【課題】アルドステロン受容体拮抗作用を有する新規医薬を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよい水酸基、置換されていてもよいチオール基、置換されていてもよいアミノ基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよいスルファモイル基、アシル基、シアノ基またはニトロ基を示し、Ｒ^５は水素原子、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基またはアシル基を示し、Ｒ^６は水素原子、置換されていてもよいアルキル基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよい芳香族基またはシアノ基を示し、Ａｒは置換されていてもよい芳香族基を示す〕で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグなどのジヒドロピリジン骨格を有する化合物。 （もっと読む）

キラル触媒アニオンを有するイオン性触媒を使用する不斉接触によるキラル有機化合物の製造方法が記載されている。この方法は、イミニウムイオン又はアシルピリジニウムイオンのようなカチオン性中間体を介して進行する反応の実施のために適している。この方法は、今までに費用のかかる精製方法によってのみ得られていたキラル化合物を、高いｅｅ値で製造することができる。 （もっと読む）

【解決手段】 本開示は、ヒドロキシルアミン及びそのエステル誘導体を含む化合物、及び血管新生及び関連疾患の治療に対する同化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】１−アルキルオキシ−２，２，６，６−テトラメチル−４−ヒドロキシピペリジン構造を有するヒンダードアミン化合物を効率よく製造する方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）、


（式中、Ｒ¹およびＲ²は、それぞれ独立に炭素原子数１〜３０のアルキル基、または炭素原子数６〜１２のシクロアルキル基である）で表されるヒンダードアミン化合物の製造方法において、（１）１−オキシ−２，２，６，６−テトラメチル−４−ヒドロキシピペリジンとジアルカノイルパーオキシドを水の存在下にて反応させる工程と、（２）得られた反応生成物を疎水性の有機溶剤に抽出し、該有機溶剤から水分を除去する工程と、（３）得られた溶液にエステル化触媒を加えてエステル化反応させる工程と、を含むヒンダードアミン化合物の製造方法である。 （もっと読む）

【課題】ネマチック相、大きな誘電率異方性、紫外線に対する高い安定性を有する液晶組成物と、この組成物を含有する液晶表示素子の提供。
【解決手段】第１成分として式（１）の化合物および第２成分として基（２）の部分構造を有する化合物の群から選択された少なくとも１つの化合物を含有するネマチック相を有する液晶組成物。


例えば、Ｒ^１およびＲ^２は水素、フッ素又は炭素数１〜１２のアルキル；Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８は炭素数１〜１２のアルキル；環Ａ及び環Ｂは１，４−シクロへキシレン又は１，４−フェニレン；Ｚ^１及びＺ^２は独立して単結合またはエチレン。 （もっと読む）

本発明は、ヒドロシリル化反応に適切な新たなアルコキシアミン、シロキサン改質アルコキシアミン及びシロキサン改質ポリマー、並びにスリップ及び均展剤としての又は分散剤としてのそれらの使用に関する。このアルコキシアミンは、式（Ｉ）又は（ＩＩ）：


〔式中、Ａは、その酸素原子を介して炭素原子に結合する安定したフリーニトロキシルラジカルＡ・を形成することができる基であり；Ｒ_１及びＲ_２は、互いに独立して、水素か、非置換であるか又はＮＯ_２、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルチオ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルアミノ若しくはジ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）アミノで置換されているＣ_１〜Ｃ_１８アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル又はフェニルであり；Ｒ_３、Ｒ_４及びＲ_５は、互いに独立して、水素又はＣ_１〜Ｃ_１８アルキル若しくはフェニルであるか；或いはＲ_３及びＲ_５は、結合基Ｃ＝Ｃと一緒になって、５〜１２員環を形成し；Ｒ_６は、水素又はＣ_１〜Ｃ_１８アルキル若しくはフェニルであり；Ｘは、Ｏ、ＮＨ又はＮＲ_７であり、ここでＲ_７は、Ｃ_１〜Ｃ_１８アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル又はフェニルであり；Ｙは、直接結合、Ｃ_１〜Ｃ_３０アルキレン又はＣ_６〜Ｃ_１２アリーレンであるが、但し、式Ｉの化合物が、（１）又は（２）


ではない〕で示される化合物である。
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本発明は、（４−ヒドロキシメチル）ベンズアルデヒドから特定のアミノ酸誘導体（１）を製造する新規な多工程方法であって、次の不可欠な工程を含む。
（ｉ）不斉水素化（これによって分割手法に付随する収率損失を回避する。）、および（ｉｉ）Ｎ−アルキル化によるｃｉｓ−２，６−ジメチルピペリジンサブユニットの導入（これによって副反応を起こす傾向のある問題の還元的アミノ化工程を回避する。）。１つの態様においては、本発明は、工程（ｉ）が工程（ｉｉ）に先行する合成経路からなる。本発明の別の態様においては、工程（ｉｉ）は工程（ｉ）に先行する。

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【課題】 フタロイル基保護アムロジピンから、高純度のアムロジピンベンゼンスルホン酸塩を、高収率で製造する方法を提供することを課題とする。
【構成】 １）溶媒中、フタロイル基保護アムロジピンとヒドラジン水和物又はメチルアミンを反応して、アムロジピン塩基を含む反応液を得る第１工程、２）該反応液を水洗する第２工程、３）水洗した反応液を乾燥する第３工程、４）乾燥した反応液に、ベンゼンスルホン酸一水和物を加え、アムロジピン塩基と反応して、アムロジピンベンゼンスルホン酸塩を含む反応液を得る第４工程、及び５）つづいて、該反応液を冷却してアムロジピンベンゼンスルホン酸塩を析出させ、ろ取、乾燥する第５工程からなる、アムロジピンベンゼンスルホン酸塩の製造方法。 （もっと読む）

【課題】 従来の再結晶の繰り返し、その再結晶による化合物のロス等を回避し、簡単な操作で、収率よく、かつ高純度で塩酸ベニジピンを得る工業的製造方法を提供すること。
【解決手段】 塩酸ベニジピンの粗結晶を、水単独あるいは水と混合する有機溶媒との混合溶液に加熱溶解した後、冷却することにより塩酸ベニジピンの一水和物の結晶を得、次いで得られた塩酸ベニジピンの一水和物の結晶をケトン系溶媒単独、あるいはこれとアルコール系溶媒との混合溶媒に加熱処理し、次いで冷却することを特徴とする高純度の塩酸ベニジピンの工業的製造方法である。 （もっと読む）

本発明は、リソソームグリコシダーゼ酵素少なくとも１つの機能障害に関連するリソソーム病を治療する薬剤を製造するための、一般式（Ｉ）で表される化合物（式中、Ｒ_０は、特に水素原子又はアルキル基であり、Ｒ_１は、特に水素原子又はアルキル基であり、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４は、特に、互いに独立して、水素原子、ヒドロキシル基、アルコキシ基又はアシルオキシ基である）の使用に関する。
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【化１】


本発明は、オピオイド鎮痛薬、ならびにニューロキニン拮抗活性、とりわけＮＫ_１拮抗活性を有する１，４−ジ−ピペリジン−４−イル−ピペラジン誘導体を含んでなる疼痛および／若しくは侵害受容のオピオイドに基づく処置のための新規製剤、嘔吐、疼痛および／若しくは侵害受容の予防および／若しくは処置のため、具体的にはオピオイドに基づく急性および慢性疼痛の処置における、より具体的には炎症性、術後、救急治療室（ＥＲ）、破綻、神経障害性および癌性疼痛の処置における医薬品の製造のための前記製剤の使用、ならびに、疼痛のオピオイドに基づく処置における呼吸抑制の予防および／若しくは処置のための医薬品の製造のためのＮＫ_１受容体アンタゴニストの使用に関する。本発明の製薬学的製剤は、製薬学的に許容できる担体、ならびに、有効成分として、治療上有効な量のオピオイド鎮痛薬、および一般式（Ｉ）のＮＫＩアンタゴニスト、それらの製薬学的に許容できる酸若しくは塩基付加塩、それらの立体異性体、それらのＮ−オキシドの形態およびそれらのプロドラッグ（ここで全部の置換基は請求項１でのとおり定義される）を含んでなる。本発明の製薬学的組成物は、オピオイド鎮痛薬に関連する多数の望ましくない副作用、具体的には嘔吐、呼吸抑制および耐性を大きな程度まで低下させ、それにより疼痛処置における前記オピオイドの全体的な忍容性を増大させる。
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【化１】


Ｘが、Ｏ又はＣＨ_２を表し；Ｒ^３及びＲ^４が、それぞれ独立に水素又はＣ_１−６アルキルを表し；ｐが、０又は１を表し；そしてＲが：式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）から選択される５−若しくは６−員の飽和又は不飽和環を表すか；或いはＲが：Ｒ^１及びＲ^２が、いっしょにオキソ基を表すか、或いはＲ^１及びＲ^２が、それぞれ水素、メトキシ又はエトキシを表すか、或いはＲ^１及びＲ^２が、介在する炭素原子といっしょに、２位を介して接続し、そして一つ若しくはそれより多いメチル又はエチル基を所望により保有する１，３−ジオキソラン或いは１，３−ジオキサン環を形成する（Ｖ）及び（ＶＩ）から選択される５−又は６−員のオキソで置換された不飽和環を表する；式（Ｉ）の化合物：又はその塩は、不安症及び鬱病の治療のために適している。
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【課題】立体障害性アミン塩化合物を含む、安定化されたボディケア製品、家庭用製品、織物及び繊維の提供。
【解決手段】特定の立体障害性アミン塩化合物を含む、安定化されたボディケア製品、家庭用製品、織物及び繊維を開示する。染色された製品及び物品は、退色に対して効果的に安定化される。該製品は、例えばスキンケア製品、ヘアケア製品、歯磨剤、化粧品、洗濯洗剤及び柔軟剤、非洗剤ベースの繊維仕上げ剤、家庭用洗剤及び織物ケア製品である。 （もっと読む）

脳卒中または他の虚血性疾患の影響を予防または改善するための、脳卒中を含む虚血を起こしやすい患者にニトロオキシドを用いて前処置をするための方法、組成物、および使用。 （もっと読む）

本発明は、２−フェニル−３−アミノピリジンのようなアリール置換ピリジンを、そのアリール環を過剰還元することなく、特定のＰｔ／Ｃ触媒を用いて水素化する方法である。 （もっと読む）

本発明は、オキサゾリン部分又はチアゾリン部分を含む化合物、それらを調製する方法、前記化合物を含む医薬組成物、及びＨ_３受容体リガンドとしてのそれらの使用に関し、（Ｉ）、Ａ^１は、ＣＨ Ｃ（ＣＨ_３）又はＮであり、Ｒ^１は、水素又はハロゲンであり、Ｒ^２は（ＩＩ）であり、Ａ^２はＯ又はＳであり、Ｒ^３は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜４アルキル又はＣ_１〜４アルコキシであり、Ｒ^４は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ、トリフルオロメチル又は−Ｏ−（ＣＨ_２）ｎ−ＮＲ^１２ａ_Ｒであり、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｎ−ＮＲ^１２ａ_Ｒ１２ｂの各ＣＨ_２は１又は２個のＣ_１〜４アルキルで置換されていてもよく、Ｒ^５は水素又は−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｍ−ＮＲ^１３ａ_Ｒ^１３ｂであり、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｍ−ＮＲ^１３ａＲ^１３ｂの各ＣＨ_２は１又は２個のＣ_１〜４アルキルで置換されていてもよく、Ｒ^４及びＲ^５の少なくとも１つは−Ｏ−（ＣＨ_２）ｎ−ＮＲ^{１２／１３ａ}Ｒ^{１２／１３ｂ}基でなければならない。
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本発明は、水に対する親和性を持つある種の基本骨格を介して水融和性である、立体阻害アルコキシアミン及びヒドロキシ置換アルコキシアミン安定剤化合物に関する。立体阻害アミンは、例えばＥ及びＥ′は、２−ヒドロキシシクロヘキシルオキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、ベンジルオキシ、メトキシ、プロポキシ、ヘキシルオキシ、ヘプチルオキシ、オクチルオキシ又はシクロヘキシルオキシであり、Ｒ_xは、例えば−ＮＨ₂⁺ＣＨ₂ＣＨ₂ＯＨＣｌ^-、−ＮＨ₃^{+ -}ＯＡｃ、＝ＮＯＨ、−ＮＨＣＨ（ＣＨ₃）ＣＯＯ^-Ｋ⁺、−ＮＨＣＨ₂ＣＨ₂ＮＨ（ＣＨ₃）₂^{+ -}ＯＡｃ、−ＮＨＣＨ₂ＣＨ₂ＳＯ₃^-Ｋ⁺、−ＮＨＣＨ（ＣＯＯ^-Ｋ⁺）ＣＨ₂ＣＨ₂ＳＣＨ₃、−ＮＨＣＨ₂ＣＯＯ^-Ｋ⁺、−ＯＣＨ（ＣＨ₃）ＣＯＯ^-Ｋ⁺、−ＯＣＨ₂ＣＨ₂ＮＨ（ＣＨ₃）₂^{+ -}ＯＡｃ、−ＯＣＨ₂ＣＨ₂ＳＯ₃^-Ｋ⁺、−ＯＣＨ（ＣＯＯ^-Ｋ⁺）ＣＨ₂ＣＨ₂ＳＣＨ₃及び−ＯＣＨ₂ＣＯＯ^-Ｋ⁺からなる群より選択され、Ｒ₅は、−（ＯＣＨ₂ＣＨ₂）−、−（ＯＣＨ₂ＣＨ₂（ＣＨ₃））−、−（ＣＨ₂ＣＨＣＯＯＨ）−、−（ＣＨ₂Ｃ（ＣＨ₃）ＣＯＯＨ）−、−（ＣＨ₂ＣＨＣＯＯＣＨ₃）−、−（ＮＨＣＨ₂ＣＨ₂）−、−（ＣＨ₂ＣＨＯＨ）−、−（ＣＨ₂ＣＨＣＯＮＨ₂）−及び−（ＣＨ₂ＣＨ（ＮＨＣＯＮ））−からなる群より選択される反復単位を含む、式のものである。これらの物質は、酸化、熱及び化学線の有害作用に対して水性ポリマー系を安定化するのに特に有効である。本化合物は、例えば、水性被覆剤、水性インク、水性インクジェット媒体及び光硬化性水溶液系を安定化するのに有効である。
【化６９】

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【課題】 蓄電デバイス電極材料として有用な、立体障害性ニトロキシルビニルエーテル高分子化合物の効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】 一般式（１）で表される環状２級アミン構造を含むビニルエーテル化合物を、酸化剤を用いて酸化することによってＮ-Ｈ基をＮ-Ｏラジカルに転化して、一般式（２）で表されるニトロキシルラジカルを含むビニルエーテル化合物を合成し、続いて触媒存在下、該ニトロキシルラジカルを含むビニルエーテル化合物をカチオン重合する、一般式（３）で表されるニトロキシルラジカルを含むビニルエーテル高分子化合物の製造方法。
【化１】


（但し、式（１）、（２）および（３）中、Ｒ１〜Ｒ４はそれぞれ独立に炭素数１〜４のアルキル基を表し、Ｘは５〜７員環を表す。また、式（３）中のＺは９０％以上がＯ・、残りは水素原子を表す。さらに、ｎは２以上の整数を表す。） （もっと読む）

本発明は、ａ）反応容器に第二級アミンと１バッチでアルカリ金属、アルカリ土類金属もしくはアンモニウムの重炭酸塩およびアルカリ土類金属もしくはアンモニウムの炭酸塩またはこれらの混合物よりなる群から選択される塩基とを加える工程であって、第二級アミンは場合により有機溶剤と共に加え、塩基は、固体の形態で水と共にまたは水性のスラリーとして加える工程、ｂ）反応混合物に過酸を、第二級アミン１mol当り１．０〜２．５molの量で、攪拌しながら投与する工程、ｃ）有機相を単離する工程を含む、第二級ニトロキシドラジカルを、その対応する第二級アミンから有機過酸を用いて酸化することにより製造する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】非対称シアノジヒドロピリジン化合物および非対称シアノピリジン化合物の簡便な製造方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）〜（ＩＩ）の化合物およびＲ^４−ＣＨＯ（ＩＩＩ）の化合物を反応させることを特徴とする、式（ＩＶ）の化合物の製造方法。
【化１】



【化２】



【化３】




［各式中の各記号は明細書に記載の通りである。］ （もっと読む）