェラーゼ活性を測定する、ヒストンメチルトランスフェラーゼ調節剤のスクリーニング方法。 （もっと読む）

本発明は、多重スルファターゼ欠損症（MSD）およびその他のスルファターゼ欠損症の診断および治療のための方法および組成物に関する。より詳細には、本発明は、スルファターゼ上での翻訳後修飾を調節する、単離された分子に関する。このような調節は適正なスルファターゼ機能のために必須である。
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心不全の進行及び内因性心筋回復及び修復機構に関与する遺伝子は、うっ血性心不全の治療のための医薬製剤として使用する潜在的治療化合物をスクリーニングするための基礎を提供する。その発現レベル又は生物活性が潜在的治療化合物によって変化する標的遺伝子又は標的遺伝子産物を、化合物が誘導する遺伝子発現又は遺伝子産物の生物活性の変化によって促進される生理的作用を測定することによって、機能的に確認することができる。特に、標的遺伝子の発現又は標的遺伝子産物の生物活性の変化を心機能の指標と相関させることができ、及びそのような発現又は活性の治療上有意の変化を生じさせる潜在的治療化合物は、薬剤候補物質としてのさらなる臨床検討を正当化する。 （もっと読む）

本発明者等は、植物の抵抗性増強に関与する諸作用のうち、過敏感反応に注目して鋭意研究を行なった結果、該反応を惹き起こすタンパク質としてＡＡＭ９７７４６．１を見出した。該タンパク質等を用いることにより、植物の耐病性または耐虫性を増強させることができる。 （もっと読む）

本発明は、安全性の高い糖尿病治療又は予防効果を有する化合物のスクリーニング方法、及び安全性の高い糖尿病治療又は予防用医薬組成物を提供する。具体的には、ＰＰＡＲγ活性化作用及びＰＴＰ阻害作用を有する化合物を有効成分として含有する糖尿病の予防薬又は治療薬、及び該予防薬又は治療薬のスクリーニング方法が提供される。 （もっと読む）

ホスホリパーゼA2のペプチドを、ヒト血漿中で検出、および合成した。本ペプチドをマウスに注射し、多くの器官での遺伝子発現プロファイリングを行った。ホスホリパーゼA2は、肝臓での遺伝子発現の制御において有意な効果を示した。影響を受けた遺伝子は、インテグリンシグナル伝達経路、wnt経路およびPTEN経路のメンバーである。遺伝子発現の変化は、増殖および浸潤におけるホスホリパーゼA2の良い効果を示している。遺伝子アノテーションは、直腸結腸癌で示される。 （もっと読む）

【課題】アポトーシスを制御する方法およびアポトーシスを制御する薬剤のスクリーニング方法を提供する。
【解決手段】本発明はPAL31およびそのホモログを利用したアポトーシスを制御する薬剤のスクリーニング方法を提供する。本発明者はPAL31がアポトーシスから細胞を保護する作用を有することを見出した。PAL31の過剰発現によりUVまたはエトポシドにより誘導されたアポトーシスは抑制された。PAL31はカスパーゼ3の基質であり、これにより切断され、切断産物はアポトーシスを阻害できず、PAL31の抗アポトーシス活性を阻害する。従って、PAL31の発現レベルを亢進またはPAL31の分解を抑制する化合物は、アポトーシスを抑制するための薬剤となり、PAL31の発現レベルを低下またはPAL31の活性を阻害する化合物は、アポトーシスを促進するための薬剤となる。本発明のスクリーニングにより得れる化合物は、アポトーシスが関与する様々な疾患に対する医薬としての利用が期待される。 （もっと読む）

本発明は、ｅＰＡＤタンパク質の活性なアンタゴニストを同定するための、ヒト卵細胞特異的タンパク質(ｅＰＡＤ)、ヒト卵細胞特異的タンパク質に対する特異的抗体および該ｅＰＡＤタンパク質の使用を目的とする。ｅＰＡＤ活性のアンタゴニストは、雌の避妊薬として有用性を持つことが期待されている。 （もっと読む）

本発明はＷｎｔタンパク質が生成するＥｒｂＢシグナルを阻害するアッセイ法と試薬を利用可能とするものであり、ＥｒｂＢとＷｎｔレセプター（フリズルド）を発現する細胞と、ＥｒｂＢシグナル伝達に対する該細胞の感受性を低下させるに十分な量のＷｎｔアンタゴニストとを接触させることを特徴とする。 （もっと読む）

化学的又は生化学的作用物質のこのような作用物質に応答する系に対する効果を生じさせるための方法及び装置が開示されている。本発明の方法を実施する際に、系は、スペクトル分析において複数の作用物質特異的なスペクトルピークにより特徴付けられる低周波時間領域信号が印加される電磁変換器の磁場の領域内に置かれる。これらのスペクトルピークは、低周波時間領域信号のスペクトルプロットから識別され、この信号は、（ｉ）そのような化学的又は生化学的作用物質を磁気遮蔽と電磁遮蔽の両方を持つ容器内に入れる工程と、（ｉｉ）時間領域信号のスペクトルプロットにそのような識別可能なスペクトルピークを生じさせる有効なノイズレベルのノイズを試料に注入しつつ試料からの低周波時間領域信号を記録する工程により生じる。試料は、印加される信号電力で、系内において系に対し作用物質特異的な効果を生じさせる十分な期間にわたって、変換器により発生する磁場に曝される。 （もっと読む）

本発明は、一般に、鬱病の治療および診断に関する。特に、本発明はポリペプチドならびにこれらのポリペプチドをコードするポリヌクレオチドに関し、ここで、該ポリペプチドは、副腎皮質刺激ホルモン放出ホルモンへの内分泌応答を媒介することにおいて中心的役割を果たすことが示されている。これらのポリペプチドおよびポリヌクレオチドは、鬱病の診断、処置および／もしくは予防において有用である。
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